Фармакологическая характеристика

                         Н-холиномиметиков

Н-холиномиметики (лобелин, никотин). Лобелин относится к природным алкалоидам растения лобелии. Никотин. содержащийся в табаке, терапевтического применения не имеет. Клиническое значение определяется его токсическими свойствами и способностью вызывать зависимость.

Механизм действия лобелина. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы каротидных клубочков и ганглиев вегетативной нервной системы, что сопровождается возбуждением дыхательного и сосудодвигательного  центров продолговатого мозга. Возбуждение центров блуждающих нервов приводит к замедлению сердцебиения и понижению артериального давления. Подобно никотину, оказывает на Н-холинорецепторы двоякое действие - сначала стимулирующее, а затем тормозящее.

 В больших дозах вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

Клиническое применение.  В связи со способностью возбуждать дыхание использовался в качестве аналептического средства при рефлекторной остановке дыхания (отравление окисью углерода, вдыхание раздражающих средств и др.) В настоящее время как стимулятор дыхания применяется редко. Вводят внутривенно 0,3 – 0,5 мл в виде 1% раствора. Входит в состав таблеток «Лобесил», которые применяются в качестве вспомогательного средства при отвыкании от курения.

           Токсическое действие никотина

Никотин является алкалоидом, содержащимся в ли-

стьях курительного табака. При попадании внутрь никотинсодержащих инсектицидов возникает острое отравление.

Симптомы острого тяжелого отравления никотином развиваются быстро. Возникают тошнота, обильное слюноотделение, боль в животе, рвота, понос, холодный пот,     головная боль, нарушение слуха и зрения, спутанность сознания, падение АД, затрудненное дыхание. Пульс становится слабым, неправильным, наступает шок, судороги. Смерть от паралича дыхательного центра.

Меры помощи. Назначение рвотных средств, промывание желудка, применение активированного угля. Симптоматическая терапия по лечению шока и поддержанию дыхания.

            Фармакологическая характеристика

                       Н-холиноблокаторов

         Ганглиоблокирующие средства       (бензогексоний, пентамин, пирилен, гигроний, арфонад).

Механизм действия. Блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и тормозят передачу нервного импульса с преганглионарных на постганглионарные нейроны вегетативных нервов. Ганглиоблокаторы одновременно воздействуют на симпатические и парасимпатические узлы, но различные препараты обладают разной активностью по отношению к тем или иным ганглиям.

Фармакологические свойства

Вызывают расширение артериол, снижение общего периферического сопротивления, снижение АД. Расширяют вены, снижают венозный возврат и сердечный выброс, вызывают тахикардию.

Снижают тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта, понижают активность пищеварительных желез (слюнных, желудка, поджелудочной железы). Вызывают расслабление мочевого пузыря.

Расслабляют гладкую мускулатуру бронхов.

Понижают секрецию потовых желез.

Ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачка и паралич аккомодации за счет блокады парасимпатических влияний на сфинктер зрачка и ресничную мышцу.

Показания к применению

В настоящее время в связи с большим количеством осложнений и появлением более эффективных средств применение ганглиоблокаторов при гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и бронхиальной астме ограничено.

Используют для улучшения периферического кровоснабжения при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.).

Применяют для купирования гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

В анестезиологии (гигроний, арфонад) используют для управляемой гипотонии – снижение АД позволяет уменьшить кровопотерю и облегчить манипуляции на кровеносных сосудах.

Используют при отеке мозга и легких для снижения АД и гемодинамической разгрузки малого круга кровообращения.