Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
- диалектическая взаимосвязь между химическим строением и биологическим действием в пределах класса изучаемых лекарственных веществ;
- познание структуры и способы получения лекарственных веществ (причинно-следственная связь);
- диалектическая связь между оптической изомерией и биологическим действием (вит. гр. К, тетрациклины;
- приоритет Российской науки в создании водорастворимого аналога витаминов группы К.
Порядок проведения коллоквиум а:
1.В начале занятия преподаватель объявляет тему коллоквиума и его цель, поясняет порядок проведения коллоквиума. Затем студенты выясняют у преподавателя ответы на вопросы, вызвавшие затруднение при подготовке.
2.После этого студенты приглашаются для беседы по картотеке лекарственных препаратов. Каждому дается по 7-10 карточек с «немыми» структурами лекарственных веществ, которые нужно распознать, дать название латинское, рациональное химическое и по МНН, назвать класс соединений и функциональные группы. Затем студент получает по 2-3 вопроса из рассматриваемой темы. Ответ студент представляет в письменном виде с уравнениями химических реакций.Характеристика индивидуальных лекарственных веществ, препаратов дается в соответствии со схемой:
- русское, латинское, рациональное химическое название и название по МНН;
- получение (если это сказано в частном вопросе);
- органолептические свойства (описание) и растворимость в воде, щелочах, кислотах, органических растворителях, с учетом химической структуры;
- требования к установлению чистоты, если указано в частном вопросе;
- возможные методы количественного определения (метод, способ, химизм, теоретическое обоснование, фактор эквивалентности, формулы расчета титра, навески теоретической или предполагаемого объема, фактического содержания).
3.Затем проводится собеседование студента и преподавателя по поставленным вопросам. Ответ оценивается в баллах с учетом логичности, умения химически мыслить и полноты изложения материала.
4.После ответа студенту объявляется его результат – оценка в баллах, которая ставится в учебный журнал и является контрольной точкой.
5.Неудовлетворительно подготовленным студентам предлагается вернуться на рабочее место и, пользуясь основной и дополнительной литературой, расширить и углубить свои знания по теме.
6.Студенты, сдавшие коллоквиум, имеют возможность в оставшееся время расширить свои знания по данной теме с использованием дополнительной литературы в библиотеке ТюмГМА или, используя библиотечный фонд кафедры.
Вопросы к коллоквиуму:
1.Общая характеристика и классификация ароматических лекарственных веществ. Способность их к реакциям электрофильного замещения и окисления.
2.Источники и способы получения фенола. Характеристика его физиологического действия.
3.Общие способы идентификации фенолов, основанные на реакциях окисления, солеобразования.
4.Идентификация фенолов, основанная на реакциях конденсации и окисления (образование азо-, ауринового , антипириновых красителей и др.).
5.Представить химизм, аналитический эффект, условия взаимодействия с хлоридом железа (III) фенола, тимола, резорцина, кислоты бензойной, натрия бензоата, кислоты салициловой, натрия-ПАС, парацетамола, тетрациклина.
6.Выписать, какие лекарственные препараты из 35 рассматриваемых в теме, способны давать:
- йодоформную пробу;
- гидроксамовую пробу;
Представить их химическую сущность.
7.Выписать, лекарственные вещества из рассматриваемых которые будут давать:
- ауриновый краситель;
- азокраситель;
- индофеноловый краситель;
Записать уравнения реакций.
8.Выписать лекарственные вещества, имеющие к структуре:
- аминогруппу;
- иминогруппу;
- амидогруппу;
- имидогруппу;
- третичную аминогруппу;
Представить реакции идентификации по этим функциональным группам.
9.Выписать (не менее 7) лекарственных веществ), которые могут быть определены броматометрическим методом. Представить сущность методики, химизм прямого и обратного титрования, теоретическое обоснование на примере одного из них.
10.Выписать (не менее 6) лекарственных веществ, которые могут быть определены хлорйодометрическим методом, представить сущность методики, химизм, теоретическое обоснование способа обратного титрования па примере одного из них.
11.Выписать (не менее 5) лекарственных веществ, которые могут быть определены йодометрическим методом. Представить сущность методики, химизм, теоретическое обоснование способа на примере одного из них.
12.Выписать (нe менее 7) лекарственных веществ, являющихся солями органических оснований. Представить определение их на примере одного из них алкалиметрическим методом.
13.Представить алкалиметрическое титрование в водной среде лекарственных веществ, являющихся органическими кислотами, на примере кислоты бензойной, кислоты салициловой, кислоты ацетилсалициловой, ибупрофена.
14.Представить ацидиметрическое титрование в водной среде лекарственных веществ, являющихся солями органических кислот на примере натрия бензоата, натрия салицилата, диклофенака натрия и т.д.
15.Выписать лекарственные вещества (не менее 5) из рассматриваемых, которые могут быть определены титрованием в протогенном растворителе. Представить характеристику метода (сущность методики, химизм, теоретическое обоснование, фактор, формулы расчета предполагаемого объема, % содержания).
16.Выписать лекарственные вещества (не менее 3) из рассматриваемых, которые могут быть определены методом перегонки с водяным паром после кислотного гидролиза. Представить схему используемого прибора и характеристику метода на примере одного из них.
17.Выписать лекарственные вещества (не менее 5) из рассматриваемых, которые могуг быть определены титрованием в протофильном растворителе. Представить характеристику метода на примере одного из них.
18.Выписать лекарственные вещества (не менее 7) из рассматриваемых, которые могут быть определены методом перегонки с водяным паром после щелочного гидролиза. Представить схему используемого прибора и характеристику метода на примере одного из них.
19.Выписать лекарственные вещества (не менее 5) из рассматриваемых, которые могут быть определены методом ионообменной хроматографии. Представить сущность обменного процесса при работе на катионите и анионите, химизм, расчетные формулы, на примере конкретных лекарственных веществ.
20.Выписать лекарственные вещества (не менее 5) из рассматриваемых, которые могут быть определены поляриметрическим методом, представить его сущность, способы расчета концентрации.
21.Фенол, тимол как лекарственные вещества. Получение, свойства, контроль чистоты. Методы количественного определения. Обоснование условий хранения. Применение.
22.Резорцин, тамоксифен. Свойства, требования к качеству. Методы анализа общие и частные. Обоснование условий хранения. Применение.
23.Производные нафтохинонов (витамины группы К). Природные соединения: филлохинон, фарнохинон. Источники их получения, свойства. Связь между строением и биологической активностью. Фитоменадион, свойства и методы анализа.
24.Менадиона бисульфит натрия (викасол), как синтетический аналог витамина группы К. Схема синтеза. Кто и когда его синтезировал? Свойства, методы анализа.
25.Тетрациклины. Общая характеристика химической структуры и свойства. Связь между строением и биологической активностью.
26.Тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид, окситетракциклина гидрохлорид. Свойства, методы анализа. Эпимеризация, изо- и ангидропроизводмые тетрациклинов.
27.Полусинтетичеекие производные тетрациклинов: метациклин (рондомицин), доксициклин (вибромицин). Свойства, методы анализа.
28.Производные м-аминофенола. Неостигмина метилсульфат (прозерин), свойства, методы анализа.
29.Парацетамол. Свойства. Реакции идентификации. Возможные методы количественного определения. Обоснование условий хранения. Применение.
30.Производные диалкиламиноацетанилида: тримекаин, лидокаина гидрохлорид (ксикаин). Свойства. Реакции идентификации и дифференциации. Возможные методы количественного определения. Обоснование условий хранения. Применение.
31.Классификация лекарственных веществ, производных ароматических кислот. Группа оксипроизводных бензойной кислоты (фенолокислот).
32.Кислота бензойная, натрия бензоат. Свойства. Реакции идентификации и дифференциации. Возможные методы количественного определения. Обоснование условий хранения. Применение.
33.Кислота салициловая, натрия салицилат. Свойства, реакции идентификации и дифференциации. Возможные методы количественного определения. Обоснование условий хранения. Применение.
34.Производные амидов салициловой кислоты: осалмид (оксафенамид). Свойства, определение подлинности. Возможные методы количественного определения.
35.Кислота ацетилсалициловая. Свойства. Реакции идентификации и дифференциации. Возможные методы количественного определения. Обоснование условий хранения. Применение.
36.Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен. Свойства. Реакции идентификации и дифференциации. Методы количественного определения, хранение, применение.
37.Производный бутирофенона: галоперидол. Свойства. Реакции идентификации. Варианты и сущность количественного определения. Обоснование условий хранения. Применение.
38.Классификация лекарственных веществ, аминопроизводных бензойной кислоты. Характер фармакологического действия в зависимости от структуры.
39.Основные предпосылки и способы получения местноанестсзирующих лекарственных средств.
40.Бензокаина (анестезина). Свойства. Реакции идентификации и дифференциации в группе местных анестетиков. Методы количественного определения, хранение, применение.
41.Прокаина гидрохлорида (новокаин), прокаинамида гидрохлорида, (новокаинамида гидрохлорида). Связь химической структуры с фармакологическим действием. Реакции идентификации и дифференциации. Методы количественного определения, хранение, применение.
42.Тетракаина гидрохлорид (дикаин). Свойства. Реакции идентификации. Нитритометрические и другие методы количественного определения, хранение, применение.
43.Местные анестетики неароматической структуры: бупивакаин, артикаина гидрохлорид (ультракаин), метоклопропамида гидрохлорид. Свойства, методы анализа, хранение.
44.Диклофенак, диклофенак-натрий (ортофен) как производные О-АФУК (орто-аминофенилуксусной кислоты). Свойства. Установление подлинности и количественное определение. Применение.
45.Натрия пара-аминосалицилат, как производное п-АСК. Получение, свойства, метода анализа. Хранение. Применение.
46.Кислота амидотризоевая, ее натриевая и N-метилглюкаминовая соли. Триомбраст для инъекций. Характеристика химической структуры. Свойства, методы анализа. Препараты. Хранение. Применение.
Примечание:
1.Рекомендуется начать подготовку к коллоквиуму с вопросов 1-5, 21-44, обобщая при этом информацию по теоретическим вопросам 6-20.
2.Характеристика метода количественного определения включает: указание способа титрования, сущность методики, химизм, расчет фактора эквивалентности, формулы расчета титра, объема предполагаемого или навески теоретической, количественного(%) содержания.
3.При подготовке к коллоквиуму рекомендуется использовать карточки с химической структурой лекарственных веществ по теме коллоквиума (см. список).
Литература основная :
1.Фармацевтическая химия: Учебное пособие/Беликов В.Г. – М.: МЕДпресс-информ, 2007. – С 222-244, 249-270, 273-276.
2.Фармацевтическая химия: Учебное пособие/под редакцией А.П. Арзамасцева. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - С. 249.
3.Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Учебное пособие/под редакцией А.П. Арзамасцева. - М.: Медицина, 2004. – С. 207-238.
4. Государственная фармакопея Российской Федерации. - XIII изд. В 3-х т. - М., 2015 - http://www.femb.ru/
4.Лекционный материал.
Литература дополнительная :
1.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: Учебник для ВУЗов. - Пятигорск, 2003. – 720 с.
2. ГФ РФ, XII издания, часть 1. – М.: НЦЭСМП, 2007. - С. 503,578, 603, 611.
3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Учебное пособие/под редакцией А.П. Арзамасцева. - М.: Медицина, 2004. – 384 с.
4. Беликов В.Г. Синтетические и природные лекарственные средства. – М.:ВШ, 1993. – 720 с.
Занятие № 10-11
ТЕМА: Фармакопейное исследование лекарственных веществ группы
бензолсульфамидов:
а) п роизводные бензолсульфохлорамида: хлорамины, галазон
(пантоцид);
б) п роизводные бензолсульфонилмоч е вины: карбутамид
(букарбан), глибенкламид, глипизид (минидиаб), гликвидон
(глюренорм), гликлазид (предиан), аналог по действию
неароматической структуры – метформин (сиофор);
в) п роизводные сульфаниламида: сульфаниламид (стрептоцид),
сульфацетамид натрий (сульфацил натрия), фталилсульфаметизол
(фталазол), сульфадиметоксин, сульфален, салазопиридазин, ко-
тримоксазол (бисептол);
г) п роизводные хлорбензолсульфамида: фуросемид, гидрохлотиазид
(дихлотиазид, гипотиазид), буметанид (буфенокс).
ЦЕЛЕВЫЕ ЗАДАЧИ:
1.Оценить физические свойства лекарственных веществ, ориентируясь на описание их в ФС.
2.Пользуясь физическими свойствами и групповыми химическими реакциями, установить групповую принадлежность исследуемого лекарственного вещества.
3.Используя рекомендации ФС и рекомендации кафедры, дифференцировать, идентифицировать исследуемый образец.
4.Установить доброкачественность анализируемого лекарственного вещества - чистоту и количественное содержание.
Дата: 2019-04-23, просмотров: 290.