• Резкая заторможенность

• Глубокий сон до 2 сут

• Дизартрия

• Ригидность

• Клонические подергивания конечностей

• Угнетение дыхательный и сосудодвигательный центры, что приводит к развитию коматозного состояния и смерти.

• Наиболее опасна передозировка у пожилых пациентов. По данным ретроспективных исследований причин смерти наиболее опасны в отношении летальных исходов передозировки бензодиазепиновыми транквилизаторами, такими как нитразепам, темазепам ^⊗ , флунитразепам.

Лечение передозировки :

симптоматическая коррекцию дисфункции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, использовании ноотропных средств. Специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил, который используют для уменьшения выраженности сомноленции при передозировке бензодиазепиновыми транквилизаторами. Флумазенил нельзя применять в случае сочетанного применения транквилизаторов с антидепрессантами, наркотиками, алкоголем, а также при судорожных состояниях в анамнезе. Для снижения вероятности развития зависимости рекомендуют использовать транквилизаторы короткими курсами (2–4 нед). Если прекратить терапию после 4 нед невозможно, рекомендуют делать перерывы на 2–3 дня в течение недели подряд или вразбивку. При таком режиме приёма транквилизаторы можно относительно безопасно использовать несколько месяцев

• БДП действуют на ГАМК-ергическую систему

• БДП применимы больше для лечения пограничных состояний в минимально эффективных дозах и краткосрочными курсами

• При длительном применении БДП вызывают психическую и физическую зависимость

• БДП могут использоваться больными с суицидальной целью

• Широко используются врачами общей практики

Психотропные средства = 3 группы ЛВ: психолептики психоаналептики психодизлептики (галлюциногены)

психоаналептики - лекарственные средства, обладающие возбуждающим действием на центральную нервную систему

Типовые механизмы действия психоаналептиков

1. Стимуляция адренергических, дофаминовых и серотонинергических структур (непосредственная или опосредованная через депонирование, выброс, захват, обмен) - Психостимуляторы (неизбирательная стимуляция коры и подкорки), Антидепрессанты (избирательная стимуляция лимбической системы)

2. Стимуляция обменных процессов в ЦНС (активация ГАМК-структур, в том числе за счет улучшения кровоснабжения) и передачи возбуждения в коре головного мозга - Ноотропы

3. Стимуляция жизненно важных центров (прямая и/или рефлекторная - дыхательного и/или сосудодвигательного) продолговатого мозга - Аналептики

4. Блокада тормозных рецепторов в спинном мозге (постсинаптических глициновых )- Стрихни

5. Блокада аденозиновых рецепторов – Кофеин

Психостимуляторы – (психомоторные стимуляторы)

 Это лекарственные средства повышающие психомоторную активность (восприятие, память, настроение, физическую и умственную работоспособность), снижающие потребность во сне и чувство усталости Синонимы: стимуляторы ЦНС (USP), психотоники, психоаналептики.

Известно огромное количество психостимуляторов, почти все они относятся к допинговым средствам В Российской Федерации (в Регистре Лекарственных средств России) зарегистрировано 19 лекарственных средств, относящихся к психостимуляторам

Классификация

• Фенилалкиламины

• фепранон (амфепрамон)

• Дезопимон (хлорфентермина гидрохлорид)

• Фенамин (амфетамина сульфат)

• Производные пиперидина

• пиридрол (пипрадол)

• меридил (метилфенидата гидрохлорид)

• Производные сиднонимина

• сиднокарб

• Метилксантины

• кофеин

• теофиллин

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ:

Типовой механизм действия - центральный симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетение обратного захвата медиатора и увеличением его концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на постсинаптические адренорецепторы, торможением моноаминоксидазы

Основной фармакологический эффект - повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости.

Сфера применения - повышенная утомляемость, сонливость, легкая депрессия, отравления веществами. угнетающими ЦНС.

Важнейший представитель - КОФЕИН* (Caffeine)

I. Центральное действие:

мягкий и непродолжительный "нисходящий" дозо-зависимый стимулирующий эффект на все отделы ЦНС;

(по мере увеличения дозы - возбуждение коры головного мозга, затем продолговатого мозга, далее - спинного мозга).

Три вида центральной активности кофеина:

1. Психостимуляция - облегчение восприятия, стимуляция кратковременной памяти, усиление процесса мышления, увеличение времени активного бодрствования, снижение чувства усталости, сонливости, уменьшение времени реакции.

2. Аналептическая активность - в высоких дозах стимулирует центры продолговатого мозга - вагусный, сосудодвигательный и дыхательный.

3. Облегчение рефлекторной передачи возбуждения в спинном мозге.

II. Периферическое действие кофеина:

- на миокард - прямое действие: положительный инотропный и положительный хронотропный эффект, расширение коронарных сосудов;

- на сосуды - прямое действие: расширяет сосуды сердца, почек, кожи, сужает сосуды мозга;

- на скелетную мускулатуру - увеличивает физическую работоспособность (возбуждает двигательные зоны коры головного мозга, облегчает передачу возбуждения, улучшает трофику)

- на почки - усиливает клубочковую фильтрацию; уменьшает реабсорбцию натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев, что ведет к развитию мягкого диуретического эффекта;

- на ЖКТ - увеличивает секрецию пепсина и соляной кислоты париетальными клетками желудка ("кофеиновый завтрак" с кофеином используется, как диагностический тест);

- на миометрий -угнетает сократимость матки;

- на обмен веществ - стимулирует липолиз, гликолиз, гликогенолиз вызывая кратковременное увеличение глюкозы в плазме крови..

Действие кофеина в значительной степени зависит от его дозы и от типа нервной системы-И.П.Павлов.

При сильном тип нервной системы - средняя терапевтическая доза (100 мг) оказывает возбуждающее действие,

а при слабом типе - угнетающее действие.

Малые дозы кофеина (1/3 - 1/5 от ED₅₀):