Фармакологічна дія: Дія норадреналіну пов'язано з переважним впливом на альфа-адренорецептори (а саме на альфа-адренорецептори). Відрізняється від адреналіну сильнішим судинозвужувальну і пресорними (що підвищує артеріальний тиск) дією, меншим стимулюючим впливом на скорочення серця, слабким бронхолітичних (розширюють просвіт бронхів) ефектом, слабким впливом на обмін речовин (відсутність вираженого гіперглікемічний /підвищувального вміст глюкози в крові /ефекту).
Кардіотропну діяння (дія на серце) норадреналіну пов'язано зі стимулюючим його впливом на бета-адренорецептори серця, однак бета-адреностімуліруюшее дію маскується рефлекторної брадикардією (рідкісним пульсом) і підвищенням тонусу блукаючого нерва у відповідь на підвищення артеріального тиску. Введення норадреналіну викликає збільшення серцевого викиду; внаслідок підвищення артеріального тиску зростає перфузионное тиск в коронарних (серцевих) артеріях. Разом з тим, значно зростає периферичний судинний опір (опір судин току крові) і центральний венозний тиск. Норадреналін є досить ефективним засобом для підвищення артеріального тиску і посилення серцевих скорочень. Однак підвищення артеріального тиску пов'язане головним чином зі збільшенням периферичного судинного опору і частоти серцевих скорочень. Під впливом норадреналіну зменшується також кровотік в ниркових і мезентеріальних судинах (судинах кишечника). Можливе виникнення шлуночкових аритмій (порушень ритму серця). Тому при кардіогенному шоці, особливо у важких випадках, застосування норадреналіну вважають недоцільним. Зазвичай важкі випадки кардиогенного (і геморагічного) шоку супроводжуються вазоконстрікорной реакцією (різким звуженням просвіту) периферичних судин. Введення в цих випадках норадреналіну та інших речовин, що підвищують опір периферичних судин, може надати негативний ефект. Слід враховувати, що під впливом норадреналіну зростає потреба міокарда (серцевого м'яза) в кисні.

Показання до застосування: Застосовують для підвищення артеріального тиску при гострому його зниженні внаслідок хірургічних втручань, травм, отруєнь, що супроводжуються пригніченням судиноруховий центрів і т. п., А також для стабілізації артеріального тиску при оперативних втручаннях на симпатичної нервової системи після видалення феохромоцитоми (пухлини надниркових залоз) і ін

Спосіб застосування: Вводять внутрішньовенно (крапельно). Ампульних розчин норадреналіну розводять в 5% розчині глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду з розрахунку, щоб в 1 л розчину містилося 2-4 мл 0,2% розчину (4-8 мг) норадреналіну гідротартрат. Первісна швидкість введення 10-15 крапель на хвилину. Для досягнення терапевтичного ефекту (підтримання систолічного тиску на рівні 100-115 мм рт.ст.) швидкість введення зазвичай збільшують до 20-60 крапель на хвилину.
Слід остерігатися введення розчину норадреналіну під шкіру і в м'язи через небезпеку розвитку некрозів (омертвіння тканини).

Побічні дії: При швидкому введенні нудота, головний біль, озноб, тахікардія (почастішання серцебиття), при попаданні під шкіру некрози (тому необхідний постійний контроль положення голки в вені). При попаданні норадреналіну під шкіру вводять 5-10 мл фентоламіну в 10 мл фізіологічного розчину.

Аналоги: Левартеренола бітартрат, артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартрінал, норадреналіну, Норексадрін та ін

Мезатон

Фармакотерапевтична група. Адренергічні та допамінергічні препарати. Код АТС С 01C А 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мезатон належить до групиадреноміметичних речовин – стимуляторів α-адренорецепторів; мало впливаєна β-адренорецептори серця. Звужує артеріоли і підвищує артеріальний тиск, на величину серцевого викиду практично не впливає. Спричиняє розширення зіниць (триваліше, ніж при дії атропіну і без впливу на акомодацію), привідкритокутовій глаукомі може зменшити внутрішньо очний тиск. Стійкіший, ніжкатехоламіни, до дії катехол-о-метилтрансфер ази, чим пояснюються його триваліші ефекти.

Фармакокінетика.Препарат швидко надходить дотканин організму. Добре абсорбується як при прийомі внутрішньо, так і припарентеральному введенні. Перетворюється під впливом МАО, екскретує переважно зсечею. Ефект при внутрішньо венному введенні триває 20 хв, при введенні підшкіру – 40 - 50 хв.

Показання для застосування. Колапс, артеріальна гіпотензія, шокові стани (у тому числі травматичний, токсичний), судинна недостатність (у тому числі нафоні передозування вазодилататорів), як вазоконстриктор при проведенні місцевої анестезії, при вазомоторному та алергічному ринітах.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно, підшкірно, внутрішньом’язово. При гострому зниженні артеріального тиску препарат вводять, як правило, внутрішньо венно в дозах 0,1 - 0,3 - 0,5 мл 1% розчину у 20мл 5 - 20% розчинів глюкози або в таких самих об’ємах ізотонічного розчину натрію хлориду. Введення здійснюють повільно, у разі необхідності введення повторюють. При краплинному способі вводять 1 мл 1% розчину Мезатону у 250 -500 мл 5% розчину глюкози. Підшкірно й внутрішньом’язово дорослим вводять удозах 0,3 - 1 мл 1% розчину. До місцевих анестетик ів (на 10 мл розчину анестетика) додають 0,3 - 0,5 мл 1% розчину Мезатону. Вищі дози для дорослих: внутрішньо венно – разова 5мг, добова 25 мг; підшкірно і внутрішньом’язово – разова 10 мг, добова 50 мг.

Побічна дія. Можуть розвинутися, особливо при передозуванні, артеріальна гіпертензія, посилене серцебиття, фібриляція шлуночків серця, диспепсичні явища, крововилив у мозок, запаморочення, відчуття жаху, занепокоєння, слабкість, головний біль, блідість шкіри обличчя, тремор, судоми. При місцевому застосуванні в офтальмології – біль в очах, головний біль, гіперемія кон’юнктиви, алергічна реакція повік.

Аналоги :Ирифрин,Мезатон ,Фенефрин.

АНАПРИЛІН

Фармакотерапевтична група. Неселективні блокатори b-адренорецепторів. Пропранолол. Код АТС C07A A05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокує b₁- і b₂-адренорецептори, виявляє мембраностабілізуючу дію. Пригнічує автоматизм синоатріального вузла, виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і, меншою мірою, в шлуночках. Знижує швидкість проведення збудження ватріовентрикулярному з’єднанні по пучку Кента переважно у антероградномунапрямку. Сповільнює частоту та зменшує силу серцевих скорочень, потребу міокарда в кисні. Знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс і швидкість клуб очкової фільтрації. Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Пригнічує ліполіз у жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот (коефіцієнт атерогенності може збільшуватися). Пригнічуєглікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину втрийодтиронін. Підвищує тонус мускулатури бронхів і скоротливість матки. Підсилює секреторну та моторну активність шлунково-кишкового тракту. У хворих на ішемічну хворобу серця зменшує частоту нападів стенокардії, підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує потребу у нітрогліцерині. Виявляє кардіопротективну дію, ймовірно знижуючи ризик повторного інфаркту міокарда та раптової смерті на 20–50%. Після прийому одноразової дози пропранололу спостерігається зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні як лежачи, так істоячи; стійкий гіпотензивний ефект розвивається до кінця другого тижня лікування.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (90%). Біодоступність становить 30–40% (ефект “першого проходження” крізь печінку) і залежить від характеру їжіта інтенсивності печінкового кровотоку, збільшується при тривалому застосуванні. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 годпісля прийому внутрішньо. З білками плазми зв’язується на 90–95%, обсяг розподілу 3–5 л/кг. Виявляє високу ліпофільність, накопи чується в легеневій тканині, головному мозку, нирках та серці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, в грудне молоко. Метаболізується в печінці шляхомглюкуронування (99%). Період напів виведення 3–5 год, при тривалому застосуванні триває до 12 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (до 90 %), у незміненому вигляді – менше 1%. Не видаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стенокардія, синусоватахікардія (у тому числі при тиреотоксикозі), надшлуночкова і миготлива тахікардії, інфаркт міокарда, гіпертрофічна кардіоміопатія (у т. ч. субаортальний стеноз), пролапс мі трального клапана, есенціальний тремор, нейроциркуляторна дистонія, мігрень (профілактика нападів). У складі комбінованої терапії – феохромоцитома (у поєднанні з a-адрено блокаторами), абстинент ний синдром (збудження і тремор).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо за 10–30 хв до їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Режим дозування індивідуальний. Дозу ітермін лікування визначає лікар. Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази надобу. При необхідності дозу поступово підвищують кожен тиждень до підтримуючої добової дози – 160–320 мг за 2–3 прийоми. Максимальна добова доза – 320 мг. Стенокардія. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази на добу. Підтримуюча добова доза – 120–240 мг за 3–4 прийоми. Максимальна добова доза –240 мг. Інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск – більше 100 мм рт. ст.) по 20–40 мг 3–4 рази на добу під контролем ЧСС. Аритмії, тахікардія при хвилюванні, тиреотоксикоз. Призначають по 10–30мг 3–4 рази на добу. Гіпертрофічна кардіоміопатія. Призначають по 20–40 мг 3–4 рази на добу. Мігрень, збудження, тремор. Початкова доза становить 40 мг 2–3 рази надобу. Максимальна добова доза – 160 мг.Феохромоцитома (тільки в комбінації з a-адреноблокатором). Призначають 30–60 мг на добу за 2–3 прийоми протягом 3 днів перед операцією; не оперованимхворим – 30–60 мг на добу. Дітям старше 1 року як антигіпертензивний або анти аритмічний засіб призначають у початковій дозі 0,5–1 мг/кг/добу за 2–4 прийоми, підтримуюча доза– 2–4 мг/кг/добу за два прийоми. Добові дози підбирають ін.

 Побічна дія. З боку серцево-судинної системи і кровотворення: артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, розвиток/прогресу вання серцевої недостатності, порушення периферичного кровообігу, тромбоцит опенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцит оз. З боку нервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння або сонливість, нічні кошмари, зниження швидкості психічних і рухових реакцій, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна амнезія, парестезії, порушення гостроти зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кератокон’юнктивіт, галюцинації, судоми. Збоку системи травлення: нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, діареяабо запор, тромбоз мезентеріальної артерії, ішемічний коліт, порушення функції печінки (у тому числі холестаз). З боку дихальної системи: фарингіт, кашель, задишка, респіраторний дистрес-синдром, бронхо- та ларингоспазм. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія. Алергічні реакції: шкірні реакції, свербіж, гарячка. Збоку шкірних покривів: алопеція, загострення псоріазу. Інші: артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні.

Аналоги :Анаприлин-Здоровье, Пранолол.

МЕТОПРОЛОЛ

Фармакотерапевтична група.Селективні блокатори β-адреноблокаторів. Кардіоселективні бета-адреноблокатори. Код АТС С 07А В 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метопролол – селективний блокатор b₁-адренорецепторівбез внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Має негативну хронотропну дію, знижує артеріальний тиск і серцевий викид, активність реніну в плазмі крові. Тривала терапія метопрололом при артеріальній гіпертензії зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, покращує його діастолічніфункціональні показники. Метопролол знижує потребу міокарда в кисні, має антинагінальнудію. При застосуванні метопрололу у середніх терапевтичних дозах дія на b₂-адренорецепторисудин і бронхів значно менш виражена, ніж при застосуванні неселективних блокаторів b-адренорецепторів.

Фармакокінетика. Після перерального прийому метопролол швидко іповністю абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація метопрололу у сироватці крові встановлюється через майже 1 - 2 год. Біологічна доступність після прийому одноразової дози становить приблизно 50%. Наявність їжі підвищує біологічну доступність препарату. Біологічний період напів виведення становить в середньому 3 - 5 год (від 1 до 9 год). Метопрололінтенсивно метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Внаслідок вираженого ефекту “першого проходження”, біодоступність препарат установить 50%. Виведення здійснюється нирками (95%), головним чином у вигляді метаболітів. Метопролол має ліпофільні властивості, проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, у незначній кількості потрапляє у грудне молоко. Зв’язування з білками плазми – приблизно 10%. Терапевтична дія препарату проявляється протягом 1 год після його прийому. Максимальний терапевтичний ефект залежить від дози і після одноразового застосування препарату у дозі 20 мг, 50 мг або 100 мг проявляється відповідно через 3.3 год, 5 год та 6.4 год. Антигіпертензивний ефект зберігається протягом 12 год. При нирковій недостатності період напів виведення метопрололузбільшується до 16 - 27 год; при печінковій недостатності метопролол можекумулювати в організмі.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця; попередження нападів стенокардії, інфаркт міокарда, тахиаритмії, профілактика нападів мігрені.

Спосіб застосування та дози.Доза препарату повинна бути підібрана індивідуально залежно від стану хворого. Лікування починається від дози 50 -100 мг на добу, яку за індивідуальними показаннями можна збільшувати під контролем лікаря на 50 - 100 мг на добу з тижневою перервою. Добова дозаметопрололу становить від 100 до 400 мг у 2 прийоми. Максимальна добова доза неповинна перевищувати 400 мг. Іноді для підтримки адекватного клінічного ефекту необхідне 3-разове призначення препарату. Метопролол слід приймати під час їжі або безпосередньо після їжі. Термін лікування визначається індивідуально залежно від досягнутого терапевтичного ефекту та переносимості препарату.

Аналоги :Анепро,Анепро,Беталок зок,Беталок,Вазокардин СР,Вазокардин, Кардолакс та ін.

 14.Салбутамол

Фармакотерапевтична група. Проти астматичні препарати.

Селективні агоністик бета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A C02.