Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Метформін приймають внутрішньо, під час або безпосередньо після їжі.
Початкова доза становить 500–1 000 мг (1–2 таблетки) на добу. Дозу слід поступово підвищувати до отримання оптимального ефекту. Ліки, звичайно, приймають по 1 таблетці 2–3 рази на добу. Максимальна доза – 2 550 мг на добу.
Увага!
Повний терапевтичний ефект може відмічатись навіть після 14 днів лікування, у зв’язку з чим не слід занадто швидко збільшувати дозу препарату.
Побічна дія.
Зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, біль у животі, пронос, ацидоз. Зменшення цих явищ досягають, як правило, застосовуючи препарат під час їжі, та починаючи лікування з низьких добових доз. При довго тривалому лікуванні в поодиноких випадках може виникнути мегалобластична анемія як наслідок порушення всмоктування вітаміну В 12 та фолієвої кислоти. Дуже рідко, головним чином у хворих на ниркову недостатність, недостатність кровообігу, печінкову та дихальну недостатність, тканинну гіпоксію, при застосуванні Метформіну можливе виникнення лактатного ацидозу.
Аналоги:Багомет ,Гликомет SR,Гликомет,Глюковин XR ,Глюкофаж XR ,Глюкофаж,Глюмет, Дианормет ,Диаформин SR ,Диаформин ,Инсуфор ,Лангерин ,Меглифорт ,Меглюкон ,Метамин SR Метамин ,Метфогамма,Метформин Гексал,Метформин Зентива ,Метформин Индар,Метформин Сандоз ,Метформин,Метформин-Астрафарм,Метформин-Биотон ,Метформин-Санофи Метформин-Тева ,Мефармил ,Панфор СР-1000,Сиофор ,Цукронорм,Эмнорм ЭР-500
Преднізолону
Фармакотерапевтична група.Кортикостероїди для системного застосування. КОД АТС Н 02А В 06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Преднізолон, проникаючи крізь мембрану клітин, зв’язується зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Далі цей комплекс проникає в ядро клітини і впливає на синтез ряду білків, включаючи ферменти. Виявляє протизапальну, проти алергічну та імуносупресивну дію. Імуносупресивнадія пов’язана з гальмуванням виведення цитокінів (інтерлейкіну 1,2гама інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів. Інші ефекти зумовлюються стабілізацією клітинних мембран, мембран органел, лізосом, зниженням проникності капілярів, покращенням мікро циркуляції. Впливає на різні види обміну: підвищує рівень глюкози в крові, виявляє катаболічну дію, сприяє перерозподілу жирової тканини, може спричинювати остеопороз, спричинюю є затримку іонів натрію і водив організмі, підвищує артеріальний тиск. Впливає на запальний процес в сполучній тканині. Протизапальна дія зумовлена пригніченням і вивільненнямімунокомпетентними клітинами медіаторів запалення, а також зменшенням проникності капілярів, стабілізацією мембран опасистих клітин. Проти алергічнадія зумовлена зниженням виділення медіаторів алергії негайного типу.
Фармакокінетика.При внутрішньо венному введенні розподіляється протягом 0,5 год. Період напів виведення з плазми становить близько 3,3 год. Період напіврозпаду – 18-36 год. У плазмі велика частина Преднізолонузв'язується з транскортином (кортизолзв’язуючим глобуліном). Метаболизується, в основному, у печінці. 20% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.
Показання для застосування. Парентеральне введення: шок (опіковий, травматичний, операційний, анафілактичний, токсичний, транс фузійний), астматичний статус; гостра недостатність кори надниркових залоз; печінкова кома, токсичні стани при інфекційних захворюваннях (в комбінації з антибіотиками), тяжкі алергічні і анафілактичні реакції, профілактика артеріальної гіпотензії, пов’язаної з оперативним втручанням. Внутрішньо суглобове введення: хронічний поліартрит, остеоартрит великих суглобів, ревматоїдний артрит, артроз.
Спосіб застосування та дози. Доза Преднізолону залежить від тяжкості захворювання. При шоці Преднізолон вводять внутрішньо венно, повільно або краплинно, вдозі 30-90 мг. Максимальна доза становить 300 мг. Якщо внутрішньо венне вливання утруднено, вводять внутрішньом'язово, глибоко (більш повільне всмоктування). За необхідності препарат вводять повторно, в дозі 30-60 мг. При інших невідкладних станах призначають 30-60 мг Преднізолонувнутрішньо венно, повільно. Якщо в анамнезі були показання на психоз, не слід призначати великі дози. Після купірування гострих явищ необхідно перейти на таблетовану форму преднізолону. Для дітей від 2 до 12 місяців доза становить 2-3 мг/кг, від 1 до 14років – 1-2 мг/кг внутрішньом'язово або внутрішньо венно, повільно (протягом 3хвилин). За необхідності зазначену дозу можна повторити через 20-30 хвилин. Для дорослих доза препарату для внутрішньо суглобового введення становить 30-60 мг для великих суглобів, 15-30 мг - для суглобів середньої величини і 5-10 мг - для малих суглобів.
Побічна дія. При короткочасній терапії: нудота, блювання, брадикардія, аритмія, зупинка серця; набряки; посилення явищ серцевої недостатності, гіпокаліємія, алкалоз унаслідок порушення водно-електролітного балансу, підвищення артеріального тиску. При тривалому застосуванні: м’язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м’язової маси, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової кості, компресійні переломи хребців, патологічні переломи трубчастих костей, дистрофія міокарда; стероїдні виразки в шлунково-кишковому тракті, кровотеча з виразок, перфорація стінок кишечнику, гепатомегалія, стероїдні васкуліти; уповільнене загоєння ран, стоншення шкіри, підвищена пітливість, гіперемія шкіри обличчя, петехії, екхімози, стрії, ангіо невротичний набряк, алергічний дерматит, вугрові висипання; судомні напади, судоми м’язів, підвищення внутрішньо черепного тиску; дисменорея, синдром Іценко-Кушинга, уповільнення росту у дітей, атрофія надниркових залоз, гіперліпопротеінемія, гіперглікемія, стероїдний цукровий діабет, гірсутизм; розвиток катаракти, глаукома, стероїдний екзофтальм; порушення азотного обміну, гіперкоагуляція, тромбоемболія, збільшення маситіла, булімія, підвищена втомлюваність, імунодепресія, порушення настрою, психози, запаморочення, головний біль.
Аналоги: Преднизолон Никомед,Преднизолон,Преднизолон-Дарница,Преднизолон-Нортон.
Димедрол
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R06A A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Димедрол –проти алергічний засіб. Інгібує Н1-гістамінові рецептори, усуваючи ефекти гістаміну: зменшує або попереджує спазми гладкої мускулатури судин, кишечнику, бронхів і бронхіол, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Дія на центральну нервову систему зумовлена блокадою Нз-гіста мінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Має виражену проти алергічну активність, чинить місцево анестезуючу,
спазмолітичну, гангліоблокуючу і центральну холінолітичну дію. Виявляє седативний, снодійний і проти блювотний ефект. Антигістамінна дія препарату більше виражена щодо місцевих судинних реакцій при запаленні і алергії, ніж щодо системних (зниження артеріального тиску). Проте внаслідок гангліоблокуючої дії при парентеральному введенні у пацієнтів із дефіцитом об’єму циркулюючої крові можливе зниження артеріального тиску і посилення наявної гіпотонії. Більш ефективний при бронхоспазмі, спричиненому лібераторами гістаміну (тубо курарин, морфін, сомбревін), і менш активний при алергічному бронхоспазмі.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного, внутрішньом’язового введення широко розподіляється в організмі. Добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр. З білками плазми крові зв'язується на 98-99 %. Метаболізується, в основному, у печінці. Виводиться нирками. Значно екскретується у грудне молоко і може спричиняти седативний ефект у дітей, яких годують груддю. Період напів виведення становить 1-4 години.
Показання. Алергічні реакції (кропив’янка, сінна гарячка, ангіо невротичний набряк, капіляротоксикоз), геморагічний васкуліт, сироваткова хвороба, алергія, спричинена ліками, для послаблення побічних ефектів при трансфузії крові і кровозамінників, дерматози, що супроводжуються свербежем, гострий іридоцикліт, поширені травми шкіри і м’яких тканин (опіки, роздроблення), променева хвороба, хорея, морська і повітряна хвороба, синдром Меньєра, премедикація, порушення сну (моно терапія або у комбінації зі снодійними).
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим внутрішньом’язово і внутрішньо венно краплинно. Підшкірно препарат не вводять внаслідок подразнювальної дії.
При внутрішньом’язовому введенні разова доза становить 10-50 мг (1-5 мл); максимальна
разова доза – 50 мг (5 мл), максимальна добова доза – 150 мг (15 мл). Внутрішньо венно препарат
вводять краплинно у дозі 20-50 мг (2-5 мл) Димедролу у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду.
Тривалість лікування залежить від досягнутого ефекту та переносимості препарату.
Побічні реакції.
З боку нервової системи та органів чуття: загальна слабкість, підвищена втомлюваність, седативна дія, зниження уваги, зниження швидкості психомоторної реакції, запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації рухів, занепокоєння, підвищена збудливість, дратівливість, знервованість, безсоння, ейфорія, сплутаність свідомості, тремор, неврит, судоми, парестезії; порушення зору, диплопія, розширення зіниць, підвищення внутрішньо очного тиску, гострий лабіринтит, шум у вухах. У хворих із локальними ураженнями мозку або епілепсією активуються (навіть при застосуванні низьких доз Димедролу) судомні розряди на ЕКГ і можуть провокувати епілептичний напад.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія,
екстрасистолія.
З боку системи крові: агранулоцит оз, тромбоцит опенія, гемолітична анемія.
З боку травного тракту: сухість у роті, короткочасне оніміння слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, біль в епігастральній ділянці, блювання, діарея, запор.
З боку сечостатевої системи: часте та/або утруднене сечовипускання, затримка сечовипускання, ранні менструації.
З боку дихальної системи: сухість слизової оболонки носа і горла, закладеність носа, згущення
секрету бронхів; стиснення у грудній клітці, утруднене дихання.
Алергічні реакції: висипання, кропив’янка, анафілактичний шок.
Інші: підвищена пітливість, озноб, фото сенсибілізація.
Аналоги:Димедрол ,Димедрол-Дарница ,Кальмабен,
Супрастин
Фармакотерапевтична група.Антигістамінний засіб для системного застосування. Код АТС R06A C03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Супрастин®належить до групи антигістамінних препаратів, які застосовуються для полегшення симптомів алергії. Крім проти алергічної має виражену седативну, снодійну тапротисвербіжну дію. Виявляє периферичну антихолінергічну активність, має помірні спазмолітичні властивості. Механізм дії препарату полягає в блокуваннігіста мінових Н1-рецепторів.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується після перорального прийому зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація вкрові досягається протягом 1-2 год після введення; терапевтичний рівень концентрації зберігається 3-6 год. Інтенсивно метаболізується в печінці. Періоднапів виведення – близько 14 год. Елімінується через нирки та кишечник.
Показання для застосування.
Алергічні захворювання – кропив’янка, сироваткова хвороба, пропасниця, ангіо невротичний набряк Квінке тощо;
шкірні хвороби – екзема, нейродерміт, контактні ітоксичні дерматити;
алергічні реакції, спричинені лікарськими засобами;
бронхіальна астма (у складі комплексної терапії).
Спосіб застосування та дози. Приймати Супрастин®рекомендується під час їди, тобто не на порожній шлунок. Слід уникати прийому таблеток пізно ввечері.
Доза для дорослих здебільшого становить 1 таблетку,3-4 рази на добу. Доза для дітей залежить від віку дитини:
- діти віком від 1 до 12 місяців: 6,25 мг (1/4табл.), 2-3 рази на добу;
- діти віком від 1 до 6 років: 8,3 мг (1/3 табл.),2-3 рази на добу;
- діти віком від 7 до 14 років: 12,5 мг (1/2 табл.),2-3 рази на добу.
Добова доза не повинна перевищувати 2 мг/кг маситіла.
Побічна дія. Під час застосування препарату Супрастин®можуть виникати сонливість, слабкість, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, порушення зору, неузгодженість м’язової діяльності, непевна хода. Іноді виникають такі симптоми, якрозлади травлення, сухість у роті, блювання, діарея або запор. Можуть спостерігатися труднощі з випорожненням сечового міхура (затримка сечі), слабкість м’язів, низький артеріальний тиск, швидкий або нерівномірний пульс та алергічні реакції.
Аналоги:Антигистин,Супрагистим-Дарница,Супрастин,Хлоропирамина гидрохлорид.
Лоратидин
Фармакотерапевтична група.Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС: R06A Х 13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Тривало діючийпроти алергічний препарат, вибірково блокуючий периферичні гістамінові Н1-рецептори. Лоратадин має проти алергічну, анти ексудативну, протисвербіжну дію. Зменшує проникність капілярів, знімає спазм гладкої мускулатури, запобігає розвитку набряку тканин. Не спричиняє звикання. На відміну від багатьох іншихантигістамінних засобів лоратадин не чинить седативного впливу, тому що не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Лоратадин не справляє тератогенної, мутагенної та канцерогенної дії.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Виявляється в крові вже через 15 хвилин і досягає максимального рівня протягом 1 години після прийому одноразової оральної дози. Проти алергічний, анти ексудативний та протисвербіжний ефекти препарату розвиваються через 30 - 60хвилин, досягають максимуму через 8 - 12 годин і зберігаються 24 години. Вкрові практично повністю зв’язується з білками крові (до 97 %). Прибіо трансформації утворюється активний метаболіт - дескарбоетоксилоратадин. Період напів виведення - від 3 до 20 годин, активного метаболіту - від 8,8 до 92годин. Час прийому їжі не чинить значного впливу на фармакокінетику, однакуповільнює час досягання Сmaxна годину, тому препарат рекомендується приймати до їди. Хронічна ниркова недостатність, порушення функції печінки не чинять помітного впливу на фармакокінетику. Лоратадин виводиться з сечею та калом.
Показання для застосування. Алергічний риніт (сезонний та цілорічний), алергічний кон’юнктивіт, гостра кропивниця, набряк Квінке, алергічні реакції наукуси комах, сверблячі дерматози (контактний алергодерматит, хронічна екзема).
Спосіб застосування та дози. Препаратприймають внутрішньо до їди.
Дітям у віці від 2 до 12 років призначають по 1/2 таблетки (5 мг) 1 разна добу (при масі тіла дитини більше 30 кг призначають 1 таблетку (10 мг) 1 разна добу).
Дітям старше 12 років та дорослим призначають по 1 таблетці (10 мг) 1раз на добу.
Курс лікування - 10 - 15 днів. В окремих випадках курс лікування встановлюють індивідуально - від 1 до 28 днів.
Побічна дія.Інколи можливі: нудота, блювання, сухість у роті.
Аналоги:Агистам ,Алерик ,Кларготил,Кларитин,Лорано ОДТ ,Лорано,Лоратадин,Лоратадин-Дарница,Лоратадин-Здоровье,Лоратадин-КР,Лоратадин-Кредофарм,Лоратадин-Нортон, Лоратадин-Стома,Лоридин рапид ,Лоризан,ЛорфастЭвейк-МД,Эролин.
Амоксицилін
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування; пеніциліни широкого спектра дії. АТС J01С A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик групипеніциліні в, який діє бактерицидно, пригнічуючи синтез клітинної стінкимікро організму. Руйнується бета-лактам азами. Активний відносно такихграм позитивних бактерій, як Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Corynebacteriumdiphtheriae, Staphylococcus spp. (за винятком штамів, які продукують бета-лактамази), Enterococcus spp. (за винятком E.faecium), Bacillus anthracisListeria monocytogenes; грам негативних бактерій - Neisseria gonorrhoeae,N.meningitidis, Haemophilus influenzae (за винятком штамів, які продукують бета-лактамази), Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.,Escherichia coli, Proteus mirabilis, cпірохет (Leptospira spp., Borrelia spp.) та ін.
Не активний відносно індол позитивних штамів Proteus spp, Pseudomonasaeruginosa, Enterobacter spp., Serratia marcescens.
У комбінації з метронідазолом проявляє активність відносно Helicobacterpylori.
Фармакокінетика.Амоксициліндобре всмоктується при прийомі внутрішньо. Прийом їжі не впливає на всмоктування антибіотика. Максимальні концентрації у крові досягаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Амоксицилін добре проникає у тканини та рідини організму, включаючи мокротиння та жовч.
Період напів виведення амоксициліну становить 1 - 2 години.
Препарат виділяється в основному нирками, виводиться з сечею в незмінному стані.
Показання для застосування. Амоксицилін застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікро організмами, таких як:
інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів (бронхіт, пневмонія, ангіна, абсцеси легенів, коклюш, отит та ін.);
інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, простатит, цистит, уретрит, безсимптомна бактеріурія у дітей та вагітних жінок);
гінекологічні інфекції (септичний аборт; аднексит; ендометрит, гонореята ін.);
інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф, шигельоз, сальмонельоз);
інфекції жовчних шляхів (холангіт, холецистит);
інфекції шкіри та м'яких тканин;
Лайм-бореліоз, лептоспіроз.
Препарат застосовується також для профілактики інфекційного ендокардит упри хірургічних втручаннях.
У комбінації з метронідазолом показаний при хронічному гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, що викликані Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Разова доза для дорослих та дітей віком понад 10 років (з масою тіла 40 кг та більше) становить 0,25 - 0,5 г, при тяжкому перебігу хвороби - до 1 г.
Для дітей віком 5 - 10 років разова доза становить 0,25 г; від 2 до 5років - 0,125 г.
Для дітей віком до 2 років добова доза не повинна перевищувати 0,02г/кг маси тіла.
Для дорослих та дітей інтервал між прийомами препарату повинен становити 8 годин.
При лікуванні гострої неускладненої гонореї призначають одноразово 3 гамоксициліну в комбінації з пробенецидом.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатині ну (КК) вмежах від 10 до 40 мл/хв., інтервал між прийомами слід збільшити до 12 годин. Якщо КК становить менш ніж 10 мл/хв., інтервал між прийомами має бути подовжений до 24 годин. При лікуванні лептоспірозу дорослим призначають по 0,5 - 0,75 г 4 разина день. Хронічним носіям сальмонельозу (дорослим) призначають по 1 - 2 г 3 разина день. При хронічному гастриті та пептичній виразці, асоційованими зHelicobacter pylori, призначають по 0,75 г амоксициліну та по 0,5 гметронідазолу 3 рази на добу. Препарат слід приймати, запиваючи капсули великою кількістю рідини.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції: кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт, рідко - лихоманка, біль у суглобах, еозинофілі я; дуже рідко - анафілактичний шок. Рідко можливий розвиток дисбактеріозу (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму). При застосуванні в комбінації з метронідазолом можливі нудота, діарея, анорексія, запори, біль в епігастральній ділянці, глосит, стоматит; рідко -гепатит, псевдомембранозний коліт, алергічні реакції (кропив'янка, ангіо невротичнийнабряк), інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу. При тривалому застосуванні високих доз препарату можливі запаморочення, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, периферичні нейропатії, судоми.
Аналоги:Амоксил ДТ,Амоксил,Амоксициллин,Амоксициллин солютаб-Кредофарм, Амоксициллин солютаб-Нортон,Амоксициллин форте Амоксициллина тригидрат,Амоксициллин-Астрафарм,Амофаст,В-мокс,Граксимол,Грамокс-А,Грамокс-Д ,Ирамокс,Оспамокс,Оспамокс ДТ, Флемоксин солютаб,Хиконцил.
Цефтріаксон
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини. Код АТС J01D D04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтріаксон – напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин ІІІ покоління з пролонгованою дією. Має бактерицидний ефект, механізм дії якого пов’язаний із пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікро організмів.
Цефтріаксон активний in vitroстосовно більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів. Цефтриаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості
b-лактамаз (як пеніцилін аз, так і цефалоспориназ), грам позитивних і грам негативних бактерій.
Цефтріаксон активний стосовно таких мікро організмів in vitroі при клінічних інфекціях (див. «Показання»):
Грам позитивні аероби:
Staphylococcus aureus(метициліночутливий), коагулазо-негативні стафілококи, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (b-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae(стрептококи групи В), b-гемолітичні стрептококи (групи А, В), Streptococcus viridans.
Примітка. Стійкі до метициліну Staphylococcus spp. Резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтриаксону. Enterococcusfaecalis, Enterococcus faecium Listeria monocytogenes також виявляють стійкість до цефтріаксону.
Грам негативні аероби:
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus(головним чином A.baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Capnocytophagaspp., Citrobacter diversus(у тому числі C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobactercpp. (інші) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxellaspp. (інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(включаючи і штам, який утворює пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonasspp. (інші) *, Providentia rettgeri*, Providentiaspp. (інші), Salmonella typhi, Salmonellaspp. (не тифоїдні), Serratia marcescens*, Serratiaspp. (інші) *, Shigellaspp., Vibriospp., Yersinia enterocolitica, Yersiniaspp. (інші).
Багато штамів вищезазначених мікро організмів, які мають множинну стійкість до таких антибіотиків, як аміно пеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління, аміноглікозиди, є чутливими до цефтриаксону. Treponema pallidumчутлива до цефтриаксону in vitro і в дослідах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтриаксон ефективний для лікування первинного і вторинного сифілісу (за винятком клінічних штамів P. Aeruginosa, стійких до цефтриаксону).
Анаероби:
Bacteroidesspp. (жовчочутливі)*, Clostridiumspp. (крім С. difficile), Fusobacteriumnucleatum, Fusobacterium spp. (інші), Gaffkia anaerobica(раніше: Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
Багато з штамів Bacteroidesspp., які продукують β-лактамази (зокрема, В. fragilis), стійкі до цефтриаксону.
* деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону, головним чином внаслідок утворення
β-лактамаз.
** деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтриаксону внаслідок утворення низки плазмідоопосередкованих β-лактамаз.
Фармакокінетика . Препарат не застосовують внутрішньо, тому що він швидко руйнується під впливом шлункового соку. Фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер, тому всі основні фармакокінетичні параметри, що базуються на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напів виведення, залежать від дози. Після внутрішньом'язового введення цефтриаксон всмоктується швидко і повністю. Біодоступність становить 100 %. Після одноразового внутрішньом'язового введення 1,0 г препарату максимум концентрації у плазмі крові визначається через 2-3 години і становить 80 мг/л; при внутрішньо венному введенні відповідно через 30 хвилин максимальна концентрація 100-150 мг/л.
Препарат оборотно зв'язується з альбумінами плазми крові (85-95 %), з підвищенням концентрації препарату у крові зв'язок з білками зменшується. Препарат не гідролізу ється Н-плаз мідними бета-лактам азами і більшістю хромосомнозумовлених пеніцилін аз і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніциліні в і цефалоспоринів І і II покоління і аміноглікозидів. Надбана стійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукцією бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон.
Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалий період напів виведення. Стабільна концентрація препарату досягається через 4 години. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються у крові більше 24 годин. Після введення у дозі 1-2 г цефтриаксон добре розподіляється у тканинах і рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозкових оболонок проникає у спинномозкову рідину, препарат визначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. Протягом більше 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості збудників інфекцій у тканинах та рідинах (у тому числі легенях, серці, жовчних шляхах, печінці, середньому вусі та слизовій носа, кістках, а також секреті простати).
Після внутрішньо венного введення цефтриаксон швидко проникає у спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікро організмів зберігаються протягом 24 годин.
Цефтріаксон проходить через плацентарний бар’єр та в невеликій кількості виділяється з грудним молоком (3-4 %).
50-60 % цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками протягом 48 годин, і приблизно 40-50 % – у незміненому вигляді з жовчею.
Період напів виведення при введенні препарату у дозах 0,15-3, г становить 5,8-8,7 годин, об'єм розподілу – 5,78-13,5 л, плазмовий кліренс – 0,58-1,45 л/годину, нирковий кліренс – 0,32-0,73 л/годину. У кишечнику під впливом мікробної флори препарат перетворюється у неактивний метаболіт, а не піддається системному метаболізму.
Період напів виведення подовжується в осіб віком старше 75 років (до 16 годин), у дітей (до 6,5 діб), у немовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки виведення цефтриаксону уповільнюється, можлива кумуляція.
Показання.
Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
· менінгіт;
· сепсис;
· в оториноларингологічній практиці;
· інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія;
· інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
· інфекції шкіри і м'яких тканин, у тому числі ранові інфекції;
· інфекції кісток і суглобів;
· інфекції органів черевної порожнини: перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту;
· інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;
· інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
· інші: дисемінований бореліоз Лайма.
Застосовується також як профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 232.