• Блокада дофаминовых рецепторов (D1, D2, D3, D4)

• Блокада серотониновых рецепторов (5-НТ2А, 5-НТ2С, 5-НТ1А, 5-НТ1 D)

• Блокада М1-холинорецепторов

• Блокада гистаминовых Н1-рецепторов

• Блокада центральных и периферических α1-адренорецепторов

Основной механизм действия нейролептиков

Способность блокировать постсинаптические дофаминовые рецепторы с компенсаторным усилением синтеза и метаболизма дофамина, что подтверждается повышенным содержанием в биологических жидкостях его основного метаболита – гомованилиновой кислоты

Химическая классификация нейролептиков

Фенотиазины и другие трициклические производные:

        Алифатические (алимемазин, промазин, хлорпромазин)

       Пиперидиновые (перициазин, пипотиазин, тиоридазин)

       Пиперазиновые (перфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин)

Тиоксантены (хлорпротиксен, зуклопентиксол, флупентиксол)

Бутирофеноны (бенперидол, галоперидол, дроперидол)

Замещенные бензамиды (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд)

Производные индола (дикарбин)

• Атипичные нейролептики:

• Производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин)

• Производные бензизоксазола (рисперидон)

• Производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон)

Производные раувольфии

ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ

• Допаминовые блокаторы. Препараты с преобладающим сродством к допаминовым рецепторам типа 2 (D₂). Представителями этого класса — традиционные нейролептики.

• Серотонин-допаминовые блокаторы. Антипсихотики с более активной блокадой серотониновых рецепторов типа 2 (5-НТ₂) в сравнении с блокадой D₂-рецепторов. Прототип этой группы — клозапин. Наряду с клозапином, к серотонин-допаминовым блокаторам относят кветиапин, оланзапин, рисперидон, зипрасидон

• Агонисты-антагонисты допаминовых рецепторов.

 К этому классу относят сульпирид, амисульпирид^℘ и арипипразол

Спектр психотропной активности нейролептиков

• Общее антипсихотическое (инцизивное) действие

• Первичное седативное (затормаживающее) действие

• Избирательное антипсихотическое действие – воздействие на отдельные симптомы-мишени

• Активирующее (растормаживающее, дезингибирующее, антиаутистическое) действие

• Депрессогенное действие

• Экстрапирамидные нарушения

• Нейровегетативные и эндокринные побочные эффекты

Классификация нейролептиков по выраженности антипсихотического и нежелательных эффектов

Классификация нейролептиков по выраженности психотропного действия