Транквилизаторы – это психофармакологические средства, которые угнетают ЦНС и избирательно подавляют отрицательные эмоции.

    По происхождению транквилизаторы делят на производные 1,4-бензодиазепина:

    Diazepamum таблетки по 0,005; 0,5 % раствор в ампулах по 2мл,

    Phenazepamum ,

    Mezapamum

    и небензодиазепиновые транквилизаторы:

    Buspironum.

Транквилизаторы угнетают ЦНС. Это проявляется ослаблением внимания, восприятия, снижением качества мышления, ухудшением памяти. Кроме того, транквилизаторы потенцируют действие веществ, угнетающих ЦНС – наркозных, снотворных, наркотических анальгетиков.    

    Наиболее ценный с клинической точки зрения противотревожный (анксиолитический) эффект транквилизаторов, который проявляется подавлением отрицательных эмоций (страх, тревога, эмоциональное напряжение). В то же время, на положительные эмоции транквилизаторы существенного влияния не оказывают.

    Седативный эффект транквилизаторов проявляется ослаблением эмоциональной неуравновешенности, эмоциональной лабильности.

    Транквилизаторы облегчают засыпание при невротической бессоннице – снотворный эффект.

    Противосудорожное действие транквилизаторов проявляется снижением судорожной готовности мозга и способностью купировать затянувшийся припадок эпилепсии.

    Транквилизаторам присуще миорелаксирующее действие – способность понижать тонус скелетных мышц.

    Только диазепам и феназепам демонстрируют полный набор эффектов. Мезапам обладает только анксиолитическим и умеренным седативным действием. Буспирону присуще только противотревожное действие, поэтому его называют анксиоселективным средством. Неоднородность эффектов различных транквилизаторов обусловлена особенностями молекулярных мишеней, с которыми транквилизаторы взаимодействуют.

Молекулярные мишени действия транквилизаторов –ГАМК_А рецепторы, пентамеры из трех α-, β- и γ-субъединиц. На границе между α- и β- субъединицами имеются участки связывания ГАМК. Когда ГАМК_А рецептор связывает 2 молекулы ГАМК, открывается хлорный канал и возникает трансмембранный ток.

    На границе между α- и γ-субъединицами ГАМК_А рецепторов имеется участок связывания регуляторных полипептидов, который обладает высоким сродством к бензодиазепинам. После связывания транквилизаторов хлорный канал ГАМК_А рецептора не открывается, но возрастает сродство рецептора к ГАМК и увеличивается частота открытий хлорных каналов после взаимодействия рецептора с медиатором.  Клеточный уровень – поскольку открытие хлорных каналов приводит к генерации ТПСП, увеличение частоты открытий каналов способствует росту амплитуды ТПСП, т. е. усилению торможения активности нейронов. Системный уровень - имеющая эмоциональный компонент информация поступает в миндалину и кору через таламические ядра. Одновременное возбуждение префронтальной коры и миндалины приводит к возникновению ощущений тревоги и страха. Бензодиазепины усиливают ГАМКергическое торможение в проекционных нейронах коры и миндалины. Снижение функциональной активности нейронов коры и миндалины приводит к снижению тревоги.

    Бензодиазепины также усиливают ГАМКергическое торможение и снижают активность и протревожное влияние расположенных в среднем мозге серотонинергических нейронов ядер шва на кору и миндалину. В частности, буспирон не взаимодействует с ГАМК_А рецепторами, а через посредство серотониновых рецепторов угнетает активность нейронов ядер шва и ослабляет их возбуждающее действие на кору и миндалину.

Показания к назначению:

    1.Транквилизаторы широко используются в анестезиологической практике как противотревожные средства в предоперационном периоде, для потенцирования хирургического наркоза, для потенцирования обезболивания в послеоперационном периоде.

    2.Способность транквилизаторов ослаблять основные проявления неврозов (неврастения, истерия, психастения и др.) – эмоциональную лабильность, тревогу или эмоциональное напряжение и бессонницу с нарушением засыпания – делают их незаменимыми для лечения неврозов.

    3.Диазепам инъекционно в больших дозах применяют для купирования эпилептического статуса.

    4.Миорелаксирующее действие транквилизаторов используют для понижения тонуса скелетных мышц при миозитах, дисторсиях и спастических параличах.

    5.Угнетающее ЦНС и анксиолитическое действие транквилилзаторов применяют для купирования острых психозов при интоксикациях, повышении температуры, после травм.