Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Ацетил цистеїн-ФС призначають внутрішньо дорослим та дітям віком від 14років по 200 мг 2–3 рази на добу; дітям віком від 6 до 14 років – по 200 мг 2рази на добу.
При лікуванні муковісцидозу: дітям від 6–10 років – по 200 мг 2 рази надобу; дітям з 10 років призначають по 200 мг препарату 3 рази на добу.
Тривалість застосування залежить від клінічної картини перебігу хвороби. При гострих формах захворювань тривалість лікування становить в середньому 5–10днів.
Лікування муковісцидозу, хронічного бронхіту може тривати до кількох місяців.
Препарат приймають після їжі, таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Побічна дія.
З боку травного тракту: рідко – печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка, запалення слизової оболонки ротової порожнини.
Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, рідко –бронхоспазм (переважно у хворих з підвищеною гіперактивністю).
Інші: рідко – носові кровотечі, шум у вухах, відчуття серцебиття, падіння артеріального тиску.
Аналоги :Асиброкс,Атете ,Ацестад ,Ацетал С,Ацетал,Ацетилцистеин-Астрафарм,Ацетилцистеин-Лугал,Ацетилцистеин-ФС,Ацетин ,Ацецекс,Ацистеин,Ац-ФС,Ацц,Ацц лонг,Ингамист,Кофацин, Муконекс ,Санорин-бронхо,Флуимуцил,Эвкабал.
Глауцин
Фармакотерапевтична група: R05DB28 - протикашльові засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: протикашльовий засіб; алкалоїд з рослини Glaucinum flavum (Мачок жовтий), який пригнічує центр кашлю; на відміну від кодеїну не впливає на центр дихання і не спричиняє медикаментозну залежність; не впливає на моторику кишечнику, виявляє незначну спазмолітичну дію, може спричинити зниження АТ; має деяку протизапальну дію.
Показання для застосування ЛЗ: застосовується при сухому кашлі різної етіології: інфекційно-запальних захворюваннях ВДШ, деяких захворюваннях легенів (г. і хр. бронхіт, пневмонія, силікоз, туберкульоз), інфекційних захворюваннях (коклюш, грип).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо після їди; разова доза для дорослих становить 40 мг, добова – 80-120 мг; у більш тяжких випадках разову дозу можна збільшити до 80 мг; максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг; разова доза для дітей старше 4 років становить 10 мг, добова – 20-30 мг; для пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами; тривалість курсу лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зрідка при застосуванні високих разових доз (приблизно 80 мг) може виникнути запаморочення, нудота, слабкість, зниження АТ; АР у вигляді свербежу або висипань.
Аналоги : Данный препарат имеет ряд аналогов, имеющих такое же активное вещество, например, Бронхитусен Врамед, также включающий в свой состав масло базилика и эфедрин, выпускаемый в форме сиропа. Еще одним препаратом, разработанном на основе такого же активного вещества является Бронхолитин.Имеется ряд противокашлевых средств, включающих в состав глауцин, такие как: Бронхолитин шалфей, Бронхотон, Бронхосевт, Бронхомакс, Глаувент и др.
45.Дигоксин
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки. Дигоксин. Код АТС С01А А05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Дигоксин ─ серцевий глікозид середньої тривалості дії, який отримують з листя наперстянки шерстистої. Чинить позитивну інотропну дію, збільшує систолічний та ударний об’єми серця, подовжує ефективний рефрактерний період, уповільнює AV-провідність та уріджує частоту серцевих скорочень. Застосування Дигоксину при хронічній серцевій недостатності призводить до підвищення ефективності серцевих скорочень. Дигоксин також виявляє помірний діуретичний ефект.
Фармакокінетика.Препарат швидко та практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація дигоксину в крові досягається через 1 годину, максимальна концентрація ─ через 1,5 години після прийому. Початок дії настає через 30 хвилин - 2 години після прийому. Одночасний прийом з їжею знижує швидкість, але не ступінь абсорбції.
Незначна кількість біотрансформується в печінці. У незначній кількості проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення становить в середньому 58 годин та залежить від віку та стану здоров'я пацієнта (у людей молодого віку – 36 годин, літнього ─ 68 годин), значно подовжується при нирковій недостатності. При анурії період напіввиведення збільшується до кількох діб. 50-70 % препарату виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді.
Показання.
· Застійна серцева недостатність;
· мерехтіння та тріпотіння передсердь (для регуляції частоти серцевих скорочень);
· суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки ковтати, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю води. Рекомендується застосовувати між прийомами їжі.
Дози препарату встановлює лікар індивідуально.
Дорослим та дітям віком від 10 роківдля швидкої дигіталізації застосовувати 0,5-1 мг (2-4 таблетки), а потім ─ кожні 6 годин по 0,25-0,75 мг протягом 2-3 діб. Після досягнення терапевтичного ефекту застосовувати у підтримуючих дозах 0,125*-0,5 мг за 1-2 прийоми на добу.
Для повільної дигіталізації лікування одразу починати з підтримуючих доз 0,125*-0,5 мг на добу за 1-2 прийоми. Насичення настає приблизно через 1 тиждень після початку терапії. Максимальна добова доза для дорослих становить 1,5 мг (6 таблеток).
Дітям віком від 2 роківдля швидкої дигіталізації Дигоксин застосовувати з розрахунку 0,03-0,06 мг/кг маси тіла на добу. Для повільної дигіталізації застосовувати у дозі, яка становить ¼ дози для швидкого насичення.
Максимальна добова доза насичення − 0,75-1,5 мг, максимальна добова підтримуюча доза − 0,125*-0,5 мг.
Дітям доза насичення має бути введена за кілька прийомів: приблизно половина загальної дози дається як перша доза і далі − частки сумарної дози з інтервалом 4-8 годин з оцінкою клінічної відповіді перед кожною наступною дозою. Якщо клінічна відповідь пацієнта вимагає зміни попередньо розрахованої дози насичення, то підтримуюча доза розраховується, виходячи з фактично отриманої дози насичення.
*При необхідності застосування дигоксину в дозі 0,125 мг слід застосовувати препарат з можливістю такого дозування.
Пацієнтам зпорушеннями функції нирокдози дигоксину необхідно знизити, оскільки основним шляхом виведення є нирки.
Пацієнтам літнього віку,з огляду на вікове зниження функції нирок і низьку м'язову масу, необхідно особливо ретельно підбирати дози, щоб запобігти розвитку токсичних реакцій та передозування.
Побічні реакції.
Система крові та лімфатична система: еозінофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Імунна система: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, гіперемію, висип, у т.ч. еритематозний, папульозний, макулопапульозний, везикульозний; кропив’янку, набряк Квінке.
Ендокринна система: дигоксин має естрогенну активність, тому можлива гінекомастія у чоловіків при тривалоому застосуванні.
Психічні порушення: дезорієнтація, сплутаність свідомості, амнезія, депресія, можливі гострий психоз, марення, зорові і слухові галюцинації, особливо у пацієнтів літнього віку, повідомлялося про випадки судом.
Нервова система: головний біль, невралгія, підвищена втомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, погані сновидіння, неспокій, нервозність, збудження, апатія.
Органи зору: нечіткість зору, світлобоязнь, ефект ореолу, порушення зорового сприйняття (сприйняття навколишніх предметів у жовтому, рідше в зеленому, червоному, синьому, коричневому або білому кольорі).
Серцево-судинна система: порушення ритму та провідності (синусова брадикардія, синоатріальна блокада, монофокальна або мультифокальна екстрасистолія (особливо бігемінія, тригемінія), подовження інтервалу PR, депресія сегменту ST, AV-блокада, пароксизмальна передсердна тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкові аритмії), виникнення або посилення серцевої недостатності. Ці порушення можуть бути ранніми ознаками надмірних доз дигоксину.
Травний тракт: анорексія, нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, особливо у пацієнтів літнього віку; повідомлялося про порушення вісцерального кровообігу, ішемію та некроз кишечнику.
Побічні реакції дигоксину є дозозалежними і зазвичай розвиваються при дозах, які перевищують ті, що необхідні для досягнення терапевтичного ефекту. Дози препарату слід ретельно підбирати і коректувати залежно від клінічного стану пацієнта.
Аналоги :Дигоксин,Дигоксин-Здоровье.
Корглікон
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Серцеві глікозиди. АТС С 01А Х 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Корглікон – це суміш глікозидів конвалії. Основними фармакодинамічними ефектами корглікону є позитивний інотропний, негативні дромотропний і хронотропний ефекти. Серцеві глікозиди посилюють систолічне скорочення серця, подовжують діастолу, уповільнюють ритм серця, знижують збудливість провідної системи серця. Посилення скорочення міокарду в значній мірі покращує кровообіг. Механізм дії корглікону на серце пов'язується із стимуляцією натрієво-калієвого насосу та підвищенням рівня катехоламінів у міокарді, що викликає позитивний інотропний ефект. Крім того, під впливом корглікону знижується активність фосфодіестерази, що призводить до збільшення циклічного аденозинмоно фосфату.
Фармакокінетика.Корглікон підлягає біо трансформації в печінці, але його виведення із організму може змінюватися при порушенні жовчовидільної функції: у таких випадках зростає екскреція корглікону з сечею. Кумуляція препарату може виникати тільки при поєднанні серйозних порушень жовчо- і сечовиділення в організмі хворого з серцевою недостатністю. Фармакологічний ефект розвивається через 3 - 5 хв після внутрішньо венного введення препарату, максимум дії відмічається через 25 - 30 хв.
Показання для застосування. Гостра та хронічна серцева недостатність, тахісистолічна форма мерехтіння передсердь, для лікування суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії.
Спосіб застосування та дози. Корглікон вводять внутрішньо венно.
Введення здійснюють протягом 5 - 6 хвилин у 10 - 20 мл 20% або 40% розчину глюкози 1-2 рази на добу. Дорослим вводять у разовій дозі 0,5 - 1 мл; дітям: віком від 2 до 5 років – по 0,2 - 0,5 мл; від 6 до 12 років – по 0,5 - 0,75 мл. При введенні 2 рази на добу інтервал між ін'єкціями дорівнює 8 - 10 годин.
Вищі дози для дорослих у вену: разова – 1 мл, добова – 2 мл.
Побічна дія. У поодиноких випадках зустрічаються алергічні реакції. Інші побічні ефекти Корглікону в основному пов'язані з його передозуванням чи підвищеною чутливістю пацієнта до серцевих глікозидів.
Аналоги:Коргликард раствор д/введ. в/в 0.6 мг/мл по 1 мл №10 в амп.,Коргликон раствор д/ин. 0.6 мг/мл по 1 мл №10 в амп.,Коргликон раствор д/ин. 0.6 мг/мл по 1 мл №10 в амп.,Коргликон таблетки, п/о по 0.0006 г №30 (10х3),Коргликон таблетки, п/о по 0.0006 г №30 в бан.
Нітрогліцерин
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології; органічні нітрати. Гліцерилу тринітрат. Код АТС С 01D А 02.
Фармакологічні властивості. Нітрогліцерин – це препарат групи органічних нітратів, переважно венозний дилататор, має антиангінальну, спазмолітичну, коронаророзширюючу дію та знижує венозний тиск.
Фармакодинаміка. Нітрогліцерин (гліцерилу тринітрат) денітрується в гладких м’язах, утворюючи при цьому оксид азоту. Останній, подібно до ендотеліального релаксуючого фактора (ERF), активуєгуанілатциклазу і сприяє накопиченню цГМФ, який є медіатором вазодилатації. Нітрогліцерин також стимулює утворення судинорозширювальних проста циклінів устінці судин. Препарат розширює коронарні судини, викликає зниження загального периферичного судинного опору і зменшує венозний приплив крові до серця, знижує тиск у правому передсерді та системі легеневої артерії. В результаті дії нітрогліцерину знижується гемодинамічне навантаження на серце. Зменшується його потреба в кисні та енергетичні затрати. Нітрогліцерин виявляє антиангінальну таспазмолітичну дію, сприяє розслабленню гладких м'язів судин, бронхів, травної системи, жовчних і сечововивідних шляхів. При тривалому застосуванні розвивається толерантність. Щоб запобігти розвитку толерантності, слід щоднядодержуватись інтервалу у прийомі (8-12 годин). При сублінгвальному застосуванні напад стенокардії купірується через 1,5 хвилини. Гемодинамічний таантиангінальний ефект триває до 30 хвилин.
Фармакокінетика. Нітрогліцерин швидко та повністю адсорбується з поверхні слизової оболонки. Дія препарату починається через 1-2 хвилини і триває 8-30 хвилин. Біодоступність становить майже 100%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 5 хвилин. Відмічається кореляція між концентрацією нітрогліцерину в крові, частотою серцевих скорочень, систолічним артеріальним тиском, функцією лівого шлуночка. З білками плазми крові зв’язується 60% нітрогліцерину. Нітрогліцерин швидкометаболізується за участі нітратредуктази, виділяється у вигляді метаболітів ізсечею. Загальний кліренс становить 25-30 л/хв. Період напів виведеннянітрогліцерину становить 4-5 хвилин, а його метаболітів - 3,5 – 4,5 години.
Показання для застосування.Лікування та профілактика нападів стенокардії, як засіб швидкої допомоги при гострій лівошлуночкові йнедостатності, в тому числі при інфаркті міокарда (в складі комбінованої терапії, при моні торуванні гемодинаміки – показників кількості серцевих скорочень, артеріального тиску).
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату добирають індивідуально, враховуючи чутливість пацієнта до Нітрогліцерину і тяжкість захворювання. Длязняття нападу стенокардії – під язик 1 – 2 таблетки. За необхідності дозволяється прийом більших доз препарату: максимум 3 таблетки протягом 15хвилин. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. Для попередження розвитку нападу стенокардії при фізичному навантаженні приймають 1 таблетку за 5 – 10 хвилиндо навантаження. При лівошлуночкові й недостатності можна приймати до 3 таблеток протягом 10 – 15 хвилин.
Побічна дія.Запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкіри, відчуття жару, зниження артеріального тиску, ціаноз, сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, інколи - алергічні реакції (свербіж шкіри, висип), загальна слабкість, нечіткість зору, гіпотермія, метгемоглобінемія.
Аналоги :Нитро концентрат,Нитроглицерин концентрат,Нитроглицерин ,Нитроглицерин-Здоровье,Нитрогранулонг,Нитроконтин,Нитромакс ,Нитро-мик,Нитроминт ,Нитронг форте, Нитроспрей,Перлинганит.
Ізосорбіду моно нітрат
Фармакотерапевтична група.Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Код АТС С 01D A14.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Ізосорбіду-5-моно нітрат є метаболітом ізосорбіду динітрату та спричиняє релаксацію гладкої мускулатури судин і вазодилатацію, але його ефект настає швидше, ніж в ізосорбіду моно нітрату. Він розширює одночасно периферичні вени й артерії. Це призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного повернення в серце, і, як наслідок, до редукування шлуночкового кінцевого діастолічного тиску і перед навантаження. Вплив на артеріальні судини спричиняє зниження їх системного опору (пост навантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасний вплив на перед- і пост навантаження призводить до зменшення споживання кисню міокардом. Крім того, ізосорбіду моно нітрат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних шарів, коли вінцевий кровотік частково зменшений завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Дилатація спричинена нітратами поліпшує перфузію пост стенозної ділянки міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз і можуть зменшити венозні спазми. Нітрати поліпшують гемодинаміку в стані спокою та при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Шляхом зниження потреб у кисні та збільшення його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Тому ізосорбіду моно нітрат показаний хворим з інфарктом міокарда. Ізосорбіду моно нітрат чинить дію й на інші органи і системи, розслаблює бронхіальну мускулатуру, м’язи шлунково-кишкової системи, біліарного і сечового трактів. Ефект препарату проявляється через 20 хв та триває протягом 8 годин.
Фармакокінетика.Абсорбція ізосорбіду моно нітрату після перорального прийому майже повна (100 %). Максимальна плазмова концентрація досягається через 1 годину після прийому.
Препарат метаболізується у неактивні метаболіти. Тільки 2 % препарату екскретується з сечею. Період напів виведення препарату становить 4 - 5 годин.
Показання для застосування.
· Профілактика стенокардії;
· застійна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Дорослі застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Для профілактики стенокардії звичайна доза становить 20 мг 2 - 3 рази на добу. Добова доза може варіювати від 20 до 120 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми залежно від тяжкості перебігу захворювання.
З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції й переносимості. При проведенні будь-якого дозувального режиму для запобігання розвитку нітратної толерантності необхідно забезпечити 10 - 12 годин без нітратного інтервалу (зазвичай вночі, коли хворий спить).
При супутньому лікуванні застійної серцевої недостатності доза препарату підбирається індивідуально, залежно від реакції пацієнта. Початкова доза становить 20 мг 2 - 3 рази на добу. У цих пацієнтів для визначення індивідуального дозування істотне значення має моніторинг гемодинаміки.
Побічна дія. Найчастіше головний біль. Цей симптом у більшості випадків поступово зменшується протягом декількох діб, але може бути сильним і стійким. Даний ефект можна контролю вати, зменшуючи дозу.
На початку лікування, а також при збільшенні дози не часто – артеріальна гіпотензія та/або неуважність. Ці симптоми можуть супроводжуватися запамороченням, сонливістю, рефлекторною тахікардією й слабкістю.
Рідко – нудота, блювання, дилатація судин шкіри з почервонінням, шкірні алергічні реакції.
Можуть виникнути рефлекторна тахікардія і симптоматична пальпітація в результаті симпатоміметичної дії внаслідок зменшення системного артеріального тиску. У поодиноких випадках може розвинутись колапс із порушенням ритму і брадикардією.
Аналоги : Моно Мак капли,Оликард ретард,Моносан та ін.
Амлодіпін
Фармакотерапевтична група.Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважною дією на судини. Код АТС С 08С А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групидигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію угладком'язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м'язи судин. Точний механізм дії амлодипінупри стенокардії не встановлено, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:
1 . Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір, на подолання якого використовується робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби вкисні.
2. Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включаєв себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і у ішемізованих зонах міокарда.
Фармакокінетика. Всмоктування.Після внутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту незалежно від їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6 - 12 год. Біодоступність амлодипінустановить 60 - 65%. Розподіл. Обсяг розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5% амлодипіну зв'язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає воргани та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7-8діб безперервного застосування препарату. Метаболізм. Амлодипінбіотрансформується в печінці до неактивних метаболітів. Виведення. Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10% дози - у незмінному стані та 60% - у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазовим, період напів виведення в середньому становить 35 - 50 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції печінки період напів виведенняамлодипіну збільшується.
Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та ангіоспастичнастенокардія (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія).
Спосіб застосування та дози.Дорослі:по 5 мг одинраз на добу.
(Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10 мг).
Безпека та ефективність застосування препарату для лікування дітей не встановлені.
Хворим похилого віку рекомендується застосовувати препарат у середніх рекомендованих дозах.
Амлодипін можна застосовувати у середніх рекомендованих дозах хворим наниркову недостатність.
Побічна дія.Звичайно препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:
з боку серцево-судинної системи: набряки, прискорене серцебиття, ядуха, припливи;
з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м'язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії;
з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі; рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом);
з боку сечостатевої системи: рідко - часте сечовиділення, гінекомастія, імпотенція;
дерматологічні реакції: рідко - мультиформна еритема;
алергічні реакції: висипи на шкірі, свербіж;
інші: набряки, гіперплазія ясен.
Аналоги:Аген ,Азомекс,Аладин ,Аладин-Фармак,Амло Сандоз ,Амло ,Амловас,Амловел ,Амлоген ,Амлодак-10 ,Амлодак-5 ,Амлодекс ,Амлодил Босналек,Амлодипин евро ,Амлодипин КРКА ,Амлодипин Пфайзер ,Амлодипин Сандоз,Амлодипин ,Амлодипин-Астрафарм,Амлодипин-Дарница таблетки ,Амлодипин-Здоровье,Амлодипин-Зентива,Амлодипин-КВ,Амлодипин-Кредофарм,Амлодипин-Нортон ,Амлодипин-Тева ,Амлодипин-Фармак,Амлодипин-Фитофарм,Амлокард-Сановель ,Амлокор ,Амлонг ,Амлоприл-Дарница ,Амлоцим,Вазодипин ,Вазотал ,Дуактин,Норвадин ,Норваск таблетки,Нормодипин,Стамло,Тенокс ,Тенсигал ,Эмлодин.
Аміодарон
Фармакотерапевтична група.Анти аритмічні препарати III класу. Код АТС С 01В D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аміодарону гідро хлорид –йодовмісне бензофуранове похідне, анти аритмічний лікарський засіб III класу. Фармакологічна дія препарату проявляється двома основними ефектами: анти аритмічним та антиангінальним. Засіб знижує частоту серцевих скорочень, знижує потребу серцевого м’яза у кисні та збільшує коронарний кровообіг. Анти аритмічна дія пов’язана з подовженням потенціалу дії, головним чином, зарахунок блокади калієвих каналів, внаслідок чого уповільнюється тік натрію такальцію. Препарат пригнічує автоматизм синусового вузла, збільшує рефрактерний період, не конкурентно блокує альфа- і бета-адренергічні та глюкагонові рецептори і зменшує збудливість міокарда передсердь, шлуночків і AV-вузла. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні, за рахунок уповільнення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зменшення пост навантаження.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні біодоступність препарату дорівнює майже 40–50 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3–7годин після застосування разової дози. Час напів виведення препарату може досягати 21 години. Для Аміодарону гідро хлориду характерна висока ступіньзв’язку з білками плазми – майже 95 % (62 % – з альбуміном та 33,5 % – зb-ліпопротеїнами). Метаболізм аміодарону протікає переважно в печінці. В основному препарат виводиться з жовчу. Виведення через нирки мінімальне і становить менше 1 % застосованої внутрішньо дози, що присутня в сечі у незмінному стані. Зважаючи на це, немає необхідності змінювати дозування при порушенні функції нирок. Основним метаболітом є дезетиламіодарон (ДЕА), фармакологічноактивний, може посилювати анти аритмічний ефект основної сполуки. При тривалому лікуванні сироваткові концентрації ДЕА можуть досягати 60 – 80% концентрації препарату.
Показання для застосування.
Профілактика та лікування:
шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків, ухворих групи підвищеного ризику, з застійною серцевою недостатністю або нещодавно перенесеним інфарктом міокарду за низької фракції викиду абоа симптоматичними шлуночковими екстрасистолами (лікування починають в стаціонарі);
лікування надшлуночкових порушень ритму: фібриляція та тріпотіння передсердь; АV-вузлова тахікардія, тахікардія при WPW-синдромі, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.
Спосіб застосування та дози.Дозування та тривалість лікування визначає лікар. Стандартне дозування є орієнтовним:
навантажувальна доза – від 600 до 1200 мг на добу протягом 1-2 тижнів, частіше застосовують 600-800 мг на добу;
підтримуюче лікування – слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. В залежності від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза становить від 100 до 400 мг на добу. Так якаміодарон має тривалий період напів виведення, його можна застосовувати черездобу по 200 мг або щоденно по 100 мг на добу. Можливо робити перерви в прийоміаміодарону 2 рази на тиждень.
Для дітей у віці старше 3 років рекомендована до застановить 5 мг/кг маси тіла. Препарат можливо застосовувати тільки під суворим наглядом лікаря.
Побічна дія. При застосуванні аміодаронуможуть спостерігатись деякі небажані реакції, що залежать від дози лікарського засобу та тривалості лікування. Щоб уникнути побічної дії рекомендовано застосовувати найнижчу ефективну дозу. У деяких хворих можлива поява брадикардії (уповільнення пульсу), рідко спостерігається АV-блокада, гіпотензія. Мікро відкладення на сітківці ока, зазвичай під зіницею, що створюють відчуття туману. Мікро відкладення складаються з жирових відкладень, тому після припинення застосування аміодарону зникають. Можливе підвищення чутливості шкіри, поява пігментації, фотосенсебілізація та висипання. В окремих випадках побічні явища можуть проявитисьнудотою, блюванням, притупленням або втратою смакових відчуттів, проносом. У пацієнтів з неврологічними захворюваннями може виникнути порушення сну, головний біль, м’язова слабкість, запаморочення. Завдяки наявності йоду в складі препарату часто спостерігаються зміни біохімічних показників, що характеризують функцію щитовидної залози. Можливий розвиток гіпотиреоідизму або гіпертиреоідизму. Завідміни препарату ознаки гіпер- і гіпотиреоідизму зникають протягом 3 місяців. Може спостерігатись незначне підвищення трансаміназв сироватці крові, в поодиноких випадках може спостерігатись порушення функції печінки зі значним підвищенням трансаміназ та/або жовтяницею. Такий стан потребує негайної відміни препарату. В поодиноких випадках спостерігались пневмоніт, альвеоліт, плеврит, у деяких хворих на бронхіальну астму може виникатибронхоспазм. Будь-який прояв небажаних явищ під час лікуванняаміодароном вимагає консультації лікаря.
Аналоги :Амиодарон-Дарница ,Аритмил кардио,Аритмил,Кардиодарон-Здоровье ,Кордарон, Миоритмил-Дарница,Ротаритмил.
Верапаміл
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважною дією. Код АТСС 08D А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Верапаміл - селективний блокатор кальцієвих каналів. Має анти аритмічнуантиангіальнуі антигіпертензивну активність. Препарат знижує потребу міокарда у киснізарахунок зниження скоротності міокарда і зменшення частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровообіг; знижує тонус гладкої мускулатури периферійних артерій і загальний периферійний судинний опір. Верапаміл також сповільнюєAV провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується більше 90% від прийнятої дози. Зв'язування з білками - 90%. Періоднапів виведення при прийомі одноразової дози становить 2,8 - 7,4 год; при прийомі цих доз вдруге - 4 - 5 год. Виводиться переважно нирками і 9 - 16% через кишечник.
Показання для застосування.Порушення серцевого ритму (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тахіаритмічнийваріант при тремтінні і мерехтінні передсердь, надшлуночкова екстрасистолія). Лікування і профілактика стенокардії напруження, нестабільної стенокардії, вазоспастичної стенокардії. Лікування артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування тадози. При нападах стенокардії, аритмії і лікуванні артеріальної
гіпертензії для дорослих і підлітків старше 14 років початкова доза - по 40 - 80 мг, 3 - 4 рази на день, за необхідності збільшують разову дозу до 120 - 160 мг.
Максимальна добова доза препарат установить 480 мг.
Добова доза для дітей віком від 6до 14 років - 80 - 360 мг (за 3 - 4 прийоми).
Побіч надія. Почервоніння обличчя, брадикардія, AV блокада, артеріальнагіпотензія, нудота, - блювання, запори, запаморочення, головний біль, втомлюваність, шкірні висипання, свербіж, периферичні набряки.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, значна брадикардія, хронічна серцева недостатність, кардіогеннийшок (за винятком спричиненого аритмією), синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II - III ступеня, синдром слабкості синусовоговузла, синдром WPW, гостра серцева недостатність, одночасне застосування бета-адреноблокаторів внутрішньо венно, перший триместр вагітності та період лактації.
Аналоги :Верапамила гидрохлорид ,Верапамил-Дарница, Вератард ,Верогалид ER.,Изоптин SR, Изоптин,Лекоптин ,Финоптин.
Лозартан
Фармакотерапевтична група.Прості препарати антагоністів ангіотензину II. Код АТС С 09С А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Ангіотензин II, потужний вазоконстриктор, є одним з найважливіших факторів патофізіології гіпертензії. Ангіотензин II зв’язується з рецепторами АТ1, які знаходять у багатьох тканинах (гладких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), і спричиняє низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію гладеньком’язових клітин. Лозартан та його активний карбоксильний метаболіт блокують дію ангіотензину II, незалежно від джерела та шляху його синтезу. Лозартан селективно зв’язується з рецепторами АТ1, не зв’язується з іншими рецепторами і не блокує іонні канали.
Фармакокінетика.Після перорального прийому лозартан активно абсорбується і метаболізується з формуванням активного карбоксильного метаболіту та неактивних метаболітів. Системна біодоступність лозартану при пероральному застосуванні становить приблизно 33%. Середні пікові концентрації лозартану та його активного метаболіту реєструються через 1 год і 3 - 4 год, відповідно. Лозартан і його активний метаболіт на ³ 99% зв’язуються з білками плазми (альбумінами). Об’єм розподілу лозартану становить 34 л. Лозартан погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Після перорального застосування лозартану приблизно 4% дози виділяється з сечею у незміненому вигляді, приблизно 6% дози виділяється з сечею у вигляді активного метаболіту. Період напів виведення лозартану та його активного метаболіту становить, відповідно, 2 год і 6 - 9 год. Приблизно 35% лозартану виводиться з сечею, 58% – з калом. Лозартан та його активний метаболіт не видаляються за допомогою гемодіалізу.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Артеріальна гіпертензія у пацієнтів з гіпертрофією лівого шлуночка з метою зниження ризику інсультів.
Захист нирок у хворих на цукровий діабет 2-го типу, що супроводжується нефропатією (макроальбумінурією).
Спосіб застосування та дози.
Для усіх показань початкова і підтримуюча терапевтична доза для дорослих становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається після 3 - 6 тижнів регулярного приймання препарату. За необхідності додаткової корекції артеріального тиску доза лозартану може бути збільшена до максимальної – 100 мг 1 раз на добу.
Застосування лозартану при нирковій недостатності.
Для пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну 20 - 50 мл/хв) корекція початкової дози не потрібна. Для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 20 мл/хв та для хворих, що знаходяться на діалізі, рекомендується зменшення початкової дози до 25 мг 1 раз на добу.
Досвід застосування лозартану у пацієнтів з діабетом 2-го типу за наявності тяжкої ниркової недостатності відсутній.
Застосування лозартану при печінковій недостатності.
Для хворих з порушеннями функції печінки в анамнезі слід призначати більш низьку, ніж звичайно, дозу препарату.
Застосування лозартану у пацієнтів літнього віку.
Хворі до 75 років корекції початкової дози лозартану не потребують.
Пацієнти старші за 75 років:існує обмежений клінічний досвід застосування лозартану в зазначеній віковій групі, рекомендовано починати лікування з дози препарату 25 мг 1 раз на добу.
Побічні реакції.
При есенціальній гіпертензії у контрольованих клінічних дослідженнях запаморочення виявилося єдиною побічною реакцією, пов’язаною із застосуванням лозартану, яка виникала частіше, як для плацебо (у ³ 1% хворих). Дозозалежні ортостатичні ефекти спостерігалися менше, ніж у 1% пацієнтів. Най поширенішими побічними ефектами, пов’язаними із застосуванням лозартану, у хворих на артеріальну гіпертензію і гіпертрофію лівого шлуночка були запаморочення, астенія/втома. У хворих на цукровий діабет 2-го типу най поширенішими побічними ефектами, пов’язаними із застосуванням препарату, були астенія/втома, запаморочення, гіпотензія і гіперкаліємія.
Крім того повідомлялось про наступні побічні реакції :
– реакції гіпер чутливості:ангіо невротичний набряк, включаючи набряк гортані та язичка, що може призвести до обструкції дихальних шляхів; набряк обличчя, губів, язика – побічні ефекти, про які рідко повідомляли у зв’язку з лікуванням пацієнтів лозартаном. У деяких із цих пацієнтів раніше спостерігався ангіо невротичний набряк при застосуванні інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ; рідко повідомляли про випадки васкуліту, у тому числі пурпури Геноха-Шенляйна;
– серцево-судинні:відчуття серцебиття, тахікардія;
– гастроінтестинальні: діарея, диспепсія, нудота; гепатит (поодинокі повідомлення), відхилення від норми показників функції печінки (підвищення активності АЛТ, яка нормалізувалась після відміни препарату);
– гематологічні:анемія;
– скелетно-м’язові:міалгія;біль у спині, м’язові судоми;
– нервова система/психічні функції:дискомфорт, головний біль, безсоння, мігрень;
– шкірні покриви: кропив’янка, свербіж;
– респіраторні: кашель, нежить, фарингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів;
– інші: абдомінальний біль, астенія/втома, біль у грудній клітці, набряки/набряклість.
Аналоги:Айра,Ангизар,Апровель,Атаканд,Брозаар,Вазар,Валсар,Валсартан сандоз,Вальсакор,Вотум,Диован,Диокор соло,Диосар,Диостар,Ирбессо,Ирбетан, Кардомин,Кардопан,Кардосал,Касарк,Клосарт,Козаар,Ксартан,Лозап,Лориста,Лосакар,
Лосар,Микардис,Нортиван,Олмесар,Прайтор,Пресартан,Пульсар,Сентор,Теветен,Телсартан,Тсарт 40,Фирмаста,Хизарт.
53.Еналаприл
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензивну систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С 09А А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. В організмі еналаприл гідролізу ється з утворенням активного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючийфермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ, потужний ендогенний вазопресорний агент. Блокада ангіотензинперетворюючогоефекту супроводжується вираженим антигіпертензивним ефектом, пов’язаним зпериферичною вазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону, пригніченням пресорних (симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму (калікреїн-кінінової і простагландинової), підвищенням секреції судинного ендотеліального чиннику. Еналаприл спричиняє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску без змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, поліпшує коронарний кровоток, підвищує стійкість міокарда до гіпоксії і знижує частотушлуночкових аритмій, небезпечних для життя пацієнта. При інфаркті міокардаеналаприл сприяє зменшенню зони некрозу, покращує метаболізм у міокарді ізнижує частоту аритмій, пов’язаних з ре перфузією. Еналаприл збільшує нирковийкровотік, покращує функцію нирок і запобігає прогресу ванню діабетичноїнефропатії. Систематичне застосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності. Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий іліпідний обміни, не викликає порушень статевої функції.
Фармакокінетика.Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60 % еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 –4 год після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періодунапів виведення еналаприлу та еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія;
симптоматична артеріальна гіпертензія при захворюваннях нирок (у т. ч. при нирковій недостатності, діабетичний нефропатії);
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);
безсимптомнадисфункція лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Термін лікування та дозу призначає лікар.При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово; за необхідності дозу збільшують до 10– 20 мг, у виключних випадках – до 40 мг на добу в один або 2 прийоми. Якщо одночасно призначають діуретики, початкову дозу еналаприлу знижують до 2,5 мгна добу.
При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг на добу в 1 –2 прийоми; за необхідності дозу поступово підвищують, до досягнення повного клінічного ефекту. Звичайна підтримуюча доза при серцевій недостатності становить 5 – 20 мг на добу, максимальна – 40 мг на добу в 1 – 2 прийоми. При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатині ну більше 30мл за хв – початкова добова доза 5 мг на добу, якщо кліренс креатині ну менше 30мл за хв початкова добова доза становить 2,5 мг на добу. В подальшому дозуеналаприлу поступово збільшують, добиваючись задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові). Еналаприлвиводиться з організму при гемодіалізі: в день проведення процедури його призначають у добовій дозі 2,5 мг на добу. Дітям призначають еналаприл у дозі 2,5 мг на добу.
Побічна дія. Запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові спазми, сухий кашель, висипання на шкірі, ангіо невротичний набряк, анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу; рідко – підвищення рівня сечовини, креатині ну і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, холестатична жовтяниця.
Аналоги:Берлиприл ,Инворил ,Ренитек,Эна Сандоз,Энагексал ,Эналаприл КРКА ,Эналаприл, Эналаприла малеат,Эналаприл-Астрафарм ,Эналаприл-Дарница ,Эналаприл-Здоровье ,Эналаприл-Кредофарм ,Эналаприл-Нортон ,Эналаприл-Тева ,Эналаприл-Фармак ,Эналаприл-ФПО ,Эналозид моно ,Энам,Энап.
Лізинопріл
Фармакотерапевтична група.Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).
Код АТС С 09А А 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лізиноприл – інгібітор АПФ, блокує перетворення ангіотензину І в ангіотензин ІІ. Знижує концентрацію у крові ангіотензину ІІ, альдостерону, зменшує утворення аргинін-вазопресину та ендотиліну-І, що мають вазоконстриктор ні дії. Препарат протидіє деградації брадикініну та підвищує концентрацію ендогенних простагландинів, що мають судинорозширювальну дію. Інгібує тканинну ренін-ангіотензинову систему серця, при тривалому застосуванні попереджує гіпертрофію міокарда та дилятацію шлуночків серця або сприяє їхньому зворот ньому розвитку. При системному застосуванні поступово знижується артеріальний систолічний та діастолічний тиск, загальний периферичний судинний опір, опір судин нирок, покращується кровообіг у нирках, пост- та преднавантаження на серце, тиск у малому колі кровообігу та опір судин легень, збільшується серцевий викид, підвищується толерантність до фізичного навантаження. Лізиноприл підвищує (вторинно) активність реніну плазми крові. При тривалому застосуванні знижує імовірність розвитку повторного інфаркту міокарда, порушень коронарного кровообігу та ішемії міокарда. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю Лізиноприл у високих дозах (35 мг) знижує загальну смертність на 12 %, а також зменшує кількість госпіталізацій з приводу декомпенсації серцевої недостатності на 24 %. Антигіпертензивний ефект проявляється через 1-2 години після перорального прийому, максимальний ефект – приблизно через 6 годин. Стабілізацію терапевтичного ефекту відзначають через 3-4 тижня. Оптимальний антигіпертензивний ефект Лізиноприлу розвивається при систематичному довго тривалому застосуванні впродовж 1-2 місяців. Синдром відміни не реєстрували.
Фармакокінетика. Після перорального прийому зі шлунково-кишкового тракту абсорбується 25 % (6-60 %) прийнятої дози Лізиноприлу. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Біодоступність складає 25 %. Максимальна концентрація у крові досягається впродовж 7 годин та складає 90 нг/мл. Зв’язок з білками плазми крові становить 6-10 %. Не метаболізується. Екскретується нирками у незмінному вигляді. Кліренс Лізиноприлу у здорових осіб складає 50 мл/хв. Період напів виведення у пацієнтів із нормальною функцією нирок складає 12 годин. Лізиноприл проникає крізь плацентарний бар’єр та незначно через гематоенцефалічний бар’єр, не кумулюється у тканинах. У пацієнтів із печінковою недостатністю дещо зменшується абсорбція Лізиноприлу та незначно зменшується кліренс. У пацієнтів із нирковою недостатністю при зниженні кліренсу креатині ну менше 30 мл/хвилину значно подовжується період напів виведення, максимальна концентрація у плазмі крові препарату та тривалість дії. У пацієнтів літнього віку концентрація у плазмі крові та AUC підвищується приблизно у 2 рази. Лізиноприл видаляється при гемодіалізі. Протягом 4 годин терапії гемодіалізом концентрація препарату у плазмі крові зменшується у середньому до 60 %.
Показання.
Моно терапія та/або комбінована терапія.
· Артеріальна гіпертензія;
· хронічна серцева недостатність;
· гострий інфаркт міокарда при відсутності артеріальної гіпотензії (систолічний тиск понад 100 мм рт. ст.);
· діабетична нефропатія у пацієнтів з інсулінзалежним та цукровим діабетом 2 типу.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 195.