Rp.: Sol. Prazosini hydrochloridi 0,1 % - 1 ml

              D. t. d. N 10 in amp.

              S. по 1 мл п/к 2 раза в день.

    Rp.: Metoprololi 0,005

              D. t. d. N 20

              S. По 1 таб. Внутрь 2 раза в день.

    Rp.: Sol. Metoprololi 5 ml

              D. t. d. N 5

              S. Вводить в/в, начиная с 2 мл, для купирования приступа стенокардии.

    Rp.: Tab. Reserpini N 10.

              D. t. d.

              S. По ½ таб. 1 раз в день внутрь.

Занятие № 10. Тема: ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Обезболивающие средства или анальгетики – это лекарственные вещества, которые избирательно угнетают болевую чувствительность (боль), не влияя при этом на другие виды чувствительности (тактильную, температурную, кинестетическую), и не нарушают восприятие и осознание окружающего мира.

Обезболивающие средства неоднородная группа лекрств и делится на две подгруппы:

1.Ненаркотические анальгетики,

2.Наркотические или опиоидные анальгетики.

Фармакология ненаркотических анальгетиков

Это лекарственные вещества, у которых обезболивающее действие сочетается с жаропонижающим действием, и некоторые из них обладают противовоспалительным действием. Группу классифицируют по химической природе:

а)производные анилина

Paracetamolum ,

б)производные пиразолона

Analginum таблетки по 0,25 и 0,5; 50 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл,

Butadionum ,

в)производные салициловой кислоты

Acidum acetylsalicylicum таблетки по 0,25 и 0,5.

Ненаркотические анальгетики устраняют не все виды болей. Наиболее эффективно устраняются воспалительные боли (воспаление нервов, суставов, мышц). Лекарства подавляют невоспалительные боли (головные, зубные, периодические боли у женщин). При спастических болях активность ненаркотических анальгетиков не высокая, однако при сочетании с понижающими тонус гладких мышц лекарствами достигается полноценное обезболивание. Ненаркотические анальгетики неэффективны при травматических и ишемических болях.

Жаропонижающее действие лекарств проявляется снижением до нормального уровня повышенной температуры. Нормальная температура веществами не изменяется.

Бутадион и кислота ацетилсалициловая обладают противовоспалительным действием.

Молекулярная мишень действия ненаркотических анальгетиков – изоферменты циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), которые превращают арахидоновую кислоту в циклические эндоперекиси – простагландины, в нашем случае это простагландины Е₂ и I₂ (ПГЕ₂ и ПГI₂). Все лекарства угнетают активность ЦОГ1, но только бутадион и кислота ацетилсалициловая угнетают активность ЦОГ2.

ПГЕ₂ и ПГI₂ регулируют распространение ноцицептивной информации на уровне спинного и продолговатого мозга. Болевое раздражение кожи приводит к повышению спинального уровня ПГЕ₂ и ПГI_2. С другой стороны, у животных с блокадой образования ПГ существенно повышены пороги болевых реакций. 

ПГ, образующиеся в очаге воспаления при участии ЦОГ2, повышают возбудимость болевых рецепторов. ПГ, образующиеся при активации ЦОГ1 в ЦНС, усиливают проведение болевой информации на уровне спинного и продолговатого мозга.

ПГЕ₂ и ПГI₂ взаимодействуют с собственными рецепторами в мембранах нейронов. Активация этих рецепторов усиливает образование цАМФ, повышает активность протеинкиназы А, которая фосфорилирует и снижает активность тормозных рецепторов глицина. В результате этого ослабляется глицинергическое торможение, повышается возбудимость нейронов и усиливается проведение ноцицептивной информации. Ненаркотические анальгетики угнетают синтез, понижают концентрацию ПГ в ЦНС и ослабляют боль. Анальгетическое действие лекарств данной группы не сопровождается угнетением эмоционального и вегетативного компонентов болевой реакции.

Повышение температуры (лихорадку) вызывают липополисахариды, являющиеся фрагментами оболочек бактерий или клеток организма. После проникновения липополисахаридов в гипоталамический центр терморегуляции они усиливают биосинтез и повышают концентрацию ПГ. Последние блокируют механизмы теплоотдачи и при той же теплопродукции происходит повышение температуры. Ненаркотические анальгетики угнетают синтез, снижают концентрацию ПГ в гипоталамусе и усиливают механизмы теплоотдачи (потоотделение и конвекция у человека), что приводит к снижению повышенной температуры.

Показания к назначению:

1.Ненаркотические анальгетики используют как обезболивающие средства при воспалительных (артриты, невриты, миозиты) и невоспалительных (головная, зубная) болях.

2.Совместно с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками их применяют для купирования спастических болей (колик).

3.Ненаркотические анальгетики назначают как жаропонижающие средства при повышении температуры до и свыше 39 º С.

4.Бутадион и кислоту ацетилсалициловую применяют как противовоспалительные средства при асептическом воспалении тканей.