Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
При підготовці до вирішення практичних завдань необхідно приділити особливу увагу знанням групової приналежності, механізму дії, фармакодинаміки, побічної дії, показанням до застосування даних лікарських засобів та знати їх аналоги:
1. Атропіну сульфат
2. Платифіліну гідротартрат
3. Іпратропію бромід (атровент)
4. Пірензепін
5. Прозерин
6. Пілокарпіну гідрохлорид
7. Тубокурарину
8. Дитилін
9. Адреналіну гідрохлорид
10. Норадреналіну гідротартрат
11. Мезатон
12. Анаприлін
13. Метопролол
14. Салбутамол
15. Празозин
16. Резерпін
17. Золпідем
18. Натрію вальпроат
19. Карбамазепін
20. Нітразепам
21. Фенобарбітал
22. Ліводопа
23. Морфіну гідрохлорид
24. Трамадол
25. Промедол
26. Налоксон
27. Кислота ацетилсаліцилова
28. Анальгін
29. Диклофенак-натрій
30. Парацетамол
31. Целекоксиб
32. Аміназин
33. Дроперидол
34. Діазепам
35. Феназепам
36. Гідазепам
37. Амітриптилін
38. Флуоксетин
39. Кордіамін
40. Етимізол
41. Пірацетам
42. Амброксол
43. Ацетилцистеїн
44. Глауцин
45. Дигоксин
46. Корглікон
47. Нітрогліцерин
48. Ізосорбіду мононітрат
49. Амлодіпін
50. Аміодарон
51. Верапаміл
52. Лозартан
53. Еналаприл
54. Лізинопріл
55. Ніфедипін (фенігідін)
56. Дротаверин (но-шпа)
57. Ловастатин
58. Магнію сульфат
59. Метоклопрамід
60. Омепразол
61. Фамотидин
62. Альмагель
63. Панкреатин
64. Контрикал
65. Таблетки „Алохол"
66. Силібор
67. Бісакодил
68. Гідрохлортіазид
69. Фуросемід
70. Спіронолактон
71. Окситоцин
72. Ферковен
73. Ціанокобаламін
74. Гепарин
75. Кислота амінокапронова
76. Тіаміну хлорид в ампулах
77. Кислота аскорбінова
78. Ергокальциферол
79. Токоферолу ацетат
80. Ретинолу ацетат
81. L-тироксин
82. Інсулін
83. Глібенкламід
84. Метформін
85. Преднізолону
86. Димедрол
87. Супрастин
88. Лоратидин
89. Амоксицилін
90. Цефтріаксон
91. Доксицикліну гідрохлорид
92. Азитроміцин
93. Амікацину сульфат
94. Ітраконазол
95. Ципрофлоксацин
96. Ізоніазид
97. Рифампіцин
98. Піразинамід
99. Ацикловір
100. Метронідазол
Приклади вирішення ситуаційних завдань.
ЗАВДАННЯ:
| 1. За наведеним рецептом вказати: - фармакологічну групу; - особливості фармакодинаміки та механізм дії; - показання до застосування; - можливі ускладнення; - аналоги. | Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,1% – 1 ml D.t.d. N. 10 in. amp. S. По 0,5 мл підшкірно 2 разхи на день. При виразковій хворобі шлунку як антисекреторний засіб. |
ВІДПОВІДЬ:
1. Фармакологічна група – неселективний М-холіноблокатор
2. Особливості фармакодинаміки та механізм дії - механізм дії препарату полягає у вибірковій блокаді М-холінорецепторів, в результаті чого вони стають нечутливими до ацетилхоліну. У результаті дії Атропіну сульфату зменшується секреція слинних, бронхіальних, потових і шлункових залоз, підвищується в'язкість їх секрету, пригнічується активність епітелію бронхів, частішають скорочення серця, знижується тонус м'язів і гладком'язових органів, підвищується передсердно-шлуночкова прохідність, зменшується кількість і кислотність шлункового соку, знижується його вироблення, розширюється зіниця, збуджується подих.
3. Показання до застосування - застосування Атропіну сульфату рекомендовано в якості симптоматичного лікування при таких захворюваннях і станах:
Ø виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
Ø спазми шлунку в області його переходу в дванадцятипалу кишку (пілороспазм);
Ø спазми кишечника;
Ø спазми сечових шляхів;
Ø болі в області таза і живота;
Ø болі при сечовипусканні;
Ø гострий, хронічний і неуточнений холецистит;
Ø гострий і хронічний, алкогольний панкреатит;
Ø жовчнокам'яна хвороба;
Ø камені жовчної протоки;
Ø захворювання ока: кератит, іридоцикліт, кератокон'юктівіт;
Ø порушення рефракції і акомодації ока;
Ø захворювання голосових зв'язок і гортані;
Ø бронхіальна, алергічна та інші види астм;
Ø брадикардія;
Ø передсердно-шлуночкова блокада.
4. Побічна дія атропіну сульфату:
Ø сухість в роті;
Ø розширення зіниці;
Ø світлобоязнь;
Ø головний біль;
Ø запаморочення;
Ø гіперемія шкіри вік і кон'юнктиви;
Ø порушення тепловіддачі
Ø тахікардія;
Ø атонія сечового міхура (утруднене сечовиділення);
Ø атонія кишечника (запори).
5. Аналоги – до аналогів атропіну сульфату відносяться препарати беладони, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін.
ПЛАТИФІЛІНУ ГІДРОТАРТРАТ.
1.Фармакологічна група.Засоби, які використовують при функціональних розладах з боку травного тракту. Код АТС А 03А Х 14**.
2. Фармакологічні властивості. Платифіліну Гідротартрат чинитьхолінолітичну дію. Пригнічує м-холінорецептори та робить їх нечутливими до ацетилхоліну. Платифіліну Гідротартрат має пряму міотропну спазмолітичну (папавериноподібну) дію щодо гладком’язових органів: кишечника, жовчних шляхів, бронхів, очей. Пряма пригнічуюча дія на гладкі м’язи судин виражена менше. Чинить заспокійливу дію на центральну нервову систему, особливо насудиноруховий центр, у зв’язку з чим виникає розширення судин та зниження артеріального тиску.
Фармакокінетика.При підшкірних ін’єкціях препарат добре всмоктується із підшкірної клітковини. У разі застосування великих дознакопи чується в тканинах центральної нервовох системи (ЦНС) у значних концентраціях. Платифіліну Гідротартрат виводиться через нирки і травний канал.
3. Показання для застосування.Платифіліну Гідротартрат як холінолітичний таспазмолітичний засіб призначають головним чином у випадку спазмів гладенькихм’язів органів черевної порожнини (шлунка, кишечника, жовчних протоків та жовчного міхура сечоводів); при виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, при бронхіальній астмі; при підвищеному тонусі та спазмах кровоносних судин (гіпертонічна хвороба, стенокардія, порушення мозкового кровообігу, ангіотрофоневрози); при кольках (ниркових, печінкових, кишкових); в офтальмології– для розширення зіниць.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: можлива тахікардія.
З боку травної системи: можливі сухість і роті, атонія кишечнику.
боку ЦНС: можливі збудження, запаморочення, розширення зіниць, порушення акомодації.
З боку сечовидільної системи: можливе утруднення сечовипускання.
Побічні реакції найбільш можливі при застосуванні ПлатифілінуГідротартрату у великих дозах.
5. Аналоги : Винборон,Ганглерон,Гастритол,Дисфлатил,Дицетел,Инфакол,Карминативум бебинос.Коликид,Куплатон,Манти гастоп,Метеоспазмил,Метсил,Метсил форте,Плантекс,Платифиллина гидротартрат,Ромазулан,Саб симплекс ,Тмина плоды,Укропа плоды,Фенхеля плоды,Хилак,Хилак форте,Энтероспазмил,ЭспумизанЭспумизан беби.
3. Іпратропію бромід (Ipratropium bromide) *
Фармакотерапевтична група: R03BB01 - протиастматичні препарати для інгаляційного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: неселективний М-холіноблокатор; блокує різні підтипи (М1 , М3) М-холінорецепторів у дихальних шляхах; активною речовиною є іпратропію бромід — конкурентний антагоніст нейромедіатору ацетилхоліну; блокує мускаринові рецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева і пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію; запобігає опосередкованій ацетилхоліном стимуляції чуттєвих волокон блукаючого нерва при впливі різних факторів; чинить як виражений бронхолітичний, так і профілактичний ефект; викликає зменшення секреції залоз слизової носа і бронхіальних залоз; бронхолітичний ефект настає через 5–10 хв після інгаляції, досягає максимуму до кінця першої год і зберігається в середньому протягом 5–6 год після інгаляції.
Показання для застосування ЛЗ: для базисної терапії хворих ХОЗЛ БНФ, ВООЗ; для профілактики бронхоспазмів при БА ВООЗ в комбінації з β-адреноміметиками або як монотерапію за наявності протипоказань або чутливості до останніх.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, біль у горлі; при потраплянні препарату до очей зрідка можуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації; кашель, парадоксальний бронхоспазм; кропив΄янка, ангіоневротичний набряк.
Аналоги: Атровент,Атровент Н ,Гербион сироп подорожника,Иправент.Ипратропиум Стери-Неб,Ипратропиум Эйр,Ипратропиум-аэронатив,Ипратропиум-натив,Ипратропия бромід,Ипратропия бромид* (Ipratropium bromide*),Ипратропия бромида моногідрат.
Пірензепін
Фармакотерапевтична група: А02ВХ03 – засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
Основна фармакотерапевтична дія: селективно блокує м1-холінорецептори обкладових і головних клітин слизової оболонки шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимулювальну секрецію хлористоводневої кислоти та пепсиногену, суттєво не впливає на м-холінорецептори слинних залоз, гладких м’язів, серця, ока та інших органів; підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до подразнення.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика та лікування виразок, спричинених стресом, ерозіі або виразки верхніх відділів ШКТ, що кровоточать; г. та хр. форми виразки шлунка та ДПК.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, підвищення апетиту, діарея, закреп, затримка сечі, головний біль; окремі реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.
Аналоги: Гастрозем, Гастроцепин ,Пирен ,Пирензепин* (Pirenzepine*).
5 . Прозерин
1.Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолін естеразні засоби. Код АТС N07А А 01.
2.Фармакодинаміка. Інгібітор ацетилхолін естерази іпсевдохолін естерази. Виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотногоінгібування холін естерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Поліпшує нервово-м’язову передачу, посилює моторику шлунково-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижуєвнутрішньо очний тиск, викликає спазм акомодації.
Фармакокінетика.Після парентерального введенняПрозерин зазнає гідролізу, а також метаболізується в печінці. Зв’язування збілками плазми становить 15 – 25 %. Виводиться з сечею у вигляді незмінної речовини і метаболітів. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
3. Показання для застосування. Міастенія і мі астенічний синдром, периферичний параліч поперечносмугастої мускулатури; відновні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечнику ісечового міхура. В офтальмології: для звуження зіниці і зниженнявнутрішньо очного тиску при відкритокутовій глаукомі. Як антидотантидеполяризуючих міо релаксантів застосовують при м’язовій слабкості і пригніченні дихання після закінчення анестезії з використаннямантидеполяризуючих, а також у разі застосування деполяризуючих міо релаксантів, якщо останні починають діяти за типом антидеполяризуючих (“подвійний блок”).
4. Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання, посмикуванням’язів язика. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниженння артеріального тиску. З боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.
5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прозеринє антагоністом недеполяризуючих міо релаксантів та посилює дію деполяризуючихміо релаксантів. М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїн амід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, проти епілептичніта протипаркінсонічні препарати зменшують дію Прозерину. Ефедрин потенціює дію Прозерину. При одночасному застосуванні Прозерину збета-адрено блокаторами можливе посилення брадикардії.
Аналоги:Калимин,Нейромидин,Параплексин,Убретид.
Пілокарпіну гідрохлорид
Фармакотерапевтична група.Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Код АТХ S01E B01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Пілокарпіну гідрохлорид належить до М-холіноміметичних засобів. Механізм дії зумовлений збудженням периферичних М-холінорецепторів, що зумовлює скорочення кругового м’яза райдужки та ціліарного м’яза, супроводжується звуженням зіниці і відкриттям кута передньої камери ока, покращенням відтоку внутрішньоочної рідини, що загалом спричиняє зниження внутрішньоочного тиску та покращує трофічні процеси у тканинах ока. Зниження офтальмотонусу сягає 3-4 мм рт. ст.
Фармакокінетика.При інстиляції на кон’юнктиву пілокарпіну гідрохлорид проникає крізь рогівку і максимально концентрується у водянистій волозі ока через 30-40 хвилин. Період напіввиведення з ока – 1,5-2 години, проте дія препарату на рівень внутрішньоочного тиску триває протягом 4-8 годин. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується у тканинах ока, а виводиться з внутрішньоочною рідиною, інактивується шляхом гідролізу в сироватці крові та печінці. Період напіввиведення з плазми крові – 30 хвилин.
Показання
Первинна та хронічна відкритокутова глаукома. Гострий напад закритокутової глаукоми. Хронічна закритокутова глаукома (до хірургічного втручання). Вторинна глаукома (в результаті тромбозу центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововиливу у склоподібне тіло). Необхідність звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, з діагностичною метою та під час хірургічних втручань (крім осіб з міопією високого ступеня).
Побічні реакції
Під час застосування пілокарпіну можуть розвинутися:
· місцеві побічні явища: міоз, короткочасний біль в оці, почервоніння, спазм акомодації як наслідок стійкого міозу (в нічний період доби), зниження гостроти зору, головний біль у скронях та параорбітальних ділянках, посилена сльозотеча, алергічні реакції (можливо, уповільнені), алергічний кон’юнктивіт та дерматит шкіри повік, поверхневий кератит, свербіж у ділянці очей, міопія, фотофобія, гіперемія кон’юнктиви, набряк та ерозія роговиці, спазм ціліарного м’яза; зрідка – відшарування сітківки;
· системні побічні явища розвиваються дуже рідко: бронхоспазм, головний біль, запаморочення, гіперсалівація, ринорея, набряк легень, підвищення артеріального тиску, брадикардія, судинні порушення, артеріальна гіпотензія, підвищена пітливість, нудота, блювання, діарея;
· тривале лікування може призвести до фолікулярного кон’юнктивіту, контактного дерматиту повік, кератопатії, катаракти, оборотного помутніння кришталика, змін кон’юнктивальної тканини.
Аналоги :Пилокарпин,Пилокарпина гидрохлорид,Пилокарпин-Дарница.
Тубокурарину
Рецепт
Rp.: Sol. Tubocurarin! chloridi 1 % 1,5 ml
D. t. d. N. 6 im ampull.
S. Вводить внутривенно из расчета 0,4-0,5 мг/кг массы тела больного.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика. Плохо всасывается из пищеварительного аппарата. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в крови возникает через 5—7 мин после введения. Полное расслабление всех скелетных мышц и апноэ или поверхностное дыхание возникают у большинства больных при концентрации в плазме в границах от 4 до 10 мг/л. Значительная часть тубокурарина биотрансформируется и мышцах.
T½ — 13 мин. 20—40 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Через несколько часов после введения до 70 % препарата обнаруживают в моче, в первые 25—30 мни происходит самое резкое снижение его концентрации. Через сутки после введения в крови определяют его следы.
Фармакодинамика. За счет конкурентной блокады н-холинорецепторов мионевральных синапсов снижает или полностью устраняет их чувствительность к ацетилхолину, препятствуя таким образом деполяризации концевых пластинок и возбуждению мышечных волокон. Последние перестают реагировать на нервные импульсы, хотя прямая возбудимость мышц сохраняется.
Способствуя продолжительному сохранению состояния поляризации субсинаптических мембран, вызывает полное расслабление поперечно исчерченных мышц.
В больших дозах блокирует н-холинорецепторы вегетативных узлов, каротидной зоны и мозгового вещества надпочечников. В обычных дозах не оказывает влияния на сознание, органы чувств и биоэлектрическую активность мозга. Как слабый ганглиоблокатор снижает артериальное давление на 1,3—2,7 кПа (15—20 мм рт. ст.). Гипотензивный эффект значительно сильнее при сочетании тубокурарина с фторотаном. Освобождая эндогенный гистамин, вызывает спазмы гортани и бронхов. Тубокурарин и другие пахикураре не повышают уровня 17-окснкортико-стероидов, не влияют на скорость секреции и на метаболизм гидрокортизона.
Способ применения
Способствует расслаблению мышц при острых спастических состояниях скелетных мышц, отравлениях стрихнином, столбняке, психических заболеваниях (для предупреждения травматических повреждений при судорожной терапии); как вспомогательное средство при хирургическом наркозе в торакальной и абдоминальной хирургии и в травматологии. Значительно улучшает течение наркоза и посленаркозного периода.
При применении тубокурарина необходима искусственная вентиляция легких. Для расслабления мышц во время хирургических вмешательств вводят внутривенно по 0,2—0,3 мг/кг. Действие наступает через 60—90 с, продолжительность миоплегии — 20—25 мин. Для продления эффекта повторно вводят 40—60 % начальной дозы, при использовании мощных наркотических средств (фторотан, эфир, пентран и др.) дозу тубокурарина снижают обычно на 30—50 %.
Тубокурарин иногда применяют при судорожной терапии больных шизофренией, отравлении судорожными веществами, столбняке.
Показания
Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более 1 ч; столбняк. В травматологии - репозиция отломков, вправление вывихов; профилактика т равматических повреждений при судорожной терапии шизофрении.
Аналоги (дженерики,синонимы) :Тубокурарин, Амелизол, Курадетензин, Курарин, Делакурарин, Миостатин, Мирицин, Тубадил, Тубарил, Тубарин, Тубокуран.
Дитилін
Фармакотерапевтична група
Міорелаксанти. Похідні холіну.Код АТХ M03A B01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Дитилін є деполяризуючим міорелаксантом короткої дії. За хімічною будовою дитилін можна розглядати як подвоєну молекулу ацетилхоліну. Має високу спорідненість з постсинаптичним нервово-м'язовим рецептором, конкурентно блокує нервово-м'язову передачу, спричиняє деполяризацію постсинаптичної мембрани та короткочасну релаксацію скелетних м'язів. Швидко руйнується псевдохолінестеразою з утворенням холіну та бурштинової кислоти, через що ефект дитиліну є короткочасним. Після внутрішньовенного введення дія препарату проявляється через 2–3 хвилини і зберігається в повному обсязі до 3 хвилин. Приблизно через 5 хвилин після закінчення введення препарату ефект повністю припиняється. Швидке настання ефекту та наступне швидке відновлення тонусу м'язів дозволяє створювати контрольовану та керовану релаксацію скелетних м'язів.
Фармакокінетика.
Дані щодо фармакокінетики дитиліну істотно обмежені через короткий час дії препарату. Одразу після внутрішньовенного введення препарат піддається впливу псевдохолінестерази крові. Розпадається на холін, що надалі використовується для синтезу ацетилхоліну, та на бурштинову кислоту, що бере участь у процесах тканинного дихання. Препарат проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.
Клінічні характеристики
Показання
Застосовувати з метою міорелаксації при інтубації трахеї, ендоскопічних процедурах (бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), короткочасних операціях, що вимагають міорелаксації (вправлення вивихів, репозиція уламків кістки), для підтримання міоплегії при оперативних втручаннях (гінекологічних, торакальних, абдомінальних), усунення судом при правці.
Побічні реакції
З боку органів чуття: підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку шлунково-кишкового тракту: підвищене слиновиділення, підвищення внутрішньо- шлункового тиску (і, як наслідок, збільшення ризику регургітації і попадання шлункового вмісту в дихальні шляхи).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки.
Метаболічні порушення: гіперглікемія, транзиторне підвищення рівня калію.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія або гіпотензія, припливи, короткочасна брадикардія, асистолія, тахікардія, аритмія (включаючи шлуночкові аритмії), порушення серцевої провідності, кардіогенний шок, зупинка серця, колапс.
З боку органів дихання: апное, бронхоспазм, пролонгований параліч дихальних м'язів (пов'язаний з генетично зумовленим порушенням продукування псевдохолінестерази).
З боку опорно-рухового апарату: поява м'язового болю через 10–12 годин після введення дитиліну, фасцикуляції м'язів, тризм, рабдоміоліз із наступним розвитком міоглобінемії та міоглобінурії.
Дерматологічні порушення: почервоніння шкіри, висипання.
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, анафілактичний шок.
З боку організму у цілому: гіпертермія, зміни у місці введення.
5.Аналоги :Дитилин-Биолек,Дитилин-Биолек,Дитилин-Дарница ,Дитилин-Дарница, Дитилин-Н.
Адреналіну гідрохлорид
Фармакотерапевтична група.Не глікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні препарати.
Код АТС С 01С A24.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Відноситься до природних гормонів. Утворюється шляхом метилювання норадреналіну і депонуванням створеного адреналіну в хром афінній тканині мозкової речовини надниркових залоз. Адреноміметик, що діє на a- і b-адренорецептори. Більшу спорідненість адреналін виявляє у відношенні до a2-, b2- і b3-адренорецепторів, меншу – до a1- і b1- адренорецепторів. Дія обумовлена активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФі Ca2+. У дуже низьких дозах при швидкості введення менше 0,01мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск внаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04–0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту серцевих скорочень і силу серцевих скорочень, ударний об’єм крові і хвилинний об’єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг/кг/хв –звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір. Пресорный ефект може викликати короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладенькі м’язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньо очної рідини і внутрішньо очного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз іглюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість і автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда вкисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну і лейкотриєнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючина альфа-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках і внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцево анестезуючих засобів, збільшує тривалість і знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K+із клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньо венному введенні (тривалість дії – 1–2 хв), через 5–10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом’язовому введенні час початку ефекту варіабельний.
Фармакокінетика.Всмоктування. При внутрішньом’язовому чи підшкірному введенні добре всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmax) при підшкірному і внутрішньом’язовому введенні – 3–10 хв. Розподіл. Проникає крізь плаценту, у грудне молоко, не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізм. Метаболізується, головним чином, двома ферментами – катехол-0-метилтрансфер азою, що перетворює адреналін у печінці йінших тканинах у метанефрин, і моноаміноксидазою, при участі якої він перетворюється у ванілілмигдальну кислоту. Виведення. Метаболіти виводяться в основному у вигляд ікон’югатів із сірчаною кислотою і, у меншому ступені, із сечею у виглядіглюкуронідів. Період напів виведення (Т1\2) становить 1–2 хв.
Показання.Алергічні реакції негайного типу: анафілактичний шок, що розвився при застосуванні лікарських засобів, чи сироваток або приконтакті з алергенами. Бронхіальна астма – купірування приступу. Гіпоглікеміявнаслідок передозування інсуліну. Гіпокаліємія. Асистолія, зупинка серця. Подовження дії місцевих анестетик ів. AV-блокада III ст., що гостро розвинулась.
Побічні реакції. При застосуванні препарату можливі наступні побічні реакції:
з боку серцево-судинної системи: стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску; при високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці;
з боку нервової системи: головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади, психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам’яті, агресивне чи панічне поводження, шизофреноподібні розлади, параноя, порушення сну, м’язові посмикування;
з боку системи травлення: нудота, блювання;
з боку сечовивідної системи: рідко – утруднене і хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози);
місцеві реакції: біль або печіння в місці внутрішньом’язової ін’єкції;
алергічні реакції: ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, шкірний висип, мультиформна еритема;
інші: гіпокаліємія, підвищене потовиділення.
5.Аналоги :Препараты, близкие по механизму воздействия на организм, относящиеся к той же фармакологической подгруппе: Гутрон, Ноадреналин, Бутироксан, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон и др.
Дата: 2019-07-24, просмотров: 228.