1. Производные пирацетама - Пирацетам (Стамин, Фезам, Церебрил)
2. Производные деанола - Деанол ацеглумат (Деманол), Меклофеноксат (Ацефен)
3. Производные витаминов и нейроаминокислот - Пиритинол (Пиридитол, Энцефабол), Гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), Никотиноил-гамма-масляная кислота (Пикамилон), Гопантеновая кислота (Пантогам), Глютаминовая кислота, фенибут, фенотропил, Натрия оксибат (Натрия оксибутират), Биотредин (L-треонин + пиридоксин), Семакс (синтетический аналог АКТГ (4-10), без адренокортикостероидной активности)
4. Антиоксиданты (мексидол, дибунол, эксифон, пиритинол, тирилазид месилат, меклофеноксат, атеровит, а-токоферол, меклофеноксат и др.).
5. Препараты разных групп - Церебролизин (Низкомолекулярные < 10.000 пептиды головного мозга), этимизол, оротовая кислота, метил-глюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, женьшень, лимонник и др.).
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НООТРОПОВ
Механизм действия - стимуляция обменных процессов и передачи возбуждения в ЦНС за счет активации ГАМК-эргических процессов, улучшение кровоснабжения тканевого дыхания в мозге, повышение устойчивости к гипоксии.
Основной эффект - устранение нарушений памяти.
Область применения - черепно-мозговые травмы, инсульт, хроническая ЦВБ, атеросклероз, умственная отсталость у детей, психозы
Отличия от других психотропных препаратов - не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений электроэнцефалограммы.
Важнейший препарат - ПИРАЦЕТАМ* (Pyracetam) - син.: Ноотропил
Фармакодинамика
Это циклический аналог ГАМК.
При приеме внутрь уровень ГАМК в ЦНС не увеличивается, тем не менее:
I - Увеличивает энергетический статус клеток ЦНС, из-за:
1. увеличения входа глюкозы в клетки
2. увеличения скорости гликолиза
3. уменьшения конкуренции продуктов гликолиза и липолиза за общий конечный путь окисления
4. усиления глюконеогенеза из лактата
5. частичного торможения липолиза и накопления свободных жирных кислот
6. ингибирования нуклеотидной фосфатазы ==> ? оборот АТФ
7. прямого стабилизирующего действия на мембраны клеток и митохондрий
II - активирует пластические процессы в ЦНС
за счет (причины):
1. увеличения активности аденилатциклазы ==> увеличения синтеза белка
2. ускорения синтеза ядерной РНК
3. увеличения активности РНК-полимеразы
Выпускается в капсулах, содержащих 400 мг пирацетама, в упаковке 60 капсул.
Противопоказания: Психомоторное возбуждение, первый триместр беременности.
Побочные действия: Бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, агрессивность, чрезмерное половое влечение, активация эпилептических приступов.
Меры предосторожности: при почечной и печеночной недостаточности и заболеваниях ССС.
Способ применения и дозы: Внутрь 600-2400 мг в сутки (детям - 30-50 мг/кг) в два приема утром и в полдень.
Фармакокинетика
При приеме препарата внутрь в виде раствора или таблеток Ноотропил® быстро и практически полностью всасывается.
Биодоступность препарата составляет примерно 100%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Ноотропил® избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, к мозжечке и базальных ганглиях. Ноотропил® не связывается с белками плазмы крови, не подвергается биотрансформации и выделяется почками в неизмененном виде.
При приеме препарата однократно в дозе 2 г его пиковые концентрации в плазме крови (40–60 мкг/мл) достигаются через 30 мин после приема, а максимальные концентрации в ликворе — через 2–8 час. Период полувыведения препарата из плазме крови составляет 4–5 час, ликвора — 6–8 час
Почечная экскреция достигает 95% введенной дозы и заканчивается в течение 30 час
Побочное действие
Нервозность, возбуждение, раздражительность,беспокойство, расстройство сна. Частота таких расстройств составляет менее 5 в клинических наблюдениях, они чаще возникают у пожилых пациентов,получающих дозы свыше 2,4 г/сут.
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. У некоторых больных отмечаются слабость и сонливость.
Имеются сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно–кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диорея, боли в животе, однако, частота их встречаемости не превышает 2%.
Изредка сообщается о головокружении, головных болях и повышении сексуальности, кожной реакции повышенной чувствительности.
Показания к применению
* расстройства функций головного мозга у пожилых лиц вследствие дегенеративных или сосудистых нарушений;
* цереброваскулярные заболевания / последствия инсульта;
* посттравматические острые и хронические поражения функций головного мозга;
* нарушения функций головного мозга при алкоголизме;
* расстройства функций головного мозга у детей с минимальной мозговой дисфункцией; профилактика церебральных нарушений у новорожденных из групп повышенного риска.
* нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность.
* болезнь Альцгеймера в пожилом возрасте;
* коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза.
Взаимодействи
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. К настоящему времени не известно ничего о взаимодействии с другими лекарственными средствами.
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (ТЗ+Т4) был отмечен только один случай раздражительности, замешательства и нарушения сна.
АМИНАЛОН* (Aminalonum) МНН - ГАМК
ГАМК - это основной тормозной медиатор в ЦНС и метаболическое средство.
Активирует энергетические процессы в мозге, повышает дыхательную активность тканей,
улучшает утилизацию мозгом глюкозы,
улучшает кровоснабжение.
Дата: 2018-12-21, просмотров: 243.