Сердечно-сосудистая система. Вызывает расширение сосудов, снижение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), замедление проведения возбуждения в синусовом и атрио-вентрикулярном узлах (отрицательный дромотропный эффект), снижение силы сокращений сердца (отрицательный инотропный эффект). Ацетилхолин не используется как лекарственное средство, но его влияние на сердце имеет большое клиническое значение, так как при многих вмешательствах происходит непрямое усиление холинергических воздействий. При внутривенном введении понижает артериальное давление.

Желудочно-кишечный тракт. Повышает тонус и перистальтику желудка и кишечника. Вызывает усиление секреции слюнных и других пищеварительных желез.

Мочевые пути. Наблюдается сокращение детрузора, повышение давления в мочевом пузыре, усиление перистальтики мочеточников.

Дыхательная система. Вызывает повышение секреции трахеобронхиальных желез, а также сокращение бронхиол, что приводит к бронхоспазму.

Глаз. При закапывании в глаз вызывает сужение зрачка, спазм аккомодации, понижение внутриглазного давления.

                    Антихолинэстеразные средства

Антихолинэстеразные вещества неизбирательно усиливают холинергическую передачу за счет ингибирования ацетилхолинэстеразы (АХЭ), что увеличивает время нахождения ацетилхолина в синаптической щели.

Механизм действия обусловлен тем, что в результате ингибирования АХЭ в холинергических синапсах не происходит гидролиз ацетилхолина, он накапливается, и усиливаются реакции на выделяющийся из пресинаптического окончания ацетилхолин.  На молекулярном уровне ингибиторы АХЭ связывают или анионный центр АХЭ, или эстеразный, или оба центра. При этом в зависимости от химической структуры связь между ингибитором и активным центром холинэстеразы может быть непродолжительной, то есть  обратимой, или происходит стабильное фосфорилирование  холинэстеразы, и активность фермента восстанавливается лишь в результате синтеза новых его молекул.  

Классификация. В зависимости от длительности действия все антихолинэстеразные средства подразделяются на вещества короткого, обратимого действия (прозерин, физостигмин, галантамин, пиридостигмин, оксазил, ривастигмин, такрин) и длительного, необратимого действия (армин, кроме лекарственных средств к ингибиторам ацетилхолинэстеразы необратимого действия относятся фосфорорганические соединения – инсектициды и боевые отравляющие вещества).

 Фармакологические свойства

Эффекты антихолинэстеразных веществ, связанные с усилением реакции на ацетилхолин, сводятся к опосредованной стимуляции М-холинорецепторов и Н-холинорецепторов.

Сердечно-сосудистая система. Ритм сердечных сокращений урежается (брадикардия), уменьшается сила сердечных сокращений и как следствие падает сердечный выброс. В высоких дозах ингибиторы АХЭ вызывают снижение артериального давления.

Дыхательная система. Усиливается секреция трахеобронхиальных желез и сокращение гладких мышц бронхиол. 

ЖКТ. Возрастает моторика желудка, повышается также моторика толстой и тонкой, и особенно ободочной, кишок. Это приводит к устранению атонии кишечника, возникающей после хирургических вмешательств, повышению частоты и амплитуды перистальтических волн и, следовательно, к ускорению продвижения кишечного содержимого. Увеличивается секреция всех пищеварительных желез (слюнных, желудочных, кишечных, поджелудочной железы).

Кроме того, усиливается секреция слезных и потовых желез.

Мочевыводящие пути. Возникает сокращение детрузора (тело) мочевого пузыря с ростом перистальтики мочеточника и расслаблением сфинктера мочевого пузыря.

Глаз. Происходит сокращение сфинктера зрачка и ресничной мышцы и, следовательно, сужение зрачка – миоз и спазм аккомодации с увеличением кривизны хрусталика и установкой глаза на ближнюю точку видения. Улучшается отток водянистой влаги со снижением внутриглазного давления.

Скелетные мышцы.  Облегчается проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе, и восстанавливается нервно-мышечная проводимость при ее блокаде антидеполяризующими миорелаксантами.

ЦНС. Препараты со свойствами третичных аминов (физостигмин, галантамин, такрин, ривастигмин), проникающие через гематоэнцефалический барьер, эффективны при ряде патологических изменений функций ЦНС. Они облегчают проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС. Синтетические четвертичные амины (прозерин, пиридостигмин, оксазил) не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Применение

Паралитическая кишечная непроходимость.

Атония желудка и мочевого пузыря.

Глаукома.

Миастения.

Двигательные нарушения после травм ЦНС, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.

Отравление М-холиноблокаторами.

Передозировка антидеполяризующих миорелаксантов.

Болезнь Альцгеймера, старческая деменция.

Побочные эффекты

При повышенной чувствительности к ингибиторам ацетилхолинэстеразы либо их передозировке возможны побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов: гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, понос, частое мочеиспускание, миоз, нарушение зрения, аритмии, бронхоспазм.