Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
- диалектическая связь между оптической изомерией и биологическим действием лекарственных веществ, препаратов;
- познание структуры и способов получения лекарственных веществ (причинно- следственная связь);
- диалектическая взаимосвязь между химическим строением и биологическим действием лекарственных веществ;
- доза препарата с точки зрения философской категории "мера".
Развиваемые компетенции:
- способность к обеспечению контроля качества лекарственных средств в условиях фармацевтических организаций (ПК-1);
- способность к проведению экспертиз, предусмотренных при государственной регистрации лекарственных препаратов (ПК-2);
- способность к проведению контроля качества лекарственных средств в условиях фармацевтических организаций (ПК-12).
Вопросы для самоподготовки:
1.Русское, латинское, рациональное химическое и название по МНН лекарственных веществ.
2.Биохимические предпосылки получения лекарственных веществ в ряду фенилалкиламинов.
3.Физические свойства (агрегатное состояние, цвет, запах, растворимость), возможность на их основе дифференциации лекарственных веществ.
4.Реакции подлинности. Обратите внимание на органолептические и химические свойства, как основу идентификации лекарственных веществ.
5.Характер примесей в лекарственных веществах, их обнаружение.
6.Общие и индивидуальные методы количественного определения, их связь с химической структурой рассматриваемых препаратов.
7.Перспективы развития группы. Связь между структурой арилоксипропаноламинов и действием.
8.Биотрансформация, применение.
9.Обоснование условий хранения производных арилалкиламинов.
10. В процессе подготовки к занятию оформить картотеку на лекарственные препараты, относящиеся к изучаемой теме.
ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ:
(ориентировочная основа действий):
1.Изучить фактические свойства исследуемых лекарственных веществ и на основе их сравнения с описанием в ФС сделать предварительный вывод – какое лекарственное вещество поступило на анализ.
2.Пользуясь фармакопейными и дополнительными качественными реакциями подлинности, сделать окончательный вывод – какой объект поступил на анализ. Проверить результаты у преподавателя.
3.Определение чистоты лекарственных веществ проводить согласно рекомендации ОФС, ЧФС и рекомендациям преподавателя.
4.Количественное определение лекарственных веществ, препаратов проводить, рассчитывая навеску на отдельное титрование методами:
- эфедрина гидрохорида, солей эпинефрина и норэпинефрина (адреналина и норадреналина), изопреналина гидрохлорида (изадрина), пропанолола гидрохлорида (анаприлина) методом алкалиметрическим в присутствии органических растворителей;
- леводопа, метилдофа - методом неводного алкалиметрического титрования в присутствии протофильного растворителя;
- хлорамфеникол (левомицетин) - нитритометрическим методом после восстановления нитрогруппы до аминогруппы с использованием внутренних индикаторов, фотометрическим методом;
- бромгексина гидрохлорида, амброксола гидрохлорида - аргентометрическим или меркури-, меркурометрическим методами.
5.Провести расчет содержания (%) лекарственных веществ в исследуемом образце и сдать результаты преподавателю.
6.Оформить протокол анализа в соответствии с принятой схемой и представить на защиту.
Ожидаемые результаты развиваемых компетенций:
Студент должен знать:
- физические и химические свойства производных фенил-, оксифенил-, нитро- дибромфенилалкиламинов, гидроксипропаноламинов и фенилалифатических аминокислот;
- теоретические основы метода неводного титрования в протогенном и протофильном растворителях;
- теоретические основы метода меркури-, меркуро- и аргентометрии;
- теоретические основы метода нитритометрии с применением внутреннего и внешнего индикаторов.
Студент должен уметь:
- определять физические свойства лекарственных веществ (цвет, запах, растворимость, форма кристаллов, температура плавления);
- определять подлинность лекарственных веществ, препаратов реакциями на функциональные группы;
- определять примеси по методикам ОФС и частных фармакопейных статей (ЧФС);
- проводить предварительное восстановление нитрогруппы до аминогруппы, для метода нитритометрии.
Студент должен владеть:
- методикой восстановления ароматической нитрогруппы до аминогруппы;
- навыками дифференциации эпинефрина и норэпинефрина, их солей;
- навыками определения специфических примесей;
- навыками меркуро- и меркуриметрии гидрохлоридов легкоокисляющихся оснований.
Вопросы для самоконтроля:
1.Классификация лекарственных веществ, производных арилалкиламинов.
2.Биохимические предпосылки получения лекарственных веществ в ряду оксифенилалкиламинов.
3.Стереоизмерия и физиологическая активность в ряду фенилалкиламинов.
4.Напишите структурную формулу эфедрина гидрохлорида, представьте его синтез из бензальдегида. Укажите условия синтеза.
5.Методы оценки качества (общие и частные) эфедрина гидрохлорида, солей эпинефрина и норэпинефрина (адреналина и норадреналина), изопреналина гидрохлорида (изадрина). Испытание адреналина и норадреналина на отсутствие оксосоединений. Сравнительная оценка реакционной способности и устойчивости в группе оксифенилалкиламинов.
6.При неводном ацидиметрическом титровании эфедрина гидрохлорида не добавлен раствор ацетата ртути (II). Окажет .ли это влияние на результаты количественного определения? Ответ обоснуйте.
7.Каков должен быть верхний предел количественного содержания препарата, если он не указан в ФС?
8.Оксифенилалифатические аминокислоты: леводопа, метилдофа. Биохимические предпосылки для применения их в медицине, биотрансформация в организме.
9.Связь между строением и фармакологическим действием.
10. Общие и частные методы оценки качества.
11. Нитрофенилалкиламины: хлорамфеникол (левомицетин) – антибиотик ароматического ряда.
12. Связь между строением и биологическим действием, виды стереоизомерии.
13. Получение хлорамфеникола (левомицетина) и его эфиров (стеарата и сукцината).
14. Требования к качеству, методы анализа. Применение хлорамфеникола (левомицетина) и его препаратов.
Ситуационные задачи.
1.Рассчитайте удельный показатель поглощения норэпинефрина (норадреналина гидротартрата), если оптическая плотность 0,005 % водного раствора при длине волны 279 нм в кювете с толщиной слоя 1 см равна 0,450. Сравните полученное значение с требованиями ФС и сделайте заключение о качестве лекарственного средства.
2.По ФС при испытании на доброкачественность хлорамфеникола (левомицетина) определяют примеси хлоридов (0,3 г препарата взбалтывают 1 мин. с 15 мл воды и фильтруют). 10 мл фильтрата должны выдержать испытание на хлориды, которых в препарате не должно быть более 0,001 %. Приведите соответствующие расчеты для оценки качества препарата по содержанию примеси хлоридов.
3.Рассчитайте предполагаемый объем 0,1 моль/л раствора кислоты хлорной на титрование эфедрина гидрохлорида (М=201,7 г/моль), если масса чистого сухого бюкса 10,2041 г. и масса бюкса с высушенной навеской составила 10,3924 г, а масса бюкса после переноса навески в колбу для титрования 10,2046 г.
4.Вычислите фактическое содержание эфедрина гидрохлорида (%) в растворе, если трехкратно определенный показатель преломления исследуемого раствора составляет соответственно: 1,3352; 1,3350; 1,3354.
5.Раствор 0,20 г эфедрина гидрохлорида в 10 мл воды должен выдерживать испытание на сульфаты, которых в препарате не должно быть более 0,05 %. Укажите последовательность проводимых операций при обнаружении допустимых примесей сульфатов, выполните необходимые расчеты для подтверждения указанного содержания сульфатов.
6.При количественном определении по ФС эфедрина гидрохлорида на титрование 0,2024 г порошка затрачено 10,2 мл 0,1 моль/л раствора кислоты хлорной (К = 0,99). M(эфедрина гидрохлорида) = 201,70 г/моль. Сделайте заключение о соответствии препарата требованиям ФС.
7.На навеску хлорамфеникола (левомицетина) массой 0,5017 г затрачено при титровании 15,6 мл 0,1 моль/л раствора натрия нитрита. Каково содержание (%) хлорамфеникола (левомицетина) в препарате? Напишите уравнения химических реакций. M(хлорамфеникола) = 323,13 г/моль.
8.При количественном определении хлорамфеникола (левомицетина) было установлено, что его содержание равно 99,0 %. Какой объем титранта (0,1 моль/л раствора натрия нитрата) затрачен на титрование 0,3310 г хлорамфеникола (левомицетина)?
9.Угол вращения 5 % раствора хлорамфеникола (левомицетина) в этаноле составляет + 1°. Рассчитайте удельное вращение. Измерение проводили в трубке длиной 10 см.
10. Рассчитайте содержание (%) хлорамфеникола (левомицетина) в водном растворе, если при измерении на спектрофотометре (кювета 10 мм) А = 0,59 и El %1см хлорамфеникола (левомицетина) равен 295.
Литература о сновная :
1.Фармацевтическая химия: Учебное пособие/Беликов В.Г. – М.: МЕДпресс-информ, 2007. – С. 276-301.
2.Фармацевтическая химия: Учебное пособие/под редакцией А.П. Арзамасцева. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – С. 293-315.
3. Государственная фармакопея Российской Федерации. - XIII изд. В 3-х т. - М., 2015 - http://www.femb.ru/
4. Лекционный материал.
Литература дополнительная :
1.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: Учебник для ВУЗов. - Пятигорск, 2003. – 720 с.
2.Лабораторные работы по фармацевтической химии: Учебное пособие/под редакцией Е.Н. Вергейчика, Е.В. Компанцевой. – Пятигорск, 2003. – 342 с.
3. ГФ РФ, XII издания, часть 1. – М.: НЦЭСМП, 2007. - С. 517, 519, 576.
4. ГФ СССР, XI издание, выпуск 1 - М.: Медицина, 1987. – 334 с.
5. Саушкина А.С. Сборник задач по фармацевтической химии/под редакцией Беликова В.Г. - Пятигорск: издательство ПятГФА 2003. – 274 с.
6. Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005. – 664 с.
Занятие №13
ТЕМА: Контроль качества лекарственных форм аптечного изготовления (экстемпоральных лекарственных форм).
ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ: Овладеть методами внутриаптечного контроля и
проведения расчетов при исследовании лекарственных
форм, изготовляемых в аптеке.
ЦЕЛЕВЫЕ ЗАДАЧИ:
1.Уметь пользоваться НД для определения порядка проведения обязательного и дополнительного видов контроля с учетом состава и назначения лекарственной формы.
2.Уметь провести органолептический и физический контроль лекарственной формы.
3.Уметь провести химический контроль лекарственной формы, выбрав оптимальный вариант идентификации компонентов и количественного определения компонентов с учетом их взаимного влияния.
4.Дать оценку качества лекарственной формы в соответствии действующей нормативной документацией.
Дата: 2019-04-23, просмотров: 311.