1. Производные пирацетама - Пирацетам (Стамин, Фезам, Церебрил)

2. Производные деанола - Деанол ацеглумат (Деманол), Меклофеноксат (Ацефен)

3. Производные витаминов и нейроаминокислот - Пиритинол (Пиридитол, Энцефабол), Гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), Никотиноил-гамма-масляная кислота (Пикамилон), Гопантеновая кислота (Пантогам), Глютаминовая кислота, фенибут, фенотропил, Натрия оксибат (Натрия оксибутират), Биотредин (L-треонин + пиридоксин), Семакс (синтетический аналог АКТГ (4-10), без адренокортикостероидной активности)

4. Антиоксиданты (мексидол, дибунол, эксифон, пиритинол, тирилазид месилат, меклофеноксат, атеровит, а-токоферол, меклофеноксат и др.).

5. Препараты разных групп - Церебролизин (Низкомолекулярные < 10.000 пептиды головного мозга), этимизол, оротовая кислота, метил-глюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, женьшень, лимонник и др.).

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НООТРОПОВ

Механизм действия - стимуляция обменных процессов и передачи возбуждения в ЦНС за счет активации ГАМК-эргических процессов, улучшение кровоснабжения тканевого дыхания в мозге, повышение устойчивости к гипоксии.

Основной эффект - устранение нарушений памяти.

Область применения - черепно-мозговые травмы, инсульт, хроническая ЦВБ, атеросклероз, умственная отсталость у детей, психозы

Отличия от других психотропных препаратов - не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений электроэнцефалограммы.

Важнейший препарат - ПИРАЦЕТАМ* (Pyracetam) - син.: Ноотропил

Фармакодинамика

Это циклический аналог ГАМК.

При приеме внутрь уровень ГАМК в ЦНС не увеличивается, тем не менее:

I - Увеличивает энергетический статус клеток ЦНС, из-за:

1. увеличения входа глюкозы в клетки

2. увеличения скорости гликолиза

3. уменьшения конкуренции продуктов гликолиза и липолиза за общий конечный путь окисления

4. усиления глюконеогенеза из лактата

5. частичного торможения липолиза и накопления свободных жирных кислот

6. ингибирования нуклеотидной фосфатазы ==> ? оборот АТФ

7. прямого стабилизирующего действия на мембраны клеток и митохондрий

II - активирует пластические процессы в ЦНС

за счет (причины):

1. увеличения активности аденилатциклазы ==> увеличения синтеза белка

2. ускорения синтеза ядерной РНК

3. увеличения активности РНК-полимеразы

Выпускается в капсулах, содержащих 400 мг пирацетама, в упаковке 60 капсул.

Противопоказания: Психомоторное возбуждение, первый триместр беременности.

Побочные действия: Бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, агрессивность, чрезмерное половое влечение, активация эпилептических приступов.

Меры предосторожности: при почечной      и печеночной недостаточности и заболеваниях ССС.

Способ применения и дозы: Внутрь 600-2400 мг в сутки (детям - 30-50 мг/кг) в два приема утром и в полдень.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь в виде раствора или таблеток Ноотропил^® быстро и практически полностью всасывается.

Биодоступность препарата составляет примерно 100%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Ноотропил^® избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, к мозжечке и базальных ганглиях. Ноотропил^® не связывается с белками плазмы крови, не подвергается биотрансформации и выделяется почками в неизмененном виде.

 При приеме препарата однократно в дозе 2 г его пиковые концентрации в плазме крови (40–60 мкг/мл) достигаются через 30 мин после приема, а максимальные концентрации в ликворе — через 2–8 час. Период полувыведения препарата из плазме крови составляет 4–5 час, ликвора — 6–8 час

Почечная экскреция достигает 95% введенной дозы и заканчивается в течение 30 час

Побочное действие

Нервозность, возбуждение, раздражительность,беспокойство, расстройство сна. Частота таких расстройств составляет менее 5 в клинических наблюдениях, они чаще возникают у пожилых пациентов,получающих дозы свыше 2,4 г/сут.

В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. У некоторых больных отмечаются слабость и сонливость.

Имеются сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно–кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диорея, боли в животе, однако, частота их встречаемости не превышает 2%.

Изредка сообщается о головокружении, головных болях и повышении сексуальности, кожной реакции повышенной чувствительности.

Показания к применению

* расстройства функций головного мозга у пожилых лиц вследствие дегенеративных или сосудистых нарушений;

* цереброваскулярные заболевания / последствия инсульта;
* посттравматические острые и хронические поражения функций головного мозга;
* нарушения функций головного мозга при алкоголизме;

* расстройства функций головного мозга у детей с минимальной мозговой дисфункцией; профилактика церебральных нарушений у новорожденных из групп повышенного риска.
* нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность.
* болезнь Альцгеймера в пожилом возрасте;
* коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза.

Взаимодействи

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. К настоящему времени не известно ничего о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

 При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (ТЗ+Т4) был отмечен только один случай раздражительности, замешательства и нарушения сна.

АМИНАЛОН* (Aminalonum) МНН - ГАМК

ГАМК - это основной тормозной медиатор в ЦНС и метаболическое средство.

Активирует энергетические процессы в мозге, повышает дыхательную активность тканей,

улучшает утилизацию мозгом глюкозы,

улучшает кровоснабжение.