Поможем в ✍️ написании учебной работы

Имя

Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

Выберите тип работыЧасть дипломаДипломная работаКурсовая работаКонтрольная работаРешение задачРефератНаучно - исследовательская работаОтчет по практикеОтветы на билетыТест/экзамен onlineМонографияЭссеДокладКомпьютерный набор текстаКомпьютерный чертежРецензияПереводРепетиторБизнес-планКонспектыПроверка качестваЭкзамен на сайтеАспирантский рефератМагистерская работаНаучная статьяНаучный трудТехническая редакция текстаЧертеж от рукиДиаграммы, таблицыПрезентация к защитеТезисный планРечь к дипломуДоработка заказа клиентаОтзыв на дипломПубликация статьи в ВАКПубликация статьи в ScopusДипломная работа MBAПовышение оригинальностиКопирайтингДругое

Нажимая кнопку "Продолжить", я принимаю политику конфиденциальности

К макролидам и азалидам чувствительны:

1.Все Гр+ кокки и Гр- кокки,

2.Гр+ палочки (дифтерийная, клостридии),

3.Некоторые Гр- палочки (гемофильные, бордетелы, легионеллы, бруцеллы),

4.Бледная спирохета, боррелии,

5.Микоплазмы,

6.Хламидии и риккетсии.

Препараты чаще назначают внутрь, хорошо всасываются натощак, в крови появляются ~ через 1 час. Хорошо проникают в слизистые, полости, пазухи, в ишемизированную ткань, но в мозг проникают слабо. Судя по объему распределения, проникают внутрь клеток, в частности в макрофаги, которые транспортируют антибиотики в очаг воспаления. Умеренно связывются с белками крови. До 60 % от введенной дозы биотрансформируется в печени. Метаболиты выводятся с желчью в кишечник. Продолжительность действия макролидов – до 6 часов, азитромицина – 24 часа.

 

Механизм действия. В отличие от бета-лактамов, обладающих бактерицидным действием, макролиды и азалиды обладают бактеристатическим действием. В основе бактериостатического действия лежит угнетение угнтение биосинтеза белка на стадии трансляции. Препараты связываются с тяжелой (50 S) субъединицей рибосом, нарушает взаимодействие рРНК и тРНК, т.е. сборку белка из аминокислот.

 

Показания к назначению

Макролиды и азалиды используются для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести в качестве резервных препаратов (например, при непереносимости бензилпенициллина или тетрациклинов).

1.Дифтерия, скарлатина, коклюш,

2.Гнойно-воспалительные заболевания кокковой этиологии,

3.Заболевания легких (легионеллез, микоплазменная и хламидийная пневмония),

4.Заболевания ППП (сифилис, гоноррея),

5.Заболевания мочевыводящих путей, вызванные уреаплазмами и хламидиями.

Эритромицин назначают внутрь в суточной дозе 0,8 – 2,0, которую делят на 4 приема. Азитромицин применяют в дозах 0,25 – 0,5 1 раз в сутки.

 

Побочные эффекты

1.Диспептические расстройства – чаще диарея, реже тошнота или рвота.

2.Иногда холестатическая желтуха.

3.Быстрое развитие устойчивости бактерий к этим антибиотикам.

 

 

Линкозамиды

В эту группу относят

Lincomycini hydrochloridum

и его полусинтетический препарат

С lindamycinum .

Спектр противомикробного действия очень близок к спектру макролидов и дополняется бактероидами и фузобактериями.

 

Механизм действия точно такой же, как у макролидов.

 

Препараты хорошо проникают в очаги воспаления, полости, а линкомицин – в костную ткань. 

Линкомицин используется как резервный препарат для лечения неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний, в том числе остеомиелита.

Клиндамицин наиболее часто применяют для лечения хирургической инфекции, вызванной неспорообразующими анаэробами и при смешанной аэробно-анаэробной инфекции.

Аминогликозиды

    Подобно другим гликозидам вещества этой группы состоят из несахаристой (циклогексан) и сахаристой (2 – 4 молекулы высокополярных аминосахаров) частей, соединенных эфирной связью.

 

    Антибиотики, входящие в данную группу, делятся по поколениям, в зависимости от времени их появления.

I поколение

Streptomycini sulfas,

Kanamycini sulfas;

II поколение

Gentamycini sulfas инъекционный порошок во флаконах по 0,08 и 4 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл. Назначается в/м (в/в) в суточных дозах 1-5 мг/кг в 2-3 приема,

Tobramycini sulfas;

III поколение

Amikacini sulfas .

Спектр противомикробного действия

1.Гр+ кокки (стрепто- и стафилококки),

2.Гр+ палочки (сибиреязвенная),

3.Гр- кокки,

4.Гр-палочки

кишечной группы (кишечная палочка, протеи, шигеллы, сальмонеллы),

легочной группы (гемофильные, клебсиеллы, бордетеллы),

возбудители зоонозных инфекций (чумы, туляремии, бруцеллеза);

 

Аминогликозиды I поколения и амикацин активны в отношении микобактерий туберкулеза и лепры;

К аминогликозидам II и III поколений чувствительна синегнойная палочка.

 

    Аминогликозиды, будучи полярными соединениями не всасываются в ЖКТ, а вводятся инъекционными путями. Не проникают в мозг и внутрь клеток, но могут проходить внутрь серозных и суставных сумок. Биотрансформации не подвергаются. Выводятся через почки в активной форме. Терапевтические концентрации аминогликозидов в крови сохраняются в течение 8 -12 часов.

 

Показания к назначению

Аминогликозиды I поколения используют для лечения

туберкулеза и особо опасных зоонозных инфекций;

Канамицин применяют при хирургической протейной инфекции, бациллярной дизентерии, банальных энтероколитах;

Аминогликозиды II и III поколений назначают для лечения генерализованных тяжелых гнойно-воспалительных заболеваний.

Гентамицин применяют в суточной дозе 1 – 5 мг/кг массы тела (80 – 400 мг), которую делят на 2 – 3 приема.

 

 

Механизм действия

Аминогликозиды обладают бактерицидным действием, которое обусловлено угнетением биосинтеза белка. Препараты необратимо связываются с легкой 30 S субъединицей рибосом бактерий, нарушают взаимодействие иРНК и тРНК и угнетают рибосомальный биосинтез белка.

Для взаимодействия с рибосомами аминогликозиды должны проникнуть в цитоплазму бактерий. Их транспорт внутрь клетки обеспечивается транспортером полиаминов, энергообеспечение которого происходит за счет аэробных процессов. Поэтому бактерии анаэробы нечувствительны к действию аминогликозидов.

 

Побочные эффекты

Аминогликозиды являются токсичными антибиотиками.

1.Поражают эпителиальные клетки почечных канальцев – нефротоксическое действие.

2.Вызывают дегенерацию VIII пары черепно-мозговых нервов, которая приводит к глухоте и нарушению равновесия.

3.В больших дозах аминогликозиды нарушают нервно-мышечную передачу и усиливают действие курареподобных веществ.

4.Вызывают дисбактериоз и грибковую суперинфекцию.

5.Аминогликозиды особенно стрептомицин вызывают аллергические реакции.

 

Антибиотики рифамицины

Наиболее часто используется полусинтетический рифамицин препарат

Rifampicinum порошок в капсулах и ампулах по 0,15. Назначается в суточных дозах 0,6-0,9 в 1-3 приема.

 

.

 

Спектр противомикробного действия

1.Наиболее чувствительны к действию рифампицина Гр+ кокки стафилококки, стрептококки, пневмококки;

2.Гр- кокки гонококки,

3.Микобактерии туберкулеза и лепры,

4.Клостридии,

5.Гемофильные палочки, клебсиеллы,

6.Менее чувствительны Гр- палочки кишечной группы,

7.Синегнойная палочка.

Рифампицин наиболее активен против микобактерий и Гр+ кокков.

Рифампицин хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови создается через 2 часа и сохраняется при введении низких и средних доз 8 – 12 часов, а при введении высоких доз – до 24 часов. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, не накапливается в организме. Частично биотрансформируется в печени и выводится с желчью и через почки. Малые дозы выводятся преимущественно с желчью, при увеличении доз количество рифампицина, выведимого этим путем, не изменяется, но возрастает выведение препарата через почки. Суточная доза 600 мг, при болезнях мочевыводящих путей ее увеличивают до 900 мг; суточную дозу делят на 2 – 3 приема.

 

Показания к назначению

Рифампицин используют для лечения

1.Туберкулеза и лепры,

2.Заболеваний легких и дыхательных путей (бронхит, пневмонии, эмпиема плевры),

3.Инфекций кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, панариции),

4.Воспалений желчевыводящих путей (холециститы, холангиты),

5.Инфекций мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит),

6.Гонорреи.

Механизм действия

Рифампицин обладает бактерицидным действием, которое обусловлено угнетением биосинтеза белка на стадии транскрипции. Рифампицин угнетает активность фермента ДНК-зависимой РНК полимеразы, нарушает биосинтез информационной РНК и последующий рибосомальный биосинтез белка. Под действием рифампицина происходит быстрая мутация фермента и он утрачивает чувствительность к антибиотику.

 

Побочные эффекты

Рифампицин обычно переносится хорошо. Нечасто наблюдаются:

1.Диспептические расстройства (снижение аппетита, тошнота),

2.Окрашивание мочи, мокроты, слезной жидкости в розовый цвет,

3.Умеренное гепатотоксическое действие.

 

Антибиотики тетрациклины

Основой молекул тетрациклинов является тетрациклическое гидронафтаценовое соединение. Различают биосинтетические

Tetracyclini hydrochloridum

и полусинтетические тетрациклины

    Methacyclini hydrochloridum ,

    Doxycyclini hydrochloridum капсулы по 0,05 и 0,1. Назначается в суточных дозах 0,1-0,2 в 1-2 приема.

Спектр противомикробного действия

1.Гр+ кокки,

2.Гр- кокки,

3.Гр+ палочки,

4.Гр- палочки (кишечная, легочная группы, возбудители зоонозных инфекций),

5.Спирохеты и лептоспиры,

6.Риккетсии,

7.Хламидии,

8.Микоплазмы,

9.Некоторые простейшие (дизентерийная амеба, малярийный плазмодий, токсоплазмы).

 

Тетрациклины с умеренной скоростью всасываются в ЖКТ. Частично проникают в полости, пазухи, суставные сумки, плохо проникают в мозг. Частично подвергаются биотрансформации в печени. При назначении внутрь основной путь выведения тетрациклинов с желчью через кишечник. С мочой выводится 10 – 25 % от введенной дозы. Обладая высоким сродством к кальцию, тетрациклины откладываются в костной ткани, особенно в дентине и эмали молочных зубов.

Препараты тетрациклинов чаще назначают внутрь. После однократного введения максимальные концентрации в крови создаются через 2 – 3 часа и удерживаются 6 – 8 часов. Продолжительность действия метациклина и доксициклина 12 и 24 часа соответственно. Суточная доза биосинтетических тетрациклинов составляет 0,8 – 2,0, метациклина – 0,6, а доксициклина – 0,1 ( в первые сутки назначают по 0,1 дважды с интервалом в 12 часов).

 

Показания к назначению

Тетрациклины используют для лечения:

1.Стрептококковых (ангина, рожистое воспаление, подострый септический эндокардит) и стафилококковых гнойных заболеваний.

2.Заболеваний легких и дыхательных путей, вызываемых Гр+ кокками и Гр- палочками.

3.Банальных энтеритов, колитов, энтероколитов, бациллярной и амебной дизентерии, заболеваний желчевыводящих путей.

4.Инфекций мочевыводящих путей.

5.Спирохетозов и борелиозов (сифилис, лептоспироз, возвратный тиф).

6.Хламидийной инфекции легких и урогенитального хламидиоза.

7.Для лечения рикктсиозов (сыпной тиф, лихорадки).

8.Микоплазменной инфекции.

9.Для лечения протозойных заболеваний (малярия, токсоплазмоз).

Наиболее часто тетрациклины используют при инфекционных заболеваниях средней тяжести.

 

Механизм действия

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием, в основе которого лежит угнетение биосинтеза белка на уровне процесса трансляции. Тетрациклины связываются с легкой (30 S) субъединицей рибосом бактерий и нарушает взаимодействие иРНК и тРНК. Связывание тетрациклинов с рибосомами носит обратимый характер.

 

Побочные эффекты

1.Диспептические расстройства, обусловленные раздражающим действием на слизистые органов ЖКТ.

2.Гепатотоксическое действие.

3.Обладают сродством к кальцию, могут окладываться в костных тканях, эмали зубов и дентине; повреждают эмаль, окрашивают зубы в желтый цвет и способствуют развитию кариеса.

4.Обладают гипотрофическим действием, могут снижать массу тела из-за угнетения биосинтеза белка в клетках.

4.Вызывают аллергические кожные высыпания.

5.Способствуют развитию дисбактериоза и суперинфекции (протейной, кандидомикозной).

6.Повышают чувствительность кожи к повреждающему действию солнечного излучения.

 

Антибиотики хлорамфениколы

В настоящее время используют синтетические аналоги хлорамфеникола

Laevomycetinum табл. по 0,25;0,5. Назначается в суточных дозах 1,5-3,0 в 3-4 приема,