Физостигмин является алкалоидом растения физостигма ядовитая, относится к антихолинэстеразным средствам обратимого действия. В настоящее время применяется в глазной практике при глаукоме в виде 0,25–1% растворов по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 1 – 6 раз в день. В связи со способностью проникать через гематоэнцефалический барьер в последние годы стали использовать для улучшения состояния больных при болезни Альцгеймера, впрочем, без стойкого лечебного эффекта. Нежелательные побочные явления ограничивают его применение.
Галантамин – алкалоид растения подснежник Воронова. Является сильным ингибитором холинэстеразы обратимого действия, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. По сравнению с физостигмином менее токсичен. Наряду с периферическим действием, галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС. Применяют препарат подкожно и внутривенно. Показаниями к применению являются: паралитическая кишечная непроходимость и атония мочевого пузыря, миастения, двигательные нарушения после травм мозга, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, болезнь Альцгеймера. Галантамин вводят подкожно по 0,25–1 мл 1% раствора 1 – 2 раза в сутки. При передозировке антидеполяризующих миорелаксантов вводят в вену. При глаукоме не используют, так как вызывает отек конъюнктивы.
Такрин является обратимым ингибитором холинэстеразы, увеличивает содержание ацетилхолина в тканях, в том числе в ЦНС. Хорошо всасывается. Применяют внутрь при старческой деменции, начиная с дозы 0,01 г 4 раза в сутки. Лечение проводят длительно. При применении препарата возможны побочные эффекты, связанные с его холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея, рвота и другие. Противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, нарушениях функции печени.
Прозерин – синтетическое четвертичное аммониевое соединение. Обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину, но плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют препарат внутрь и парентерально при атонии кишечника и мочевого пузыря, миастении, двигательных нарушених после травм мозга, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, передозировке антидеполяризующих миорелаксантов. В офтальмологии иногда применяют для снижения внутриглазного давления при глаукоме в виде 0,5% раствора по по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок. Внутрь назначают в дозе 0,01 – 0,015 г 2 – 3 раза в день. Под кожу вводят 1 мл 0,05% раствора, при миастеническом кризе - внутривенно 0,5–1 мл 0,05% раствора.
Пиридостигмин по структуре так же, как прозерин, является четвертичным аммониевым соединением. По активности уступает прозерину, но действует более продолжительно. Применяют по тем же показаниям, что и прозерин. Назначают внутрь по 0,06 г через каждые 4 часа, под кожу и внутримышечно вводят по 0,4-1 мл 0,5% раствора.
Оксазил – синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение обратимого действия. По активности и длительности действия превосходит прозерин. Применяют при миастении и двигательных нарушениях как в раннем, так и в позднем восстановительном периоде. Назначают внутрь в дозе 0,005 – 0,01 г.
Ривастигмин – производное этилкарбаминовой кислоты, селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Применяется внутрь при болезни Альцгеймера.
Армин относится к группе фосфорорганических соединений (ФОС) и является необратимым ингибитором холинэстеразы. В настоящее время используется только как миотическое антиглаукоматозное средство в виде глазных капель в концентрации 0,01%. Назначают по 1 – 2 капли 2 – 3 раза в день. Все остальные препараты данной группы – фосфакол, пирофос, хлорофтальм - исключены из Номенклатуры лекарственных средств.
Дата: 2019-07-30, просмотров: 312.