Эфферентные нервы подразделяются на соматические (двигательные), которые иннервируют скелетную мускулатуру, и вегетативные (симпатические и парасимпатические), которые отвечают за управление внутренними органами, протекающее без контроля со стороны сознания. Соматические нервы - однонейронные, а вегетативные - двухнейронные.  В вегетативной нервной системе тела первых нейронов располагаются в ЦНС, а тела вторых нейронов в вегетативных ганглиях. В соматической нервной системе ганглиев нет, и тела всех нейронов располагаются только в пределах ЦНС.  Для эфферентного отдела нервной системы характерно наличие синапсов, где передача возбуждения осуществляется при участии эндогенных химических веществ (нейромедиаторов). В периферической нервной системе основными нейромедиаторами являются ацетилхолин и норадреналин. В зависимости от  характера медиации нервного импульса выделяют соответственно холинергические и адренергические нервы, холинергические и адренергические синапсы.

Синапс является местом контакта аксона одной нервной клетки и тела другой нервной клетки или клетки эффекторного органа. Точкой приложения действия лекарственных средств, влияющих на эфферентную нервную систему, является синапс. Синапс состоит из пресинаптического окончания, синаптической щели и постсинаптической мембраны. В пресинаптическом окончании осуществляются синтез и депонирование медиаторов. На постсинаптической мембране имеются рецепторы, чувствительные к определенному нейромедиатору. Потенциал действия, поступающий в пресинаптическое окончание, вызывает высвобождение возбуждающего или тормозного медиатора. Возбуждающий медиатор взаимодействует с постсинаптическими рецепторами, вызывает открытие натриевых каналов и возникновение местной деполяризации – ВПСП, а затем потенциала действия. Тормозной медиатор вызывает открытие каналов для К⁺ и CI^-, что сопровождается местной гиперполяризацией – ТПСП и нарушением образования потенциала действия. Выделяющийся медиатор инактивируется путем ферментативного распада, захвата пресинаптическим окончанием или диффузии из синаптической щели.

В настоящее время существуют лекарственные средства, действующие почти на все звенья холинергической и адренергической передачи. Они могут нарушать синтез и высвобождение медиатора, стимулировать или блокировать постсинаптические рецепторы, ингибировать ферменты, разрушающие медиатор, нарушать обратный захват медиатора.

В холинергическом синапсе синтез ацетилхолина осуществляется из холина и ацетил Ко А при участии фермента холинацетилтрансферазы. Образующийся ацетилхолин депонируется в везикулах и при поступлении нервного импульса выбрасывается в синаптическую щель. В дальнейшем медиатор взаимодействует с холинорецепторами постсинаптической мембраны и вызывает соответствующие эффекты. Гидролиз ацетилхолина в пресинапсе и синаптической щели происходит под влиянием фермента ацетилхолинэстеразы.

Все холинорецепторы чувствительны к ацетилхолину, но проявляют различную чувствительность к ядам мускарину и никотину, и отсюда получили название М-холинорецепторов и Н-холинорецепторов. М-холинорецепторы находятся в окончаниях постганглионарных волокон парасимпатической нервной системы, в некоторых сосудах и в центральной нервной системе. Выявлено несколько подтипов М-холинорецепторов – М₁-, М₂-, и М₃-холинорецепторы. Н-холинорецепторы находятся в ганглиях симпатической и парасимпатической нервной системы, нервно-мышечных синапсах, клубочках каротидных синусов, хромаффинной субстанции мозгового вещества надпочечников, в клетках центральной нервной системы.

Все вещества, действующие в области холинергических синапсов, в зависимости от локализации действия подразделяются на М- и Н-холинергические средства, то есть неизбирательно воздействующие на все виды холинергических синапсов, М- холинергические средства – избирательно воздействующие на М- холинергические синапсы, и Н-холинергические средства - избирательно воздействующие на Н- холинергические синапсы.

 Классификация холинергических веществ

1. Вещества, неизбирательно влияющие на любые холинергические синапсы - М- и Н-холинергические средства:

а) Bещества, неизбирательно усиливающие холинергическую передачу:

- М- и Н-холиномиметики, вещества прямого, постсинаптического действия (ацетилхолин)

- антихолинэстеразные средства, вещества непрямого действия: короткого, обратимого действия (прозерин, физостигмин, галантамин, пиридостигмин, оксазил,  ривастигмин,  такрин);  длительного, необратимого действия (фосфорорганические соединения – армин,  инсектициды и БОВ).

б)Bещества, неизбирательно угнетающие холинергическую передачу:

М- и Н-холиноблокаторы, вещества прямого, постсинаптического действия (циклодол).

2.Вещества, избирательно действующие на М-холинорецепторы:

  - М- -холиномиметики

   -М- холиноблокаторы

3.Вещества, избирательно действующие  на Н-холинорецепторы:

 - Н- -холиномиметики

 -Н-холиноблокаторы: ганглиоблокаторы, миорелаксанты

       М- и Н- холинергические средства

М- и Н-холиномиметики, вещества, неизбирательно  усиливающие холинергическую передачу

Ацетилхолин - М- и Н-холиномиметик, неизбирательно усиливающий холинергическую передачу, за счет прямого возбуждения как М-, так и Н- холинорецепторов.

Механизм действия. При системном введении ацетилхолин возбуждает все холинергические синапсы, проявляя как мускариноподобное, так и никотиноподобное действие. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, быстро разрушается холинэстеразой крови, действует кратковременно.