ЛВ, вызывающие паралич чувствительных нервов и их окончаний при прямом действии на них и потерю всех видов чувствительности в иннервируемой ими области тела.

Средства и классификация

Сложные эфиры ароматических кислот, спиртов или аминоспиртов

Anaesthesinum (Benzocainum). Применяют в таблетках по 0,3 (по 1 таб. при болях в желудке), 5 % мазях, свечах.

Dicainum (Tetracaini hydrochloridum)

Novocainum (Procaini hydrochloridum). Применяют 1 % и 2 % растворы в ампулах по 2, 5 и 10 мл для проводниковой анестезии) и 0,25 % и 0,5 % растворы во флаконах по 200 и 400 мл для инфильтрационной анестезии.

Анилиды аминокислот

Lidocaini hydrochloridum. Применяют 1 % растворы в ампулах по 10 и 20 мл, 2 % по 2 и 10 мл для проводниковой анестезии, 0,25 % и 0,5 % растворы для инфильтрационной анестезии готовят экстемпорально.

Articainum .

Механизм действия анестетиков: ускоряют и пролонгируют инактивацию потенциалозависимых натриевых каналов, понижают возбудимость нервов, нарушают генерацию потенциалов действия и их проведение оп чувствительному нерву.

Основные эффекты: вызывают последовательную потерю всех видов местной чувствительности (прежде всего болевой, последней тактильной). Эффект возникает при инъекционном введении в ткани, возможен при нанесении на слизистые, но через неповрежденную кожу не проникают. Всасываясь в кровь, могут оказывать резорбтивное действие: угнетение ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Особенности отдельных веществ

Новокаин – вещество сравнительно низкой токсичности, плохо проникает через слизистые оболочки. Как сложный эфир, быстро гидролизуется тканевыми эстеразами (продолжительность действия при инфильтрационной и проводниковой анестезии 20-40 мин). Действие можно удлинить, добавляя к раствору анестетика сосудосуживающие средства (обычно адреналина гидрохлорид).

Лидокаин – в 1,5 раза токсичнее новокаина; липофилен, легко проникает через слизистые оболочки, конъюнктиву и роговицу глаза. Не разрушается эстеразами и действует продолжительно (90-240 мин.).

Артикаин (ультракаин) – местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии из группы амидов. В 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. Анестезия длится от 1 до 3 ч. Выпускается с добавлением адреналина (1:100 000).

Дикаин – в 10 раз токсичнее новокаина, используется главным образом местно (на слизистые оболочки).

Анестезин - плохо растворим в воде, используется только для поверхностной анестезии с терапевтической целью.

    Показания к назначению:

1.Для хирургического обезболивания – для инфильтрационной (послойной) анестезии используют новокаин, артикаин или лидокаин в концентрациях 0,25 – 0,5 %; для проводниковой (зональной) анестезии – новокаин или лидокаин в концентрациях 1 и 2 %; для спинномозговой анестезии используют лидокаин в тех же концентрациях.

2.Для нехирургического обезболивания – слизистых конъюнктивы, роговицы, миндалин, носоглотки, бронхов используют лидокаин или дикаин в концентрациях 0, 25 – 2 %; для обезболивания и уменьшения зуда кожи используют анестезин в концентрации 5 – 10 %; для обезболивания грудной клетки при ушибах, переломах новокаин или лидокаин в концентрациях 0,25 – 0,5 % подводят к шейному ваго-симпатическому стволу.

Раздражающие средства

ЛВ, возбуждающие окончания чувствительных нервов. Действуя на разные молекулярные мишени, они вызывают деполяризацию окончаний низкопороговых чувствительных нервов в коже и слизистых оболочках, повышают их возбудимость или даже возбуждают. Это вызывает реакцию на месте их применения и рефлекторно изменяет функции некоторых органов и систем. Их применяют в разных лекарственных формах, нанося на определенные участки кожи, слизистой оболочки. В используемых концентрациях они практически не оказывают резорбтивного действия.

Средства и классификация

Действующие преимущественно на рецепторы

Mentholum

Validolum (Menthyl valeratum). Жидкость, выпускаемая в таблетках по 0,06, капсулах по 0,05 или флаконах по 5 мл для применения под язык.

Действующие неизбирательно на окончания чувствительных нервов

Camphora. Применяют масляный (Oleum camphoratum) и спиртовый (Spiritus camphoratus) растворы (10 %).

Oleum Terebinthinae rectificatum (скипидар)

Charta sinapisata (горчичники)

Solutio Ammonii caustici. Раствор аммиака едкого (нашатырный спирт), выпускается для наружного применения в ампулах по 1 мл или флаконах и в аммиачном линименте (Lin. ammoniatum).

Эффекты и показания.

1) Местные эффекты.

Средства, действующие неизбирательно, вызывают покраснение, отек в месте аппликации, ощущения покалывания, жжения кожи. В основе эффекта – нейро-гуморальные механизмы. Это действие применяют для улучшения местного кровообращения в участках кожи, которым угрожают пролежни (такие участки можно систематически протирать спиртовым или масляным раствором камфоры).

Средства, возбуждающие преимущественно холодовые рецепторы, вызывают ощущение прохлады, сужение сосудов и уменьшение их проницаемости. Это можно использовать при воспалении слизистых оболочек (при насморке используют масляный раствор ментола, при бронхитах – ингаляции ментола).

2) Рефлекторные эффекты раздражающих средств.

а) При аппликации средств на кожные проекции органов (зоны Захарьина-Геда) может возникать «отвлекающее» действие: уменьшение ощущения боли в соответствующих внутренних органах, мышцах или суставах. Это действие используют при невралгиях, миалгиях, радикулитах и т.п.

б) Имеет место рефлекторное расширение сосудов органов, получающих симпатическую иннервацию от тех же сегментов спинного мозга, в которые поступает поток афферентных импульсов с раздражаемого участка кожи (кожно-висцеральный рефлекс). Это улучшает трофику тканей, ускоряет «рассасывание» при воспалении. Этот эффект лежит в основе действия горчичников при бронхите, пневмонии и т.д.

в) Раздражение окончаний чувствительных веточек тройничного нерва рефлекторно возбуждает активирующую ретикулярную формацию и сосудодвигательный центр. Это позволяет использовать вдыхание аммиака для повышения САД и восстановления сознания при обмороке или опьянении.

г) Раздражение холодовых рецепторов полости рта валидолом, ментолом сопровождается рефлекторным (с участием сосудодвигательного центра) расширением коронарных сосудов. Эффект длится 15-20 мин., поэтому валидол используется только для устранения приступов стенокардии (нетяжелых форм).

Задания для контроля результатов усвоения.

1. К средствам, угнетающим афферентную иннервацию, относятся:

1. раздражающие средства 2. вяжущие средства 3. обволакивающие средства 4. адсорбирующие средства

2. Вяжущие средства:

1. отвар коры дуба 2. танин 3. висмута нитрат основной 4. слизь из крахмала 5. ментол

3. Неорганическое вяжущее средство:

1. отвар коры дуба 2. танин 3. висмута нитрат основной 4. раствор аммиака 5. уголь активированный

4. Обволакивающее средство:

1. отвар коры дуба 2. уголь активированный 3. слизь из крахмала 4. танальбин 5. ментол

5. Адсорбирующее средство:

1. уголь активированный 2. нашатырный спирт 3. танин 4. отвар коры дуба 5. викаир

6. Раздражающие средства:

1. трава зверобоя 2. ментол 3. раствор аммиака 4. слизь из семян льна 5. смекта

7. Отвлекающее действие характерно для:

1. анестезирующих средств 2. обволакивающих средств 3. вяжущих средств 4. адсорбирующих средств 5. раздражающих средств

8. Для вяжущих средств характерны:

1. болеутоляющий эффект 2. противовоспалительный эффект 3. рефлекторное действие 4. отвлекающее действие

9. Для обволакивающих средств характерны:

1. болеутоляющий эффект 2. противовоспалительный эффект 3. рефлекторное действие 4. отвлекающее действие