Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Як болезаспокійливий та жарознижувальний засіб, дорослим по 1 – 2 таблетки 3 – 4рази на день, добова доза – не більше 4 г. При ревматизмі, інфекційно - алергійному міокардиті, ревматоїдномуполіартриті Ацетил саліцилова Кислота призначається на тривалий час: дорослим по 2 – 3 г на добу, дітям з 6 років по 0.2 г на рік життя на добу. Добову дозу ділять на 3 прийоми. Як антиагрегантний засіб дорослим призначають по 1 таблетці, 1 раз надобу, тривало. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально. Препарат приймають після їди, для зменшення подразнювальної дії наслизову шлунка рекомендується запивати мінеральною лужною водою, молоком.
Побічна дія.
Можливі нудота, анорексія, біль вепігастральній ділянці, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунка та кишечнику, тромбоцит опенія, анемія (внаслідок прихованої шлунково-кишкової кровотечі), алергічні реакції (шкірні висипання, бронхоспазм), порушення функцій печінки танирок. При тривалому застосуванні можуть виникнути запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, блювання, порушення реологічних властивостей та зсідання крові.
Синоніми: Аспізол, Аспірин, Аспро-500, Колфаріт, Мікрістін, Ацетол, Ацетілін, Аспозал, Астрін, Атаспін, Бедаспін, Біспірін, Капрін, Цетазал, Цітопірін, Кларіпірін, Дарозал, Ендосаліл, Ізопірін, Новоспрін, Далі,Родопірін,Руспірін, Салацетін, Темперал, Вікапірін, Аспро, Ацесал, Ацетіціл, Ацетофен, Ацетосал, Ацетілсал, Ацетісал, Ацілпірін, Байаспірін, Бебаспін, Бенаспір, Кларіпрін, Дуросал, Еаспрін, Ендоспірін, Еутосал, Генаспрін, Гелікон, Істопірін, Монасаліл, Панспіріл, Полопірин, Салетін, Зорпрін, Ацетілсаліціл бене, Новандол, Плідол, Аспірин УПСА, Аспілайт, АпоАса, Асалгін, Ацілспірін, Аспро 500, Салорін, Джанпрін.
Анальгін
Фармакотерапевтична група
Аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію. Код АТХ N02В В02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Анальгін (метамізолу натрієва сіль) чинить аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією циклооксигенази та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні реакції на больові подразники (брадикініни, простагландини); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та послабленням реакції структур головного мозку, що відповідають за відчуття болю. Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію. Протизапальний ефект пов’язаний із пригніченням синтезу простагландинів.
Фармакокінетика.Метамізолу натрієва сіль добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація у плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрієвої солі після перорального прийому у дозі 6 мг/кг маси тіла досягається через 1–1,5 години. У незначній кількості зв’язується з білками плазми крові та інтенсивно метаболізується у печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50–60 % якого зв’язується з білками плазми крові, ацетильована похідна якого виводиться із сечею. Препарат також проникає через плаценту та у грудне молоко.
Показання
Больовий синдром різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міалгія, біль під час менструацій. Як допоміжний засіб для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози
Дорослим і підліткам віком від 14 років призначати по ½–1 таблетці 1–2 рази на добу. Таблетки приймати після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Максимальна разова доза – 1 г (2 таблетки), максимальна добова доза – 1 г (2 таблетки). Тривалість прийому препарату – не більше 3 днів. Якщо симптоми захворювання не зникають протягом 3 днів, слід звернутися до лікаря щодо подальшого застосування препарату.
Діти
Препарат застосовувати дітям віком від 14 років.
Побічні реакції
З боку сечовидільної системи: транзиторна олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, червоний колір сечі.
З боку системи кровотворення: гранулоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: можливі прояви реакцій гіперчутливості, у тому числі висипання на шкірі та слизових оболонках, гіперемія, кон’юнктивіт, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичні набряки, бронхоспастичний синдром, анафілактичний шок, синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла. Інші: зниження артеріального тиску, слабкість, оніміння, тремор, втрата свідомості, гепатит.
Аналоги :
Анальгин,Анальгин-Дарница,Анальгин-Здоровье,.
Диклофенак-натрій
Фармакотерапевтична група .Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код ATХ M01A B05.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Диклофенак натрію – нестероїдна сполука з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване в експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці. При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення функцій. Диклофенак здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хвилин. Диклофенак продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені. При посттравматичних та післяопераційних станах з наявністю запалення диклофенак швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами. Якщо препарат застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, диклофенак суттєво зменшує їх необхідність. Диклофенак Натрію, розчин для ін’єкцій в ампулах особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція починається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі крові, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно після 20 хвилин. Об’єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози. У випадку, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі крові становлять приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії веде до вищих максимальних концентрацій у плазмі крові, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, що пропорційні до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом’язової ін’єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток або застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко знижуються одразу після досягнення пікових рівнів. Площа під кривою «концентрація-час» після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, оскільки приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження») у випадку, якщо препарат вводити перорально або ректальним шляхом. Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається. Розподіл 99,7 % диклофенаку зв’язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Уявний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Період напіввиведення з синовіальної рідини становив від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.
Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість із яких перетворюється у кон’югат глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.
Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі крові становить 263±56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі крові становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми крові 1-3 години. Один метаболіт має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч із фекаліями.
Спеціальні групи пацієнтів.
Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації у плазмі крові, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб. У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну < 10 мл/хв рівні гідрокси-метаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.У пацієнтів із хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у здорових пацієнтів.
Показання
Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:
Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.
Спосіб застосування та дози
Дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози, та слід приймати протягом найменшого можливого терміну.
Дорослі.
Диклофенак Натрію, розчин для ін’єкцій, не застосовують довше 2 днів. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторіями диклофенак. Кожна ампула призначена тільки для одноразового застосування. Розчин слід застосувати одразу ж після відкриття ампули. Будь-який невикористаний вміст необхідно утилізувати.
Внутрішньом’язова ін’єкція
З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом’язової ін’єкції потрібно виконувати наступні правила. Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза. У тяжких випадках (наприклад коліки), добову дозу можна збільшити до двох ін’єкцій по 75 мг, між якими дотримувати інтервал у кілька годин (по одній ін’єкції в кожну сідницю). Як альтернативу 75 мг розчину можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату (наприклад таблетками, супозиторіями) до загальної максимальної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводять при можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (у разі необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день. Немає доступних даних щодо застосування диклофенаку для лікування нападів мігрені більше одного дня.
Внутрішньовенні інфузії
Диклофенак Натрію, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції. Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії диклофенаку, залежно від необхідної її тривалості, слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, буферизованого розчином бікарбонату натрію для ін’єкції (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 % або відповідний об’єм іншої концентрації), що взяли зі щойно відкритого контейнера; додати до цього розчину вміст 1 ампули препарату. Застосовувати можна тільки прозорі розчини. Якщо у розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати не можна.
Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату:
Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Пацієнти літнього віку
Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика диклофенаку не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози (див. розділ «Особливості застосування»); також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ.Рекомендована максимальна добова доза препарату становить 150 мг.Діти. Препарат у даній лікарській формі не застосовують дітям.
Побічні реакції
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична та анафілактоїдна реакція (включаючи артеріальну гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
З боку психіки: дезорієнтація, депресія, безсоння, інсомнія, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні розлади.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія/гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи: астма (включаючи диспное), бронхоспазм; пневмоніт.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена; виразка шлунка або кишечнику з кровотечею або без неї, або з перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку); коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (у тому числі виразковий стоматит), глосит; глотковий розлад подібних до діафрагми інтестинальних структур; розлади з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, кропив’янка, бульозне висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку сечовидільної системи: затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз. Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: реакція у місці ін’єкції, біль, затвердіння, набряк, некроз у місці ін’єкції, абсцес у місці ін’єкції.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Аналоги: Алмирал,Вольтарен ретард,Диклак ID та ін.
Парацетамол
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Аніліди.
Код АТС N02B Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов’язаний з пригніченням синтезупростагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.
Фармакокінетика.Швидко і практично повністю всмоктується втравному тракті. Біодоступність при прийомі внутрішньо – 100%. Максимальна концентрація в плазмі визначається через 30-60 хв після прийому внутрішньо. Добре проникає в тканини. Приблизно 25% введеного парацетамолу зв’язується збілками плазми. До 80% прийнятої дози метаболізується в печінці шляхомкон’югації з глюкуроновою кислотою і сульфатування, лише 3% виділяється ізсечею в незміненому вигляді.
Період напів виведення – 2-4 години у здорових добровольців і 8-12 годину хворих із захворюваннями печінки.
Показання для застосування.Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності різного генезу (головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, альгодисменорея, біль при травмах, опіках). Лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо.
Дорослим та підліткам старше 12 років (маса тіла більше 40 кг) разова доза – 500–1 000 мг, максимальна добова доза – 4 г. Кратність прийому – до 4 разів на добу. Тривалість курсу лікування 5 днів.
Максимальна добова доза для дітей від 9 до 12 років– 2,0 г. Кратність прийому – 4 рази на добу з інтервалом – не менше 4 годин.
Парацетамол слід застосовувати через 1-2 години після прийому їжі, запиваючи великою кількістю рідини.
Побічна дія.Можливі нудота, біль в епігастрії; алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке). Рідко –анемія, тромбоцит опенія, метгемоглобінемія. При тривалому застосуванні увисоких дозах можлива гепатотоксична дія.
Аналоги :Анапирон,Апап лайт,Береш фебрилин,Блимол ,Гриппостад горячий напиток порошок, Инфулган,Ифимол ,Калпол,Коладол ,Милистан ,Пайремол,Панадол беби.,Парален та ін.
Целекоксиб
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А H01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Не стероїдний протизапальний препарат, селективний інгібітор циклооксигенази і її ізоферменту-2, представник нового класу – кокситів. За рахунок специфічного пригнічення активності ізоферменту ЦОГ-2 гальмує утворення простагландинів. Целекоксиб практично не надає інгібуючої дії на ЦОГ-1. Підвищення активності ЦОГ-2 у відповідь на дію протизапальних факторів призводить до синтезу і накопичення простагландинів більшою мірою простагландину Е2, який викликає розвиток запалення, набряку і болі. За рахунок блокування їх утворення Целекоксиб проявляє протизапальну і анальгезуючу дію.
Целекоксиб має дуже низьку ступінь споріднення до ЦОГ-1, тому при застосуванні у терапевтичних дозах не викликає порушення синтезу “конституціональних” простагландинів і не впливає негативно на фізіологічні процеси у тканинах насамперед у шлунку, кишечнику, не впливає на функцію тромбоцитів. При застосуванні у терапевтичних дозах Целекоксиб не викликає побічних ефектів, характерних для неселективних інгібіторів ЦОГ, а саме виникнення виразки шлунка і дванадцяти палої кишки, інших ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація), а також пригнічення ЦОГ-1-залежної агрегації тромбоцитів. Частота розвитку серйозних ускладнень з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту при лікуванні Целекоксибом істотно не відрізняється від такої при застосуванні плацебо і приблизно у 8 разів нижче, ніж при лікуванні неспецифічними інгібіторами ЦОГ.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні натще Целекоксиб добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 – 3 год. Одночасний прийом іжї затримує всмоктування Целекоксибу близько на 1 год. Ступінь зв’язування з білками плазми крові не залежить від концентрації Целекоксибу і становить близько 97% при терапевтичній концентрації у плазмі крові. Целекоксиб практично не зв’язується з еритроцитами. У пацієнтів віком старше 65 років середнє значення максимальної концентрації у плазмі крові і AUC збільшується у 1,5 – 2 рази. Цей ефект пов’язаний, головним чином, не з віком, а з більш низькою масою тіла у людей цієй вікової групи. У жінок похилого віку спостерігається тенденція до більш високої концентрації препарату у плазмі крові порівняно з чоловіками тієй вікової групи. Людям похилого віку з масою тіла менше 50 кг рекомендується лікування з призначенням препарату у мінімальній терапевтичній дозі. AUC Целекоксибу у людей негроїдної раси приблизно на 40% більша, ніж у людей європейської раси. Причини і клінічні значення цього факту не встановлені, тому для першої категорії людей потрібно призначати мінімальну терапевтичну дозу. Целекоксиб метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, окислення і певною мірою глюкуринуванням. Метаболізм препарату здійснюється з урахуванням цитохрому Р 450 CYP2C9. Фармакологічна дія обумовлена самим Целекоксибом, інгібуючою активністю основних метаболітів, циркулюючих у крові, щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2 не виявлена. Екстрагується в основному у вигляді метаболітів. У незмінному вигляді з сечею виводиться менше 1% дози. При повторному застосуванні період напів виведення становить 8 –12 год. Целекоксиб проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спонділит, суставний синдром при загостренні подагри, псоріатичний артрит.
Спосіб застосування та дози. Дозу та курс лікування встановлює індивідуально лікар з урахуванням тяжкості захворювання.
Дорослі: рекомендована добова доза становить 200 мг. При необхідності призначають по 200 мг 2 рази на добу. Рекомендована добова доза при ревматоїдному артриті становить 200 – 400 мг за 2 прийоми. Люди похилого віку: зазвичай корекцію дози не проводять, але для людей з масою тіла менше 50 кг лікування потрібно починати з призначення мінімальної дози.
Порушення функції печінки: для хворих з незначним вираженням порушень функції печінки корекція дози не проводиться. Для пацієнтів з помірно вираженим порушенням функції печінки лікування Целекоксибом потрібно починати з мінімальної рекомендованої дози. Клінічний досвід застосування препарату для лікування хворих з тяжкою печінковою недостатністю відсутній.
Порушення функції нирок: для хворих з незначною і помірно вираженою нирковою недостатністю корекцію дози Целекоксибу не проводять. Клінічний досвід застосування препарату для лікування хворих на тяжку ниркову недостатність відсутній.
Побічна дія.Відмічається рідко і має тимчасовий характер. Можливі біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, головний біль, порушення сну, шкірний висип, дисфагія, стоматит, гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, шкірний свербіж; рідко – гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення активності аспартатамінотрансфер ази, аланін амінотрансфер ази і лужного фасфатазу; дуже рідко – анемія, альбумінурія, гематурія, порушення зору, артеріальна гіпертонія, спазм коронарних судин, інфаркт міокарда, тахікардія, тромбоцит опенія, ерозії шлунково-кишкового тракту.
Аналоги: ЦЕЛЕБРЕКС,ДИЛАКСА.
Аміназин
Фармакотерапевтична група.
Антипсихотичні препарати. Похідні фенотіазіну з аліфатичною структурою. Код АТС N05A A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Нейролептик групи похідних фенотіазину. Виявляє виражену антипсихотичну, седативну та проти блювотну дію. Послаблює або повністю усуває марення і галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривогу, неспокій, знижує рухову активність. Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Виявляє також блокуючу дію на a-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Проти блювотна дія зумовлена пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичне – блокадою блукаючого нерва у травному тракті. Седативна дія зумовлена блокадою центральних адренорецепторів. Виявляє помірну або слабку дію на екстра пірамідні структури.
Фармакокінетика. Аміназин виявляється в крові в незначній кількості через 15 хвилин після введення терапевтичної дози і циркулює протягом 2 годин. Має високе зв’язування з білками плазми (95-98 %), широко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація у мозку вища, ніж у плазмі крові. Період напів виведення препарату становить близько 30 годин. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться із сечею, калом, жовчю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Хронічні параної дні і галюцинаторно-параної дні стани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, гебефренічний, кат атонічний синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз, психічні розлади у хворих на епілепсію, ажитована депресія у хворих на пресенільний, маніакально-депресивний психоз, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням. Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу. Стійкий біль, у тому числі каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними засобами та транквілізаторами). Хвороба Меньєра, блювання у вагітних, лікування та профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії. Дерматоз ний свербіж. У складі «літичних сумішей» в анестезіології.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 220.