Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Препарат застосовують внутрішньо 1 раз на день вранці, незалежно від прийому їжі в один і той самий час, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу та курс лікування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості захворювання, стану функції нирок та супутньої терапії.
Артеріальна гіпертензія.Для пацієнтів, які не отримували інші антигіпертензивні засоби,
рекомендована початкова доза складає 2,5 мг 1 раз на добу. Для досягнення максимального ефекту
необхідно провести 2-4 тижневий курс лікування Лізиноприлом і тільки після цього вирішувати питання про збільшення дози. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу можна поступово, протягом тижня, збільшити до 10-20 мг 1 раз на добу, у залежності від клінічної ситуації. Зазвичай добова підтримуюча доза складає 10-20 мг. Максимальна добова доза складає 40 мг на день. Якщо така доза не дає задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат з іншої фармакотерапевтичної групи за затвердженими схемами. Серцева недостатність.У пацієнтів із хронічною застойною серцевою недостатністю лікування розпочинають з призначення препарату у дозі 2,5 мг 1 раз на добу. У процесі лікування дану дозу поступово підвищують залежно від терапевтичної відповіді та індивідуальної реакції пацієнта на призначене лікування. Рекомендована терапевтична доза складає 20 мг 1 раз на добу. Гострий інфаркт міокарда. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда з елевацією сегменту ST Лізиноприл призначають протягом 24 годин після появи перших симптомів захворювання (за умови відсутності протипоказань). Початкова доза складає 5 мг 1 раз на добу, терапевтична – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам із артеріальним систолічним тиском, що не перевищує 120 мм рт. ст., лікування слід розпочати з дози 2,5 мг 1 раз на добу. У випадку розвитку артеріальної гіпотензії (артеріальний систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.) терапевтична доза не повина перевищувати 5 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу потрібно зменшити до 2,5 мг. Якщо після прийому Лізиноприлу у дозі 2,5 мг артеріальний систолічний тиск протягом 1 години залишається нижче 90 мм рт. ст., препарат слід відмінити. Рекомендований термін лікування Лізиноприлом у підтримуючій дозі 10 мг на добу складає 6 тижнів, після чого потрібно переоцінити необхідність подальшого прийому препарату. При дисфункції лівого шлуночка лікування слід продовжувати у дозі 10-20 мг 1 раз на добу. Цукровий діабет та нефропатія. У пацієнтів із інсулінзалежним цукровим діабетом лікування слід розпочинати з низьких доз та проводити під контролем лікаря. У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та початковою стадією нефропатії стартова доза Лізиноприлу складає 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг 1 раз на добу. Хворі з нирковою недостатністю. Дозовий режим у пацієнтів з нирковою недостатністю потрібно корегувати відповідно до показників функції нирок. Дозу розраховують у відповідності до значень рівня кліренсу креатині ну або рівня креатині ну:
| Кліренс креатині ну, мл/хв | Початкова доза, мг/добу |
| 30-70 | 5-10 |
| 10-30 сиворотці крові до 300 мкмоль/л) | 2,5-5 |
| менше 10 (включаючи хворих, які лікувалися гемодіалізом) | 2,5 |
Не потрібно перевищувати максимальну добову дозу 20 мг, а пацієнтам з кліренсом креатині ну менше 30 мл/хв – 10 мг на добу. В окремих випадках даній категорії пацієнтів доцільно подовжувати інтервали між прийомами препарату (1 раз на 2 доби). При необхідності призначення препарату у дозі 2,5 мг застосовується інша лікарська форма.
Побічні реакції.
Зазвичай Лізиноприл добре переноситься. Більшість побічних ефектів слабко або помірно виражені та не потребують відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози препарату пацієнтами з гіпонатріємією, дегідратацією, серцевою недостатністю), орт астатичні реакції, що супроводжуються запамороченням, слабкістю, порушенням зору та непритомністю. Є повідомлення про розвиток тахікардії або брадикардії та інших порушень серцевого ритму, болі за грудиною (при вираженій артеріальній гіпотензії), васкуліту, інсульту, інфаркта міокарда, феномен Рейно, серцебиття. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда можлива (особливо у перші 24 години) атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена артеріальна гіпотензія, дегідратація, кардіогенний шок. З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, пієлонефрит, дизурія, олігурія, анурія, уремія; протеїнурія, сечові набряки. З боку репродуктивної системи:послаблення лібідо, імпотенція, гінекомастія. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіт, задишка, бронхоспазм, пароксизмальне постуральне диспное, синусит, риніт та глосит. В окремих випадках можливе виникнення еозинофільної пневмонії, емболії та інфаркту легень, кровохаркання, астми, плеврального випоту. З боку травного тракту: диспепсія, біль у животі, глосит, сухість у роті, нудота, блювання, гастралгія, анорексія, запор та діарея. Є повідомлення про порушення функції печінки з пошкодженням та некрозом гепатоцитів, розвитком гепатоцелюлярного або холестатичного гепатиту, жовтяниці, печінкової недостатності та панкреатиту. Алергічні та імунологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж, висипання, кропив’янка, набряк слизових оболонок. В окремих випадках – ангіо невротичний набряк губ, обличчя, гортані, глотки та/або кінцівок, пропасниця, ауто імунні захворювання. З боку шкіри і під кліткової клітковини: потовиділення, поліморфна алопеція, фото сенсибілізація, пемфігус. Зафіксовані серйозні шкірні реакції, а саме пухирчатка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. У поодиноких випадках – псоріазоподібні зміни шкіри, еритема, оніхолізис, шкірна псевдолімфома. З боку опорно-рухової системи: міалгія, артралгія та/або артрит. З боку системи крові: анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілі я, в окремих випадках – нейтропенія, агранулоцит оз або панцитопенія, зниження гематокритного числа, гемолітична анемія, лімфаденопатія. З боку нервової системи:порушення сну, сонливість, безсоння, зниження пам’яті, парастезії, астенія, атаксія, периферична нейропатія, тремор, шум у вухах, дисгевзія; дуже рідко – сплутаність свідомості, транзиторне порушення мозкового кровообігу, судомні посіпування м’язів кінцівок та губ. З боку психіки: нервозність, дратівливість, депресія. З боку органа зору: диплопія, фотофобія, зниження гостроти зору. Зміна лабораторних показників: підвищення рівня креатині ну та азоту сечовини сироватки крові, порушення електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія); тимчасове підвищення ШОЕ, функціональних печінкових проб-активності АсАТ, АлАТ та рівня білірубіну у сироватці крові, рідко – гіперурикемія та позитивний тест на антинуклеарні антитіла. Загальні прояви: головний біль, підвищена втомлюваність, запаморочення. Інші: збільшення маси тіла, розвиток інфекцій, включаючи Herpes zoster, цукровий діабет.
Аналоги:Ауролайза,Витоприл,Даприл,Диротон ,Зониксем ,Ирумед,Лизи Сандоз,Лизигамма,Лизигексал,Лизиновел ,Лизинокол ,Лизиноприл Алкалоид ,Лизиноприл Гриндекс ,Лизиноприл КРКА ,Лизиноприл КРКА ,Лизиноприл Люпин ,Лизиноприл Софарма
Лизиноприл,Лизиноприл-Актавис ,Лизиноприл-Апо ,Лизиноприл-Астрафарм,Лизиноприл-Лугал,
Лизиноприл-Ратиофарм ,Лизиноприл-Тева ,Лизоприл ,Линотор ,Липрил ,Лоприл Босналек,
Рилейс-Сановель ,Скоприл,Солиприл.
Ніфедипін (фенігідін)
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Антигіпертензивний, антиангінальний засіб.
Селективний блокатор кальцієвих каналів L-типу. Пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію у клітини гладких м’язів кардіоміоцитів та артеріальних судин. Усуває і попереджає вазоспазм, розширює коронарні і периферичні (артеріальні) судини, знижує артеріальний тиск, у тому числі у легеневій артерії, загальний периферичний опір судин і постнавантаження на серце. Збільшує коронарний кровотік, оптимізує функцію міокарда, знижує потребу міокарда у кисні, чинить незначну негативну інотропну дію, не пригнічуючи автоматизм і провідність міокарда. Незначною мірою гальмує агрегацію тромбоцитів, сповільнює процес атерогенезу при тривалому застосуванні, поліпшує постстенотичну циркуляцію при атеросклерозі, позитивно впливає на церебральну гемодинаміку. Знижує тонус міометрія (токолітична дія). Початок дії настає через 20-30 хвилин після прийому препарату, антигіпертензивний ефект зберігається протягом 4-6 годин.
Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується у системний кровотік. Біодоступність становить 40-60 % унаслідок ефекту першого проходження через печінку. Сmaxу крові досягається через 30 хвилин. З білками плазми зв’язується близько 90 % прийнятої дози. Т½становить 2-4 години. Високий ступінь зв’язування ніфедипіну з білками слід враховувати при його призначенні хворим на гіпопротеїнемії, при яких можливе значне збільшення вмісту вільної фракції препарату у крові. У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, проникає у грудне молоко. Практично повністю метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, з яких близько 80 % виводиться нирками у вигляді метаболітів, 15 % – через кишечник. У пацієнтів літнього віку і при порушенні функції печінки внаслідок уповільнення метаболізму та зменшення печінкового кровотоку знижується загальний кліренс, і у 1,5 раза збільшується Т½ніфедипіну, що викликає необхідність зниження дози препарату.
Показання. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Спосіб застосування та дози.Дозу препарату та тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості захворювання і реакції хворого на лікування. Залежно від клінічної картини, у кожному окремому випадку основну дозу слід вводити поступово. У пацієнтів з порушеною функцією печінки може виникнути необхідність у ретельному моніторингу її стану, а в тяжких випадках – у зниженні дози. Для лікування ішемічної хвороби серця рекомендується приймати по 2 таблетки препарату двічі на добу (20х2 мг/добу). Якщо необхідні вищі дози препарату, їх слід підвищувати поступово до максимальної дози — 60 мг/добу. Для лікування гіпертензії Фенігідин-Здоров'я рекомендується приймати по 2 таблетки двічі на добу (20х2 мг/добу). При супутньому застосуванні препарату Фенігідин-Здоров'я з інгібіторами CYP 3A4 або індукторами CYP 3A4 може виникнути необхідність у коригуванні дози ніфедипіну або у відміні ніфедипіну. Унаслідок його вираженого антиішемічного та антигіпертензивного ефекту препарат слід відміняти поступово, особливо у разі застосування високих доз. Таблетки слід ковтати, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі. Рекомендується уникати вживання грейпфрутового соку разом із застосуванням препарату. Рекомендований інтервал між застосуванням таблеток – 12 годин (не менше 6 годин).
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи:набряк, вазодилатація, гіпотензія, тахікардія, аритмії, припливи, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, відчуття серцебиття, синкопальний стан, посилення серцевої недостатності; у деяких пацієнтів, особливо з тяжким обструктивним порушенням коронарних артерій, на початку лікування або при підвищенні дози можлива поява нападів стенокардії аж до розвитку інфаркту міокарда. З боку дихальної системи: носова кровотеча, закладеність носа, задишка. З боку нервової системи, органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість, вертиго, мігрень, тривожність, розлади сну, парестезія, гіпостезія, дизестезія, зміна зорового сприйняття, відчуття болю в очах, порушення зору, тремор.
З боку системи травлення:запор, нудота, диспепсія, діарея, здуття живота, сухість у роті, біль у животі, недостатність гастроезофагеального сфінктера, підвищення апетиту, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ, печінковий холестаз, жовтушність), гіперплазія ясен, блювання, безоар, дисфагія, кишкова непрохідність, виразка кишечнику.
З боку системи кровотворення:анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія (іноді з проявом пурпури).
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані), еритема, кропив’янка, свербіж, висипання, ексфоліативний дерматит, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, синдром Лайєлла.
Інші: відчуття нездужання, припухлість і почервоніння рук та ніг, м’язові судоми, набряки суглобів, артралгія, міалгія, поліурія, дизурія, еректильна дисфункція, неспецифічний біль, озноб, фотодерматит, гіперглікемія, гінекомастія (у пацієнтів літнього віку), підвищення маси тіла, екзантема.
Аналоги :
Адалат ,Адалат СЛ ,Кордипин XL ,Кордипин ретард ,Кордипин ,Коринфар ретард ,Коринфар, Коринфар уно ,Никардия ретард ,Нифедикор ретард ,Нифедипин ретард-Дарница,Нифедипин-Дарница ,Нифедипин-ФС ретард,Нифекард XL ,Осмо-адалат ,Фармадипин ,Фенигидин, Фенигидин-Здоровье .
56.Дротаверин (но-шпа)
Фармакологічна група. Синтетичний спазмолітичнийзасіб. Код АТС: А 03 АD02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дротаверин - похіднеізохіноліну, діє безпосередньо на гладку мускулатуру шляхом інгібуванняфосфодіестерази та накопичення цАМФ усередині клітин, що призводить до розслаблення гладкого м'яза завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK). Ефективний у разі спазму гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Спазмолітична дія дротаверинуне залежить від характеру вегетативної іннервації, однаково діє на гладку мускулатуру гастроінтестинальної, біліарної, урогенітальної та судинної систем.
Фармакокінетика. Дротаверин швидко всмоктується як після парентерального, так і після перорального введення. Після перорального застосування максимальна концентрація в сироватці досягається за 45 - 60 хвилин. Метаболізується в печінці. Період біологічного напів виведення становить 16 - 22 годин. За 72 години дротаверинпрактично цілком виводиться з організму, близько 50 % - із сечею, та приблизно 30 % - з калом. В основному дротаверин виводиться в формі метаболітів, в незміненому вигляді в сечі не спостерігається. Дротаверин і/або його метаболіти практично не проникають через плацентарний бар'єр.
Показання для застосування.Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями жовчовивідної системи: холелітіаз, холангіолітіаз, холецистит, пери холецистит, холангіт, папіліт. Спазми гладкої мускулатури сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
Препарат ефективний та безпечний при використанні його як допоміжного лікування при:
- спазмах гладкої мускулатури органів шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, гастриті, ентериті, коліті, спазмах кардії таворіт шлунка, синдромі подразненої товстої кишки, спастичних закрепах або метеоризмі, панкреатиті;
- гінекологічних захворюваннях: дисменореї, аднекситі, сильному пологовому болю, правцевих скороченнях матки, загрозливому аборті. Рекомендується включити Но-шпу®в стратегію активного втручання на плацентарній стадії для полегшення прийомуКреде та попередження ущемлення;
-головному болю судинного походження.
Спосіб застосування тадози.
Дорослі: звичайна середня щоденна доза становить 120 – 240 мг (3 – 6 таблеток) Но-шпи®в 2 – 3прийоми.
Діти:
- Віком від 1до 6 роківрекомендована добова доза становить 40 – 120 мг (½ - 3 таблетки) Но-шпи®в 2 – 3 прийоми.
Віком після 6 років -80 – 200 мг (2 – 5 таблеток) Но-шпи®в 2 – 5 прийомів.
Побічна дія. Побічні дії спостерігалися тільки у 3 % хворих. Можуть спостерігатися такі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, серцебиття, нудота. У деяких, поодиноких випадках, може спостерігатися артеріальна гіпотензія.
Аналоги:
Долче,Долче-40 ,Дроспа форте ,Дротаверин,Дротаверин форте ,Дротаверина гидрохлорид,Дротаверин-Дарница,Дротаверин-ФПО,Ниспазм форте,Но-х-ша ,Нохшаверин Оз,Но-шпа ,Но-шпа форте ,Пле-спа ,Спазоверин.
Ловастатин
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С 10А А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Лов астатинналежить до гіполіпідемічних засобів, виділений із культури Aspergillus terrus. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийому внутрішньо лов астатин, як неактивний лактон, гідролізу ється добета-гідроксикислоти (активна форма лов астатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, що каталізуєперетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Приводить до зниження в крові концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), в дещо меншій мірі -три гліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїнуВ. Разом з тим дещо підвищує вміст антиат ерогенних ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Малотоксичний.
Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо лов астатин із травного тракту всмоктується повільно і неповністю (близько 30 % прийнятої дози), прийом натще знижує абсорбцію на 30 %. Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і становить через 24 години 10 % від максимуму. Як лов астатин, так і його бета-гідроксикислотний метаболіт у загальному судинному руслі циркулюють у зв'язаній з білками плазми формі (близько 95 %). Стабільна рівноважна концентрація лов астатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого уночі) досягається на 2 - 3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує створену одноразовою дозою. Проникає крізь ГЕБ та плацентарний бар'єр, накопи чується у печінці, де окислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність. Лов астатинздебільшого виділяється з жовчю. Близько 85 % дози виводиться з калом і лише 10% - з сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні, максимальний - протягом 4 - 6 тижнів.
Показання для застосування. Гіперхолестеринемія:
- первинна з високим вмістом ЛПНЩ (типи IIа і IIб) за відсутністю ефекту від дієтотерапії;
- комбінована з гіпертри гліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб).
Атеросклероз (для уповільнення прогресу вання коронарного атеросклерозу у пацієнтів з ІХС та гіперхолестеринемією).
Існують попередні дані про застосування Лов астатину для корекції рівня холестерину в крові у хворих, які перенесли операції на магістральних судинах.
Спосіб застосування та дози. Лов астатин призначають при легких формахгіперхолестеринемії внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу увечері (підчас їди), при атеросклерозі - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальна добова доза - 80 мг в 1 - 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У випадку зниження концентрації холестерину в плазмі до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозуЛов астатину слід зменшити.
При недостатній дієвості препарату дозу збільшують (з інтервалами неменше 4 тижнів) до 40 - 80 мг в 1 або 2 прийоми - під час сніданку та вечері.
Побічна дія.Можливі: нудота, блювання, втрата апетиту, біль уживоті, запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, підвищення рівнятрансаміназ у крові, транзиторне підвищення вмісту креатинфосфокінази, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психічні розлади, парестезії, кропивниця, набряк Квінке. Дуже рідкі - міопатії, гепатит. У деяких пацієнтів може відмічатися помутніння кришталика, хоча чіткого причинно-наслідковогозв'язку з прийомом препарату не виявлено.
Аналоги:Липрокс ,Ловагексал ,Ловакор,Ловастатин .
58.Магнію сульфат
Фармакотерапевтична група. Кровозамінники та інфузійні розчини. Розчин електролітів. Код АТС В05Х А05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Магній є фізіологічним антагоністом кальцію, метаболічним кофактором більшості обмінних реакцій, у тому числі пов’язаних із синтезом і вивільненням енергії, зменшує секрецію катехоламінів, регулює функціонування Nа+–К+АТФази, нейрохімічну передачу, м’язову збудливість, знижує вміст ацетилхоліну у центральній нервовій системі, периферичній нервовій системі, внаслідок чого чинить седативну, аналгезуючу, протисудомну, спазмолітичну, жовчогінну та токолітичну дію. Препарат розширює коронарні та периферичні артерії, знижує артеріальний тиск, постнавантаження на серце, гальмує розвиток реперфузійного ураження міокарда. Зменшує частоту шлуночкових і надшлуночкових аритмій, уповільнює провідність у ділянці синусового та атріовентрикулярного вузла. Антитромбоцитарні властивості магнію пов’язані зі зменшенням синтезу тромбоксану А2, похідних ліпоксигенази (12-НЕТЕ), стимуляцією синтезу простацикліну та ліпопротеїнів високої щільності. При підвищенні дози магній може спричинити негативну ізотропну та м’язорелаксуючу дію.
Фармакокінетика.При парентеральному введенні магній швидко надходить в органи і тканини, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плаценту, у високих концентраціях проникає у грудне молоко. Екскретується препарат переважно з сечею.
Системні ефекти розвиваються протягом 1 хв після внутрішньовенного введення та через 1 годину після внутрішньом’язового. Тривалість дії магнію при внутрішньо-венному введенні – 30 хв, при внутрішньом’язовому – 3-4 години.
Показання.
Гіпертонічний криз, шлуночкові порушення ритму серця (тахікардія типу «пірует»); судомний синдром; еклампсія, гіпомагніємія, підвищена потреба у магнії. У комплексній терапії передчасних пологів, стенокардії напруження, при отруєнні солями важких металів, тетраетилсвинцем, розчинними солями барію (антидот).
Дата: 2019-07-24, просмотров: 164.