Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Бісакодил застосовується звичайно перед сном або до сніданку. Дорослі: 1 супозиторій один раз на день (10 мг). Діти від 2 до 5 років: 5 мг (1/2 супозиторію); діти від 6 до 14 років:5-10 мг (1/2 – 1 супозиторій). Ділити супозиторій впродовж.Не застосовувати препарат протягом тривалого часу.
Побічна дія.
Побічна дія виникає дуже рідко. Деякі прояви: подразнення анальної зони (біль, відчуття жару, кровотеча), запалення слизової оболонки прямої кишки, біль у животі, болісні спазми в кишечнику. Діарея, що може призвести до втрати електролітів і, як наслідок, до слабкості м’язів, судом, артеріальноїгіпотензії.
Спеціальні застереження.
Часте застосування Бісакодилу у пацієнтів літнього віку може посилювати астенію, спричинювати ортостатичну гіпотензію та розлади координації рухів, пов’язані з втратою електролітів. Застосування препарату тривалістю більше 7днів повинно бути добре обгрунтованим. Тривале застосування може мати наслідком формування звикання, коли акт дефекації буде можливий лише після застосування проносного засобу. Незадовільна стимуляція акту дефекації застосуванням препарату може свідчити про органічну причину запору. Препарат може зменшувати рівень калію у сироватці крові. З обереженістю призначати пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок.
Аналоги:Бисакодил Гриндекс ,Бисакодил драже ,Бисакодил ,Бисакодил-Дарница,Бисакодил-Нижфарм,Бисакодил-Фармекс,Стадалакс драже .
Гідрохлортіазид
Фармакотерапевтична група. Тіазидні діуретики. Гідрохлоротіазид. АТС С 03А А 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гідрохлортіазид –діуретичний і салуретичний засіб. Блокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в дистальних канальцях нефрону. Збільшує виведення іонів калію, магнію, бікарбонату; зменшує виведення кальцію із сечею в результаті прямої дії на дистальні канальці, що може запобігати утворенню кальцієвих ниркових конкрементів. Препарат сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску, викликає зменшення поліурії ухворих з нецукровим діабетом (механізм дії остаточно нез’ясований). У ряді випадків препарат знижує внутрішньо очний тиск при глаукомі.
Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо 60-80 % гідрохлортіазиду швидко всмоктується з травного тракту. Діуретичний ефект настає через 2 години, досягає максимуму через 4 години і продовжується до 12 годин. Приблизно 95 % гідрохлортіазиду виводиться в незмінному стані майже повністю через нирки. Період напів виведення становить 5,6-14,8 години. Незначна кількість препарату виводиться з жовчю. Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар’єр, потрапляє в материнське молоко.
Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія; набряки при застійній серцевій недостатності, цирозі печінки з асцитом; лікування кортикостероїдами і естрогенами; деяких порушеннях функції нирок (включаючи нефротичний синдром, гострий гломерулонефрит, хронічну ниркову недостатність); центральний інефрогенний нецукровий діабет, глаукома (субкомпенсовані форми). Гідрохлортіазид застосовують також для профілактики утворення кальцієвих ниркових конкрементів, при ідіопатичній гіперкальціурії.
Спосіб застосування та дози. Гідрохлортіазид призначають внутрішньо під час чи після їжі. Дозу встановлюють індивідуально. Разова доза при прийомі препарату як діуретика від 0,025 г до 0,2 г. У легких випадках призначають по 0,025 г – 0,05 г (1-2 таблетки) на день, у більш важких випадках – по 0,1 г надень. При тривалому лікуванні іноді призначають препарат по 2-3 рази на тиждень. Тривалість кожного курсу і загальна тривалість прийому залежить від характеру і важкості патологічного процесу, ефекту, сприйнятливості. При гіпертонічній хворобі призначають по 0,025-0,05 г (1-2 таблетки) на день, якправило, разом з гіпотензивними препаратами. При глаукомі приймають по 0,025 г на день. Дітям призначають внутрішньо у добовій дозі 1-2 мг/кг маси тіла одноразово чи в два прийоми. Для профілактики утворення конкрементів у нирках – по 50 мг двічі на добу. При нецукровому діабеті на початку лікування добова доза становить 100 мг у 2-4прийоми, надалі можливе зниження дози. Дозу коригують залежно від стану хворого.
Побічна дія. Гідрохлортіазид, як правило,добрепереноситься. З побічних ефектів найчастіше зустрічаютьсягіпокаліємія, диспептичні явища, рідше – сплутаність свідомості, судоми, ослаблення процесів мислення, стомлюваність, дратівливість, спазми м’язів; сухість у роті, відчуття спраги чи нудота, блювання; неритмічне серцебиття, слабкий пульс. Рідко – агранулоцит оз, алергічні реакції, холецистит чи панкреатит, порушення функцій печінки (жовтушність склер чи шкіри), тромбоцит опенія (незвична кровоточивість, дьогтеподібні випорожнення, кров усечі чи калі, петехії на шкірі). Іноді – анорексія, зниження статевої функції, діарея, ортостатична гіпотензія, фото сенсибілізація.
Аналоги: Гидросалуретил ,Гидрохлоротиазид,Гипотиазид .
Фуросемід
Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів. Код АТС – С 03С А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Фуросемід – салуретикіз швидкою та короткою дією, пов’язаною з порушенням реабсорбції іонів хлору у висхідній проксимальній частині петлі Генле (петльовий діуретик). Він селективно підвищує екскрецію іонів натрію (максимально до 35%) та, залежно від дози, стимулює ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Посилене виведення і високі рівні альдостерону провокують реабсорбцію натрію в дистальних канальцях та втрату іонів калію і водню. Разом з тим збільшується екскреція кальцію, магнію, аміаку, бікарбонатів та, ймовірно, фосфатів. Екскреція хлоридів перевищує виведення натрію та посилює обмін натрію з калієм, що призводить до збільшення втрати калію. Фуросемід збільшує екскрецію іонів водню, магнію, кальцію, бікарбонату та амонію. Діурез, що настає внаслідок застосування Фуросеміду, залежить від концентрації лікарського засобу в нирках, а не в плазмі. Діуретична активність супроводжується підвищенням венозної провідності, зниженням опору судин, у тому числі ниркових, що сприяє збільшенню нирковогокровотоку. Фуросемід зменшує перевантаження серця, розширюючи ємкісні судини при збереженні функції нирок та за відсутності виражених набряків. Зменшує тиск улівому шлуночку у хворих із застійною нирковою недостатністю через 20 хвилин після застосування. При тривалому застосуванні поліпшує гемодинаміку серця. Зниження тиску крові початково зумовлено зменшенням об’єму плазми та позаклітинної рідини, а потім – зменшенням серцевого викиду. Фуросемід підвищує плазмову активність реніну, плазмові рівнінорадреналіну, концентрації аргінін-вазопресину в плазмі. Вплив наренін-альдостеронову систему, імовірно, відіграє роль у розвитку гострої толерантності до препарату. Спостерігається також підвищення нирковихпростагландинів, механізм якого не з’ясований: завдяки збільшенню їх синтезу або, навпаки, пригніченню руйнування.
Фармакокінетика. Фуросемід дуже швидко всмоктується з травного каналу. Його біодоступність становить майже 60-70%, але швидкість всмоктування індивідуальна. Його термін напів виведення – близько 2 годин, але воно більш тривале у новонароджених та при порушенні функції печінки і нирок. Максимальні концентрації в плазмі спостерігаються через 2 – 4 години, терапевтичні концентрації виявляються до 8-ї години. При пероральному застосуванні діуретичний ефект настає через 30 хвилин і триває 4 – 8 годин. Більше 99% препарату зв’язуються з альбумінами плазми. Виводиться через нирки, більшою частиною в незміненому вигляді. При ушкодженні нирок шлях виведення змінюється. При тяжкій нирковій недостатності печінка може відігравати значну роль увиведенні Фуросеміду, причому поза ниркове виведення збільшується понад 4 рази порівняно з нормальним. Гемодіаліз не збільшує кліренсу препарату.
Кількість вільного (не зв’язаного) Фуросеміду вище у хворих на серцеві захворювання, ниркову недостатність та цироз печінки. У пацієнтів з захворюваннями печінки об’єм розподілення підвищений пропорційно зниженому ступеню зв’язування з білками. В осіб із захворюваннями нирок і значною протеїнурією, вторинною гіпоальбумінемією зв’язування з білками крові зниженеза наявності високих концентрацій вільного Фуросеміду і зв’язування з білками первинної сечі, чим можна пояснити резистентність до лікування.
Фуросемід проникає крізь плаценту, а також виводиться з грудним молоком.
Показання для застосування.При застосуванні Фуросеміду наявна лінійна залежність між дозою та ефектом, що забезпечує широкий терапевтичний діапазон.
Препарат рекомендується для лікування
застійних явищ малого та великого кола кровообігу, набряків, зумовлених серцево-судинною недостатністю;
набряків, обумовлених нирковою недостатністю, нефротоксичним синдромом;
набряків, зумовлених захворюваннями печінки; асцит;
набряків унаслідок опіків та занчної втрати плазмового альбуміну;
хворих, які не реагують на лікування ті азидними діуретиками;
гіпертонії (самостійним курсом або в комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами).
Спосіб застосування та дози.Лікування препаратом Фуросемід вимагає індивідуального дозування. При набряках звичайна доза становить 40 мг один разна добу, в зручний для хворого час. У менш тяжких випадках хворі реагують на застосування 20 або 40 мг через день. Деяким хворим необхідна більш висока доза– 80 мг або більше одноразово або 2 рази на добу. У тяжких випадках можезастосовуватись доза до 500 мг. Для лікування гіпертонії Фуросемід застосовують у дозах від 40 до 80 мгна добу, самостійно або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. При набряках унаслідок опіків добова доза варіює від 40 до 100 мг надобу, а при порушенні функції нирок – до 250 мг на добу. Доза для лікування дітей. Зважаючи на таблетовану лікарську форму, препарат може застосовуватисьдля лікування дітей старше 5 років. Звичайна доза для дітей становить 1-3 мг/кгмаси тіла, але не більше 40 мг на добу, через більш тривалі інтервали (подовжений період біологічного на півжиття). Більш чутливим хворим додатково призначають калій. Максимальний ефект настає при застосуванні Фуросеміду ранком натщесерце. У випадках подразнюючої дії на шлунок препарат застосовують разом зїжею або з молоком. Курс лікування залежить від стану хворого.
Побічна дія.Найчастіше виникнення побічної дії пов’язано з порушенням електролітного балансу – гіпонатріємія, гіпокаліємія тагіпохлоремічний алкалоз, які виникають головним чином після застосування високих доз або при тривалому лікуванні. Може збільшитись екскреція кальцію. Можливі розвиток нефрокалькульозу, спровоковані гіперкаліємія та напади подагри. При застосуванні препарату може відчуватися стомлюваність, запаморочення, особливо при зміні положення тіла (при випрямленні), шум увухах. Іноді може спостерігатись нудота, блювання, біль у шлунку. В деяких випадках можуть виникнути темні, рідкі випорожнення; кашель, хрипкий голос; висип, “жовтий зір", пожовтіння склери ока, незвична кровотеча при пораненнях. Рідко можливий розвиток реакцій гіпер чутливості. Дуже рідко спостерігається сухість у роті, спрага, неритмічний пульс, м’язові судоми, біль; слабкий м’який пульс. Іноді можуть виявитись реакції гіпер чутливості, в тому числіінтерстиціальний нефрит. Застосування високих доз може призвести до розвитку панкреатиту тахолестатичної жовтяниці. Дуже рідко Фуросемід пригнічує функцію кісткового мозку та сприяє виникненню агранулоцит озу, тромбоцит опенії, лейкопенії.
Аналоги:Лазикс ,Фуросемид Софарма ,Фуросемид ,Фуросемид-Дарница.
Спіронолактон
Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Код ATC C03D A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спіронолактон-Дарниця є калій зберігаючим діуретиком з помірним на-трійуретичним ефектом. Діуретичний ефект Спіронолактону-Дарниця пов’язаний зйого ан- тагонізмом стосовно гормону кори надниркових залоз - альдостерону. ДіяСпіронолактону- Дарниця виявляється в дистальних ниркових канальцях: препарат зменшує виведення іонів калію і підсилює виведення іонів натрію і води без значного порушення електролітної рів- новаги; знижує титруєму кислотність сечіі дещо зменшує виведення сечовини. У зв’язку з посиленням виведення іонів натрію Спіронолактон-Дарниця проявляє непостійну помірну антигіпертензивну дію. Спіронолактон-Дарниця перешкоджає зв’язуванню альдостерону з білковими рецепторами клітин органів-мішеней.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Спіронолактон-Дарниця швидко всмоктується в травному каналі і на 90% зв’язується з білками плазми. Спіронолактон-Дарниця швидко метаболізується впечінці. Основними фармакологічними активними метаболітами є 7-α-тіоспіронолактон, 7-α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостероновудію ви- значає канренон, що становить близько 50 % усіх метаболітівСпіронолактону-Дарниця. Час встановлення максимальної концентрації (Tmax) канренону становить 2-4 години, а період його напів виведення Тде становить у середньому 12,5 години. Біодоступність препарату знаходиться в межах 92- 99 %, і вона може трохи зростати при прийомі його з їжею. Спіро- нолактону-Дарниця властивий кумулятивний ефект. Його діуретична дія розвивається посту- пово ідосягає максимального значення на 2 - 5 добу лікування. Проникає крізь плацентуі в грудне молоко. Виводиться з організму із сечею і калом. Основний шлях елімінації - нирка- ми.
Показання для застосування.Спіронолактон-Дарниця застосовують при набряковому син- дромі, зумовленому хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, особливо при одночасній наявності гіпокалієміїі гіперальдостеронізму, а також при нефротичному си- ндромі, гіперальдостеронізмі, церебральному і ідіопатичному набряках, як допоміжний засіб при міастенії і бронхіальній астмі, періодичному гіпокаліємічному паралічі, а також з метою нормалізації концентрації іонів калію в плазмі при лікуванні салуретиками. Препарат засто-совують при гіпертонічній хворобі для посилення ефекту гіпотензивних засобів.
Спосіб застосування тадози. ДозуСпіронолактону-Дарниця встановлюють індивідуально, залежно від ступеня порушень водно-електролітного обміну і гормонального статусу хворо- го. При набряковому синдромі препарат дорослим призначають у дозах 100 - 200 мг на добу (у 2-4 прийоми), часто в комбінації з високоактивними і/чи ті азидними діуретиками. При до- сягненніефекту дозу Спіронолактону-Дарниця знижують до 75 - 25 мг на добу. Корекцію дози проводять з урахуванням рівня концентрації калію в плазмі крові. При вираженому гі- перальдостеронізмі і зниженому вмісті калію в плазмі препарат можна призначати в добовій дозі 300 мг у 2 - 3 прийоми. У разі потреби курс повторюють через 10-14 діб. При артеріальній гіпертензіїСпіронолактон-Дарниця застосовують по 25 мг 3 - 4 рази на до- бу. При паркінсонізмі призначають 20-денним курсом (з перервою 4-5 місяців) по 25 мг 3-4 рази на добу. Дітям, залежно від ступеня набряку, Спіронолактон-Дарниця призначають у дозі 1,5 - 3,5 мг/кг на добу, поділяючи добову дозу на 1 - 4 прийоми. Дозують Спіронолактон-Дарниця дітям залежно відваги тіла:
при вазі менше 5 кг - 6,25 мг (1/4таблетки) 1 раз на добу чи через добу;
при вазі від 5 до 10 кг - 12,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу чи через добу;
при вазі від 10 до 20 кг - 12,5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу; при вазі більше 20 кг - 25 мг 1 раз на добу.
При діагностиці первинногоальдостеронізму, в окремих випадках, добова доза Спіронолак- тону-Дарниця може становити 100 - 400 мг на добу для дорослих, поділена на 1 - 2 прийоми.
Побічна дія. При прийоміСпіронолактону-Дарниця в по одиночних випадках можливі нудо- та, блювання, діарея, запаморочення, іноді - сонливість, атаксія, шкірне висипання, підви-щення в крові концентрації сечовини, креатині ну, сечової кислоти. При триваломузастосу- ванні препарату у чоловіків можливий розвиток оборотної формигінекомастії і порушення ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, аменорея, кровотечі в клімактеричний період, зміни голосу. Алергічні реакції на компоненти препарату, гіперкальціємія, агрануло- цитоз.
Аналоги:Верошпирон,Инспра,Рениаль,Эплепрес,Эплеренон.
Окситоцин
Фармакотерапевтична группа. Гіпофізарні гомони для системного застосування. КодАТС Н 01 В В 02.
Фармакологічні властивості. Окситоцин – синтетичний пептидний гормон задньої долі гіпофізу – стимулює скорочення гладких мязів матки і міоепітеліальних клітин молочної залози.
Під впливом окситоцину збільшується проникність мембран для іонів калію, знижується їх потенціал і підвищується збудливість. Зі зменшенням мембранного потенціалу збільшується частота, інтенсивність і тривалість скорочень. Окситоцин стимулює секрецію молока, посилюючи вироблення лактогенногогормону передньої долі гіпофізу (пролактину). Окситоцин має слабкий антидіуретичний ефект і в терапевтичних дозах істотно не впливає на артеріальний тиск.
Фармакокінетика. Період напівелімінації (Т1/2) окситоцину вплазмі становить 1 або 6 хв. Цей час зменшується у пізні терміни вагітності і вперіод лактації. При внутрішньо венному введені окситоцину реакція матки настає негайно і триває близько 1 год. При внутрішньом’язовому введенні ефект являється через 3 або 7 хв. і триває 1 або 3 год. Окситоцин виділяється із організму печінкою і нирками, частково – в незміненому вигляді, в основному із сечею.
Показання для застосування. Для збудження і стимуляції пологів, індукції абортуза медичними показаннями, прискорення післяпологової інволюції матки та припинення післяпологових кровотеч, для посилення скоротливої функції матки прикесарквому розтині (після видалення посліду), для посилення лактації в післяпологовому періоді.
Спосіб застосування та дози. Аби викликати пологи окситоцин звичайно вводять внутрішньо венно крапельно. Використовуючи ін фузійний насос, длязабеспечення точної швидкості введення.
Крапельне введення окситоцину при пологах здійснюється так:
готують розчин препарату, розводячи вміст однієї ампули (5 МОокситоцину) в 500 мл стерильного 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду;
інфузію починають зі швидкістю 8 або 10 крапель на хвилину, потім швидкість інфузії поступово збільшують, залежно від характеру плоговоїдіяльності, кожні 5 або 10 хвилин на 5 крапель, але не більше 40 крапель нахвилину.
Для профілактики й лікування гіпотетичних маточних кровотеч окситоцинвводять внутрішньо венно, внутрішньом’язово або в шийку матки в дозі до 1 мл (5МО). У деяких випадках після пологів при пере розтягненні матки окситоцинвводять у шийку матки (3 МО), а при кесаревому розтині після видалення посліду– внутрішньо венно або в стінку мати 5 МО. Для посилення лактації окситоцин вводять внутрішньом’язово по 1 або 2,5МО за 30 40 хвилин до годування дитини протягом 3 або 5 днів.
Побічна дія. Можлива затримка сечі і підвищення артеріального тиску, а також занадто стрімки пологи, що може розводити до гострої гіпоксії плода, передчасного відшарування плаценти, розриву матки. При появі ознакускладнень слід припинити введення препарату.
Аналоги : Окситоцин Гриндекс,Окситоцин синтетический,Окситоцин* (Oxytocin*),Окситоцин-Виал,Окситоцин-Гриндекс,Окситоцин-МЭЗ.
Ферковен
Найменування: ферковен Fercovenum
Фармакологічна дія: Стимулятор кровотворення.
Показання до застосування: Застосовують при лікуванні гіпохромних анемій зниження вмісту гемоглобіну в крові різної етіології причини, особливо при поганій переносимості і недостатньою всмоктуваності препаратів заліза, приймають всередину, а також у випадках, коли потрібно швидко ліквідувати дефіцит заліза в організмі. Наявність у препараті кобальту сприяє посиленню еритропоезу процесу утворення еритроцитів.
Спосіб застосування: Вводять в вену 1 раз на день щодня протягом 10-15 днів: перші 2 ін`єкції -по 2 мл, потім -по 5 мл. Вводять повільно протягом 8-10 хв. Розчин не повинен потрапляти під шкіру. Застосовують тільки в стаціонарі лікарні. Дефіцит заліза в організмі і кількість препарату на курс лікування можна розрахувати за формулою: дефіцит заліза в мг дорівнює: маса хворого в кг * 2,5 * [16,5 -1,3 * вміст гемоглобіну в крові хворого в г/100 мл] . Понад тих кількостей, які виходять при розрахунку, вводити препарат не слід. Для підтримки ефекту, досягнутого введенням ферковен, надалі застосовують препарати заліза всередину.
Побічні дії: При перших введеннях у вену ферковен і при передозуванні препарату можливі побічні явища: гіперемія почервоніння обличчя, шиї, відчуття стиснення в грудній клітці, болі в попереку. Побічні явища знімаються зазвичай при введенні під шкіру анальгетика знеболюючого засобу і 0,5 мл 0,1% розчину атропіну.
Аналоги : Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:Гематоген ,Гематоген С,Гематоген С Вита,Гематоген с кедровым крехом.
Ціанокобаламін
Фармакотерапевтична група. Антианемічні властивості. Препарати вітаміну В12. Код АТС В 03ВА 01.
Фармакологічні властивості. Ціанокобаламін, як метаболіт, активує обмін вуглеводів, білків та ліпідів, бере участь у синтезі лабільних груп, в утворенні холіну, метіоніну, нуклеїнових кислот, креатину, сприяє накопиченню в еритроцитах сполук з сульфгідрильними групами. Як фактор росту стимулює функцію кісткового мозку, що необхідно для нормобластичного еритропоезу. Ціанокобаламін сприяє нормалізації порушених функцій печінки та нервової системи, активує систему зсідання крові, викликає (високі дози) підвищення тромбопластичної активності та активності протромбіну. В організмі людини та тварин синтезується мікрофлорою кишечнику, але цим синтезом потреба увітаміні не забезпечується, і додаткову кількість його організм одержує з продуктами харчування.
Фармакокінетика.Зв’язується з білками на 90%, час досягнення максимальної концентрації після підшкірного і внутрішньом’язового введення – 1година. Екскретується нирками, з жовчю. Проникає через плацентарний бар’єр.
Показання для застосування. Ціанокобаламін призначають для лікування злоякісних, постгеморагічних та залізо дефіцитних анемій, а пластичних анемій удітей, анемій аліментарного характеру, а також викликаних токсичними речовинами і лікарськими засобами, інших анемій, пов’язаних з дефіцитом вітаміну В12, незалежно від причин дефіциту (резекція шлунка, глистові інвазії, порушення процесу всмоктування із кишечнику, вагітність і т. д.). Вітамін В12показаний при полі невритах, невралгії трійчастого нерва, радикуліті, каузалгіях, мігрені, діабетичних невритах, аміотрофічному боковому склерозі, дитячому церебральному паралічі, хворобі Дауна, алкогольному делірії. Препарат застосовують при дистрофії недоношених та новонароджених дітей після перенесених інфекційних захворювань, при спру (разом з кислотою фолієвою), захворюваннях печінки (гепатити, цирози, хвороба Боткіна), променевій хворобі, псоріазі, герпетиформному дерматиті, нейродермітах, фото дерматозах.
Спосіб застосування та дози. Ціанокобаламін вводять внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньо венно, а при фунікулярному мієлозі і аміотрофічномубоковому склерозі також інтралюмбально. При В12-дефіцитних анеміях препарат застосовують в дозах 100- 200 мкг (0,1 - 0,2 мг) через день до досягнення ремісії. При появі симптомів фунікулярного мієлозу і при макроцитарних анеміях з ушкодженням нервової системи Ціанокобаламін застосовують у разовій дозі 400 -500 мкг (0,4 - 0,5 мг) і більше. На першому тижні вводять щоденно, а потім з інтервалами між введенням 5 - 7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту). Утяжких випадках вводять у спинномозковий канал, починаючи з разової дози 15 -30 мкг, і при кожній наступній ін’єкції дозу збільшують (50, 100, 150, 200мкг). Інтралюмбальні ін’єкції роблять кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8 -10 ін’єкцій. У період ремісії при відсутності явищ фунікулярного мієлозу для підтримуючої терапії призначають по 100 мкг двічі на місяць, при наявності неврологічних симптомів – по 200 - 400 мкг 2 - 4 рази протягом місяця.При постгеморагічних та залізо дефіцитних анеміях призначають по 30 -100 мкг 2 - 3 рази на тиждень. При а пластичних анеміях у дітей вводять по 100мкг до настання клініко гематологічного поліпшення. При анеміях аліментарного характеру в ранньому дитячому віці і анеміях у недоношених дітей призначають по 30 мкг протягом 15 днів. При боковому аміотрофічному склерозі, енцефаломієліті, неврологічних збольовим синдромом захворюваннях вводять в зростаючих дозах від 200 до 500 мкгна ін’єкцію (при покращанні – 100 мкг на день). Курс лікування до 2 тижнів. При травмах периферичних нервів призначають 200 - 400 мкг 1 раз у 2 дні протягом 40- 45 днів. Дітям раннього віку при дистрофічних станах після захворювань, хворобіДауна, дитячому церебральному паралічі призначають по 15 - 30 мкг через день.При гепатитах і цирозах печінки дорослим і дітям призначають по 30 - 60мкг на день або по 100 мкг через день протягом 25 - 40 днів. При діабетичних невропатіях, спру, променевій хворобі вводять 60 - 100мкг щоденно протягом 20 - 30 днів. Тривалість лікування Ціанокобаламіном та проведення повторних курсів залежать від характеру захворювання і ефективності лікування.
Побічна дія. При підвищеній чутливості до Ціанокобаламіну можуть спостерігатися алергічні явища, головний біль, запаморочення, нервове збудження, біль у ділянці серця, тахікардія. У цих випадках застосуванняЦіанокобаламіну тимчасово або зовсім відміняють. При необхідності лікуванняЦіанокобаламіном відновлюють, починаючи з малих доз препарату (15 - 30 мкг).
Аналоги :Ціанокобаламін (вітамін В12), Ціанокобаламін-Дарниця.
Гепарин
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Група гепарину. Код АТС В 01АВ 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гепарин є глiкозамiноглiкaном (мукoпoлicaxapидoм), який складається iз сульфатованих залишкiв Д-глюкозамiну та Д-глюкуроновоїкислоти. Гепарин – антикоагулянт прямої дії. У розчині гепарин має негативний заряд, що сприяє його взаємодії з білками, які беруть участь у процесі згортання крові. Гепарин зв’язується з анти тромбіном ІІІ (кофактор гепарину) йінгібує процес згортання крові шляхом інактивації факторів V, VII, IХ, X. Прицьому нейтралізується низка факторів, які активують згортання крові (калікреїн, ІХа, Ха, ХІа, ХІІа), порушується перехід протромбіну в тромбін. Коли процес тромбоутворення вже почався, великі кількості гепарину можуть гальмувати подальшу коагуляцію шляхом інактивації тромбіну і гальмування перетворення фібриногену у фібрин. Гепарин також попереджає утворення стабільних фібринових згустків шляхом гальмування активації фібрин стабілізуючого фактора. Припарентеральному введенні гепарин уповільнює згортання крові, активує процес фібринолізу, пригнічує активність деяких ензимів (гіалуронідази, фосфатази, трипсину), уповільнюючи дію проста цикліну на агрегацію тромбоцитів, спричинену дією аденозиндифосфату.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного вливання максимальний рівень вплазмі крові досягається через декілька хвилин, після повільної внутрішньо венної інфузії – не пізніше ніж через 2 – 3 хв, після підшкірного -через 40 – 60 хв. Об’єм розподілу гепарину відповідає об’єму плазми крові ізначною мірою підвищується при збільшенні дози препарату. Білки плазми кровіпри концентрації гепарину 2 МО/мл крові зв’язують до 95% препарату, при більш високих концентраціях – менше. Гепарин частково метаболізується в печінці. Близько 20% виявляється в сечі у формі незміненого гепарину і урогепарину (має активність 50% активної речовини). Період біологічного напіврозпаду становить 1,32 – 1,72 год. Період напів виведення з плазми крові становить 30 – 60 хв. При печінковій недостатності гепарин кумулює. Гепарин не надходить в грудне молоко, погано проникає крізь плаценту.
Показання для застосування.
Профiлактика і лікування тромбозу глибоких вен;
профiлактика пicляoпepaцiйнoгo тромбозу глибоких вен та eмбoлiїлегеневої артерії;
фiбpиляцiя передсердь, що супроводжується eмбoлiзaцiєю;
нестабiльна стенокардiя;
гострий iнфapкт мioкapдa;
емболiя легеневої артерії;
профiлактика і лікування eмбoлiї apтepiй при периферичних судинних захворюваннях;
екстракорпоральний кpовообiг, транcфузiї кpовi, гeмодiалiз, проведеннялaбopaтоpних досліджень.
Спосіб застосування та дози. Гепарин вводять внутрішньо венно та підшкірно. Внутрішньом’язове введення не рекомендовано через можливість виникнення гематом. Дозу препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням часу згортання крові, залежно від патологічного процесу, клінічних і лабораторних показників. Для профілактики тромбоемболії при проведенні хірургічних втручань за 2 год до операції вводять 5 000 – 10 000 МО Гепарину. Після операції Гепарин у тій жедозі вводять кожні 6 – 8 год до переводу хворого на активний режим. Для профілактики тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів при тривалій іммобілізації, захворюваннях з підвищеним ризиком розвитку тромбозу вводять по 5 000 МО (1 мл) 2 рази на добу. При венозних та артеріальних тромбозах дорослим спочатку призначають внутрішньо венно струминно 5 000-10 000 МО, потім через перфузор 25 000-40 000МО на добу, дітям спочатку 50 МО/кг у вену струминно, потім через перфузор 20МО/кг на 1 годину. При неможливості тривалого внутрішньо венного введення можна застосовувати інтермітуюче внутрішньо венне або підшкірне введення. ПриДВС-синдромі препарат вводять у добовій дозі 2 500-4 000 МО залежно від показників лабораторних досліджень крові. При гострому інфаркті міокарда Гепарин вводять внутрішньо венно 12 000 – 12 500 МО 2 рази надобу або підшкірно по 7 500 МО 2-3 рази на добу і продовжують введення протягом 5 – 6 днів. За 1 – 2 дні до відміни Гепарину добову дозу поступово знижують (на 5 000 – 2 500 МО при кожній ін’єкції без збільшення інтервалу між введеннями). При внутрішньо венних інфузіях Гепарин розводять в 0,9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози. Добова доза для дорослих не повинна перевищувати 80 000 МО. Застосування Гепарину в максимальній добовій дозі більше 10 днів можливо тільки у виняткових випадках. Дозу підбирають таким чином, щоб час згортання крові в період лікування становив 20 хв.
Побічна дія.
Алергічні реакції: нaйчacтiшe вiдмiчaються пропасниця й кропив”янка. Можуть спостеpiгaтися також pинiт, астма, aнaфiлaктоїднi peaкцiї й шок; oпиcaнiвипадки появи свербежу i вiдчуття тепла в пiдошвах. Tpoмбoцитопeнiя як ускладнення тepaпiї гепарином зyстpiчaється у 6 % хворих. Вона може виникнути як прямий наслiдок aгрeгaцiї тромбoцитiв пiд дiєюгепарину або внаслiдок iмунної реакцiї, коли aнтитiлo вражає тромбоцити йeндoтeлiй. Peaкцiї першого типу, як правило, проявляються у м’якiй фopмi iзникають пicля припинення тepaпiї, а peaкцiї другого типу мають тяжкий характерi часто можуть бути фатальними. Bнacлiдoк тромбoцитопeнiї можутьз" являтися некрози шкipи й тромбози в apтepiях (“бiлий тромб”), якiсупроводжуються рецидивом венозних тромбoeмбoлiй, розвитком гангрени, iнфapктумioкapдa, iнсyльту i нaвiть cмepтi. При появi тяжкої тромбoцитопенiї (зниженнякiлькостi тромбоцитiв у 2 рази вiд початкового числа або нижче 100 000) нeoбxiднo припинити застосування гепарину. Як пoбiчнi явища oпиcaнi випадки остеопорозу (пicля тривалого застосування гепарину), минущої алопецiї та збiльшeння piвня трaнсaмiназ (АЛТ iАСТ). Як мicцeвi пoбiчнi ефекти можливi подразнення, бiль, еритема, гематоми та виразки у мicцi зacтосувaння. Kpотечi вiдносяться до ускладнень, якi викликанi тepaпiєю гепарином. Вoни можуть бути мiнiмальними за умов регулярного лабораторного контролю iточного дозування, i якщо не застосовуються лiки, якi порушують гемостаз (ацетил саліцилова кислота, дипipидамoл та iн.). Типовими є кpовoтечi iз шлунково-кишкового тракту та сечових шляхiв, але геморагiї можуть виникати й у надниркових залозах, жовтoму тiлi,peтрoпepитoнeальнoмy пpocтоpi.
Аналоги :Виатромб; Гепарин Лечива; Гепарин натрия; Гепарин Сандоз; Гепарин Акригель 1000; Гепарин натрий Браун; Гепарин Рихтер; Гепарин Ферейн; Гепарина натриевая соль; Гепарина раствор для инъекций 5000 ЕД/мл; Лавенум; Лиотон 1000; Тромблесс; Тромбофоб.
Кислота амінокапронова
Фармакологічна група. Антигеморагічні та гемостатичні засоби. Код АТС В 02АА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Амінокапронова кислота – речовина, що пригнічує фібриноліз. Блокуючи активатори плазміногену і частково пригнічуючи дію плазміну, кислота амінокапронова може надавати специфічну кровоспинну дію при кровотечах, пов’язаних з підвищенням фібринолізу. Амінокапронова кислота є також інгібітором кінінів (біогенних полі пептидів, що утворюються в організмі ізα-глобулінів під впливом калікреїну). Амінокапронова кислота володіє також антиалергічною активністю, пригнічує утворення ауто антитіл, підвищує антитоксичну функцію печінки. Амінокапронова кислота гальмує протеолітичну активність, асоцийовану з вірусом грипу, знижує врожай інфекційного вірусу, діючи на ранні етапи взаємодії вірусу з чутливою клітиною, а також інгібуючи протеолітичне нарізання гемаглютиніну. Покращує деякі клітинні та гуморальні показники специфічного і неспецифічного захисту при респіраторних вірусних інфекціях. Препарат малотоксичний. При нормальній функції нирок швидко (через 4 години) виводиться з сечею.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному застосуванні швидко виводиться із судинної системи. Амінокапронова кислота добре всмоктується при прийомі внутрішньо. Концентрація її в крові досягає максимум протягом 1-2 год. Активно виводиться нирками у незмінному стані близько 40-60% амінокапронової кислоти протягом 4 год.
Показання для застосування. Застосовують для зупинки кровотеч при хірургічних втручаннях і різних паталогічних станах, при яких підвищена фібринолітична активність крові та тканин: після операцій на легенях, передміхуровій, підшлунковій, та щитоподібній залозах, при передчасному відшаруванні нормально розташованої плаценти, тривалій затримці в матці мертвого плоду, при захворюваннях печінки, гострих панкреатитах, при гіпопластичній анемії. Амінокапронову кислоту вводять також при масивних переливаннях крові (при можливості розвитку вторинної гіпофібриногенемії).
Способи застосування та дози. Призначають внутрішньо венно та усередину. Для дорослих: при помірно вираженому підвищенні фібринолітичній активності приймають усередину по 50 мл ( 2-3 г амінокапронової кислоти-діючої речовини) 3-5 раз на день. Добова доза складає звичайно 10-15 г (амінокапронової кислоти - діючої речовини). Курс лікування 6-8 днів. При кровотечі внутрішньо по 100 мл (5 г ) кожну годину не більше 8годин до повної зупинки кровотечі. Добова доза - 5-30 г. Для швидкого ефекту при гострій кровотечі та / або гіпофібриногенемії вводять внутрішньо венно крапельно до 100 мл препарату протягом години. При необхідності повторюють вливання з проміжками 1 годину, вводячи по 20 мл (1граму амінокапронової кислоти - діючої речовини) протягом 8 годин або дозупинки кровотечі. Якщо кровотеча не зупиняється, інфузії продовжують кожні 4год. При гострому фібринолізі додатково вводять фібриноген. При застосуванні амінокапронової кислоти необхідно перевіряти фібринолітичнуактивність крові та вміст фібриногену. Внутрішньо венне введення препарату рекомендується проводити під контролем коагулограми. Для дітей:амінокапронову кислоту призначають внутрішньо.
Аналоги : Аналоги Аминокапроновой кислоты Ниже приведен список лекарственных средств, состав и механизм воздействия которых близки механизму воздействия и составу Аминокапроновой кислоты: Амбен; Циклокапрон; Троксаминат; Транексам
76.Тіаміну хлорид в ампулах
Фармакотерапевтична група. Прості препарати вітаміну В 1.Тіамін. Код АТС: А 11D A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Тіаміну хлорид –синтетичний препарат вітаміну В1,належить до водорозчинних вітамінів. В організмі людини в результаті процесів фосфорилюванняперетворюється в кокарбоксил азу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін В1відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах. Вітамін В1має відновлюючу, метаболічну, імуномодулюючу, антиоксидантну, н-холінолітичну дію.
Фармакокінетика.Препарат добре абсорбується. Фосфорилювання проходить в печінці. Накопи чується в печінці, серці, мозку, нирках, селезінці. Виділяється печінкою та нирками, близько 8–10 % - в незміненому вигляді.
Показання для застосування. Тіаміну хлорид застосовують для лікуваннягіпо- та авітамінозу В1, для терапії невритів, полі невритів, радикуліту, невралгій, периферичних паралічів, енцефалопатій, неврастенії, виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, атонії кишечнику, захворювань печінки, дистрофії міокарда, спазмів периферичних судин (ендартеріїт і т. д.), дерматозів неврогенного походження, при свербежі шкіри, піодермії, екземі, псоріазі, тиреотоксикозі, порушенні функції печінки, інтоксикації.
Спосіб застосування та дози. Розчин Тіаміну хлориду вводять внутрішньом’язово, дорослим - по 0,05 г (1 мл 5 % розчину), 1 раз на день, щоденно; дітям старше 8років - по 0,0125 г (0,25 мл 5 % розчину). На курс лікування - 10-30 ін’єкцій.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив’янка, набряк Квінке), анафілактичний шок. Зазначені реакції виникаютьпри схильності до алергії, у жінок - в клімактеричний та перед клімактеричний періоди, у хворих на алкоголізм.
Аналоги :Тиамина хлорид (витамин В1) раствор д/ин. 50 мг/мл по 1 мл №10 в амп.,Тиамина хлорид (витамин В1) раствор д/ин. 50 мг/мл по 1 мл №10 в амп.,Тиамина хлорид раствор д/ин. 50 мг/мл по 1 мл №10 в амп.,Тиамина хлорид раствор д/ин. 50 мг/мл по 1 мл №10 в амп.,Тиамина хлорид-Дарница (витамин В1-Дарница) раствор д/ин. 50 мг/мл по 1 мл №10 в амп.
Кислота аскорбінова
Фармакотерапевтична група.Прості препарати аскорбінової кислоти. Код АТС A11G A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Водорозчинний вітамін, усуває дефіцит аскорбінової кислоти в організмі. Основні ефекти препарату зумовлені участю в регуляції окисно-відновних процесів. Підтримує транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях, тим самим регулює різні види обміну. Аскорбінова кислота виявляє властивості біоантиоксиданту, за рахунок чого забезпечує стабільність клітинних мембран. Активує діяльність залоз внутрішньої секреції, регулює всі види обміну, згортання крові, регенерацію тканин, утворення стероїдних гормонів, синтез колагену, про колагену. Регулює колоїдний стан міжклітинної речовини, пригнічує дію гіалуронідази і підтримує нормальну проникність капілярів. Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амін окислот і в пігментному обміні, регулює вміст холестерину в крові, сприяє накопиченню впечінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилюється їїдетоксикацій на і білковоутворююча функції, підвищується синтез протромбіну. Сприяє абсорбції заліза в кишечнику і бере участь у синтезі гемоглобіну. Аскорбінова кислота, виявляючи стимулювальний вплив на організм загалом, підвищує його адаптаційні можливості, резистентність до інфекцій.
Фармакокінетика. Всмоктування аскорбінової кислоти відбувається втонкому кишечнику (дванадцяти палій кишці, частково клубовій). Зі збільшенням прийнятої дози до 200 мг (добова потреба дорослого - 70 - 100 мг) всмоктування підвищується, досягаючи 70%. При подальшому збільшенні дози всмоктування зменшується до 50 - 20%. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація уплазмі досягається через 4 год. Із плазми легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім у всі тканини; депонується у задній долі гіпофіза, корі надниркових залоз, епітелії очей, в яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі. Метаболізується переважно у печінці, перетворюючись надезоксіаскорбінову і далі щавлево оцтову і дикетогулонову кислоти. Незмінена кислота і метаболіти виділяються з сечею, а також з калом, потом, грудним молоком.
Показання для застосування.Захворювання, при яких потрібно додаткове введення вітаміну С: для профілактики та лікування цинги, при кровотечах (маточних, легеневих, носових, геморагічних діатезах, кровотечах, що виникають при променевій хворобі), при різноманітних інтоксикаціях та інфекційних захворюваннях, нефропатії вагітних, хворобі Аддісона, передозуванні антикоагулянтів, переломах кісток та ранах, що довго не загоюються, дистрофії, дотримуванні редукційних дієт, у період реконвалесценції, вагітності та годування груддю, при підвищених розумових та фізичних навантаженнях, а також неспецифічної профілактики інфекційних захворювань.
Спосіб застосування та дози. Аскорбіновукислоту призначають внутрішньо після їжі. Терапевтична доза для дорослих – 0,05 – 0,1 г 3 – 5 разівна добу. Дози для дітей залежать від віку та характеру захворювання: дітям від 4 до 18 років – по 0,05 – 0,1 г 2 – 3 рази на добу. Тривалість визначається характером патологічного процесу і ефективністю терапії (моно- або комплексної). З профілактичною метою аскорбінову кислоту призначають дорослим удобовій дозі 0,1 г. Вагітним та жінкам після пологів при низькому рівні вітаміну С в грудному молоці призначають препарат у добовій дозі 0,3 г протягом 10 – 15 днів, після чого (профілактично протягом всього періоду годування груддю) – у дозі 0,1 г. Дітям з профілактичною метою призначають препарат з 4-х років по 0,05 гна добу.
Побічна дія. Аскорбінова кислота, як правило, добре сприймається. При тривалому застосуванні у великих дозах не виключений негативний вплив натравний тракт (нудота, блювання, печія, проноси) та сечовидільну систему -утворення сечових, цисти нових та оксалатних каменів, головний біль. У хворих знестачею глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів.
Аналоги:Аддитива витамин С ,Аскорбиновая кислота (витамин С) ,Аскорбиновая кислота драже,Аскорбиновая кислота ,Аскорбиновая кислота-Дарница ,Аскорбиновая кислота-Здоровье, Витамин С ,Витамин С-Астрафарм.
Ергокальциферол
Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну D тайого аналогів. Код АТС А 11С С 01.
Фармакологічні властивості. Ергокальциферол (вітамінD2) регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, сприяє їх всмоктуванню в кишечнику за рахунок збільшення проникності його слизової оболонки і адекватному депонуванню в кістковій тканині. Дія ергокальциферолу посилюється при одночасному надходженні сполук кальцію і фосфору.
Показання для застосування. Для профілактики і лікування гіповітамінозу D, рахіту, а також при захворюваннях кісток, зумовлених порушенням обміну кальцію (різні форми остеопорозу, остеомаляція), при порушеннях функцій пара щитовидних залоз (тетанія), туберкульозі шкіри такісток, псоріазі, вовчаку шкіри і слизових оболонок.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо під час їди. 1 мл препарату містить 50 000 МО. Препарат застосовують у вигляді крапель, одна крапля із очної піпетки містить близько 1400 МО. Вища добова доза 100 000 МО. При остеопорозі і остеомаляції вітамін D2призначають вдозі 3000 МО на добу протягом 45 днів. Добова доза для профілактики нападів тетанії складає близько 1 000 000 МО. Добова доза для дорослих, хворих на туберкульозний вовчак, становить 100 000 МО. Курс лікування – 5–6 місяців.
Для запобігання рахіту у новонароджених і грудних дітей вітамін D2потрібно давати вагітним жінкам з 30-32 тижнів вагітності і матерям-годувальницям 1 раз у 3 дні по 1краплі протягом 1 місяця. Як профілактика рахіту дітям віком від 1 місяця до 3років в осінньо-зимовий і весняний періоди щоденно призначають по 1 краплі протягом 5-6 тижнів методом пульс терапії з перервою у 3,5 місяці. Для лікування дітей з рахітом І ступеня призначають по 7-11 крапель на добу протягом 30 днівабо по 12-14 крапель на добу протягом 10 днів; з рахітом II ступеня - на курс лікування необхідно 14-19 крапель на добу; з рахітом III ступеня - 19-24 крапліна добу.
Побічна дія.Анорексія, нудота, блювання, головний біль, спрага, поліурія, загальна слабкість, пропасниця, діарея, протеїнурія, циліндрурія, лейкоцитурія, кальциноз внутрішніх органів.
Аналоги:Эргокальциферол (витамин Д2),Эргокальциферол.
Токоферолу ацетат
Фармакологічна група. Прості препарати вітамінів. Код АТС А 11Н А 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка .Вітамін Е є антиоксидантним засобом, який захищає різні ендогенні речовини організму від окислення. Гальмує перекисне окислення ліпідів, яке активується при багатьох захворюваннях. Бере участь у процесах тканинного дихання, біосинтезі гему табілків, обміні жирів та вуглеводів, проліферації клітин та ін. При дефіциті вітаміну Е розвиваються дегенеративні зміни у м’язах, підвищується проникність та ламкість капілярів, перероджується епітелій сім’яних канальців та яєчок, відмічаються дегенеративні процеси у нервовій тканині і гепатоцитах. Недостатність вітамінуЕ може зумовити гемолітичну жовтяницю новонароджених, синдром мальабсорбції, стеаторею.
Фармакокінетика.альфа-Токоферолу ацетат (ВітамінЕ) всмоктується у кишечнику у присутності жиру та жовчних кислот, механізм всмоктування – пасивна дифузія. Транспортується β-ліпопротеїдами крові, максимальний вміст у крові – на 4-ту годину після прийому. Виводиться з калом, з сечею виводяться кон’югати та токоферонова кислота.
Показання для застосування. Призначають при лікуванні м’язових дистрофій різного характеру та генезу, дерматоміозитів, контрактури Дюпюїтрена, бічногоаміотрофічного склерозу, дерматозів, псоріазу, порушень функцій чоловічих статевих залоз і менструального циклу, загрозі переривання вагітності. Препарат ефективний при склеродермії, гіпотрофії та інших захворюваннях у дітей. альфа-Токоферолу ацетат (Вітамін Е) може підвищувати ефективність проти судомнихзасобів при епілепсії. Препарат застосовують при спазмах периферичних судин, атеросклерозі, гіпертонічній хворобі, міокардіодистрофії, у комплексній терапії інших серцево-судинних захворювань та очних хвороб. альфа-Токоферолу ацетат (Вітамін Е) зменшує побічну дію хіміотерапевтичних засобів.
Спосіб застосування та дози. альфа-Токоферолу ацетат (Вітамін Е) призначають внутрішньо.
Внутрішньо препарат приймають уформі 5 %, 10 % та 30 % олійних розчинів (в 1 мл міститься відповідно 0,05 г,0,1 г та 0,3 г альфа-Токоферолу ацетату (Вітаміну Е)) у нижче вказаних дозах таза такими схемами. При м’язових дистрофіях, аміотрофічному бічному склерозі, інших захворюваннях нервово-м’язової системи добова доза дорівнює 0,05 – 0,1 г. Приймають протягом 30 - 60 днів, повторюючи курс через 2 - 3 місяці. При порушеннях сперматогенезу та потенції у чоловіків добова доза становить 0,1 –0,3 г. У поєднанні з гормональною терапією призначають протягом 30 днів. При загрозі переривання вагітності альфа-Токоферолу ацетат (Вітамін Е) приймають удобовій дозі 0,1 – 0,15 г протягом 7 - 14 днів, при аборті та погіршенні внутрішньо утробного розвитку плода призначають по 0,1 – 0,15 г на добу щоденно або через день у перші 2 - 3 місяці вагітності. При атеросклерозі, міокардіодистрофії, захворюваннях периферичних судин за добу вводять у поєднанні з вітаміном А по 0,1 г препарату (курс лікування 20 - 40 днів із можливим повторенням лікування через 3 - 6 місяців). При комплексній терапії серцево-судинних захворювань, очних та інших хвороб альфа-Токоферолу ацетат (Вітамін Е) призначають у дозі 0,05 – 0,1 г 1 - 2 рази на добу (курс лікування 1 - 2 - 3 тижні). При дерматологічних хворобах добова доза препарату дорівнює 0,05 – 0,1 г (курс лікування становить 20 - 40 днів). При склеродермії, гіпотрофії і зниженні резистентності капілярів у грудних дітей застосовують у добовій дозі 0,005 –0,01 г.
Побічна дія. Препарат може викликати алергічні реакції. При вираженому побічному ефекті препарат відміняють.
Аналоги:Альфа-токоферола ацетат (витамин Е),Витамин Е 200-Зентива,Витамин Е, Витамин Е-Здоровье ,Витамин Е-Санофи ,Витрум витамин Е,Доппельгерц актив витамин Е форте Энат.
Ретинолу ацетат
Фармакотерапевтична група. Прості препарати вітаміну А. Ретинол (вітамін А). Код АТС А 11СА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ретинол необхідний для процесів обміну речовин, у тому числі регуляції росту і розвитку організму, забезпечує нормальну діяльність органа зору, структурну цілісність тканин, підвищує стійкість організму до несприятливих факторів навколишнього середовища. При неповноцінному харчуванні, деяких захворюваннях травного тракту і печінки компенсує недостатність вітаміну А. Ранніми ознаками А-авітамінозу іА-гіповітамінозу є погіршення присмеркового зору, зниження апетиту, зменшення маси тіла, зниження опірності організму до інфекцій.
Фармакокінетика. Ретинол добре всмоктується у верхніх відділах тонкогокишечника, проникає в лімфатичні шляхи і надходить в печінку. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 4 год. Ретинол розподіляється в організмі нерівномірно. Найбільша його кількість накопи чується в печінці та сітківці; ретинол виявляється в нирках, жирових депо, наднирниках та інших залозах внутрішньої секреції. Метаболіти ретинолу виводяться з сечею. Період напів виведення – 9,1 години. У сечі здорової людини незмінений ретинол не визначається, оскільки він виводиться зжовчю.
Показання для застосування. А-авітаміноз та А-гіповітаміноз, захворювання очей (пігментний ретиніт, ксерофтальмія, гемералопія, поверхневий кератит, ураження рогівки, кон’юнктивіт, піодермія та екзематозне ураження повік), комплексна терапія рахіту, гострих респіраторних захворювань, які проходять на фоні ексудативного діатезу, гострих та хронічних бронхолегеневих захворювань, гіпотрофії і колагенозів, при патологічних процесах шкіри (обмороження, опіки, рани, іхтіоз, фолікулярний дискератоз, старечий кератоз, туберкульоз шкіри, деякі форми екземи, псоріаз). Крім того, призначення препаратів показане при запальних і виразково-ерозивних ураженнях кишечника, цирозі печінки, хронічних гастритах, для профілактики конкрементоутворення в сечовивідних шляхах.
Спосіб застосування та дози. Ретинолу ацетат призначають внутрішньо через 10-15хв після їди та зовнішньо. 1 крапля містить близько 5000 МО вітаміну А. 1 мл препарату містить 100 000 МО (18-20 крапель) вітаміну А. При визначенні доз препарату виходять з того, що вища разова доза вітамінуА становить для дорослих 50 000 МО, для дітей, старше 7 років, – 5000 МО. Вища добова доза вітаміну А для дорослих становить 100 000 МО, для дітей, старше 7років, – 20 000 МО вітаміну А. Терапевтичні дози вітаміну А при авітаміноз ах легкої та середнього ступеня тяжкості становлять для дорослих до 33 000 МО на добу. При захворюваннях шкіри добова доза вітаміну А для дорослих дорівнює 50 000-100 000МО (одночасно призначають рибофлавін (вітамін В2) в добовій дозі 0,02 г). При ураженнях поверхні шкіри (виразки, опіки, обмороження) уражені ділянки після гігієнічного очищення змазують розчином і прикривають марлевоюпов’язкою (5-6 разів на добу із зменшенням кількості аплікацій до однієї в міруепітелізації). Одночасно препарати призначають внутрішньо. Дітям при захворюваннях шкіри, залежно від віку, призначають 5000–10 000–20 000 МО надобу. Вагітним у II та III триместрах препарат призначають не більше ніж по 5000 МО на добу.
Побічна дія. Тривале щоденне застосування вітаміну А, особливоу великих дозах, може викликати розвиток гіпервітамінозу А. У дорослих відзначають головний біль, нудоту, блювання, сонливість, роздратування, порушеня ходи, болісність у кістках нижніх кінцівок. У дітей спостерігається підвищення температури, блювання, пітливість, сонливість, петехії і екзантема на шкірі, олігурія. При вказаних явищах застосування вітаміну А слід негайно припинити.
Аналоги:Витамин А драже, Витамин А,Витамин А-Здоровье ,Ретинола ацетат.
L-тироксин
Фармакотерапевтичнагрупа. Тиреоїдні гормони. Код АТС Н 03А А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Синтетичний лівообертальний ізомер тироксину, що міститься в препараті L-тироксин-Дарниця, за своєю дією ідентичний існуючому в природі гормону щитовидної залози. Механізми метаболічних ефектів включають рецепторне зв’язування з геномом, зміни окисного обміну в мітохондріях і регулювання потоку субстратів і катіонів поза і усередині клітини. У малих дозах чинить анаболічну дію, у середніх –стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, регулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи та центральної нервовій системи. У великих дозах пригнічує виробленнятиреотропного релізінг гормону (ТТРГ) гіпоталамуса та тиреотропного гормону (ТТГ) гіпофіза. Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється на 3-5добу. Дифузійний зоб зменшується чи зникає протягом 3-6 місяців, при вузлових змінах у щитовидній залозі значна редукція вузлових утворень відзначається лишев 30 % випадків, але майже у всіх пацієнтів поперед жується їх подальший ріст.
Фармакокінетика. Добре всмоктується в тонкому кишечнику. Біодоступність – від 50 % до80 %. Час установ леннямаксимальної концентрації (Тmax) – близько 6 годин. Зв’язування з білками плазми – понад 99 %. Обсяг розподілу – 0,5 л/кг. Період напів виведення (Т1/2) у людей з еутиреоїдним станом 6-7 днів, у людей з гіпотиреоїдним станом 9-10днів, у людей з гіпертиреоїдним станом 3-4 дні. Біо трансформація полягає в послідовному де йодуванні, що відбувається в тканинах (у тому числі що приводять до утворення Т3). Т4і Т3кон’югують у печінціз глюкуроновою кислотою і екскретуються з жовчю через кишечник.
Показання для застосування.Гіпотиреоїдністани різної етіології (первинні, вторинні, у т. ч. ятрогенні та вроджені гіпотиреози). Лікування ауто імунних тиреоїди тів, еутиреоїдної гіперплазії щитовидної залози, вузлового і богатовузлового зобу, тиреостатичне лікування гіпертиреозу (комплексна терапія після досягнення еутиреоїдного стану), супресивна терапія неоперабельних тиреотропінзалежних високо диференційних папілярних чи фолікулярних карцином щитовидної залози, супресивна терапія післятиреоїдектомії з приводу злоякісної пухлини щитовидної залози, профілактика рецидиву зобу після резекції, проведення супресивного сцинтиграфічного тесту щитовидної залози.
Спосіб застосування та дози. Приймають усередину ранком натще, не пізніше ніж за півгодини до їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води. Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від даних лабораторних досліджень і клінічних показань. Якщо не прописано іншого, необхідно дотримуватись таких рекомендацій у дозуванні: пригіпотиреозі – початкова доза 25-100 мкг із поступовим збільшенням на 25-50 мкгкожні 2-4 тижні до досягнення підтримуючої дози 125-250 мкг на добу (досягнення лабораторного і клінічного еутиреозу). Іноді інтервали між збільшенням дози можуть досягати 4-6 тижнів. Після операції з приводу злоякісної пухлини щитовидної залози доза становить 150-300 мкг на добу.При комплексному лікуванні гіпертиреозу призначають від 25 до 100 мкг на добу. Дітям L-тироксин-Дарниця призначають з урахуванням віку: дітям до 6 місяців – 8-10 мкг/кг/доба; дітям від 6 до 12 місяців – 6-8 мкг/кг/доба; дітям від 1 до 5 років – 5-6 мкг/кг/доба; дітям від 6 до 12 років – 4-5 мкг/кг/доба; дітям старше 12 років – 2-3 мкг/кг/доба. Дітям до 1 року необхідну кількість препарату треба розтовкти, змішати з 2-3 ложками води або киселю. При еутиреоїдному зобі і при профілактиці його рецидивів після резекції призначають: дорослим 75-200 мкг на добу, дітям –12,5-150 мкг на добу. Для проведення супресивного тесту – протягом 14 днів 200 мкг на добу чи 3 мг 1 раз на 7 діб до повторної сцинтиграми.
Побічна дія.При правильному застосуванні під контролем результатів клінічних обстежень і параметрів лабораторно-хімічних аналізів побічних дій підчас лікування левотироксином не повинно бути. У поодиноких випадках при підвищеній чутливості до призначеної дози або при передозуванні можуть спостерігатися такі симптоми: тахікардія, аритмія, болі за грудиною, тремор, занепокоєння, безсоння, гіпергідроз, зниження маси тіла, діарея, алопеція, порушення функції надниркових залоз (при гіпофізарному чи гіпоталамічномугіпотиреозі), розлад функції нирок у дітей. З появою зазначених симптомів добову дозу рекомендується зменшити або перервати прийом препарату на кілька днів. Коли побічні явища зникнуть, необхідно повернутися до прийому препарату, контролюючи дозування.
Аналоги:L-тирокс евро,L-тироксин 100 Берлин-Хеми,L-тироксин 125 Берлин-Хеми,L-тироксин 150 Берлин-Хеми ,L-тироксин 50 Берлин-Хеми ,L-тироксин 75 Берлин-Хеми,L-тироксин-Дарница, L-тироксин-Фармак,Баготирокс,Тиворал ,Эутирокс.
Інсулін
Фармакотерапевтична група.Антидіабетичні препарати. Інсулін і його аналоги. Код АТС А 10А С 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Інсулін – цепротеогормон, який підтримує гомеостаз глюкози у крові, він – єдиний гормон, який здатний понижувати рівень глюкози у крові. Інсулін також є важливиманаболічним гормоном. До цільових органів, на які впливає інсулін, належать печінка, м’язи та жирова тканина. Після зв’язування із специфічними рецепторами клітинної мембрани інсулін зумовлює швидке пересування глюкози у клітину, підвищує її утилізацію та сприяє синтезу глікогену, ліпідів і протеїнів. Окрім цього, він гальмує глюконеогенез, печінковий глікогеноліз, ліполіз такетогенез, а також протеоліз. Під дією інсуліну збільшується синтез глікогену упечінці.
Фармакокінетика. Б-Інсулін S.C. Берлін-Хемі – це пролонгований інсулініз середнім періодом дії (інсулін інтермедіарного типу). Ефект пролонгованої дії зумовлений тим, що кристали інсуліну-амінохінуриду, розчинені у кислому середовищі розчину (рН 3,4), після ін’єкції у тканини із нейтральним рНвипадають у них у вигляді аморфних часток. Після підшкірної ін’єкціїмаксимальна дія настає між 3-ю та 8-ю годиною після ін’єкції. Клінічно важливу тривалість дії становить 16 годин. Це положення є дійсним лише для середніх доз. При вищих дозах відсоток поглинання інсуліну понижується і разом з тим зростає час його дії. При низькій дозі відбувається швидке його поглинання і, як результат, скорочується термін дії. Як препарат пролонгованої дії Б-ІнсулінS.C. Берлін-Хемі не можна вводити внутрішньо венно.
Показання для застосування.Б-Інсулін S.C. Берлін-Хемі застосовують для тривалого лікування цукрового діабету І типу та цукрового діабету ІІ типу, який підлягає обов’язковій інсулінотерапії.
Спосіб застосування та дози.Дозу препарату визначають суворо індивідуально. Препарат вводиться підшкірно за 30-45 хв до їди і тільки яквиняток – внутрішньом’язово. Необхідна добова доза становить у більшості випадків близько 0,3-0,8 ОД/кг маси тіла, а при цукровому діабеті І типу сягає 0,7-0,8 Од/кг маси тіла. Ці ж орієнтовні дози поширюються і на дітей. Більш низька потреба спостерігається на ранній стадії цукрового діабету, передусім утак званій фазі ремісії, коли в організмі ще спостерігається залишкова секреція інсуліну, а також при комбінованому лікуванні препаратами сульфанілсечовини. Більш високі добові дози інсуліну, більше 100 ОД/кг маси тіла, можутьпризначатись у разі пониження чутливості до інсуліну, наприклад в юнацькому віці, на стадії декомпенсації, під час інфекцій, вагітності та, особливо, хворим на цукровий діабет ІІ типу із надмірною масою тіла. При початкових абонових призначеннях доз та адаптації до Б-Інсуліну S.C. Берлін-Хемі рекомендують починати з одноразових доз, які становлять для дорослих 8-24 ОД. У дитячому віці при встановленій чутливості до інсуліну або при комбінованій терапії препаратами сульфанілсечовини можуть бути ефективними нижчі дози, ніж 8 ОД наін’єкцію. Перевищувати разову дозу, що дорівнює 40 ОД, рекомендують лише яквиняток. При переведенні хворого на Б-Інсулін S.C. Берлін-Хемі після встановлення нових доз для звичайного інсуліну (“Alt” інсуліну) та після адаптації до нього хворого може виникнути потреба у скороченні сумарної добової дози. При проведенні комбінованої терапії інсуліном пролонгованої дії і інсуліном короткочасної дії частина Б-Інсулін S.C. Берлін-Хемі становить близько 75-80%, а при інтенсивній терапії інсуліном – у середньому приблизно 50%. Інтервал між ін’єкцією та вживанням їжі становить, як правило, 45 хв, оскільки більш інтенсивна дія Б-Інсулін S.C. Берлін-Хемі настає приблизно через 1годину.
Побічна дія.Гіпоглікемія. Це найчастіша небажана побічна діяпри передозуванні інсуліну. Вона характеризується зниженням цукру в крові нижче значень 50 або навіть 40 мг/дл (2,8 або 2,2 ммоль/л), що може призвести у разі тяжкого її перебігу до втрати свідомості, і дуже рідко – становити небезпеку для життя. До причин гіпоглікемії можна віднести таке: поліпшення переносимостіглюкози (спонтанне, у фазі ремісії захворювання, вживання малокалорійної їжі, зменшення маси тіла); пропускання одного прийому їжі або прийом неповноцінної їжі (головним чином продуктів із високим вмістом глюкози); надмірне м’язовенавантаження; передозування інсуліну; зміна ділянок введення ін’єкцій (наприклад у шкіру живота, плече, стегно); блювання; пронос; захворювання, що знижують потребу в інсуліні (прогресуючі захворювання нирок і печінки; зниження функції надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози); зміна препарату; взаємодія з іншими медикаментами та з алкоголем. Підвищена небезпека має місце, коли застережні симптоми гіпоглікемії залишаються нерозпізнаними, коли вони виражені слабко або виявляються у незвичній формі (наприклад при цукровому діабеті, що існує тривалий час, при встановленні доз на підставі дуже низьких показників цукру крові, після зміни препарату інсуліну, у дітей, а також улюдей похилого віку). Кожен хворий на цукровий діабет, що отримує інсулін, повинен постійно пам’ятати, поява яких відчуттів провіщає в нього гіпоглікемію. Тоді, коли він не впевнений у розпізнаванні застережних симптомів гіпоглікемії, йому доцільно проводити частіший контроль рівня цукру в крові та уникати ситуацій, небезпечних для нього та оточення. Гіперглікемія. Діабетична кома настає внаслідок підвищення вмісту цукру в крові (помилки у дієті, пропускання або зниження кількості інсуліну або ж підвищена потреба в інсуліні). Діабетичнакома розвивається повільно, протягом кількох годин або діб. При перших симптомах (спрага, надмірне виділення сечі, відсутність апетиту, втомлюваність, сухість шкіри, швидке й глибоке дихання, а також високі значення глюкози йацетону в сечі) хворий має негайно звернутись до лікаря. Алергічні реакції. Дуже рідко може спостерігатись почервоніння шкіри у місцях ін’єкції. Сильне почервоніння, яке супроводжується свербежем й утворенням пухирців і швидко, менше ніж за 30 хвилин після ін’єкції, поширюється за межі ін’єкції, є першим симптомом систематичної алергічної реакції так званого негайного типу. Необхідно поінформувати пацієнта, що у такому разі треба негайно звернутись долікаря, оскільки під час такої алергії можуть розвинутись анафілактичні реакції. При генералізації й анафілактичних реакціях потрібна госпіталізація, проведення внутрішньо шкірного тесту, а у разі потреби – зміна препарату, призначення глюкокортикоїдів і гіпосенсибілізація. У поодиноких випадках спостерігаються також реакції уповільненого типу і, як наслідок, утворення клітинних антитіл. У місцях ін’єкції також дуже швидко може розвинутисьліпоатрофія, що спричинюється, ймовірно, імуногенними процесами. Алергія наамінохінурид може зустрічатись також у вигляді місцевої реакції уповільненого типу, аж до розвитку некрозу тканини. Інші побічні реакції. На початку лікування інсуліном часто можуть мати місце минущі набряки зі збільшенням маситіла на 3-5 кг, а також тимчасова гіперметропія з розпливчастим зором унаслідокре гідратації кришталика. Ці побічні ефекти у більшості випадків минають самостійно під час подальшого лікування. На місцях введення інсуліну можезустрічатись не імуногенна ліпогіпертрофія, яка призводить до гальмування всмоктування інсуліну на ураженій ділянці шкіри. Постійно змінюючи місцяін’єкцій, можна зменшувати кількість цих небажаних явищ або навіть повністю уникати їх.
Аналоги: Б-инсулин SC Берлин-Хеми,Восулин-Н,Восулин-Н-Здоровье,Генсулин Н,
Генсулин Н-Здоровье,Инсувит HNP,Инсуген-Н (нпх),Инсулар стабил,Инсуман базал,Монодар Б,
Монодар лонг,Протафан HM,Протафан HM пенфил,Протафан HM флекспен,Ринсулин-НПХ
Фармасулин H NP,Хумодар Б,Хумодар Б100,Хумодар Б100Р,Хумулин НПХ та ін.
Глібенкламід
Фармакологічна група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похідні сульфонілсечовини. Код АТС А 10В В 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка .Пероральний протидіабетичний засіб, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Чинить гіпоглікемічну дію шляхом стимуляції секреції інсуліну функціонуючими β-клітинами підшлункової залози, а також шляхом підвищення чутливості рецепторів периферичних тканин до інсуліну. Чинить гіполіпідемічну дію, певною мірою нормалізує процеси внутрішньо судинної мікро циркуляції. За гіпоглікемічною активністю значно перевищує тол бутамід, хлорпропамід. Гіпоглікемічний ефект після прийому препарату внутрішньо настає через 2 год, максимальний ефект – через 7-8 год, тривалість дії – понад 12 год.
Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо глібенкламід швидко і майже повністю всмоктується, на 95 % зв’язується з білками крові. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год, період напів виведення становить приблизно 2-10 год. Швидко виводиться із організму, майже повністю метаболізується у печінці, майже 50 % виводиться з сечею і близько 50 % – з жовчю ( у тому числі 4-6 % – у незміненому стані).
Показання для застосування. Інсулін незалежний цукровий діабет.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, в один (до сніданку) або два прийоми (за 30 хв до їди). Дозу підбирають індивідуально. Звичайно лікування розпочинають з дози 2,5-5 мг на добу, за необхідністю дозу підвищують до 10-15 мг на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. При нормалізації вмісту глюкози в крові встановлюють підтримуючу дозу – звичайно 2,5-5 мг на добу. Якщо добова доза, що дорівнює 15-20 мг, не призводить до ефекту протягом 4-6 тижнів, переходять на комбіновану терапію з бігуанідами або з препаратами інсуліну.
Побічна дія.
Гіпоглікемія, нудота, блювання, діарея, фото сенсибілізація; дуже рідко – минущі гранулоцит опенія, тромбоцит опенія й еритроцитопенія до агранулоцит озу та панцитопенії, гемолітична анемія, реакції підвищеної чутливості у формі шкірних висипів, гіпертермії, артралгії; холестатична жовтяниця, гепатит, протеїнурія.
Аналоги:Глибамид ,Глибенкламид-Здоровье ,Манинил 3,5.
Метформін
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А 10В А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Метформін знижує підвищений рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Препарат проявляє свою дію незалежно від секреторної діяльності підшлункової залози. Основним механізмом його дії є гальмування транспорту електронів дихального ланцюга в оболонці мітохондрій, що приводить до зниження концентрації внутрішньоклітинної АТФ і посилення без кисневого гліколізу. Внаслідок цього посилюється надходження глюкози з позаклітинного простору в клітини, зменшуються запаси глікогену у печінці та збільшується виділення пірувату і лактату в таких органах, як кишечник, печінка, у м’язовій та жировій тканинах.
Дія Метформіну розповсюджується на:
шлунково-кишковий тракт: препарат гальмує всмоктування глюкози в кишечнику, зменшує перистальтику шлунка і кишечнику;
печінку:препарат гальмує глюконеогенез і виділення глюкози в кров, посилює без кисневий гліколіз;
периферичні тканини:препарат підвищує тканинне споживання глюкози, що пов’язано з посиленням периферичної дії ендогенного інсуліну (дія на рівні інсулінового рецептора – зростання кількості і спорідненості рецепторів, а також рецепторні взаємодії – активація систем, що транспортують глюкозу в клітини). Внаслідок того, що Метформін не стимулює виділення інсуліну підшлунковою залозою, він сприяє ліквідації гіперінсулінемії, яка є однією з основних причин прогресу вання судинних ускладнень і збільшення маси тіла при цукровому діабеті II типу.
Метформін здійснює також позитивну метаболічну дію на:
ліпіди крові:знижує рівень загального холестерину на 10–20%, фракцій холестерину: ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що пов’язано з гальмуванням його біосинтезу в стінці кишечнику і зростанням його виведення через шлунково-кишковий тракт. Препарат підвищує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) на 10–20% та знижує рівень три гліцеридів на 10–20% (навіть якщо їх рівень підвищений на 50%) шляхом гальмування окислення жирних кислот, зниження концентрації інсуліну, гальмування кишкового всмоктування глюкози;
систему згортання та фібриноліз:знижує чутливість тромбоцитів до агрегуючих факторів, стимулює ендогенний фібриноліз шляхом підвищення активності t-PA (тканинного активатора плазміногену), зниження рівня РАІ-1 (інгібітора тканинного активатора плазміногену) та зниження рівня фібриногену;
стінку кровоносних судин: гальмує проліферацію гладких м’язів судин.
Додатковий метаболічний ефект Метформіну визначає його позитивну дію на систему кровообігу, гальмування розвитку діабетичної ангіопатії та попередження виникнення таких ускладнень, як артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця. У пацієнтів з ожирінням препарат дає можливість зменшення маси тіла, особливо на початку лікування.
Фармакокінетика. Всмоктування Метформіну відбувається у дванадцяти палій та тонкій кишках. Біодоступність становить 50–60%. Препарат не зв’язується з білками крові, швидко розподіляється між різними органами; накопи чується головним чином у стінці травного тракту (шлунок, дванадцяти пала та тонка кишки), печінці, слинних залозах.
Метформін досягає максимальної концентрації в сироватці крові через 2 год. після прийому, період напів виведення становить 1,5 год. На відміну від фенформіну, препарат в організмі не метаболізується. Тривалість повної елімінації – 4,0–8,7 год, препарат у незмінному вигляді виводиться через нирки (близько 90% протягом 12 годин ). У пацієнтів похилого віку та у разі порушення функції нирок кінетика Метформіну змінюється. Загальний кліренс, а також нирковий у пацієнтів похилого віку знижується на 35–40%, при помірній та тяжкій нирковій недостатності – на 74–78%.
Показання для застосування.
Цукровий діабет ІІ типу (особливо у пацієнтів з порушенням жирового обміну, ожирінням у випадках, коли нормальний рівень цукру в крові не досягається за допомогою дієти та фізичних навантажень); цукровий діабет ІІ типу – комбінована терапія з інсуліном, похідними сульфонілсечовини.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 204.