а при слабом типе - возбуждающее.

Наличие седативного компонента действия малых доз кофеина, используется в "микстуре Павлова" - в сочетании с бромидами, при этом доза кофеина подбирается индивидуально.

Особенности механизма действия

Конкурентный антагонист (блокатор) центральных аденозиновых рецепторов

Четыре подтипа: А1-рецепторы (активируют аденилатциклазу), А2А-, и А2В-рецепторы (ингибируют АЦ) А3-рецепторы (на них кофеин не действует).

• Влияние на метаболические процессы:

Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе

• Аналептическое действие:

 возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, применяется при гипотонии, шоковых состояниях

• Действие на сердце:

• прямое стимулирующее с выраженной тахикардией

• опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией.

•  В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны.

• Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.

• Влияние на сосуды

• Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца).

 Несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени

• Влияние на другие органы и системы:

Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды почек, увеличивая фильтрацию в клубочках),

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов,

Повышает возбудимость спинного мозга.

Показания к применению:

1 - Лечение утомляемости и сонливости ("бытовой психостимулятор");

2 - Вспомогательное лечение апноэ у новорожденных (обычно до 34-36 недель), особенно при первичном апноэ у недоношенных с периодическим дыханием и эпизодами апноэ более 15 секунд, с цианозом и брадикардией;

3 - Профилактика апноэ у недоношенных детей в послеоперационном периоде;

4 - Электросудорожная терапия - предварительное введение кофеина увеличивает продолжительность судорог;

5 - Головная боль сосудистого характера - мигрень и сходные состояния (гистаминовая цефальгия, болезнь Хортона) - в комбинации с эрготамином;

6 - Усиление анальгезирующего эффекта в сочетании с аспирином или с комбинацией аспирин+парацетамол

Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, успокаивающих, наркозных средств).

Противопоказания:

1 - Тревожные расстройства, включая агарофобию, приступы паники

2 - Тяжелые заболевания сердца

3 - Нарушение функции печени

4 - Гипертензия

5 - Бессонница

6 - Повышенная чувствительность к кофеину

Побочные эффекты:

1 - Чрезмерная стимуляция ЦНС

2 - Раздражение слизистой оболочки ЖКТ         

3 - Привыкание

4 - Психическая зависимость (теизм)

5 - тахикардия, аритмия

Обычная доза для взрослых и подростков: при утомляемости, сонливости - внутрь 200-250 мг, повторный прием - через 3-4 часа. Максимальная суточная доза - 1 г.

(1 чашка растворимого кофе - 30-120 мг; завариваемого кофе - 40-180 мг; чай - 25-110 мг).

Амфетамин (фенамин)

Производное фенилалкиламина, - непрямой адреномиметик.

Легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему;

Не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь.

Обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость,

Подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр.

• Mexанизм эффектов связан с активацией адренергической передачи на всех уровнях центральной нервной системы: увеличивается выброс норадреналина и дофамина из везикул пресинаптических нервных окончаний и тормозится нейрональный захват медиаторов.

• Действует и периферически как адреномиметик непрямого действия, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, вызывая сужение сосудов и повышение артериального давления, усиление сокращений сердца, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эффекты слабее чем у адреналина, но более продолжительны.

Осложнения Повышение артериального давления,Тахикардия, Частые пародоксальные реакции (сонливость, вялость, депрессия),Развитие привыкания и пристрастия.

СИДНОКАРБ (МНН - Mesocarb) (отечественное л.с.)

Производное сиднонимина, действует постепенно, продолжительно и, как правило, не вызывая эйфории, двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии.

Применяют при астенических состояниях, вялости, заторможенности, при передозировке нейролептиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

Сиднокарб хорошо переносится, хотя и возможны незначительные осложнения в виде беспокойства, бессонницы, повышения артериального давления.

Эффективный и безопасный психостимулятор.

Действует продолжительнее, менее токсичен, чем фенамин (у него нет дофаминергических и периферических адреномиметических эффектов, поэтому он действует более избирательно).

Эффект развивается постепенно - со 2-3 дня приема, и этот психостимулирующий эффект не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением и привыканием).

Принимают внутрь в виде таблеток в первую половину дня до еды.

Дозу подбирают индивидуально.

Начальная доза 2,5-5 мг. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг в сутки (за 1-2 приема). При необходимости длительного лечения поддерживающую дозу 2,5-5 мг можно давать 2-4 месяца.

Фепрозиднин (сиднофен)

Возбуждает центральную нервную систему, однако в меньшей степени, чем сиднокарб. В отличие от последнего, оказывает выраженный антидепрессантный эффект, поскольку способен обратимо ингибировать МАО. Сиднонимины не вызывают тахикардии, двигательного возбуждения, не дают привыкания

Средства для снижения массы тела

 Дезопимон. Субитрамина гидрохлорид (Меридиа, Редуктил), Ксеникал

АНАЛЕПТИКИ

- стимуляторы ЦНС, способные в терапевтических дозах усиливать угнетенную функцию дыхательного и сосудодвигательного центра