Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 1 ml
D. t. d. N 10
S.По 1 мл п/к 2 раза в день.
Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 2 %
D. t. d. N 2
S. По 1 капле за нижнее веко обоих глаз.
Rp.: Tab. Platyphyllini hydrotartratis N 10
D. S. По 1 таб 2 раза в день.
Rp.: Sol. Pentamini 1 ml
D. t. d. N 3 in amp.
S. По 0,5 мл в/в для купирования гипертонического криза.
Rp.: Sol. Arduani 0,04 % - 1 ml
D. t. d. N 5 in amp.
S. Вводить в/в до расслабления скелетных мышц.
Занятие № 8. Тема: АДРЕНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Это вещества, которые подавляют функцию адренергических нейронов (симпатолитики)или устраняют их влияние на исполнительные органы, блокируя адренорецепторы (адреноблокаторы).
Симпатолитики
Это вещества, уменьшающие влияние симпатических нервов в результате уменьшения высвобождения медиатора.
Средства:
Reserpinum Применяют в таблетках по 0,0001 (1 раз в день).
Octadinum (Guanethidinum)
Механизм действия: вызывают опустошение депо медиатора, делая невозможным его импульсное высвобождение аксонными терминалями. Липофильный резерпин диффундирует внутрь терминали и ингибирует систему транспорта дофамина и норадреналина в мембране синаптических везикул, нарушает синтез и редепонирование медиатора. Октадин, занимая транспортную систему в пресинаптической мембране, ухудшает обратный захват норадреналина, уменьшает содержание норадреналина в везикулах.
Эффекты
1. Уменьшая симпатические влияния на исполнительные органы, симпатолитики вызывают:
а) снижение САД, обусловлено прежде всего расширением артериальных сосудов и уменьшением ОПС, но также понижением силы и частоты сердечных сокращений. При передозировании может развиваться ортостатический коллапс.
б) Миоз, набухание слизистых оболочек носа.
в) Косвенное усиление моторной и секреторной функции желудка и кишечника, что иногда сопровождается болями в животе и поносами.
2. Проникая через ГЭБ резерпин угнетает ЦНС и вызывает вялость, сонливость, депрессивные состояния.
До 90 % резерпина и 50 % октадина быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте. Особенности фармакодинамики (постепенное развитие опустошения депо) обусловливают медленное развитие вызываемых эффектов: резерпина – через 8-18 часов после приема; максимальная гипотензия развивается на 4-6 сутки; октадина– через 2-3 часа (после начальной адреномиметической фазы); максимальная гипотензия развивается на 2 - 3 сутки. Предполагают, что их действие на везикулы необратимо и после отмены препаратов их эффект сохраняется до 2 недель и более (время, необходимое для образования новых везикул). Привыкание развивается медленно.
Показания: артериальные гипертензии, для длительного и стабильного снижения АД (иногда резерпин используют при аритмиях, особенно, сопутствующих гипертиреозу).
Адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы
Средства:
Prazosini hydrochloridum. Применяют в таблетках или капсулах по 0,001, 0,002 или 0,005 (2 раза в сутки).
Urapidilum
Механизм действия: празозин конкурентно блокирует альфа1-АР, а урапидил неизбирательно блокирует альфа-АР, уменьшая влияние симпатических нервов. Существует ряд других веществ, способных (фентоламин, алкалоиды спорыньи и их дигидрированные производные). Блокада пресинаптических 2-АР терминалей урапидилом приводит к увеличению выброса медиатора и быстрому развитию привыкания. Поэтому для регулярного применения предпочтителен празозин.
Эффекты:
1) миоз
2) расслабление гладких мышц венул и вен, снижение центрального венозного давления, уменьшение венозного возврата и нагрузки на сердце
3) расслабление гладких мышц артерий и артериол, снижение общего периферического сопротивления сосудов и системного артериального (преимущественно диастолического) давления
4) устранение спазма сфинктера мочевого пузыря.
Празозин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но быстро метаболизируется в печени. Время полуэлиминации около 3 часов. Его эффект при внутреннем применении развивается через 3-4 часа и продолжается около 10 часов (аналогичный альфа1-адреноблокатор доксазин действует до суток).
Показания для применения:
1) гипертоническая болезнь
2) для снижения нагрузки на миокард при хронической сердечной недостаточности
3) нарушения периферического кровотока (эндартериит, болезнь Рейно)
4) задержка мочеиспускания у больных аденомой (гипертрофией) предстательной железы.
По этим показаниям применяют исключительно празозин, урапидил используют только при острых состояниях, не требующих систематического введения: устранение гипертонического криза или острого отека легких.
Бета-адреноблокаторы
Anaprilinum (Propranololi hydrochloridum)
Metoprololum Применяют в таблетках по 0,05 и 0,1 (2 раза в день) и 1 % растворе в ампулах по 5 мл (в/в дробно, начиная с 1-2 мл или капельно, при тахиаритмиях).
Atenololum
Nebivololum
Bisoprololum
Механизм действия: конкурентно блокируют бета-адренорецепторы, устраняют соответствующие влияния симпатических нервов. Анаприлин неизбирательно действует на все виды бета-адренорецепторов, тогда как остальные кардиоселективны (блокируют преимущественно бета1-адренорецепторы).
Эффекты:
1) замедление ритма и понижение силы сердечных сокращений, снижение возбудимости и замедление внутрисердечной проводимости
2) уменьшение потребности сердца в кислороде; уменьшение гипоксии миокарда
3) при длительном приеме снижается поступление в кровь ренина и образование ангиотензина-II. Уменьшаются ОЦК и миогенный тонус сосудов. 4) понижение системного артериального давления
5) понижение внутриглазного давления (в основном, за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости)
6) повышение тонуса гладких мышц бронхов (особенно для неселективных)
7) снижают фосфорилазную активность печени. Вызываемая инсулином гипогликемия усиливается и пролонгируется (одновременно подавляется мобилизация гликогена в скелетных мышцах и жирных кислот из жировых депо).
Показания к назначению:
1) нарушения ритма сердца (синусовая и предсердная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, предсердная и желудочковая экстрасистолия)
2) ишемическая болезнь сердца: стенокардия, инфаркт миокарда
3) гипертоническая болезнь
4) глаукома (чаще используется неселективный бета-блокатор тимолол).
Больным при наличии явлений сердечной недостаточности используют для профилактики дальнейшей гипертрофии сердца. При нарушениях внутрисердечной проводимости, склонности к бронхоспазмам, нарушениям периферического кровообращения, сахарном диабете препараты не назначают. Отмену бета-адреноблокаторов следует производить постепенно с целью предупреждения обострения заболевания.
Существуют смешанные (альфа, бета) адреноблокаторы: карведилол, лабеталол, используемые, в основном, для лечения гипертонической болезни.
Задания для контроля результатов усвоения.
1.Выберите симпатолитики.
1.Небиволол. 2.Урапидил. 3.Октадин. 4.Анприлин. 5.Метопролол.
2.Укажите эффект, который НЕ вызывает резерпин.
1.Снижение МОК. 2.Уменьшение ОПС. 3.Бронхоспазм. 4.Угнетение перистальтики кишечника. 5.Заложенность носа.
3.Октадин спользуют для:
1.Систематического лечения гипертонической болезни. 2.Купирования гипертонического криза. 3.Купирования приступа стенокардии. 4.Предупреждения бронхоспазма. 5.Предупреждения коллапса.
4.Выберите альфа-адреноблокаторы.
1.Небиволол. 2.Празозин. 3.Октадин. 4.Анприлин. 5.Резерпин.
5.Какой из перечисленных эффектов вызывает празозин?
1.Мидриаз. 2.Бронхоспазм. 3.Угнетение перистальтики кишечника. 4.Повышение МОК. 5.Расслабление сфинктеров.
6.Урапидил применяют для:
1.Лечения стенокардии. 2.Купирования гипертонического криза. 3.Лечения гипертонической болезни. 4.Лечения глаукомы. 5.Купирования кишечной колики.
7.Выберите наиболее селективный бета1-адреноблокатор.
1.Анаприлин. 2.Метопролол. 3.Небиволол. 4.Октадин. 5.Празозин.
8.Какой из перечисленных эффектов вызывает метопролол?
1.Тахикардия. 2.Расширение коронарных сосудов. 3.Миоз. 4.Усиление внутрисердечной проводимости. 5.Снижения потребности сердца в кислороде.
9.Небиволол используют для:
1.Лечения гипертонической болезни. 2.Профилактики бронхоспазма. 3.Лечения язвенной болезни. 4.Купирования коллапса. 5.Лечения ринита.
10.Выберите смешанный (гибридный) альфа-,бета-адреноблокатор
1.Анаприлин. 2.Урапидил. 3.Октадин. 4.Корведилол. 5.Метопролол.
Пропишите рецепты
1.Средство для систематического лечения гипертонической болезни.
2.Средство для облегчения работы сердца при хронической сердечной недостаточности.
3.Средство для купирования приступа стенокардии напряжения.
4.Средство для предупреждения приступов стенокардии напряжения.
Дата: 2019-03-05, просмотров: 209.