Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
БУПРЕН ІС,ФЕНТАНІЛ САНДОЗ,БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД,ФЕНТАНІЛ М САНДОЗ,ТРАМАДОЛ-ЗН,МОРФІНУ СУЛЬФАТ,ДЮРОГЕЗІК,ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД,ТРАМАДОЛ,ТРАМАЛ,ЕДНОК,ТРАМАЛ РЕТАРД,БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ,ПРОМЕДОЛ-ЗН,МОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД,ОМНОПОН-ЗН,ФЕНТАНІЛ,МЕТАДОЛ,МЕТАДИКТ,ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД,БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД,ТРАМАДОЛ-М,ТРАМАДОЛ-ЗН,МЕТАДОНУ ГІДРОХЛОРИД МОЛТЕНІ,ЖУРНІСТА,ТРАМАДОЛ,ТРАНСТЕК.
24.Трамадол
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамадол - сильний аналгетик центральної дії. Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: шляхом зв’язування з опіоїднимирецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, а також шляхом пригнічення зворотного захоплення норадреналіну і стимуляції низхідних норадренергічнихефектів, внаслідок чого гальмується передача больових імпульсів у спинному мозку. Аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмів дії. Трамадол не спричиняє пригнічення дихання та порушення серцево-судинної діяльності. Дія настає швидко і триває декілька годин.
Фармакокінетика. Після перорального прийому трамадол швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Терапевтична концентрація досягається приблизно через 2 год, досягає максимуму через 4 год і триває протягом 12 год. Зв’язування з білками плазми становить 20%. Трамодол проникає крізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері.
90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться із калом. Період напів виведення становить 5–6 год і є однаковим длятрамадолу і його метаболітів. При порушенні функції нирок швидкість і ступінь екскреції зменшуються, тому для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 30 мл/хв. рекомендується зменшення дозиабо збільшення інтервалу між прийомами. У пацієнтів старше 75 років максимальна концентрація препарату в крові дещо збільшується, а період напів виведення подовжується, тому необхідно дещо змінювати дозування.
Показання для застосування. Сильний та помірний біль різного походження (наприклад, біль внаслідок травми (поранення, перелом), сильна невралгія, біль внаслідок наявності пухлини, інфаркту міокарда, біль після діагностичних і терапевтичних процедур).
Спосіб застосування та дози. Дозу визначають залежно від тяжкості болю істану пацієнта.
Рекомендується така схема дозування:
Дорослим та дітям старше 14 років: приймати по 1 капсулі з невеликою кількістю рідини. При недостатньому ефекті цю дозу можна повторити через 30-60хв.
Дітям віком до 14 років Трамадол у капсулах не призначають, рекомендовано призначати інші лікарські форми (краплі для перорального застосування, розчин для ін’єкцій).
Не рекомендується застосовувати добову дозу Трамадолу більше 400 мг, за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними після операційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг.
Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між прийомами. Для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між прийомами.
Пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг.
Трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування.
Побічна дія. Найчастішими небажаними ефектами є реакції з боку шлунково-кишкового тракту і центральної нервової системи. Вони виникаютьприблизно у 5–30% пацієнтів, які приймають трамадол у терапевтичних дозах.
До небажаних ефектів, що виникають у понад 5% пацієнтів, належать запаморочення, нудота, запор, головний біль, сонливість, блювання, свербіж, астенія, пітливість, задишка, сухість у роті, діарея.
Інші небажані ефекти, які виникають у понад 1% пацієнтів:
центральна нервова система: тривожність, сплутаність свідомості, порушення координації, ейфорія, емоційна нестабільність, порушення сну;
шлунково-кишковий тракт: біль у животі, втрата апетиту, метеоризм;
шкіра: висипання на шкірі;
сечостатева система: затримка сечі, часті сечовипускання, менопаузальнісимптоми;
серцево-судинна система: вазодилятація;
органи чуття: порушення зору.
Небажані ефекти, які виникають у менше 1% пацієнтів і які можуть бути пов’язані із застосуванням трамадолу:
центральна нервова система: судоми, парестезія, порушення когнітивної функції, галюцинації, тремор, амнезія, порушення концентрації уваги, порушення ходи;
шкіра: кропив’янка;
сечостатева система: дизурія, менструальні розлади;
серцево-судинна система: синкопе, ортостатична гіпотензія, тахікардія, пальпітація, гіпертензія, серцево-судинний колапс;
інші небажані ефекти: збільшення тонусу м’язів, порушення ковтання, втрата ваг
Аналоги:Плазадол,Протрадон,Синтрадон,Трамадол,Трамадол Ланнахер,Трамадол петард,Трамадол ШТАДА,Трамадол* (Tramadol*),Трамадол-Акри,Трамадол-Акри капсулы,Трамадол-ГР,Трамадол-Плетхико,Трамадол-ратиофарм,Трамадол-Словакофарма,Трамадола гидрохлорид,Трамадола таблетки 0,1 г,Трамаклосидол,Трамал,Трамал 50,Трамал петард,Трамал ретард 100,Трамал ретард 150,Трамал ретард 200,Трамал свечная маса,Трамал100,Трамолин,Трамундин петард,Ультрам.
Промедол
Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. Код АТС N02A В 04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний агоніст опіоїднихрецепторів. Має виражену аналгетичну і помірну протишокову, снодійну таспазмолітичну дію, підвищує скорочувальну активність матки.
Механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидівопіатних рецепторів. Вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва. Стимуляція каппа-рецепторів викликає спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз.
Пригнічує міжнейроннупередачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшує сприйняття центральною нервовою системою больових імпульсів, знижує емоційну оцінку болю. Може викликати розвиток фізичної залежності та звикання.
У порівнянні з морфіном, має слабшу та коротшу знеболювальну дію. Прицьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючого нерва і блювальний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрімміометрія). Переноситься краще, ніж морфін.
При підшкірному та внутрішньом’язовому введенні дія починається через 10–20 хв. і триває 3–4 години і більше.
Фармакокінетика.Швидко всмоктується у кров при будь-якому способі введення. Зв’язування з білками плазми досягає 40 %. Метаболізуєтьсяшляхом гідролізу з утворенням меперидинової та нормеперидинової кислот з подальшою їх кон’югацією. У невеликій кількості виводиться нирками в незмінному стані.
Показання для застосування. Виражений больовий синдром при злоякісних новоутвореннях, опіках, тяжких травмах, підготовці до операції та у після операційному періоді, спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, інфаркті міокарда, кардіогенному шоку, стенокардії, гострих невритах, інородних тілах сечового міхура, прямої кишки, уретри, пара фімозі, гострому простатиті. Ускладі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, длянейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками). В акушерстві застосовують для знеболю вання та стимуляції пологів.
Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять підшкірно, внутрішньом’язово по 0,5 - 1,5 мл 2% розчину (10–30 мг тримеперидину). Вищідози для дорослих: разова – 2 мл 2% розчину (40 мг), добова – 8 мл 2% розчину (160 мг).
Дітям старше 2 років залежно від віку: у дітей 2–3 років разова до застановить 0,15 мл 2% розчину (3 мг тримеперидину), максимальна добова – 0,6 мл (12 мг); 4–6 років: разова - 0,2 мл (4 мг), максимальна добова – 0,8 мл (16мг); 7–9 років: разова – 0,3 мл (6 мг), максимальна добова – 1,2 мл (24 мг);10–12 років: разова – 0,4 мл (8 мг), максимальна добова – 1,6 мл (32 мг); 13–16років: разова – 0,5 мл (10 мг), максимальна добова – 2 мл (40 мг).
Побічна дія. Слабкість, запаморочення, ейфорія, дезорієнтація, нудота, блювання, пригнічення дихального центра, звикання, фізична залежність.
Аналоги :
Аналогами опиоидного анальгетика, що відносяться до тієї ж фармакологічної групи і володіють схожим дією, є: морфіну гідрохлорид, омнопон, Трамал, Трамадол.
Налоксон
Фармакотерапевтична група.Код АТС V 03 AB15. Антидоти.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Налоксонє конкурентним антагоністом опіатних m, к,s-рецепторів, який дещо слабше блокує також d,e-рецептори. Найбільшу спорідненість має з m-рецепторами. Препарат єєдиним представником групи так званих “чистих антагоністів опіатнихрецепторів”. Завдяки сильній спорідненості з цими рецепторами він витісняє наркотичні засоби з місць зв’язування, ліквідуючи у такій спосіб симптоми передозуванняопіоїдами. Налоксон не виявляє внутрішньої активності, тобто не має жодних додаткових агоністичних властивостей, які мають, наприклад, налорфін талевалорфан, завдяки чому зумовлює сильнішу дію, ніж ці засоби. Препарат усуваєдію ширшої групи наркотичних засобів, а саме, не тільки чистих агоністів (наприклад, морфіну), але також і антагоністів та агоністів опіатних рецепторів (наприклад пентазоцину). Препарат не пригнічує центр дихання, не виявляєаналгетичної дії і не спричиняє психічні розлади. Налоксон усуває дію морфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, петидину, метадону, пентазоцину, фентанілу та апоморфіну. Налоксон усуває центральні і периферичні токсичні симптоми, тобто пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дизфорію, кому та судоми. Препарат усуває також аналгетичний ефект цихсполук. Крім того, він усуває аналгетичний ефект психічного стресу, через шкірного стимулювання нервів, акупунктури, електроакопунктури і плацебо. Налоксон – це засіб, що застосовується при розладах функції дихання при змішаних отруєннях, спричинених опіоїдними засобами разом з барбітуратами, бензодіазепінами і алкоголем. Препарат не поглиблює депресію дихання, спричинену барбітуратами, але навіть, на думку деяких дослідників, може ліквідувати кому і депресію дихання, що спричинені цими засобами. Крім того, він усуває токсичну дію великих доз етилового спирту, хоч і не показаний при отруєннях цією речовиною. Препарат, що застосовується у великих дозах, зумовлюєаналептичну дію, що залежить від гальмування ГАМК-ергічної передачі, чим пояснюється антагонізування препаратом депресії дихання, спричиненоїбензодіазепінами. Налоксон у дозах, що навіть у декілька разів перевищують терапевтичні, не викликає дисфорії і психоміметичних симптомів, а його застосування нестворює небезпеки появи залежності від препарату.
Фармакокінетика. Препарат, що вводиться внутрішньо венно, викликає ефект вже через 30 – 120 сек., його дія триває протягом 20 - 45 хв. При введенні внутрішньом’язово або підшкірно дія починається через 2 - 3 хв., але триваліший час: 150 – 180 хв. Середній період напіврозпаду в плазмі становить 1–1,5 год.; у новонароджених він триваліший і становить – 3 год.. Налоксонметаболізується у печінці, головним чином підлягає глюкуронізації. Метаболіти виділяються з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності на фармакокінетику препарату не вивчався. Налоксон проходить крізь плаценту.
Показання для застосування.
Отруєння, а також абсолютне і відносне передозування опіоїдногозасобу;
диференційний діагноз отруєнь опіоїдними засобами;
ліквідація небажаних симптомів після спинномозкового (підпавутинногоабо епідурального) введення морфіноподібних опіоїдних засобів;
усунення дії опіоїдних сполук, що застосовуються під час загальної анестезії, якщо цього потребують особливі обставини (наприклад, непередбачене скорочення часу операції);
усунення пригнічення дихання у новонароджених внаслідок введенняопіоїдного засобу жінці, що народжує.
Спосіб застосування та дози.Доза Налоксону і шлях його введення залежать від стану хворого, а також виду і кількості опіоїдного засобу, що викликало отруєння.
Отруєння опіоїдними засобами
Дорослі. Зазвичай, спочатку внутрішньо венно, внутрішньом’язово або підшкірно вводять 0,4 мг (у станах, що загрожують життю людини пропонуєтьсявнутрішньо венний шлях введення). У разі необхідності дозу можна повторювати через кожні 3 – 5 хв., до моменту приведення хворого до свідомості і відновлення рівномірного дихання. Якщо після введення 10 мг препарату ненастане хоча б тимчасове поліпшення дихання і відновлення свідомості, діагноз передозування опіоїдним засобом є сумнівним. У випадку внутрішньо венних ін’єкційпрепарат слід вводити дуже повільно (протягом 2-3 хв.). Діти Початкова доза становить 0,005 – 0,01 мг на кг маси тіла, внутрішньо венно, внутрішньом’язово або підшкірно. У випадку необхідності, ін’єкції можна повторювати.
Виведення із анестезії, що викликана опіоїдними засобами
Дорослі. Внутрішньо венно вводять 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг на кг маситіла).
Діти. Внутрішньо венно вводять 0,005-0,01 мг на кг маси тіла.
Уразі необхідності дозу 0,1 мг можна повторювати через кожні 2 хв. доти , поки хворий не почне самостійно дихати і буде при свідомості. В обгрунтованихвипадках, при отруєннях опіоїдними засобами з довготривалим періодом напіврозпаду, щоб утримати ефект дії Налоксону, можна вводити йоговнутрішньом’язово.
Новонароджені. У випадку апное, перед уведенням препарату слідупевнитись у прохідності органів дихання. При пригніченні дихання у новонароджених (спричиненого введенням аналгетичних засобів матері під час анестезії), слід вводити внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньо венно 0,01мг на кг маси тіла. У разі необхідності дозу можна повторювати. Можна також профілактично вводити внутрішньом’язово зразу ж після народження дитини 200 мкгНалоксону (60 мкг на кг маси тіла).
Побічна дія.Нудота, блювання, підвищена пітливість, тахікардія, підвищення артеріально тиску, психомоторне збудження, м’язове тремтіння, судомиі навіть зупинка серця. Ці симптоми є найчастішими ознаками синдрому гострої абстиненції і наслідком дуже швидкого антагонізування впливу похідних морфіну.
Аналоги :Ацизол,Брайдан,Зорекс,Метионин,Наксон,Налоксона гидрохлорид,Налтима,Протамин,Протамина сульфат,Тетацин кальция.
Кислота ацетилсаліцилова
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Ацетил саліцилова Кислота має протизапальну, жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням нею синтезу простагландинів. Основним механізмом проти запальної дії Ацетил саліцилової Кислоти є інактивація ферменту ЦОГ, внаслідок чого порушується синтез простагландинів, проста циклінів та тромбоксану.
При вживанні у добовій дозі 6 г і вище може інгібувати синтез протромбіну в печінці. Жарознижувальна дія пов’язана з впливом на гіпоталамічніцентри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом на центри больової чутливості. Ацетил саліцилова Кислота гальмує активність тромбоцитів через пригнічення утворення тромбоксану А-2, наявність якого є обов’язковою умовою агрегації тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетил саліцилова Кислота після абсорбції потрапляє у більшість тканин і рідин та легко гідролізу ється у саліцилову кислоту. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 10 – 20 хв після прийому (ацетил саліцилова кислота) або через 0.3 –2 год (загальний саліцилат). Метаболізм препарату відбувається упечінці. Час напіврозпаду - 14 – 20 хв для ацетил саліцилової кислоти та 3 – 6год – для саліцилатів при прийманні низьких доз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками. Період напів виведення саліцилової кислоти збільшується залежно від прийнятої дози препарату та становить 2 г, 4 г та 20 г для доз 0.5 г, 1 г та 5г, відповідно. Препарат проникає у грудне молоко, спинномозкову рідину та крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування.
Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу, гарячковий стан, запальні та ревматичні захворювання. Як антиагрегантний засіб застосовують при нестабільній стенокардії, гострому інфаркті міокарда, а також для профілактики тромбозу та емболії після операції на судинах, транзиторного порушення мозкового кровообігу та ішемічного інсульту, вторинної профілактики інфаркту міокарда.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 192.