Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Длительно действующие бензодиазепины могут вызывать дневную сонливость, слабость, и др. явления гиперседации
Длительный Т1/2 активных метаболитов способствует развитию кумуляции – ослабление концентрации внимания, трудности при запоминании новой информации, забывчивость, пониженный уровень бодрствования, спутанность сознания
Даже небольшие дозы транквилизаторов вызывают легкие нарушения некоторых интеллектуальных функций и психомоторных навыков – феномен «поведенческой токсичности» - опасно вождение автомобиля и совместное употребление даже малых доз алкоголя
Пародоксальные реакции: усиление ажитации и агрессивных тенденций, нарушение сна
При в/в введении диазепама больным с хр.бронхитом или эмфиземой легких, у них снижается чувствительность дыхательного центра к содержанию углекислого газа в крови
Коротко действующие бензодиазепины могут вызывать кратковременные периоды антероградной амнезии
Другие побочные эффекты: мышечная гипотония, слабость, атаксия, головокружение, головная боль, тошнота, боли в животе, запоры, дизартрия, увеличение массы тела, кожные высыпания, недержание мочи и кала, нарушение половой функции, агранулоцитоз, обострение глаукомы
Механизм действия Буспирона
По-видимому, связан с блокадой серотониновых 5-НТ1а-рецепторов, поэтому препарат не обладает миорелаксирующими, седативными свойствами и редко вызывает зависимость
В отличие от бензодиазепинов, эффект буспирона развивается постепенно (через 2 нед лечения), поэтому он более показан при хронических тревожно-фобических расстройствах
Механизм действия Афобазола
Селективный анксиолитик небензодиазепинового ряда. Не является агонистом ГАМК-рецепторов. Мембранный модулятор – препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе. Повышает доступность участка БДК к соответствующему лиганду (изменения в мембранах ГАМК происходят как реакция на стресс,в результате которого эта доступность снижается)
Основные эффекты транквилизаторов
Транквилизирующий, или анксиолитический – уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности
Седативный – психомоторная заторможенность, снижение концентрации внимания и скорости реакций, потенциирование действия алкоголя и др. депримирующих ЦНС средств
Миорелаксирующий – ощущения слабости, вялости, усталости
Противосудорожный – подавление судорожной активности
Снотворный – в зависимости от дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно с коротким Т1/2
Вегето-стабилизирующий – регулирование деятельности ВНС
Сопутствующие эффекты
Психостимулирующий (медазепам, оксазепам, тофизопам, гидазепам и др. «дневные» транквилизаторы, афобазол)
Тимоаналептический (алпразолам)
Антифобический – ослабление панических расстройств, фобии и навязчивости (алпразолам, клоназепам)
Нежелательные эффекты небенодиазепиновых производных
Излишняя седация в начале применения
Феномен «поведенческой токсичности» в начале применения
При применении буспирона часто отмечают головную боль, головокружение и тошноту
Особая опасность – развитие психической и физической зависимости
Чаще других зависимость вызывают:
• Мепробамат
• Хлордиазепоксид
• Диазепам
• Короткодействующие бензодиазепины
Риск возрастает:
• У лиц, склонных к злоупотреблению алкоголя или наркотиками в анамнезе
• У больных с расстройством личности (психопатией)
• При самопроизвольном повышении дозировок
• При непрерывном применении препаратов в течение 2 мес и дольше
Синдром отмены = абстинентный синдром
Тревога, Тремор, Бессонница или кошмарные сновидения, Возбуждение, делирий
Головная боль, Потеря аппетита, Гипергидроз, Колебания сосудистого тонуса, сердцебиение
Судорожный синдром
Из-за риска синдрома отмены транквилизаторы отменяют постепенно, в том же режиме, в котором осуществлялось наращивание дозы.
Синдром отмены в тяжёлой форме проявляется преимущественно в тех случаях, когда производят резкую отмену большой дозы препарата, которую больной принимал длительное время (несколько месяцев).
Симптомы синдрома отмены разной степени тяжести возникают уже после 1 нед регулярного приёма транквилизаторов в средней терапевтической дозе
• В наиболее тяжёлых случаях у больного развиваются судороги, психотические симптомы, включая галлюцинации, тремор, мышечные спазмы, спазмы в области живота.
• В случае назначения транквилизатора по поводу судорожного синдрома резкая отмена может привести к развитию эпилептического статуса.
• В более лёгких случаях синдром отмены проявляется дисфорией, бессонницей, кошмарными сновидениями, диспепсией, повышением чувствительности к звуковым и световым стимулам, явлениями деперсонализации.
При появлении признаков синдрома отмены следует либо назначить на некоторое время транквилизатор с более длительным периодом полувыведения, либо транквилизатор с иным механизмом действия
ЗАРЕГИСТРИРОВАННЫЕ ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВАНИЕ НЕКОТОРЫХ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
АЛПРАЗОЛАМ
Показания: тревога при генерализованном тревожном расстройстве, паническое расстройство с агорафобией и без неё, а также тревога, возникающая в структуре депрессивного синдрома. Возможно длительное применение — при длительном приёме (более полугода) алпразолама для лечения панического расстройства снижения эффективности не наблюдают.
КЛОНАЗЕПАМ Показания: судорожные состояния, паническое расстройство с агорафобией и без неё. При длительном приёме (более трёх месяцев) клоназепама⊗ для лечения судорожных состояний у 30% пациентов обнаруживают снижение эффективности.
ЛОРАЗЕПАМ Показания: тревожные расстройства, тревожно-депрессивные состояния
ДИАЗЕПАМ Показания: тяжёлые тревожные расстройства, бессонница, судорожные состояния, для премедикации, для лечения алкогольного абстинентного синдрома.
ФЕНОБАРБИТАЛ Показания: эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница.
ГИДРОКСИЗИН Показания: тревога и напряжение в рамках невротических расстройств, как дополнительная терапия при тревоге при органических нарушениях, для премедикации, при аллергическом зуде.
Снотворные средства – ЛС: облегчающие наступление сна; нормализующие его глубину, фазность, длительность; предупреждающие ночные пробуждения.
Сон – это замедление физиологических процессов для переработки информации и восстановления работоспособности.
ВИДЫ СНА
1. Естественный - ритмический (ночной), восстановительный.
НОРМАЛЬНЫЙ СОН - быстрое засыпание, несколько чередований фаз медленного и быстрого сна за 6-10 часов, легкое пробуждение. Человек чувствует себя бодрым и выспавшимся.
2. Лечебный - медикаментозный, гипнотический, электросон и др.
3. Патологический - количественные и качественные нарушения сна.
Фазы сна (структура ЭЭГ)
1. Медленноволновой сон (ортодоксальный, спокойный, переднемозговой, синхронизированный, non-REM-sleep), продол-жительность которого 75-80% от общего времени сна (6 часов).
2. Быстроволновой сон (парадоксальный, активный, заднемозговой, десинхронизированный, REM-sleep), повторяющий-ся через каждые 80-90 минут, сопровождающийся сновидениями и быстрыми движениями глаз. Длительность быстроволнового сна составляет 20-25% от общего времени сна (2 часа).
Расстройства сна (ВОЗ, 1995 г., МКБ-10) - G47
Нарушения засыпания.
2. Нарушения глубины сна (поверхностный сон, тревожные сновидения, частые пробуждения).
3. Нарушения продолжительности сна (недосыпание, длительное окончательное пробуждение).
4. Нарушения структуры сна (соотношений фаз).
5. Десинхронизация сна при авиаперелетах, длительном отсутствии естественного освещения, при вынужденном продолжительном бодрствовании
Эндогенные регуляторы сна
1. Серотонин (индуцирует сон),
2. Мелатонин (синхронизирует фазы сна),
3. ГАМК, энкефалины, эндорфины, D -пептид сна, гистамин, ацетилхолин, дофамин, адреналин..
Структуры - «мишени»
1. Гипногенные синхронизирующие структуры каудальные отделы ретикулярной формации, таламус, гипоталамус - индуцируют сон,
2. Десинхронизирующие центры бодрствования ростральная часть ретикулярной формации - индуцируют пробуждение.
КЛАССИФИКАЦИЯ
Дата: 2018-12-21, просмотров: 203.