Прямые аналоги и заменители Феназепама
Поможем в ✍️ написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

Чтобы получить полностью аналогичный терапевтический эффект без непосредственного приема Феназепама можно воспользоваться медикаментами бензодиазепиновой группы с анксиолитическим действием. К ним относятся следующие наименования:Фезанеф;Транквезипам;Фензитат;Элзепам;Фезипам;Фенорелаксан.

Гідазепам

 Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну Код АТС N05BA24.

Фармакологічні властивості. Гідазепам належить до групи похіднихбенздіазепінів. Виявляє дію “денного” транквілізатора та селективногоанксіолітика. Відрізняється від інших бенздіазепінів наявністю вираженого активуючого ефекту, слабо вираженою міорелаксантною дією.

Фармакодинаміка. Гідазепам має оригінальний спектр фармакологічної активності, поєднуючи анксіолітичну дію з активуючими і антидепресивними компонентами при малій вираженості побічних проявів та низькій токсичності. Немає снодійного ефекту. Не прискорює стомлювання у процесі оперантноїдіяльності. У діапазоні від 50 до 200 мг на добу гідазепам має виражену терапевтичну дію. Курсова доза 100 мг на добу - найбільш оптимальна. Використання більш високих добових доз (150 - 200 мг) супроводжується підвищеною денною сонливістю, відчуттям м’язової слабкості. Гідазепам виявляє дію “денного” транквілізатора. Його можна рекомендувати для лікування станів з астенічними, депресивними, фобічними та іпохондричними розладами у дозах 60 - 120 мг на добу. У хворих на алкоголізм у період терапевтичної ремісії в перші дні застосовування препарату відмічався м’який транквілізуючий та анксіолітичнийефект, значною мірою, зм’якшувалися психомоторне збудження, тривога і дратівливість. Найбільший вплив препарат виявляє на прояв абстинентногосиндрому та в рамках ремісії у хворих на алкоголізм.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо гідазепам швидко всмоктується ушлунково-кишковому тракті, ефект виявляється через 30 - 60 хв і триває 1 - 4год. Найбільше утримування гідазепаму відмічається у печінці, нирках і жировій тканині. Біологічна доступність достатньо висока. Показано, що уплазмі крові людини реєструється тільки дезалкілований метаболіт; незмінений препарат не виявляється навіть у слідових кількостях. Особливістю фармакокінетики гідазепаму є низька швидкість елімінації його основного метаболіту при однократному прийомі таблеток препарату, що містять 50мг гідазепаму, період напів виведення гідазепаму з організму становить 86,7 год, кліренс препарату - 3,03 л/год, MRT – 127,32 год. Особливість фармакокінетики гідазепаму дозволяє використовувати його як транквілізатор із зниженим ризиком розвитку побічних явищ.

Показання для застосування. Гідазепам застосовують як “денний”транквілізатор, для лікування дорослих і хворих похилого віку при невротичних, психопатичних астеніях, при стані, який супроводжується тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, порушенням сну, а також при емоційній лабільності, для купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі та підтримуючої терапії під час ремісії при хронічному алкоголізмі, при логоневрозах, мігрені. Гідазепам можна застосовувати в амбулаторній практиці.

Спосіб застосування та дози. Таблетки Гідазепам приймають внутрішньо, не розжовуючи, по 0,02 - 0,05 г, 3 рази на день, за необхідністю поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.

становить 0,06 - 0,15- 0,12 г; при мігрені – 0,04 - 0,06 г. Для купірування алкогольної абстиненції початкова доза Гідазепаму становить 0,05 г, середня добова доза – 0,15 г. Вища добова доза при цих станах становить 0,5 г. Тривалість курсу терапії – від декількох днів до 1 - 4 місяців –визначається станом хворого і переносимістю препарату.

Побічна дія. При застосуванні Гідазепаму у великих дозах і при передозуванні його в окремих хворих можуть спостерігатися явища, які характерні для інших транквілізаторів – похідних бензодіазепіну: сонливість, млявість, м’язова слабкість, зниження швидкості реакцій. У цьому випадку дозу препарату потрібно зменшити або останній відмінити.

Аналог :Гидазепам IC .

Амітриптилін

Фармакологічна група. Антидепресанти. Амітриптилін. Код АТС N06A A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Трициклічний антидепресант. Амітриптилін чинить тимолептичну, антидепресивну, анксіолітичну, седативну та антидизуричну дію. Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторів (норадреналіну, катехоламінів, серотоніну та ін.) пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, викликає нагромадження моно амінів у синаптичній щілині іпосилює постсинаптичну імпульсацію. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність (десенситізація) бета-адренергічних і серотонін овихрецепторів мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. Блокуєм-холіно- і гістамінові рецептори ЦНС.

Фармакокінетика.Препарат добре всмоктується у травному тракті, метаболізується в організмі з утворенням десметиламітриптиліну (нортриптиліну). Максимальна концентрація в крові амітриптиліну після прийому внутрішньо досягається через 2,0 - 7,7 год. Терапевтична концентрація у крові для амітриптиліну – 50 - 250 нг/мл, длянортриптиліну – 50 - 150 нг/мл. У судинному руслі на 95% зв’язується з білками. Легко проходить, як і нортриптилін, через гістогематичні бар’єри, включаючигематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ), плацентарний, проникає в грудне молоко. Біологічний період напіврозладу становить 40-75 год. У печінці піддаєтьсябіо трансформації (деметилювання, гідроксилювання, N-окислення) і утворює активні –нортриптилін, 10-гідрокси-амітриптилін, і неактивні метаболіти. Виводиться нирками (головним чином у вигляді метаболітів) протягом декількох днів; частково - з калом.

Показання для застосування. Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу, всі інші типи ендогенних депресій, інволюційні депресії, депресивний синдром при шизофренічних психозах (на тлі тривалої терапії нейролептиками), депресії при органічному ушкодженні головного мозку, депресії після лікування резерпіном, реактивні депресії, невротичні депресії, енурез, подразнення товстої кишки. Депресіїв дитячому віці, у тому числі емоційні розлади, специфічні для дітей, що супроводжуються тривожним станом і страхом, підвищеною чутливістю нервової системи, боязкістю і страхом перед навколишніми. Змішані емоційні розлади і порушення поведінки з превалюванням відчуття тривоги, неповноцінності і нав’язливих станів; енурез удітей (особливо первинний), за винятком випадків гіпотонії сечового міхура; енкопрез; ментальна анорексія. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви.

Спосіб застосування та дози. Звичайно напочатку лікування препарат призначають по 25-50 мг перед сном, а потім, залежно від клінічного ефекту і переносності, дозу поступово збільшують протягом 5-6днів до 150-200 мг/добу, причому більшу частину добової дози приймають на ніч. Якщо протягом другого тижня поліпшення стану не відбувається, добову дозу поступово збільшують до 300 мг, а потім її поступово зменшують до 50-100 мг. Терапію продовжують до повного зникнення симптомів депресії. Як правило, курс лікування триває не менше 3 місяців. Літнім хворим або хворим при легших формах депресії призначають по 50-100 мг препарату на добу, звичайно в один прийом на ніч. При енурезі дітям призначають, як правило, по 12,5-25 мг амітриптиліну 1 раз надобу перед сном. У психіатричній практиці дітям шкільного віку звичайно призначають 1-3 рази на добу по 12,5-25 мг амітриптиліну. Терапевтична дія препарату звичайно виявляється через 7-10 днів після початку курсу. Таблетку ковтають цілою, не розжовуючи, запиваючи рідиною. Амітриптилін варто приймати регулярно у визначений час доби (звичайно ввечері). Амітриптилінне рекомендується застосовувати більше 6-8 міс.

Побічна дія. Відчуття сухості в роті, розширення зіниць, порушення акомодації, затримка сечовипускання, сонливість, запаморочення, тремор верхніх кінцівок, парестезії, алергічні реакції, аритмії. Побічні ефекти виражені незначною міроюі, як правило, не вимагають відміни препарату, однак слід попереджати хворихпро можливий їх розвиток.

Аналоги:Амитриптилин драже , Амитриптилин Зентива ,Амитриптилин, ,Амитриптилина гидрохлорид, Амитриптилина гидрохлорид-ОЗ ,Саротен ретард.

Флуоксетин

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А В 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидепресант, механізм дії якого обумовлений вибірковим пригніченням зворотного нейронального захвату серотоніну в центральній нервовій системі. Є також слабким антагоністом мускаринових, гіста мінових та a-адренорецепторів. На відміну від інших антидепресантів незнижує функціональну активність b-адренорецепторів, мало впливає нанейрональний захват норадреналіну та допаміну. Сприяє поліпшенню настрою, усуває відчуття страху і напруження, дисфорію. Має стимулюючий і аналізую чийефекти, не виявляє седативної і кардіотоксичної дії при прийманні у середніх терапевтичних дозах. Стійкий лікувальний ефект розвивається через 1-2 тижні постійного приймання препарату і триває не менше 1 тижня після його відміни.

Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Слабко метаболізується при “першому проходженні” через печінку. Приймання їжі не впливає не ступінь всмоктування, хоча може уповільнити його швидкість. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 6-8 год. Рівноважна концентрація у плазмі досягається тільки після безперервного приймання протягом кількох тижнів. Зв’язування з білками - 94,5%. Легко проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину. Період напів виведенняфлуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетину - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% і через кишечник - приблизно 15%.

Показання для застосування. Депресії різного генезу, у тому числі резистентні до лікування іншими антидепресантами, обсесивно-фобічні розлади, булімічний невроз, анорексія, алкоголізм.

Спосіб застосування та дози. Призначають тільки дорослим незалежно відчасу приймання їжі. Початкова доза препарату - 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня. За необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують до 40 - 60 мг надобу у 2 - 3 прийоми (ранком і ввечері). При булімічному неврозі добова доза -60 мг на 3 прийоми. Вища добова доза 80 мг. Курс лікування - 2 - 3 місяці.

Побічна дія. Зниження апетиту, нудота, блювання, діарея. Головний біль, роздратованість, безсоння, посилення тривоги, запаморочення; фригідність, відчуття жару, сухість у роті, посилення потовиділення, підвищення температури. Рідко - гіпоглікемія, гінонатріємія, дисфонія, фарингіт, біль у суглобах ім’язах. Можливий розвиток імуноалергічних захворювань з пропасницею, гепатитом, лімфаденітом, шкірними реакціями, зміною крові і васкулітами.

Аналоги :Продеп ,Флуксен,Флуоксетин.

Кордіамін

Фармакотерапевтична група. Дихальні аналептики. Код АТС R07A В 02.


Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Аналептик змішаного типу дії. Механізм дії складається з двох компонентів: центрального і периферичного. Перший пов'язаний з безпосереднім впливом на судиноруховий центр довгастого мозоку, що приводить до його збудження та опосередкованого підвищення системного артеріального тиску (особливо при первісному пригніченні рухового центру). Периферичний компонент пов'язаний із збудженням хеморецепторів каротидного синусу, що приводить до збільшення частоти та глибини дихальних рухів.

При внутрішньо венному введенні препарату частішає ритм, зростає частота і глибина дихання, незначно та короткочасно підвищується артеріальний тиск.

Препарат не чинить прямого стимулюючого впливу на серце і не виявляє прямого стимулюючого судинозвужуючого ефекту.


Показання для застосування. Колапс, асфіксія, шокові стани, які виникають під час хірургічних втручань і в після операційному періоді, гострі і хронічні розлади кровообігу, пригнічення дихання у хворих на інфекційні захворювання, отруєння наркотичними, снодійними і анальгетичними засобами.


Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням розкривають контурну упаковку. Не знімаючи ковпачка з голки-насадки, нагвинчують її на шприц-тюбик до упору, щоб проколоти корпус і забезпечити вільне надходження розчину в голку. Знімають ковпачок з голки, притримуючи шприц-тюбик за насадку. Видаляють повітря, злегка стиснувши пальцами шприц-тюбик, і, не розтискаючи пальців, вводять голку. Видавлюють вміст шприц-тюбика, і, не розтискаючи пальців, вилучають голку.

Препарат призначають дорослим підшкірно, внутріншньом'язово по 1-2 мл 1-3 рази на добу. При отруєнні наркотиками, снодійними, анальгетиками дозу кордіаміну підвищують до 3-5 мл одноразово.

Вищі дози: разова – 2 мл, добова – 6 мл. При отруєнні наркотиками вища разова доза – 5 мл.


Побічна дія. Неспокій, м'язові сіпання, які починаються з кругових м'язів рота, почервоніння обличчя, свербіж шкірних покровів, блювання, порушення серцевого ритму. Алергічні реакції є поодинокі.

Аналоги :Кордиамин,Кордиамин-Дарница,Кордиамин-Здоровье.





Етимізол

Фармакологічна дія
Розглядається засіб є стимулятором дихального центру, сприяє його порушення і підвищення його чутливості до нервових імпульсів і гуморальним подразників. Ефект від збудження дихального центру можна помітити в учащении дихання, його різкому тривалому поглибленні, а також у збільшенні обсягів вентиляції легенів. Даний препарат виявляє седативну дію, ефективно позбавляючи від тривожного стану. При цьому, прийом Етимізол викликає підвищення артеріального тиску і периферичний опір судин.

Засіб має протиалергічну, протизапальну і бронхолітичну дію, підвищує розумову працездатність і покращує короткочасну пам’ять, активізує метаболізм в м’язових, а також нервових тканинах.

Показання до застосування
Медпрепарат Етимізол призначається при необхідності стимуляції дихального центру в наступних станах:

§ алергічні реакції;

§ отруєння чадним газом, наркотичними речовинами і анальгетиками;

§ гіповентиляція легенів;

§ ателектаз легкого;

§ асфіксія новонароджених;

§ під час, а також після загальної анестезії;

§ постасфіксіческого стану.

Крім того, в якості бронходілятуючого препарату Етимізол використовується при лікуванні бронхіальної астми та хронічної хвороби легенів, а як протизапальний засіб його призначають при боротьбі з артритами, поліартритами і астено-депресивним синдромом.

Спосіб застосування
Розчин Етимізол застосовується для внутрішньом’язового, а також повільного внутрішньовенного введення. Для стимуляції дихання хворому призначають введення 1,5% розчину по 1 мг / кг маси людини двічі на добу. У вигляді протизапального медпрепарату Етимізол в формі таблеток приймають після їди по 1 штуці до чотирьох разів на день. Тривалість лікування в цьому випадку становить від трьох до чотирьох тижнів.

Побічні ефекти
До побічних дій, які можуть бути спровоковані прийом кошти Етимізол, варто віднести: порушення сну, почуття тривоги, тремор кінцівок, рухове збудження, запаморочення, а також блювоту і нудоту. Відгуки про прийом цих ліків говорять про можливу болю в місці введення ін’єкції, про порушення серцевого ритму, набряклості і деяких алергічних реакціях. Довіряйте своїм лікарям!

А налоги препарату
Варто зазначити, що у кошти Етимізол є аналоги. Його можна замінити ліками: Меріда, Кофетамін, Бемитил, розчинами для ін’єкцій Сульфопрокаін, Кордіамін, Нікетамід і Бемегрид.






Пірацетам

Фармакотерапевтична група.Психостимулятори та ноотропні засоби.

Код АТС N06B X03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пірацетам позитивно впливає наметаболічні процесси ЦНС, стимулює обмін макроергічних з’єднань. Регулює споживання глюкози та кисню тканинами мозку, покращує кровопостачання головного мозку, процес міжнейрональної передачі імпульсів, стимулює регенераціюпошкодженних нейронів, має захистну дію при впливі пошкоджуючих факторів (гіпоксія, інтоксикація). Механізм дії препарату повністю не вивченний. Пірацетам покращує асоціативні процеси, інтегративну діяльність мозку, стимулює процеси мислення та пам’яті, покращує здатність концентрувати увагу та навчатися. Препарат не має седативної дії та не спричинює ейфорії.

Фармакокінетика.Пірацетамшвидко та практично повністю всмоктується при прийомі внутрь. Періоднапів виведення з плазми становить 4 – 5 годин і 6 - 8 годин із спинномозкової рідини. При нирковій недостатності період напів виведення триваліший. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр, а також крізьгемодіалізні мембрани. Пірацетам майже повністю виводиться із сечею. Неметаболізується в організмі. Біодоступність становить 100%.

Показання для застосування.

- порушення кровообігу та метаболічних розладів, спричиненних черепно-мозковими травмами, хірургічними втручаннями або тих, які виникли після інсультів у дорослому віці, які супроводжуються погіршанням пам’яті, розладами концентрації, рівноваги та орієнтації, тяжкими головними болями та запамороченням;

-психоорганічні синдроми, особливо в осіб похилого віку, при яких відмічається погіршання пам’яті, запаморочення, зниження концентрації уваги та загальної активності, зміни настрою, порушення ходи, хвороба Альцгеймера та синільнаядеменція або хронічний алкоголізм;

-поведінкові розлади і затримка психомоторного розвитку дітей.


Спосіб застосування та дози.

Дорослі:

Пірацетам у таблетках призначають у добовій дозі від 30 до 320 мг/кг, що ділиться на 2 – 4 прийоми. Призначають внутрішньо, натщесерце або з їжею. Таблетки слід запивати рідиною (водою, соком). При лікуванні ішемічних цереброваскулярних порушень у гострій фазі призначають якомога раніше у вигляді розчину з подальшим переходом на пероральну форму. У під гострій та хронічній стадії призначають 6 – 4,8 г/добу. При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому, залежно від вираженості симптоматики, призначають 1,2 – 2,4 г/добу, в перший тиждень лікування доза може становити 4,8 г/добу в 2 – 3 прийоми. При абстинентному синдромі хворим на хронічний алкоголізм призначають удозі 12 г/добу. Підтримуюча доза – 2,4 г/добу. При запамороченнях та пов’язаних з ними порушеннях рівноваги призначають 2,4 – 4,8 г/добу в 2 – 3 прийоми.

Діти: від 3 до 7 років внутрь, починаючи з 400 мг, середня терапевтична доза- 800 мг, максимальна - 1г; діти 7-12 років - 400мг, 0,8-1,2 г, 1,2-2 г, відповідно; 12-16 років - 800 мг, 1,2-1,6 г, 2,4 г, відповідно. Для пацієнтів з нирковою недостатністю дозу препарату коригують залежно від показників функції нирок. При легкому ступені (кліренс креатині ну 50 – 79мл/хв) призначають 2/3 загальної дози у 2 – 3 прийоми. При середньому ступені (кліренс креатині ну 30 - 49 мл/хв) призначають 1/3 загальної дози в 2 прийоми, при тяжкому ступені (кліренс креатині ну <30 мл/хв) призначають 1/6 загальної дози одноразово. Для пацієнтів з печінковою недостатністю корекції дози не потрібно.

Побічна дія. Пірацетам, як правило, добре переноситься. Найчастіше повідомлялось про гіперкінезію, збільшення маси тіла, посилення дратівливості, сонливість, збудженість, депресію та астенію. Найчастіше ціявища спостерігались у хворих похилого віку, що отримували препарат у дозах більше 2,4 г/добу. У більшості випадків ці явища можна послабити, зменшивши дозу препарату. Були поодинокі повідомлення про шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея, гастралгія), головний біль, тремор, посилення лібідо ташкірні алергічні реакції.

Аналоги :Биотропил,Луцетам,Ноотропил, Пирацетам ,Пирацетам-Дарниц.,Пирацетам-Здоровье.


Амброксол

Фармакотерапевтична група. Муколітичний засіб. Код АТСR05C B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амброксол є ефективним секретолітиком ісекретомоториком, який нормалізує утворення бронхіального секрету, який патологічно змінюється у разі розвитку запальних захворювань дихальної системи. Препарат стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового секрету і нормалізує порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння. Зміна структури бронхіального секрету відбувається через зменшення кількості і фрагментацію мукополісахариднихволокон, що призводить до зниження в’язкості мокротиння. Також амброксол сприяє виділенню в’язкого секрету зі стінок бронхіол і полегшує його виділення зарахунок посилення руху війок міготливого епітелію бронхів. Амброксол стимулює утворення альвеолярного сурфактанту пневмоцитами 2-го типу і бронхіальногосурфактанту клітинами Кларка. Препарат дуже гарно проникає через плацентарний бар’єр і поліпшує синтез сурфактанту в період внутрішньо утробного життя плода, також препарат має здатність запобігати розвитку синдрому недостатнього диханняу новонароджених. Крім того, амброксол зменшує спастичну гіперактивністьбронхів, полегшує дихання і незначно пригнічує кашель.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амброксол майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год інтесивно метаболізується в печінці. Період напів виведення становить приблизно 9 - 10 год, більша частина (90%) виводиться з сечею.

Показання для застосування. Препарат застосовується при гострих і хронічних захворюваннях дихальних шляхів, які супроводжуються утворенням в’язкого секрету, що тяжко відділяється: гострі та хронічні бронхіти різноманітної етіології, при запаленні легенів, за наявності у хворого бронхіальної астми, бронхоектатичної хвороби, ателектазу легені, трахеїту, ларингіту, синуситу, риніту. Також препарат доцільно використовувати при синдромі недостатнього дихання (шокова легеня), для профілактики і лікування ускладнень після операційних втручань на легенях.

Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 років препарат призначають у дозі 1 таблетка 3 рази на день перші 2 - 3 дні лікування (під часабо після їди), потім дозу препарату зменшують до 1 таблетки 2 рази на добу абопо ½ таблетки 3 рази на добу. Курс лікування становить 4 - 14 діб. Дітям від 5 до 12 років препарат призначають по ½ таблетки 2 - 3рази на добу. Новонародженим та дітям до 5 років препарат краще призначати у вигляді сиропу або крапель.

Побічна дія. Дуже рідко спостерігається загальна слабкість, головний біль, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, шкірні висипання.

Аналоги:,Аброл SR ,Аброл, Амброгексал ,Амброксол 30, Амброксол ,Амброксол экстра, Амброксола гидрохлорид , Амброксол-Вишфа,Амброксол-Дарница ,Амброксол-Здоровье  , Амброксол-Здоровье форте,Амброксол-КВ, Амброксол-ретард ,Амброксол-Тева, Амбролитин,Амброно ,Амбросан,Амбросан,Амброспрей,Амбротард, Амброхем,Бронховал ,Лазолван макс,Лазолекс,Медокс ,Мукоангин ,Муколван,Мукосол ,Нео-бронхол,Парален амброксол ,Респикс.,Флавамед макс , Флавамед.  

Ацетилцистеїн

Фармакотерапевтична група.Муколітичні засоби. Код ATC R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетил цистеїн-ФС розріджує мокротиння, це пов’язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфід ні зв’язки кислихмукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів та зменшення в’язкості слизу. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння. Ацетил цистеїн-ФС має антиоксидантну дію, зумовлену наявністюнуклеофільної тіолової SH-групи, яка легко віддає водень, нейтралізуючи окислювальні радикали. При застосуванні ацетил цистеїну відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень у хворих на хронічний бронхіт та муковісцидоз. Захисний механізм ацетил цистеїну базується на здатності його реактивнихсульфгідрильных груп зв’язувати хімічні радикали. Ацетил цистеїн-ФС сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим антиоксидантним фактором внутрішньоклітинного захисту та забезпечує підтримання функціональної активності і морфологічної цілісності клітини, сприяючи таким чином детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетил цистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.

Фармакокінетика. Ацетил цистеїн-ФС добре абсорбується при пероральному прийомі. У печінці препарат деацетилюється до цистеїну. В крові спостерігається рухлива рівновага вільного та зв’язаного з білками плазми ацетил цистеїну і його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетил цистеїну). Внаслідок значного ефекту“першого проходжения” через печінку біодоступність ацетил цистеїну становить приблизно 10 %. Ацетил цистеїн проникає у міжклітинний простір, розподіляється переважно в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Після перорального прийому 600 мг ацетил цистеїну здоровими добровольцями максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 год. і становить 15 ммоль/л. Періоднапів виведення з плазми – 2 год. Ацетил цистеїн-ФС та його метаболітиекскретуються з організму переважно нирками. Препарат проникає через плацентарний бар’єр, потрапляє в грудне молоко.

Показання для застосування.

Захворювання дихальних шляхів та патологічні стани, що супроводжуються утворенням в’язкого і слизово-гнійного мокротиння:

гострий і хронічний бронхіт;

трахеїт внаслідок бактеріальної інфекції;

пневмонія;

бронхоектатична хвороба;

бронхіальна астма;

ателектаз внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою;

синусит (для полегшення від ходження секрету);

муковісцидоз (у складі комбінованої терапії);

видалення в’язкого секрету з дихальних шляхів при пост травматичних тапісля операційних станах;

передозування парацетамолу.

Дата: 2019-07-24, просмотров: 187.