Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Это вещества, вызывающие эффекты свойственные холинергическим нервам, усиливая их влияние на иннервируемые органы и косвенно активируя холинорецепторы (антихолинэстеразные и усиливающие импульсное высвобождения ацетилхолина) или имитируя влияние медиатора холинергических нервов на клетки, т.е. прямо активируя холинорецепторы (М- и Н-холиномиметики).
Антихолинэстеразные средства (АХЭС)
Вещества, угнетающие фермент ацетилхолинэстеразу, разрушающую медиатор холинергических нервов ацетилхолин, повышающие его концентрацию в синаптической щели, и усиливающие влияние холинергических нервов.
Средства и классификация
Обратимого действия (4-8 часов)
Proserinum (Neostigmini methansulfas). Применяют таб. по 0,015 (по 1 табл. 3-4 раза в сутки), 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м или в/в), глазные капли (экстемпоральный 0,5 % раствор).
Pyridostigmini bromidum
Distigmini bromidum
Необратимого действия (фосфорорганические соединения (ФОС) от 12 часов до нескольких суток)
Arminum
Механизм действия: ингибируя ацетилхолинэстеразу, эти вещества препятствуют гидролизу медиатора ацетилхолина и увеличивают его концентрацию в синапсе, что усиливает степень активации холинорецепторов постсинаптической мембраны и влияние холинергических нервов.
Эффекты
1) Усиливая влияние парасимпатических нервов на органы, увеличивают внешнесекреторные функции (в том числе потоотделение за счет усиления влияния постганглионарных холинергических симпатических нервов), повышают тонус и перистальтику гладкомышечных полых органов, угнетают функции сердца, вызывают глазные эффекты: миоз в результате сокращения круговой мышцы радужки, спазм аккомодации (сокращение цилиарной мышцы вызывает утолщение цилиарного тела, расслабления цинновых связок и увеличение кривизны хрусталика, что устанавливает глаз на ближнюю точку ясного видения), понижение внутриглазного давления. Внутриглазное давление зависит от баланса образования внутриглазной жидкости цилиарным телом и ее оттока в венозную систему склеры. Отток осуществляется в углу передней камеры глаза, где между роговицей и радужкой находится гребешковая связка, между трабекулами которой имеются лимфатические щели – фонтановы пространства – пропускающие жидкость в венозный синус склеры – шлемов канал. При сужении зрачка ткань радужки смещается к оси глаза, расширяются фонтановы пространства, что облегчает отток внутриглазной жидкости в шлемов канал. Сокращение цилиарной мышцы также способствует улучшению оттока, т.к. напряжение передается на трабекулы гребешковой связки, трабекулярная сеть растягивается и увеличиваются фонтановы пространства.
2) Улучшая проведение импульса в вегетативных ганглиях, повышают функции органов, получающих только симпатическую иннервацию (сосудов, матки).
3) Облегчая проведение импульсов с соматических нервов на скелетные мышцы, повышают тонус и силу сокращений последних.
Обратимо действующие АХЭ не проникает через ГЭБ. Дистигмина бромид не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Наименее продолжительно (до 4 часов) действует прозерин, более продолжительно (4-6 часов) пиридостигмин, дистигмин до суток и более.
Показания:
1) повышение внутриглазного давления (глаукома — прозерин, армин)
2) послеоперационная атония кишечника или мочевого пузыря (прозерин, пиридостигмин, дистигмин)
3) повышение силы сокращений скелетных мышц при их слабости (myasthenia gravis) (прозерин, пиридостигмин, дистигмин)
4) устранения эффектов антидеполяризующих курареподобных миорелаксантов (прозерин).
Средства, усиливающие импульсное высвобождение
Ацетилхолина
Amiridinum
Механизм действия: блокируя потенциалозависимые калиевые каналы окончаний холинергических нейронов, замедляют реполяризацию, увеличивают продолжительность ПД и пропорционально усиливают высвобождение ацетилхолина (амиридин обладает и антихолинэстеразной активностью).
Эффекты аналогичны вызываемым АХЭС. Вследствие проникновения амиридина в мозг, он используется, главным образом, при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся нарушениями двигательных функций: невритах, парезе лицевого нерва, гемипарезе; при нарушениях памяти, деменции Альцгеймера. Может применяться для усиления функции периферических нервов.
ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Средства, активирующие холинорецепторы, имитирующие влияние холинергических нервов.
М-холиномиметики
Pilocarpini hydrochloridum. Применяют глазные капли (1-5 % растворы) и глазную мазь (1-2 %).
Aceclidinum.
Механизм действия: избирательно активируя М-ХР, эти вещества изменяют функцию только тех клеток, которые иннервируются постганглионарными парасимпатическими нейронами, а также потовых желез, т.е. клеток, имеющих М-ХР.
Эффекты: увеличение внешней секреции (включая потоотделение), повышение тонуса и перистальтики гладкомышечных полых органов, угнетение функций сердца, расширение сосудов и понижение АД, глазные эффекты (миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации).
Показания: пилокарпин применяют исключительно для лечения глаукомы. Миоз, вызываемый пилокарпином, сохраняется 4—8 ч. Пилокарпин в виде глазных капель применяют 1—3 раза в день.
Н-холиномиметики
Lobelini hydrochloridum
Способностью активировать Н-ХР обладают: алкалоиды табака (никотин) и лобелии одутлой (лобелин).
Их медицинское применение ограничено тем, что эти вещества вызывают многие нежелательные эффекты (слюнотечение, фасцикуляции скелетных мышц, нарушения аккомодации и др.), а также обладают двухфазным действием на Н-ХР. Они могут десенситизировать последние, переводя Н-ХР в конформацию, неспособную активироваться. Таким образом, Н-холиномиметическое действие этих веществ быстро сменяется холиноблокирующим.
Способность Н-холиномиметиков кратковременно активировать Н-ХР клеток каротидных телец и рефлекторно возбуждать дыхательный центр позволяет использовать их (Lobеlini hydrochloridum, внутривенно) при рефлекторном угнетении дыхательного центра, сопровождающемся угнетением или прекращением дыхания. Такие нарушения функции дыхательного центра возникают при действии раздражающих веществ (аммиак, слезоточивого газа "черемуха") на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, при утоплении.
Никотин представляет интерес как широко распространенный бытовой яд, вводимый в организм обычно при курении табака.
Задания для контроля результатов усвоения.
1.Норадреналин является медиатором:
1.Соматических нервов. 2.Преганглионарных парасимпатических нервов. 3. Постганглионарных парасимпатических нервов. 4.Постганглионарных симпатических нервов. 5. Преганглионарных симпатических нервов.
2.М-холинорецепторы расположены в:
1.Слюнных железах. 2.Симпатических ганглиях. 3.Парасимпатических ганглиях. 4.Каротидных клубочках. 5. Скелетных мышцах.
3. Н-холинорецепторы расположены в:
1.Сердце. 2.Железах бронхов. 3.Скелетных мышцах. 4.Мышцах желудка. 5.Кровеносных сосудах.
4.Из списка препаратов выберите антихолинэстеразное средство.
1.Пилокарпин. 2.Амиридин. 3.Лобелин. 4.Ацеклидин. 5.Пиридостигмин.
5.Из списка препаратов выберите М-холиномиметик.
1.Пилокарпин. 2.Амиридин. 3.Лобелин. 4.Армин. 5.Пиридостигмин.
6.Какой эффект вызывает прозерин?
1.Сужение сосудов. 2.Брадикирдия. 3.Расслабление скелетных мышц. 4.Стимуляция дыхания. 5.Уменьшение слюноотделения.
7.Какой эффект вызывает пилокарпин?
1.Сужение зрачка. 2.Расслабление бронхов. 3.Повышение тонуса скелетных мышц. 4.Усиление секреции адреналина. 5.Повышение внутриглазного давления.
8.Выберите средство для стимуляции дыхания при отравлении аммиаком.
1.Прозерин. 2. Лобелин. 3.Дистигмин. 4.Пилокарпин. 5.Амиридин.
9.Для купирования послеоперационной атонии кишечника используют:
1.Лобелин. 2.Армин. 3.Пилокарпин. 4.Пиридостигмин. 5.Амиридин.
10.При передозировке прозерина наблюдают:
1.Сухость во рту. 2.Бронхоспазм. 3.Расширение зрачков. 4.Тахикардию. 5.Расслабление скелетных мышц.
Пропишите рецепты
1.Два средства из разных групп для лечения глаукомы.
2.Средство для купирования послеоперационной атонии кишечника.
3.Средство для систематического лечения миастении.
Дата: 2019-03-05, просмотров: 250.