Сальбутамол – аерозоль, що призначений лише для інгаляційного застосування через рот. Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер – пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.
Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку):
Для купірування гострого бронхоспазму застосовується доза 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Профілактично, перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами застосовується 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до очікуваного контакту з алергеном або до фізичного навантаження.
При тривалій підтримуючій терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу.
Діти віком від 4 років:
Для купірування гострого бронхоспазму застосовується доза 100-200 мкг (1-2 інгаляції).
Профілактично, перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами застосовується 100-200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до фізичного навантаження або до очікуваного контакту з алергеном.
При тривалій підтримуючій терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу. Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій). Підвищена потреба у бета-2-агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.
Інструкція з користування інгалятором
Перевірка інгалятора.
Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні більше 1 тижня зніміть ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струсіть інгалятор та зробіть одне розпилення в повітря, щоб переконатися у його адекватній роботі.
Користування інгалятором
1. Зніміть ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків.
2. Переконайтеся, що всередені та ззовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів.
3. Старанно струсіть інгалятор, щоб видалити будь-який сторонній предмет з інгалятора і для того, щоб вміст інгалятора був рівномірно змішаний.
4. Візьміть інгалятор у руку вертикально між великим та іншими пальцями, причому великий палець має бути на корпусі інгалятора нижче мундштука.
5. Зробіть максимально глибокий видих, потім візьміть мундштук у рот між зубами і охопіть його губами, не прикушуючи.
6. Роблячи вдих через рот, натисніть на верхівку інгалятора, щоб виконати розвилення сальбутамолу, при цьому продовжуйте повільно і глибоко вдихати. Одне натискання на верхівку інгалятора відповідає одній дозі.
7. Затримайте дихання, витягніть інгалятор з рота і зніміть палець з верхівки інгалятора. Продовжуйте затримувати дихання стільки, скільки можливо.
8. Якщо необхідно виконати подальші розпилення, зачекайте приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконайте дії, описані в пунктах 3-7.
9. Насадіть ковпачок мундштука на місце шляхом натискання та клацання у необхідному напрямку.
ВАЖЛИВО:
Виконуйте дії, описані в пунктах 5, 6 і 7, не поспішаючи. Перед самим розпиленням вдихати треба якомога повільніше. Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота з’явиться «хмарка», необхідно розпочати процедуру знову з пункту 2.
Якщо лікар дав інші вказівки щодо користування інгалятором, виконуйте їх, а також звертайтеся за порадою при виникненні будь-яких труднощів.
Діти:маленькі діти можуть потребувати допомоги, може виникнути необхідність у тому, щоб інгаляції дітям проводили дорослі. Попросіть дитину видихнути і виконуйте розпилення одразу після того, як вона почне вдих. Рекомендується освоювати техніку разом. Старші діти або ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід покласти обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці – на основу нижче мундштука.
Чищення
Інгалятор слід чистити не рідше 1 разу на тиждень.
НЕ КЛАДІТЬ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.
Побічні реакції.
Побічна дія, наведена нижче, класифікована за органами і системами, а також за частотою її виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та < 1/10), нечасто (³ 1/1000 та < 1/100), рідко (³ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Порушення з боку імунної системи
Дуже рідко: реакції гіпер чутливості, що включали в себе ангіо невротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.
Порушення обміну речовин, метаболізму
Рідко: гіпокаліємія. Потенційно застосування бета-2-агоністів може зумовити виражену гіпокаліємію.
Неврологічні розлади
Часто: тремор, головний біль.
Дуже рідко: гіперактивність.
Карді альні порушення
Часто: тахікардія.
Нечасто: посилене серцебиття.
Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.
Частота невідома: ішемія міокарда.
Судинні розлади
Рідко: периферична вазодилатація.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.
Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитися парадоксальний бронхоспазм із негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Сальбутамол слід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та при необхідності розпочати альтернативну терапію.
Шлунково-кишкові розлади
Нечасто: подразнення слизових оболонок порожнини рота та глотки.
Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини
Нечасто: м’язові судоми.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Сальбутамол є селективним агоністом бета-2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, забезпечуючи швидку (протягом 5 хвилин) та короткодіючу (4-6 годин) бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10 до 20 % введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається в інгаляційному пристрої або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів і потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.
Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у вигляді фенол сульфатного метаболіту.
Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенол сульфатної сполуки, потім виділяється нирками. Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин. Зв’язування з білками плазми становить 10 %.
Аналоги
Асталин ,Вентилор,Вентолин ,Вентолин эвохалер,Небутамол,Саламол,Саламол-Эко, Сальбувент, Аэрофарм,Сальбутамол, Сальбутамол-Интели,Сальбутамол-МФ,Сальбутамол-нео.
Празозин
Наименование: Празозин (Prazosinum)
Фармакологическое действие
Избирательный альфа-адреноблокатор. Действие препарата при аденоме (доброкачественной опухоли) простаты основано на том, что нарушение мочеиспускания у больных в значительной мере связано с повышенной возбудимостью альфа-адренорецепторов мочевого пузыря, а блокада альфа-адренорецепторов шейки мочевого пузыря, задней уретры (задней части мочеиспускательного канала) и предстательной железы улучшает динамику мочеиспускания.
Показания к применению
Аденома предстательной железы.
Способ применения
При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимо от приема пиши. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели не менее 6-8 часов, так как первый прием препарата может сопровождаться резким падением артериального давления. Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема мочегонных средств. В связи с этим у лиц пожилого возраста следует с особой осторожностью подбирать дозу препарата. Далее назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции (сильном снижении артериального давления) суточная доза может быть уменьшена до 2 мг. Курс лечения — 8 нед., при необходимости может быть продлен. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).
Побочные действия
Резкое падение артериального давления, головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений.
Синонимы
Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Деклитен, Дурамипресс, Эурекс, Фуразозингидрохлорид, Гиповаз, Орбизан, Патсолин, Перипресс, Празак, Празопресс, Синетенз, Вазофлекс.
Смотрите также список аналогов препарата Празозин.
Фармакологическая группа
Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях предстательной железы
Резерпін
Фармакологическое действие: Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Показания к применению: В настоящее время резерпин в основном используют как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство для лечения артериальной гипертензии (подъема артериального давления). Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (мочегонные средства и др.).
Способ применения: Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально. При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других -дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депресии (состояния подавленности) ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 мес., при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. Рекомендуется периодически чередовать резерпин с другими гипотензивными средствами.
Побочные действия: Гиперемия (покраснение) слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), брадикардия (редкий пульс), слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Синонимы: Рауседил, Алсерин, Кристозерпин, Эсказерп, Гипозерпил, Раупазил, Pay-Сед, Рауседан, Резерпоид, Роксиноид, Седараупин, Серфин, Серпазил, Серпен, Серпилоид, Серпин, Квесцин, Серпат, Тенсерпин.
Золпідем
ФАРМГРУППА:Снотворные средства
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%, связывание с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний T1/2 составляет 2.4 ч. Vd - 0.5±0.02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Золпидем обычно хорошо переносится.
Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто - более 10%, часто -более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром отмены или рикошетная бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек.
Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.
ПОКАЗАНИЯ
— нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.
5.АНАЛОГИ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ:
Гипноген,Зольсана,Ивадал,Нитрест,Санвал,Сновител
Натрію вальпроат
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03A G01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Натрію вальпроат є проти епілептичним засобом. Хімічно, це жирна кислота з розгалуженим ланцюжком. Механізм дії натрію вальпроату до кінця не з’ясований. Вважається, що механізм дії препарату пов’язаний насамперед із збільшенням концентрації гальмівного нейромедіатора гама-аміномасляної кислоти (ГАМК) в центральній нервовій системі (ЦНС). Крім того, натрію вальпроат може безпосередньо впливати на натрієві та калієві канали нейрональних мембран.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після перорального застосування натрію вальпроат перетворюється у шлунку та тонкій кишці на вальпроєву кислоту, яка швидко та майже повністю абсорбується. Абсолютна біодоступність становить 90–100%. Час досягнення пікової концентрації в плазмі крові (Tmax) залежить від застосованої лікарської форми. Після одноразового прийому таблеток Вальпроату Оріон з модифікованим вивільненням Tmax становить 8,6±2,5 години (середнє значення ± стандартне відхилення). Прийом їжі може знизити швидкість, але не ступінь абсорбції.
Розподіл. Приблизно 90–95% натрію вальпроату зв’язується з білками сироватки крові (головним чином альбуміном). Частка незв’язаної речовини зростає в осіб літнього віку, пацієнтів з гіпоальбумінемією, нирковою або печінковою недостатністю та при високих концентраціях натрію вальпроату в сироватці крові (більше 80–85 мг/л). Об’єм розподілу (Vd) у дорослих становить 0,1–0,2 л/кг. Вищі значення Vd (0,2–0,4 л/кг) спостерігалися у дітей та підлітків. Концентрація натрію вальпроату в спинномозковій рідині становить в середньому 10% від рівня в сироватці крові, проте можуть відзначатися помітні індивідуальні відмінності.
Метаболізм та виведення. Натрію вальпроат головним чином метаболізується у печінці перед виведенням з сечею. Основна частина метаболізується шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Решта метаболізується шляхом β, ω та ω-1 окиснення. Свідчення про ауто індукцію відсутні, проте інші засоби можуть підсилювати метаболізм шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки. Плазматичний кліренс у здорових добровольців становить приблизно 6–8 мл/кг/год.; у пацієнтів, що приймають засоби, які індукують ферменти, він є вищим (приблизно
15–20 мл/кг/год.). Період напів виведення (T½) у здорових добровольців найчастіше становив
12–16 год. у пацієнтів, що приймають засоби, які індукують ферменти, T½ становить приблизно
9 год. Деякі метаболіти (такі, як 2-ен-вальпроєва кислота) можуть мати проти конвульсивні ефекти, проте їх клінічна значимість у людини не повністю встановлена.
Показання для застосування. Генералізовані епілептичні напади, такі як тоніко-клонічні напади (великі судомні напади), абсанси (малі напади), міоклонічні та атонічні напади. Як допоміжнний засіб при лікуванні парціальних, фокальних нападів.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 237.