Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Цефтріаксон вводять внутрішньом'язово або внутрішньо венно. Перед початком терапії із застосуванням препарату необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотика та до лідокаїну, зробивши шкірну пробу.
Приготування розчинів
Необхідно готувати розчини безпосередньо перед їх застосуванням. Свіжо приготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8 °С). Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може бути від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату. Для внутрішньом'язовоговведення з метою усунення болю у місці ін'єкції препарат розчиняють в 1 % розчині лідокаїну у такому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 г розчиняють у 2 мл, а вміст флакона з 1г – у 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Ін’єкцію роблять глибоко у сідничний м’яз, бажано не більше 1 г в одну сідницю. Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньо венно. Можливе застосування стерильної води для ін'єкцій. Для внутрішньо венноговведення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій у такому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 г розчиняють у 5 мл, а вміст флакона з 1 г – у 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Внутрішньо венне вливання має тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г Цефтріаксону у 40 мл одного з наступних ін фузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9 % хлорид натрію, 0,45 % хлорид натрію + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 5 % фруктоза, 6 % декстрин у розчині глюкози 5 %, 6-10 % гідроксиетильований крохмаль, вода для ін’єкцій. Дорослі і діти віком старше 12 років: добова доза становить 1-2 г Цефтріаксону (1 раз на добу або по половині дози 2 рази на добу). У тяжких випадках добову дозу можна збільшувати до 4 г, і вводити у 2 прийоми з інтервалом у 12 годин. Діти. Дляновонароджених (до 2 тижнів) і недоношенихдітейдобова доза Цефтріаксону становить 20-50 мг/кг маси тіла. Добова доза не має перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози цефтриаксону для доношених і недоношених дітей відмінностей немає. Для дітей від 15 днів до 12 роківдобова доза становить 20-80 мг/кг маси тіла. Внутрішньо венні дози понад 50 мг/кг рекомендовано вводити шляхом інфузії протягом щонайменше 30 хвилин. Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають такі ж самі дози, як і для дорослих. Для пацієнтів літнього вікупризначають звичайні дози для дорослих.
Побічні реакції.
У переважній більшості Цефтріаксон переноситься добре.
При застосуванні препарату небажані ефекти виникають рідко і зазвичай послаблюються та зникають спонтанно або після відміни препарату.
При прийомі Цефтріаксону можливі такі побічні реакції:
з боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, порушення смаку, рідко – біль у животі, дисбактеріоз, суперінфекція, панкреатит, стоматит, глосит; в окремих випадках –псевдомембранозний коліт;
з боку системи крові та лімфатичної системи: можливі зміни показників периферичної крові, еозинофілі я, лейкопенія; рідко – гранулоцит опенія, гемолітична анемія, тромбоцит оз, збільшення протромбі нового та тромбопластинового часу, зменшення протромбі нового часу, нейтропенія, лімфопенія; в окремих випадках – агранулоцит оз (< 500 клітин/мкл), який переважно розвивався після 10 днів застосування кумулятивної дози 20 г та більше, зниження рівня плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, IX, X), носова кровотеча, жовтяниця;
з боку центральної нервової системи: головний біль, озноб, запаморочення; рідко – підвищене потовиділення, припливи, судомні напади, відчуття серцебиття;
алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, висипи, алергічний дерматит, набряки; рідко – пропасниця, сироваткова хвороба, бронхоспазм, алергічний пневмоніт; окремі випадки тяжких побічних ефектів – мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичні або анафілактоїдні реакції, у поодиноких випадках – анафілактичний шок;
місцеві: біль (якщо для розчинення не застосувати лідокаїн) або інфільтрат у місці введення; у поодиноких випадках – запальні реакції стінки вени (флебіт або тромбофлебіт при внутрішньо венному введенні), яких можна уникнути, застосовуючи повільну ін’єкцію (2-4 хв);
біохімічні: підвищення активності ферментів печінки і білірубіну у плазмі крові;
інші: підвищення рівня креатині ну сироватки крові та у сечі, виявляються циліндри, гематурія, олігурія, анурія, можливе виникнення гострої ниркової недостатності, аритмії, затемнення на ехограмі жовчного міхура, преципітація кальцієвих солей цефтриаксону у жовчному міхурі з відповідною симптоматикою, мікози статевих шляхів, вагініт. Описані вкрай поодинокі випадки утворення конкрементів у нирках, головним чином у дітей віком старше 3 років, які отримували великі добові дози цефтриаксону (≥ 80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози понад 10 г, а також які мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, постільний режим). Утворення конкрементів у нирках може протікати безсимптомно або проявлятися клінічно, може спричинити ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування препаратом.
Заборонено змішувати в одній ємності чи вводити одночасно цефтриаксон із кальцієвмісними препаратами, навіть використовуючи різні венозні доступи. Описані фатальні випадки утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону у легенях та нирках новонароджених. При цьому у деяких випадках венозні доступи та час введення цефтриаксону та кальцієвмісних препаратів були різні.
Аналоги:Абитракс ,АвексонАлвобак,Альцизон,Ауроксон,Белцеф,Блицеф,Бресек,Деницеф, Диацеф ,Ксон инъекции,Лаваксон ,Лендацин,Лораксон,Максон,Месол,Нораксон, Онтазен,Офрамакс ,Парцеф,Промоцеф,Рациоцеф-Аверс, Ротацеф,Роцефин,Румиксон Фармюнион, Санаксон-1000 ,Терцеф,Тримек ,Цеф,ЦефаксонЦефаст,Цефгрин, Цефограм,Цефодар,Цефолайф, Цефорт, Цефтракс ,Цефтриаксон Ананта,Цефтриаксон Цефтриаксон Каби,Цефтриаксон Плива, Цефтриаксон Пфайзер ,Цефтриаксон Юрия-Фарм,Цефтриаксон-Астрафарм,Цефтриаксон-БХФЗ, Цефтриаксон-Дарница,Цефтриаксон-Кредофарм ,Цефтриаксон-М,Цефтриаксон-МИП, Цефтриаксон-Нортон ,Цефтриаксон-Фармекс,Эмсеф,Эфектал,Эфмерин.
Доксицикліну гідрохлорид
Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код АТС J01AA02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка . Доксициклін – антибіотик тетрациклінового ряду. Порушує внутрішньоклітинний синтез білка бактерій, діє бактеріостатично. Має широкий спектр протимікробної дії. Активний відносно грам позитивних (стафілококи, в т. ч. продукуючі пеніцилін азу пневмококи, стрептококи, клостридії, лістерії, паличка сибірської виразки) і грам негативних мікро організмів (гонококи, гемофільна паличка, кишкова паличка, клебсієли, сальмонели, ентеробактерії), а також рикетсій, хламідій, мікоплазм, бруцел, персиній, спірохет. Штами, стійкі до інших тетрациклінів, мають перехресну стійкість до доксицикліну.
Фармакокінетика . Після прийому внутрішньо доксицикліну гідро хлорид швидко всмоктується, біодоступність досягає 95%. Абсорбція істотно не залежить від прийому їжі. Найбільша концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 2 години. Час напів виведення становить 16 – 18 годин, після прийому повторних доз – 22 – 23 години. Ефективні концентрації зберігаються протягом 18 – 24 годин. З білками плазми зв’язується 80 – 92%. Проникає у більшість тканин та рідин організму, у т. ч. жовч, ексудат гайморових і лобних пазух, плевральну, синовіальну, асцитну рідини. Накопи чується у кістках, зубах, печінці, селезінці, простаті. Створює терапевтичні концентрації у тканинах ока, проникає через плаценту і виявляється в організмі плода. Погано проникає в цереброспінальну рідину (10 – 20 % від рівня у сироватці). Доксициклін у високих концентраціях, які в багато разів перевищують рівень у сироватці крові, виявляється у кірковому шарі нирок. У печінці біотрансформується 30 – 60% доксицикліну. З організму виводиться з сечею, жовчю та фекаліями. При повторних введеннях і порушенні видільної функції нирок може кумулювати.
Показання для застосування. Доксициклін призначають дорослим і дітям старшим 8 років при захворюваннях, спричинених чутливими до нього мікро організмами. Препарат застосовують при інфекціях ЛОР-органів і нижніх відділів дихальних шляхів (синусит, отит, тонзиліт, бронхіт, пневмонія, у тому числі спричинена Mycoplasma pneumoniae, плеврит), при інфекціях шлунково-кишкового тракту, інфекціях жовчо- та сечовивідних шляхів, урогенітальному мікоплазмозі, запальних захворюваннях органів малого таза у жінок (ендометрит), не гонококовому уретриті, гострому простатиті, гонореї, гнійних інфекціях шкіри і м’яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, акне). Препарат також ефективний при інфекційних виразкових кератитах, кон’юнктивіті, при рикетсіозах, бореліозі, бруцельозі, ієрсиніозі, бацилярній та амебній дизентерії, туляремії, холері, хворобі Лайма, пситакозі, сибірці, малярії (у комбінації з хініном), гранулоцитарному ерліхіозі, для профілактики хірургічних інфекцій після медичних абортів, операцій на товстій кишці, після операційних гнійних ускладнень, ускладнень після вірусних інфекцій. Для лікування сифілісу як альтернативний препарат у разі відсутності ефекту бензилпеніциліну або алергії до препаратів пеніцилінової групи.
Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослихстановить 200 мг у перший день лікування; її можна давати у вигляді одноразової дози або розподілити на дві по 100 мг, які слід прийняти з інтервалом 12 годин. У наступні дні застосовують в добовій дозі 100 мг (1 раз на добу). При більш тяжких інфекціях, особливо при хронічних інфекційних захворюваннях сечостатевого тракту, протягом всього періоду лікування слід призначати по 200 мг доксицикліну щоденно. Максимальна добова доза 700 мг, максимальна одноразова доза 300 мг.
Звичайна добова доза для дітейвід 8 до 12 років з масою тіла менше 50 кг становить 4 мг/кг у перший день лікування (у вигляді одноразової дози або двох рівних доз, що приймаються з інтервалом 12 годин), щоденні підтримуючі дози - 2 мг/кг. Доза 4 мг/кг може застосовуватися щоденно при більш тяжких інфекціях. Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають звичайну дорослу дозу. Максимальна добова доза для дітей – 200 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Препарат слід приймати після їжі, запиваючи великою кількістю води. Не слід запивати молоком. При прийомі препарату внутрішньо, залежно від особливостей перебігу та тяжкості захворюванн, курс лікування становить 7-10 днів.
При лікуванні гонореї доксициклін призначають за однією із схем: хворим на гострий неускладнений уретрит – у курсовій дозі 0,5 г (1-й прийом – 0,3 г, наступні два прийоми – по 0,1 г з інтервалом 6 годин); при ускладнених формах гонореї курсову дозу антибіотика (0,8 – 0,9 г) розподіляють на 6 – 7 прийомів (0,3 г на 1-й прийом, по 0,1 г на наступні 5 – 6 прийомів). При первинному та вторинному сифілісі щоденна доза становить 300 мг і призначається в один або два – три прийоми протягом 10 днів. Для профілактики інфекцій після медичного аборту призначають внутрішньо 100 мг препарату за 1 годину до аборту і 200 мг через 30 хвилин після нього.
Побічна дія. Доксициклін може викликати алергічні реакції (висип на шкірі, свербіж, рідко – набряк Квінке), а також запаморочення, пітливість, судинний колапс, доброякісну інтракраніальну гіпертензію у дорослих. Можливі нудота, блювання, діарея, абдоміналгія, анорексія, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, кишковий дисбактеріоз, кандидоз, реінфекції резистентними штамами, еозинофілі я, нейтропенія, фото сенсибілізація, транзиторне підвищення вмісту у крові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, залишкового азоту. У разі прийому в період вагітності може викликати пригнічення росту кісток скелета плода, зміну забарвлення зубів, гіпоплазмію емалі у дитини згодом. Викликає зміну забарвлення зубів при призначенні дітям. Прийом доксицикліну супроводжується пригніченням синтезу білка (антианаболічна дія), посилення виведення із організму іонів натрію, води, амін окислот, деяких вітамінів. При тривалому використанні можливий розвиток жирової інфільтрації печінки.
Аналоги:Вибрамицин Д ,Доксибене ,Докси-М-Ратиофарм ,Доксициклин ,Доксициклин солютаб-Кредофарм,Доксициклин солютаб-Нортон ,Доксициклина гидрохлорид ,Доксициклин-Дарница,
Доксициклин-Тева ,Юнидокс солютаб.
Азитроміцин
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01FА 10.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка: Азитроміцин – представник нової підгрупи макроліднихантибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект. Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливіграм позитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus; грам негативнібактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis,Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei,Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика:Після прийому внутрішньо Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність складає близько 37 % (ефект “першого проходження”). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається серез 2,5-3 години і складає 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг препаратау. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітальноготракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопи чується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють в процесі фагоцитозу. З білками зв’язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50 % препарату). Близько 35 % метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність. Більше 50 % дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % - з сечею протягом 72 годин. Період напів виведення із плазми складає 14-20 годин (в інтервалі 8-24годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийомїжі значно змінює фармакокінетику.З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85років), у жінок збільшується Сmaxна 30-50 %; у дітей у віці 1-5років - знижуютьсяCmax, Т1/2, площа підфармакокінетичною кривою.
Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетіго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (борреліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Азитроміцин застосовують один раз на добу загодину до їди або через 2 години після їди, протягом 3 або 5 днів. Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин – 500 мг (2 капсули) в перший день, потім по 250 мг (1 капсула) з 2-гопо 5-й день, або по 500 мг (2 капсули) одноразово протягом 3 днів. Курсова доза– 1,5 г. При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово. Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ). Захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії. Дітям після 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: уперший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла. У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 години.
Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі. У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають скасування препарату. Можливе транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко – нейтрофілія і еозинофілі я. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються донорми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Аналоги:Азакс ,Азиаджио ,Азибиот,Азивок ,Азимед ,Азином ,Азинорт ,Азинорт-Фармекс, Азипол,Азит 250 ,Азитрал ,Азитро Сандоз ,Азитро ,Азитрогексал,Азитрозид ,Азитрокс,Азитром, Азитромакс,Азитромицин ,Азитромицин Гриндекс ,Азитромицин евро,Азитромицин-Апо, Азитромицин-Астрафарм,Азитромицин-БХФЗ,Азитромицин-Здоровье,Азитромицин-Зентива, Азитромицин-КР,Азитромицин-Кредофарм,Азитромицин-Нортон,Азитромицин-Ратиофарм, Азитромицин-Фармекс лиофилизат ,Азицин,Азо,Азро,Ареан ,Дефенз,Затрин,Зетамакс,Зибакс, Зимакс,Зиомицин ,Зит,Зитрокс,Зитролекс,Зитролид,Зитроцин,Зокси,Зомакс,Ормакс,Сумамед, Сумамед форте,Хемомицин.
Амікацину сульфат
Фармакотерапевтична група. Антимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01GB06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амікацинусульфат - напівсинтетичний антибіотик із групи аміноглікозидів 3-го покоління, активний щодо більшості грам позитивних і грам негативних мікро організмів. До амікацину чутливі якграм негативні мікро організми: Pseudomonas spp., E. coli, Proteusspp.(індол позитивні та індол негативні штами), Klebsiella spp., Enterobacterspp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea spp.,Citrobacter freundii spp., Providencia spp., так і грам позитивні мікро організми ( Staphylococcus spp., деякі штами Streptococcus pneumoniae), Препарат не діє на більшість анаеробів. Більша частина штамів грам негативних мікро організмів, у тому числі пеніциліно-, метициліно-, гентаміцино-, тобраміцино-, сизоміциностійкі штами, які резистентні до гентаміцину, чутливі до амікацину. Амікацину сульфат помірно активний щодо стрептококів, ентерококів, пневмококів; не діє нанеспороутворюючі грам негативі анаероби; найпростіші.
Фармакокінетика. Привнутрішньом’язовому введенні препарату максимальна концентрація досягається через 1 год, терапевтичні концентрації зберігаються 10 - 12 год. При внутрішньо венному введенні концентрація в крові досягає піку через 30 хв, терапевтична концентрація підтримується протягом 10 - 12 год. Препарат проникає черезгематоенцефалічний бар’єр і знаходиться у лікворі. Проникає через плаценту і знаходиться в крові плода. Приблизно 20% зв’язується з протеїнами плазми крові. Виводиться у незміненому вигляді з сечею завдяки гломерулярній фільтрації.
Показання для застосування. Препарат застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до амікацину мікро організмами, у томучислі пневмонія, емпіема плеври, бронхоектази; сепсис; перитоніт; ендокардит; менінгіт; плеврит; пієлонефрит; цистит; простатит; епідидиміт; ендометрит; параметрит; флегмона; абсцес; після операційні інфекційні ускладнення; лімфаденіт; остеомієліт; бурсит, гнійній артрит; дизентерія; сальмонельоз; інфіковані опіки та інші захворювання.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом’язовоговведення застосовують розчин препарату, приготовлений ex tempore з порошку, додаючи до вмісту флакона (0,5 г порошку) 2 - 3 мл води для ін’єкцій. Рекомендовані дози: дорослим тадітям - 15 мг/кг маси тіла на добу, розподіляючи дозу на 2 введення; у тяжких випадках та при інфекціях, що викликані Pseudomonas spp., добову дозу розподіляють на 3 введення. Максимальна добова доза - 1,5 г, максимальна курсова доза - не більше 15 г. Курс лікування становить 7 - 10 днів привнутрішньм’язовому введенні. Новонародженим, у т. ч. недоношеним, призначають, починаючи з 10 мг/кг маси тіла, потім кожні 12 годин- по 7,5 мг/кг маси тіла.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (шкірний висип, гарячка, головний біль, рідко– набряк Квінке); альбумінурія, гематурія; циліндрурія; гіперазотемія та таолігурія; прояви ото токсичності ( частково зворотна або незворотня глухота, вестибулярні порушення); підвищення активності печінкових трансаміназ та концентрації білірубіну в сироватці крові; зміни складу периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія), головний біль, млявість, рідко – порушення нервово-м’язової провідності.
Аналоги:Амибиотик,Амик,Амикацид,Амикацин,Амикацина сульфат,Амикацин-Кредофарм,Амикацин-Фармекс,Амицил лиофилизат,Лорикацин раствор,Флекселит.
Ітраконазол
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Похідні тріазолу. Ітраконазол. Код АТС J02AС 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Ітраконазол – синтетичний протигрибковий засіб з групи похідних триазолу. Має широкий спектр дії, механізм якої обумовлений порушенням синтезу ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів, що виявляє вплив на ланостериндеметилазу – фермент, залежний від цитохрому Р-450. Активний відносно дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporumspp., Epidermophyton floccosum), дріжджових грибів, у т. ч. Candida spp.(включаючи C.albicans, C.glabrata, C.krusei), пліснявих грибів (Cryptococcusneoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis,Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomycesdermatitidis) та деяких інших мікро організмів.
Фармакокінетика. Всмоктування. Максимальнабіодоступність ітраконазолу відзначається при застосуванні препарату відразу після їди. Після одноразового застосування максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-4 години. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі досягається через 1 - 2 тижні від початку лікування і через 3-4 години після застосування останньої дози препарату складає: 0,4 мкг/мл - при застосуванні 100 мгітраконазолу 1 раз на добу; 1 мкг/мл - при застосуванні 200 мг препарату 1 разна добу, 2 мкг/мл - при застосуванні 200 мг 2 рази на добу. З білками плазмизв’язується 99,8% активної речовини.
Розподіл. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м’язах у 2 - 3 рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, в 4рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу вкератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і триває принаймні протягом шести місяців після завершення трьохмісячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (у меншій кількості) залози шкіри.
Метаболізм. Ітраконазол метаболізується впечінці, переважно за участі CYP3A4, з утворенням великої кількості похідних, одне з яких – гідроксіітраконазол – виявляє протигрибкову дію майже на рівніітраконазолу.
Виведення. Виведення з плазми двофазове. Кінцевий період напів виведення 1-1,5 доби. Приблизно 35% від прийнятої дози препарату виводиться із сечею увигляді метаболітів протягом 1 тижня, з них у незміненому вигляді виводиться менше 0,03%. З калом у незміненому вигляді виводиться близько 3-18% прийнятої дози препарату. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (СНІД, нейтропенія, трансплантація органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.
Показання для застосування. Лікування мікозів, спричинених чутливими до препарату збудниками, у тому числі:
гінекологічні захворювання - вульвовагінальний кандидоз, хронічнийрецидивуючий грибковий вульвовагініт;
- дерматологічні захворювання - висівкоподібний лишай, дерматомікоз;
- офтальмологічні захворювання - грибковий кератит;
- оральні кандидози;
- оніхомікоз, спричинений дерматофітами, дріжджовими і пліснявими грибами;
- системні мікози - системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (утому числі криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, тропічні мікози та інші системні мікози, що рідко зустрічаються.
Спосіб застосування та дози. Ітраконазол слід застосовувати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат бажано застосовувати після їди.
Рекомендовані дози препарату, залежно від показань, представлені у Таблиці 1.
Таблиця 1
| Показання для застосування | Доза та тривалість застосування |
| Вульвовагінальний кандидоз | по 200 мг два рази на добу протягом 1 доби або по 200 мг один раз на добу протягом 3 діб |
| Хронічний рецидивуючий грибковий вульвовагініт | по 100 мг два рази на добу протягом 6–7 діб; потім протягом 3–6 менструальних циклів по 100 мг у перший день циклу |
| Дерматомікози | по 200 мг один раз на добу протягом 7 діб або по 100 мг один раз на добу протягом 15 діб |
| Висівкоподібний лишай | по 200 мг один раз на добу протягом 7 діб |
| Ураження ділянок зі значним ступенем кератинізації (наприклад, епідермофітія кистей рук та ступнів) потребують додаткового лікування дозами по 200 мг протягом 7 діб або дозами по 100 мг на добу протягом 30 діб | |
| Грибковий кератит | по 200 мг один раз на добу протягом 21 доби |
| Оральний кандидоз | по 100 мг один раз на добу протягом 15 діб |
Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні може бути знижена у пацієнтів з вадами імунної системи (СНІД, нейтропенія, трансплантація органів). У таких випадках може знадобитись подвоєння дози. При лікуванні оніхомікозів можливо проводити безперервне лікування абопульс-терапію. При безперервному лікуванні призначають по 200 мг ітраконазолуна добу протягом трьох місяців. Один курс пульс-терапії: препарат призначають у дозі 200 мг два рази надобу протягом 7 діб. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування: 1 тиждень застосування препарату, три тижні перерви між курсами. При ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи вражені нігті на руках) проводять три курси лікування: 1 тиждень застосування препарату, три тижні перерви між курсами. Клінічні результати будутьпроявлятись після завершення лікування в міру відростання нігтів. Схема пульс-терапії представлена в Таблиці 2.
Таблиця 2
Локалізація оніхомікозів
Тижні
Виведення ітраконазолу з тканини шкіри або нігтів відбувається повільніше, ніж з плазми. Оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після припинення курсу лікування інфекції шкіри та через 6-9 місяців після припинення лікування інфекції нігтьових пластинок.
Режим дозування ітраконазолу при системних мікозах представлений у Таблиці 3.
Таблиця 3
| Показання для застосування | Дозування | Середня тривалість лікування | Примітки |
| Аспергільози | по 200 мг один раз на добу | 2–5 місяців | Збільшення дози до 200 мг два рази на добу у випадку інвазивного або дисемінованого захворювання |
| Кандидози | по 100–200 мг один раз на добу | від 3 тижнів до 7 місяців | |
| Криптококоз (без ознак менінгіту) | по 200 мг один раз на добу | від 2 місяців до 1 року | Підтримуюче лікування (випадки менінгіту) – 200 мг один раз на добу |
| Криптококовий менінгіт | по 200 мг два рази на добу | ||
| Гістоплазмози | по 200 мг один або два рази на добу | 8 місяців | – |
| Споротрихози | по 100 мг один раз на добу | 3 місяці | – |
| Паракокцидіоїдо-мікози | по 100 мг один раз на добу | 6 місяців | – |
| Хромомікози | по 100–200 мг один раз на добу | 6 місяців | – |
| Бластомі кози | від 100 мг один раз на добу до 200 мг два рази на добу | 6 місяців | – |
Побічна дія. Лікування ітраконазолом звичайно сприймається організмом добре. Найбільш розповсюдженими побічними реакціями є реакції з боку травного тракту: диспепсія, нудота, біль у животі, запор. Інші побічні реакції, що можуть виникати: головний біль, оборотне зростання активності печінкових ферментів, гепатит, менструальні розлади, запаморочення, алергічні реакції (свербіж, висипання, кропив’янка, ангіо невротичний набряк), периферичнанейропатія та синдром Стівенса-Джонсона, алопеція, гіпокаліємія, застійна серцева недостатність, набряк легень. Дуже поодинокими є випадки серйозноїгепатотоксичності, включаючи поодинокі випадки гострої та фатальної печінкової недостатності.
Аналоги: Изол,Иконазол,Итразол,Итракон,Итраконазол,Итраконазол-Ратиофарм, Итрал,Итрасин Итрунгар,Метрикс ,Микокур ,Микостоп,Орунгал,Орунзол,Спорагал,Спораксол,Триоксал,Фунит, Эсзол,
Ципрофлоксацин
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТСJ01M A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Механізм дії обумовлений інгібіруванням ДНК-гірази бактерій, що приводить до порушення реплікації ДНК і синтезу клітинних білків бактерій. Антибактеріальна активність обумовлена також впливом на РНК бактерій і на стабільність мембран. Високоактивний стосовно грам негативних бактерій, менш активний стосовно грам позитивнихбактерій, слабо активний стосовно анаеробів. Проявляє дію на Enterococcusfaecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus,Citrobacter frendii, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,Providensia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratiamarcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus,Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucellamelitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes,Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus,Vibriovulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacteriumtuberculosis. У кислому середовищі активність знижується. Резистентність розвивається повільно і поступово.
Фармакокінетика. Швидко і достатньо повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, абсорбція відбувається переважно у дванадцяти палій і тонкій кишках. Абсолютнабіодоступність – 60–80%. Максимальна концентрація досягається через 1–1,5 годиниі при дозах 250, 500 і 750 мг становить 0,1, 0,2 і 0,4 мкг/мл, відповідно. Прийом їжі сповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію ібіодоступність. Збілками плазми зв’язується 20–40%. Проникає в тканини, рідини і клітини, складаючи високі концентрації у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, слизовій бронхів і синусів, жіночих статевих органах, фагоцитуючих клітинах (полінуклеарах, макрофагах), сечі, мокротинні, жовчі, рідинах шкірного пухиря; виявляється в передміхуровій залозі, спиномозковій рідині (менш 10% рівня вплазмі, при менінгіті – до 45% і більше), слині, шкірі, жировій тканині, м'язах, кістках, хрящах, проникає крізь плаценту. Час напів виведення при прийомі всередину – 3,5–5 годин. Нирковий кліренс – 3–5 мл/хв. Біотрансформується в печінці (15–30%) з утворенням малоактивних метаболітів (деетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Виводиться в основному нирками (шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції) у незмінному вигляді (при прийомі всередину – 40–50%) і у вигляді метаболітів (15%), інша частина – через шлунково-кишковий тракт (з жовчю і фекаліями); невелика кількість екскретується лактуючими молочними залозами. Концентрація в сечі значно перебільшує мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Не виявлено кумуляції після прийому всередину вдозі 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. При хронічному цирозі печінки фармакокінетика не змінюється, у пацієнтів з нирковою недостатністю збільшується час напів виведення. Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
–інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт);
–інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт гострий і загострення хронічного, пневмонія, крім пневмококової, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз);
–інфекції органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, тазовий перитоніт);
–інфекції шкіри і м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти);
–інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);
–венеричні інфекції (гонорея, м'який шанкр, хламідіоз);
інфекції органів черевної порожнини (жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, внутрішньочеревні абсцеси, перитоніт); інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, йєрсиніоз, шигельоз, холера);
–бактеріємія, септиціємія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування і дози. Усередину (не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини) натще. Дорослим при неускладнених інфекціях призначають по 250 мг (0,5 таблетки), при ускладнених інфекціях –500–750 мг (1–1,5 таблетки) 2 рази на добу. Курс лікування становить у середньому 5–15 днів. Лікування слід проводити до зникнення ознак захворювання та в наступні 2–3 дні. Пацієнтам похилого віку препарат призначають з обережністю. Пацієнтам з порушенням функції нирок спочатку призначають препарат у середніх терапевтичних дозах, потім їх зменшують з урахуванням значень кліренсакреатині ну (КК): КК понад 50 мл/хв – звичайний режим дозування, 30–50 мл/хв 250–500 мг 1 раз на 12 год, 5–29 мл/хв 250–500 мг 1 раз на 18 год.
Побічна дія. Препарат, як правило, добре переноситься хворими. З боку системи травлення: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор, псевдомембранозний коліт, епігастральні болі, дискомфорт у животі, гикавка, сухість і болючість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм; кровотеча ушлунково-кишковому тракті, панкреатит, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз клітин печінки. Збоку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, збудливість, відчуття неспокою, безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, фобії, відчуття втоми, порушення зору (хроматопсія, диплопія, ністагм, біль в очах), шум увухах, транзиторне порушення слуху, зміна настрою, порушення ходи, підвищення внутрішньо черепного тиску, парестезія, пітливість, атаксія, тремор, судоми, токсичний психоз, галюцинації. Збоку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілі я, анемія, тромбоцит опенія; дужерідко – лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія, гранулоцит опенія. Збоку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Збоку сечовивідної системи: кристалурія, гломерулонефрит, інтерстиціальнийнефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне підвищення концентрації креатині ну, сечовини в сироватці, затримка сечі, уретральні кровотечі. Алергічні реакції: у окремих випадках – шкірний свербіж, висип, ангіо невротичний набряк, кропивниця, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії, лихоманка, петехії, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла). Інші: дизбактеріоз, кандидоз; рідко – порушення смакових відчуттів і нюху, фото сенсибілізація, тендовагініт; збільшення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.
Аналоги:Ифиципро, Медоциприн, Флапрокс,Ципринол концентрат, Ципро Сандоз,Ципро ТАД,Ципробай,Ципробакс,Ципробел,Ципробид ,Ципровин, Ципрогексал,Ципрокс,Ципроксол концентрат,Ципроксол,Ципрол,Ципролет,Ципром,Ципронат,Ципрофарм,Ципрофлоксацин евро,Ципрофлоксацин,Ципрофлоксацин-Астрафарм,Ципрофлоксацин-Дарница,Ципрофлоксацин-Кредофарм,Ципрофлоксацин-Максфарма,Ципрофлоксацин-Новофарм,Ципрофлоксацин-Фармекс,Ципрофлоксацин-ФПО,Ципроцин-Н концентрат,Цитерал,Цитровенот,Цифлокс,Цифомед, Цифран OD,Цифран,Ц-флокс.
Ізоніазид
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТСJ04A C01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протитуберкульозний препарат. Механізм дії пов’язаний з пригніченням синтезуміколевої кислоти в клітинній стінці Mycobacterium tuberculosis (локалізованих як поза-, так і внутрішньоклітинно), внаслідок чого порушується структура їх зовнішньої клітинної мембрани. Виявляє бактерицидну дію на мікобактерії встадії розмноження та бактеріостатичну – у стадії спокою. У концентрації 0,03мкг/мл затримує ріст мікобактерій туберкульозу і слабко впливає на збудників інших інфекційних хвороб.
Фармакокінетика.Після прийому добре всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-4 год і становить 4-32 мкг/мл, у середньому – 7 мкг/мл. Туберкулостатична концентрація після прийому в разовій дозі зберігається протягом 6-24 год. Зв’язування з білками плазми 80%. При прийомі 600 мг препарату періоднапіввиведенння становить 3 год, при прийомі 900 мг – 5,1 год. При повторних призначеннях період напів виведення скорочується до 2-3 год. Проникає крізь тканинні бар’єри, широко розподіляється з досягненням ефективних концентрацій урізних тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину, плевральний випіт, асцитичну рідину, мокротиння, слину, казеозні маси, шкіру, легені; проникає в клітини. Проникає крізь плаценту та екскретується з грудним молоком (величина показника молоко/плазма крові дорівнює 1). Об’єм розподілу –0,57-0,76 л/кг. Ізоніазид може піддаватися значному пре системному метаболізму при проходженні через печінку. Метаболізується в печінці ацетилюванням з утвореннямN-ацетилізоніазиду (ацетильований метаболіт не активний), потім перетворюється в ізонікотинову кислоту і моноацетилгідразин, який чинить гепатотоксичну дію зарахунок утворення активного проміжного метаболіту. Швидкість ацетилюваннягенетично детермінована і обумовлена рівнем активності N-ацетилтрансфер ази. Період напів виведення у дорослих, включаючи осіб похилого віку, залежить від швидкості ацетилювання і становить 0,5-1,6 год при швидкому ацетилюванні та 2-5год – при повільному; при печінковій недостатності період напів виведення може збільшитися до 7 год. У новонароджених період напів виведення становить 7,8-19,8год, у дітей віком 1,5-15 років – 2,3-4,9 год. Екскретується нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів (протягом 24 год з сечею виводиться 75-95% введеної дози); невелика кількість виводиться кишечником. Прийом під час їжі знижує всмоктування у шлунково-кишковому тракті табіодоступність препарату. Величина клуб очкової фільтрації не впливає істотно на швидкість виведення при прийомі доз, що не перевищують 600 мг/доб.
Показання для застосування. Лікування туберкульозу (усі форми різної локалізації), особливо гострих процесів. Профілактика туберкульозу у осіб, якібули або є у близькому контакті з хворими на туберкульоз; у осіб з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін та рентгенологічними даними, яківказують на не прогресуючий туберкульоз; у дітей молодше 4-х років з позитивною реакцією на туберкулін (більше 10 мм) та підвищеним ризиком дисемінації.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, після їжі. Разова, добова та курсова дози, а також тривалість терапії встановлюються індивідуально залежно від характеру і форми захворювання, ступеня інактивації та чутливості до ізоніазиду. З лікувальною метою дорослим і дітям призначають удобовій дозі з розрахунку 5-15 мг/кг маси тіла в 1-3 прийоми. У дорослих вища разова доза – 600 мг, добова – 900 мг. У дітей вища добова доза – 500 мг. З профілактичною метою призначають з розрахунку по 5-10 мг/кг маси тіла на добу (за 1-2 прийоми) протягом 2 міс. У дорослих вища разова доза – 600 мг, добова – 900 мг. У дітей вища добова доза – 500 мг.
Побічна дія. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, дискомфорт у ділянці живота, ізоніазид-асоційований гепатит (особливо у осіб з хронічними захворюваннями печінки або у тих, що зловживають алкоголем). Нервова система: головний біль, запаморочення, дратівливість, парестезії, почастішання нападів у хворих на епілепсію, м’язові посіпування та генералізовані судоми, порушення чутливості, енцефалопатія, інтоксикаційний психоз, рідко – ейфорія, порушення сну, периферичні неврити з атрофією м’язів і паралічем кінцівок, неврит зорового нерва (нечіткість або втрата зору з болючими відчуттями в оціабо без них), психози. Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, серцебиття, болі у ділянці серця, посилення ішемії міокарда у осіб похилого віку. Ендокринна система: гінекомастія у чоловіків, менорагія у жінок, синдромКушінга, гіперглікемія. Інше: алергійні реакції (еозинофілі я, шкірний свербіж, дерматит, лихоманка та ін.). Побічні явища проходять при зменшенні дози або тимчасовій перерві вприйомі препарату.
Аналоги:Битуб,Изониазид ,Изониазид-Дарница.
Рифампіцин
Фармакотерапевтична група.Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A B02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії. Бактерицидна дія базується на селективномуінгібуванні ДНК-залежної РНК-полімер ази. У низьких концентраціях активний щодо мікобактерій туберкульозу та лепри, впливає на грам позитивні та грам негативнікоки (стафіло-, стрепто-, пневмо-, ентеро-, менінго- і гонококи), у більш високих концентраціях активний стосовно грам негативних бактерій (E.coli,K.pneumoniae, H.influenzae, Legionellae, Salmonellae, Shigellae, деяких штамівProteus, P.aeruginosae), деяких спороутворюючих паличок (Bacillus anthracis,Clostridium perfringens) і хламідій. Рифампіцин віруліцидно діє на вірус сказуі пригнічує розвиток рабічного енцефаліту.
Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті і швидко проникає в тканини і рідини організму, у тому числі в каверни, кістки, плевральний ексудат, мокротиння. Біодоступність становить 90-95%. Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 2-2,5 години після прийому внутрішньо. На терапевтичному рівні концентрація підтримується протягом 8–12 годин (для високочутливих збудників – протягом 24 годин). Зв”язування з білками плазми крові становить 80—90%. Рифампіцин проникає черезгематоенцефалічний бар”єр, плаценту, виявляється в грудному молоці. Біотрансформується в печінці. Період напів виведення 2–5 годин. Виводиться з організму головним чином із жовчю, незначна частина – з сечею.
Показання для застосування.Туберкульоз (у тому числі туберкульозний менінгіт) у складі комбінованої терапії; інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками (остеомієліт, пневмонії, пієлонефрит, лепра, бруцельоз, гонорея, холецистит), менінгококове носійство. У зв’язку зішвидким розвитком стійкості до антибіотика в процесі лікування, застосуваннярифампіцину при захворюваннях не туберкульозної етіології обмежується випадками, які не піддаються терапії іншими антибіотиками.
Спосіб застосування та дози.Застосовують препарат внутрішньо натще (за 1/2–1 год до їди).
При лікуванні туберкульозу (як правило, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами) середня добова доза для дорослих становить 0,45 г (1 раз на добу). У хворих з масою тіла більше 50 кгдобова доза може бути збільшена до 0,6 г. Середня добова доза рифампіцину для дітей старше 6 років становить 10 мг/кг маси тіла (але не більше 0,45 г в добу), приймають препарат 1 раз на добу. При підвищеній чутливості до рифампіцинудобова доза може бути розділена на 2 прийоми. Загальна тривалість застосуваннярифампіцину при туберкульозі зумовлена ефективністю лікування і може досягати 1року.
При лепрі рифампіцин застосовують за двома схемами:
1) добову дозу рифампіцину (0,3–0,45 г) приймають за 1 прийом, при підвищеній чутливості до рифампіцину – у 2 прийоми. Тривалість лікування – 3–6 місяців, курси повторюють з інтервалом 1 місяць;
2) на фоні комбінованої терапії призначають препарат у добовій дозі 0,45 г в 2–3 прийоми протягом 2–3 тижнів з інтервалом 2–3 місяці протягом 1–2 років (або в тій же дозі 2–3 рази на тиждень протягом 6 місяців). Лікування проводять комплексно з імуностимулюючимизасобами.
При інфекціях не туберкульозної природи дорослим призначають рифампіцин по 0,45–0,9 г на добу, дітям з 6 років по 8–10мг/кг маси тіла (але не більше 0,45 г на добу), в 2–3 прийоми. Тривалість лікування визначається індивідуально залежно від ефективності і переносимості препарату і може становити 7–10 днів. Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом рифампіцину в дозі 0,9 г на добу.
Побічна дія.Нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну вплазмі крові, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, головний біль, артралгія, атаксія, канальцевий некроз, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, порушення зору, лейкопенія, рідко –тромбоцит опенія, тромбоцит опенічна пурпура, еозинофілі я, гемолітична анемія, порушення менструального циклу, кропив”янка, набряк Квінке, бронхоспазм, грипоподібні симптоми.
Аналоги:Макокс,Рифампин лиофилизат,Рифампин,Р-цин.
Піразинамід
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піразинамід використовується для лікування туберкульозу (туберкулостатик). Вінруйнує М. tuberculosis на стадії внутрішньоклітинного ділення. Піразинамідособливо ефективний протягом перших місяців лікування. Його завжди призначають разом з іншими туберкулостатиками (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) длятого, щоб запобігти розвитку стійких до піразинаміду штамів М. tuberculosis.
Фармакокінетика. Піразинамід повністю засвоюється з шлунково-кишкового тракту. Найвища концентрація в крові досягається через дві години після перорального прийому. Піразинамід широко розповсюджується по тканинах і рідина хтіла. Він метаболізується в печінці, його основний метаболіт також є активним проти М. tuberculosis. Піразинамід і його метаболіти виводяться, в основному, нирками. Піразинамід повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У лікворі досягається майже такої ж концентрації, які в сироватці. Основний метаболіт - фармакологічно активна піразинова кислота. Приблизно 70% препарату виділяється із сечею.
Показання для застосування. Піразинамід використовується для лікування всіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатиками).
Спосіб застосування та дози. Звичайна доза Піразинаміду для дорослих становить від 15 до 30 мг на 1 кг маси тіла на добу; максимальна добова доза неповинна перевищувати 2 г. Можливі випадки використання підвищеної дози, тобтовід 50 мг до 70 мг/кг маси тіла на добу, два або три рази на тиждень. При дворазовому прийомі на тиждень максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; при триразовому прийомі - ця доза не повинна перевищувати 3 г. Звичайна доза Піразинаміду для дітей становить від 15 до 30 мг на 1 кгмаси тіла на добу; максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г. Зновуж, можливі випадки використання підвищеної дози, тобто від 50 мг до 70 мг/кгмаси тіла на добу, два або три рази на тиждень. При призначенні двічі натиждень максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; при призначенні тричіна тиждень ця доза не повинна перевищувати 3 г. Пацієнтів похилого віку звичайно лікують Піразинамідом у дозах, близьких до нижньої межі звичайної дози для дорослих. Звичайна доза Піразинаміду для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок становить від 12 до 20 мг на кг маси тіла на добу. Можливо також лікування дозами по 40 мг/кг маси тіла на добу три рази на тиждень і 60мг/кг маси тіла на добу два рази на тиждень. Треба уникати використанняПіразинаміду пацієнтами з кліренсом креатині ну нижче 50 мл/хв. Для пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі або перітонеальномудіалізі, призначають звичайну дозу для дорослих. Можна також використовувати дози по 40 мг/кг маси тіла на добу три рази на тиждень і 60 мг/кг маси тіла надобу двічі на тиждень, але їх бажано застосовувати за 24 години до початку діалізу. Якщо пацієнтів з порушеннями функції печінки лікують звичайними дозами, Піразинамід накопи чується в організмі. Тому таких пацієнтів треба лікувати меншими дозами. Таблетки приймають, запиваючи водою, у вигляді разової дози після сніданку. Для розрахунку добової дози завжди використовують ідеальну масу тіла.
Побічна дія. Лікар повинен повідомити пацієнта про можливі побічні ефекти і перші заходи боротьби з ними. Найбільш серйозним побічним ефектом є порушення функції печінки (жовтяниця, збільшення печінки, асимптомнезбільшення активності трансаміназ печінки до поодиноких випадків гострої атрофії печінки і смерті), що залежить від дози. Нудота, анорексія і артралгія (як з підвищенням концентрації сечової кислоти в сироватці, так і без нього) є звичайними побічними ефектами терапії Піразинамідом. Рідше спостерігаються блювання, міалгія і артралгія з підвищенням температури тіла, реакціїгіпер чутливості (висипання на шкірі, кропив’янка, прурит, фото чутливість), сидеробластна анемія і тромбоцит опенія. Іноді побічними ефектами терапіїПіразинамідом є вугри, пелагра, біль при сечовиділенні (дизурія) і запалення нирок (інтерстиціальний нефрит).
Аналоги:Макрозид,Пайзина,Пира,Пиразинамид,Пиразинамид-Дарница.
Ацикловір
Фармакотерапевтична група.Противірусні засоби прямої дії. Код АТС J05AB01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, який чинить високо селективну дію на віруси герпесу. Усередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази відбувається ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ди- і трифосфат ацикловіру. Ацикловіртрифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез шляхом конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімер ази. In vitroацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу – Herpes simplex типу I і II, проти вірусу Varicella zoster; вищі концентрації необхідні для інгібування вірусу Епштейна-Барра. In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний насамперед при вірусних інфекціях, спричинених Herpes simplex.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає в усі органи і тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації у плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопи чується в грудному молоці. Максимальна концентрація після призначення внутрішньо 200 мг 5 разів на добу – 0,7 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації – 1,5-2 год.
Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивної сполуки 9‑ карбоксиметоксиметил гуаніну. Період напів виведення у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 год. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напів виведення 20 год, при гемодіалізі – 5,7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного показника). Приблизно 84% виділяється нирками в незміненому вигляді і 14% – у вигляді метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматичного кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.
Показання.
·Лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес.
· Профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, у пацієнтів з нормальним імунним статусом.
· Профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і IIу хворих з імунодефіцитом.
·Лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster(вітряна віспа, а також оперізуючий лишай – Herpes zoster) у пацієнтів з імунодефіцитом.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 256.