Антибиотики вещества большей частью биологического происхождения, которые оказывают губительное действие на жизнедеятельность патогенных микроорганизмов и других возбудителей
заболеваний.
Антибиотики как природные вещества продуцируются практически всеми живыми организмами - бактериями, грибками, растениями, животными и человеком. Общее количество антибиотиков очень велико и поэтому необходима их классификация.
Прежде всего антибиотики классифицируют по их происхождению, в соответствии с которым выделяют три группы:
1.Биосинтетические антибиотики - продукты жизнедеятельности различных организмов.
2.Полусинтетические антибиотики подвергну-тые химической модификации биосинтетические антибиотики.
3.Синтетические антибиотики - их химический синтез дешевле, нежели получение биосинте-тическим путем.
Далее антибиотики классифицируются на семейства в зависимости от их химического строения:
1.Бета-лактамы. Все антибиотики этого семейства имеют в своей структуре бета-лактамное кольцо.
2.Макролиды. Характерная их особенность наличие состоящего из 14 - 16 углеродных атомов кольца.
3.Аминогликозиды. Их несахаристая часть представлена циклогексаном, а сахаристая часть - несколькими аминосахарами.
4.Рифамицины.
5.Тетрациклины. Содержат 4 шестичленные циклические структуры.
6.Аналоги хлорамфеникола.
7.Полимиксины. Антибиотики полипептидной природы.
По характеру влияния на жизнедеятельность бактерий антибитики подразделяют на:
1.Препараты с бактерицидным действием, которые вызывают гибель чувствительных к ним микроорганизмов.
2.Препараты с бактеристатическим действием, которые приостанавливают рост и размножение бактерий; если концентрация этих антибиотиковв какой-то момент падает ниже пороговой, жизнедеятельность бактерий возобновляется.
Антибиотики семейства бета-лактамов
В это семейство входят следующие группы:
1.Пенициллины,
2.Цефалоспорины,
3.Пенемы,
4.Монобактамы.
Фармакология пенициллинов
Пенициллины являются производными 6-амино-пенициллановой кислоты. Присоединение разных радикалов к аминогруппе в 6-й позиции кислоты позволяет получить препараты с различными фармакологическими свойствами (бензилпени-циллин, оксациллин, амоксициллин и др). Карбоксильная группа во 2-м положении может присоединять металлы или органические основания. В результате этого получаются различные соли пенициллинов - натриевая, новокаиновая и др.
Классификация и препараты пенициллинов
1.Биосинтетические пенициллины:
Benzylpenicillinum - natrium порошок по 250000, 500000 и 1000000 ЕД во флаконах. Вводят в/м, в/в или субарахноидально в суточной дозе 0,5-60 млн. ЕД в 4-6 приемов,
Benzylpenicillinum-novocainum,
Bicillinum порошок во флаконах по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД, вводят в/м 1 раз в 3, 6, 14, 30 дней;
2.Полусинтетические пенициллины:
а)антистафилококковые
Oxacillinum - natrium Таблетки и капсулы по 0,25; инъекционный порошок во флаконах по 0,25 и 0,5, Вводится через рот, в/м, в/в в суточной дозе 2-8,0 в 4-6 приемов.
;
б)широкого спектра действия
Ampicillinum таблетки и инъекционный порошок по 0,25 и 0,5. Вводится внутрь в/м или в/в в суточной дозе 2,0-10,0 в 4-6 приема,
Amoxycillinum;
в)антипсевдомонадные
Carbenicillinum-dinatrium,
Ticarcillinum.
Биосинтетические пенициллины
Бензилпенициллин-натрий – белый порошок, хорошо (до 50 %) растворимый в воде. Вводится только инъекционными путями. При введении внутрь в кислой среде желудка разрушается бета-лактамное кольцо бензилпенициллина-натрия и он утрачивает свою активность.
Спектр противомикробного действия
Грам-положительные (Гр+) кокки аэробы:
Стрептококки,
Пневмококки,
Энтерококки;
Гр+ кокки анаэробы:
Пептококки,
Пептострептококки;
Гр+ палочки:
Дифтерийная,
Сибиреязвенная,
Клостридии;
Гр_кокки:
Гонококки,
Менингококки;
Извитые формы:
Бледная спирохета,
Борелии.
Стафилококки не чувствительны к бензилпенициллину. Вследствие мутации стафилококки вырабатывают фермент бета-лактамазу, которая окружает микробы и разрушает бета-лактамное кольцо бензилпенициллина, которое определяет противомикробную активность препарата.
После в/м инъекции бензилпенициллин появляется в крови через 15 – 30 мин. Биотрансформации не подвергается (гидрофильный!) и выводится через почки с мочой в неизмененном виде. В терапевтических концентрациях в крови бензилпенициллин находится 3 – 4 часа, поэтому для поддержания постоянной концентрации антибиотика в крови его необходимо вводить 6 – 8 раз в сутки. Если бензилпенициллин растворять в растворе новокаина образуется небольшое количество бензилпенициллина-новокаина и продолжительность действия увеличивается до 4 – 6 часов. Бензилпе-нициллин не проникает в ЦНС, плохо проникает в полости, пазухи, сумки и в очаг воспаления. Основной дефект препарата – большое количество инъекций, 4 – 8 раз в сутки.
Показания к назначению
1.Бензилпенициллин используют для лечения стрептококковых инфекций – ангина, рожистое воспаление, скарлатина, септический эндокардит.
2.Для лечения пневмококковых инфекций – крупозная пневмония, гнойный менингит.
3.Для лечения инфекций вызванных энтерококками и Гр+ кокками анаэробами – инфекции мочевыводящих путей, послеоперационные гнойные осложнения.
4.Для лечения сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены.
5.Для лечения гонорреи.
6.Для лечения менингококкового менингита, назофарингита.
7.Для лечения спирохетозов (сифилис) и борелиозов (возвратный тиф).
Терапевтические дозы бензилпенициллина определяюися тяжестью заболевания. При инфекциях средней тяжести назначают 2 000 000 – 10 000 000 ЕД в сутки, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до десятков миллионов ЕД. Суточную дозу делят на 4 – 6 приемов.
Пенициллины длительного действия
Эти препараты были разработаны для того чтобы уменьшить количество инъекций бензилпе-нициллина. В эту подгруппу относятся:
Benzylpenicillinum-novocainum,
Bicillinum.
Эти препараты нерастворимы в воде и вводятся только в/м в виде суспензий. Бензилпенициллин-новокаин всасывается в кровь через 3 – 4 часа и удерживается там до 12 – 24 часов. Эти же показатели для бициллина составляют соответственно 24 часа и 1 – 4 недели. Следовательно, кратность введения препаратов колеблется от 1 раза в сутки до 1 раза в месяц.
Однако как всегда за количество приходится расплачиваться качеством. После введения этих препаратов в максимальных терапевтических дозах в крови наблюдают очень низкие концентрации бензилпенициллина. Поэтому бензилпенициллин-новокаин и бициллин не эффективны при острых инфекционных заболеваниях. Их используют при хронических вяло текущих заболеваниях, когда включаются иммунные реакции организма.
Показания к назначению
1.Лечение ранних стадий сифилиса,
2.Профилактика обострений ревматизма.
Дата: 2019-03-05, просмотров: 206.