Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
1.Rp.: Novocaini 2 % - 10 ml
D. t. d. N 5.
S. Для инфильтрационной анестезии.
2.Rp.: Sol. Camphorae 10 % - 200 ml
D. t. d. N 3.
S. Протирать кожу спины и поясницы.
3.Rp.: Validoli N 10
S. По одной таблетке под язык при приступе стенокардии.
4.Rp.: Lin. Ammoniati N 3
D. S. Втирать в кожу коленного сустава при болях.
Занятие № 6. Тема: ХОЛИНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Это вещества, ослабляющие холинергическую передачу. Делятся на М-холиноблокаторы, устраняющие влияние парасимпатических нервов, и действующие на Н-холинорецепторы: ганглиоблокаторы, устраняющие влияние всех вегетативных нервов, и миорелаксанты (курареподобные средства), устраняющие влияние соматических нервов.
М-холиноблокаторы
Средства и классификация
Алкалоиды растений
Atropini sulfas Применяют 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в при необходимости, например, кишечной колике и т.п. или 2-3 раза в день), глазные капли (экстемпоральный 1 % раствор).
Platyphyllini hydrotartras Применяют 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м, в/в при необходимости или 2-3 раза в день), таблетки по 0,005, глазные капли (экстемпоральный 1-2 % раствор).
Scopolamini hydrobromidum
Buscopanum (Butylscopolamini hydrobromidum)
Синтетические средства
Methacinum (Metocinii iodidum)
Ipratropii bromidum
Pyrenzepinum
Механизм действия: конкурентно блокируя М-холинорецепторы, препятствуют их взаимодействию с АХ и устраняют влияние парасимпатических нервов на органы.
Эффекты: уменьшают внешнесекреторные функции (снижение потоотделения может сопровождаться повышением температуры тела), понижают тонус и перистальтику гладкомышечных полых органов, повышают функции сердца, вызывают глазные эффекты (мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации). М-холиноблокаторы, проникающие через ГЭБ, блокируют М-ХР нейронов мозга и действуют на ЦНС седативно или угнетающе. Атропин в токсических дозах может возбуждать головной мозг, вызывая двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации. Метацин, как ионизирующееся вещество, не проникает в мозг. Местное действие атропина на глаз длится несколько суток, резорбтивное действие до 12 часов. Менее продолжительно резорбтивное и местное действие платифиллина (до 6 часов). Для расширений зрачка наиболее удобен тропикамид, действующий 1-2 часа. Платифиллин слабо действует на функции сердца и секреторных клеток, не вызывает тахикардии и сухости во рту, но хорошо расслабляет гладкие мышцы полых органов. Это обусловлено его влиянием на мышечные М3-холинорецепторы умеренной миотропной спазмолитической (прямое влияние на гладкие мышцы) активностью. Ипратропия бромид при ингаляционном применении обладает избирательным бронхорасширяющим действием. Пирензепин высоко аффинен к М1-ХР энтерохромаффинных клеток слизистой желудка (выделяющих гистамин) и интрамуральных ганглиев, иннервирующих главные и обкладочные клетки слизистой оболочки. Поэтому пирензепин в дозах, существенно не влияющих на сердце, гладкие мышцы ЖКТ и бронхов, слюнные железы, избирательно угнетает желудочную секрецию.
Показания к назначению:
1) расширение зрачка для обследования глазного дна (тропикамид, метацин, платифиллин)
2) иммобилизация радужки при ирите (атропин)
3) синусовая брадикардия и внутрисердечная блокада (атропин, метацин)
4) подготовка к наркозу с целью подавления слюнообразования, бронхиальной секреции (перед интубацией трахеи), профилактики рефлекторного бронхоспазма и угнетения сердечной деятельности (метацин, атропин)
4) профилактика и лечение бронхиальной астмы, бронхоспастического бронхита, токсического бронхоспазма (ипратропия бромид, платифиллин)
5) язвенная болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, с целью подавления секреции желудочного сока и устранения язвенных болей (пирензепин, атропин; препараты, содержащие экстракты красавки, бутилскополамин)
6) купирование печеночной, кишечной, почечной колики (платифиллин, атропин, метацин, экстракт красавки, бутилскополамин).
Ганглиоблокаторы
Вещества, нарушающие холинергическую передачу в вегетативных ганглиях.
Pentaminum (Azamethonii bromidum) Применяют 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (в/м, в/в при гипертоническом кризе, остром отеке легких и т.п.).
Механизм действия: неконкурентно блокирует Н-ХР постганглионарных нейронов, проникает в их ионный канал. Нарушает ганглионарную передачу. Ослбляет влияние симпатических и парасимпатических нервов на органы.
Эффекты
1) Существенно изменяют функцию органов, получающих исключительно симпатическую иннервацию (сосуды, гладкие мышцы мочеточников). Нарушая проведение сосудосуживающих импульсов через симпатические ганглии к гладким мышцам вен и венул, ганглиоблокаторы вызывают их расширение, что снижает центральное венозное давление, уменьшает венозный возврат крови в правое предсердие, кровенаполнение сосудов малого круга кровообращения и заполнение левого сердца. Снижается ударный объем сердца и минутный объем кровотока (МОК). Расширяются артерии и артериолы, снижается общее периферическое сопротивление (ОПС) сосудов току крови, понижается АД. Уменьшается тонус мочеточников.
2) В органах с двойной иннервацией преобладают эффекты блокады парасимпатических ганглиев.
3) Устраняют влияние АХ на хромаффинные клетки надпочечников и каротидных телец, но на Н-ХР скелетных мышц в терапевтических дозах ганглиоблокаторы не действуют.
Показания:
1) острый отек легких: для уменьшения венозного возврата и кровенаполнения малого круга кровообращения
2) купирование гипертонического криза
3) регулируемая гипотония (пентамин в/в капельно) в хирургии (особенно в нейрохирурги) с целью уменьшения кровопотери
4) нарушениях местного кровотока из-за артериального и артериолярного спазма (болезнь Рейно, эндартериит)
5) почечная и печеночная колика.
Длительное применение ганглиоблокаторов ограничивает сравнительно быстрое развитие привыкания, множество побочных эффектов, обусловленных блокадой парасимпатических ганглиев; многие из них действуют недостаточно продолжительно (пентамин около 4 часов) при внутримышечном введении, а в желудочно-кишечном тракте плохо всасываются. При применении ганглиоблокаторов возможно развитие ортостатического (при переходе в вертикальное положение, вставании) коллапса (падения АД).
Миорелаксанты
Вещества, вызывающие расслабление скелетных мышц в результате нарушения нервно-мышечного проведения.
Средства и классификация
Антидеполяризующие (подобные стрельному яду кураре и его алкалоиду тубокурарину)
Arduanum (Pipecuronii bromidum) Применяют инъекционный порошок в ампулах по 0,004 (в/в после предварительного растворения для расслабления скелетных мышц).
Деполяризующие
Dithylinum (Suxamethonii chloridum)
Механизм действия антидеполяризующих миорелаксантов: конкурентно блокируют Н-ХР постсинаптических мембран мышечных клеток, взаимодействуя с участком связывания АХ. Высвобожденный в синаптическую щель медиатор не может активировать Н-ХР, что делает невозможной генерацию потенциалов концевой пластинки, ПД и сокращение мышечных волокон, мышца расслабляется.
Эффект продолжается 30-50 мин. Большинство расслабляют мышцы в определенной последовательности: сначала расслабляются мышцы шеи, затем конечностей, туловища и, наконец, дыхательные мышцы - межреберные и диафрагма.
Искусственное повышение концентрации АХ в нервно-мышечных синапсах введением прозерина повышает вероятность взаимодействия молекул АХ с Н-ХР и способствует восстановлению нарушенной антидеполяризующими миорелаксантами нервно-мышечной проводимости.
Механизм действия деполяризующих миорелаксантов: дитилин структурно близок к АХ. Поэтому подобно медиатору взаимодействует с Н-ХР и активирует их, вызывая деполяризацию концевых пластинок и сокращения мышечных волокон (фибрилляцию). В отличие от АХ, который гидролизуется ацетилхолинэстеразой в течение нескольких миллисекунд, дитилин разрушается очень медленно (в течение минут) и деполяризация мышечных волокон оказывается затяжной. Отсутствие реполяризации делает волокно рефрактерным к последующим импульсам, что ведет к расслаблению мышц. Прозерин – синергист деполяризующих миорелаксантов, поскольку с их деполяризующим эффектом суммируется деполяризующий эффект АХ, концентрация которого в синаптической щели увеличивается антихолинэстеразными средствами. В больших дозах деполяризующие миорелаксанты могут блокировать ионные каналы Н-ХР скелетных мышц, вызывая необычно длительную недеполяризационную ("вторую") фазу нервно-мышечного блока.
Действие в деполяризующей фазе продолжается 5-20 мин. Дитилин иногда вызывает аритмии сердца и мышечные боли в пострелаксационном периоде, обусловленные избыточным выходом ионов калия из мышц.
Показания (условием применения является отсутствие сознания (наркоз) и возможность использования искусственного аппаратного дыхания):
1) облегчение интубации (путем расслабления голосовых связок)
2) выключение естественного дыхания (при операциях на органах грудной полости)
3) усиление действия ингаляционных наркозных средств
4) устранение судорог при столбняке
5) проведение вправления вывихов, сопоставление отломков костей при переломах в травматологии.
Задания для контроля результатов усвоения.
1.М-холиноблокаторы устраняют влияние на органы следующих нервов:
1.Преганглионарных симпатических. 2.Постганглионарных симпатических. 3.Преганглионарных парасимпатических. 4.Постганглионарных парасимпатических. 5.Соматических.
2.Выберите синтетический М-холиноблокатор.
1.Атропин. 2.Ипротропий. 3.Бутилскополамин. 4.Платифиллин. 5.Экстракт красавки.
3.Какие эффекты НЕ вызывает атропин?
1.Мидриаз. 2.Расширение бронхов. 3. Уменьшение слюноотделения. 4.Уменьшение перистальтики кишечника. 5.Расширение кровеносных сосудов.
4.Какой вызываемый платифиллином эффект используют при купировании кишечной колики?
1.Расслабление кишечника. 2.Обезболивающий. 3.Угнетение ганглионарной передачи. 4.Угнетение секреции кишечника. 5.Бронхорасширяющий.
Дата: 2019-03-05, просмотров: 213.