Обезболивание при помощи таких растительных средств, как мандрагора, белладонна, опий, индийская конопля было известно в Древнем Египте, Индии, Китае и Риме. В Средние века хирургическая операция была неким подобием пытки и внушала неописуемый ужас не только больному но и хирургу. В одной из старинных лондонских больниц до наших дней сохраняется колокол, в который звонили, чтобы заглушить крики оперируемых. В 13-15 вв. был открыт обезболивающий эффект этилового спирта, а также смеси опия со скополамином.

В 1772 г. Джозеф Пристли открыл азота закись, оказав тем самым великую услугу больным.

В 1844 г. Гораций Уэлс впервые в мире произвел операцию удаления зуба с применением обезболивания азота закисью.

Осенью 1846г. с целью наркоза был испробован серный эфир, полученный в 1540 г. Валерием Кордом. В американском городе Бостоне Уильям Томас Грин Мортон провел наркоз эфиром во время операции по удалению у больного сосудистой опухоли.

Поисками анестетиков занимались и другие врачи.

В 1846г. хирург- акушер Джеймс Симпсон одним из первых применил общий наркоз с помощью серного эфира при различных хирургических операциях, в том числе гинекологических.

В 1847 г. Симпсон впервые применил хлороформ при операции в госпитале. Эту никому ранее не известную жидкость он испытал на себе и своих друзей-врачах. Хлороформ был открыт французским фармацевтом Э.Субейраном в 1831г. , и французский химик Дюма в 1835 г. установил его состав. Он прислал склянку с хлороформом Симпсону, когда тому удалось провести первые безболезненные роды.

В дальнейшем общее обезболивание азота закисью, эфиром и хлороформом стало широко применяться и позволило осуществлять невозможные до этого хирургические операции.

В 1904 г. Сергей Петрович Федоров и Николай Павлович Кравков открыли наркотизирующие свойства вводимого внутреннего гедонала. Это послужило началом применения разнообразных методов наркоза, которые используются в современной практике с назначением барбитуратов, стероидных анестетиков, натрия оксибутирата, эпонтола и др. В настоящее время внутривенный наркоз дополняется ингаляционным, и его широко применяют при хирургических вмешательствах.

В 1950-1960гг. были открыты новые ингаляционные анестетики, среди которых центральное место занимают галоидосодержащие вещества- трилен, галотан, метоксифуран и этран. Применение миорелаксантов, анальгетиков, нейролептиков, а также комбинированных анестетиков с различными свойствами открыло возможность получать и усиливать нужные эффекты анестезии, избегая вредного и токсического влияния каждого из использованных веществ.

Фармакологические изыскания 1960-х гг. привели к открытию и внедрению в клиническую практику веществ с узконаправленным действием - мощных анальгетиков, нейролептиков, а также веществ с мультифокальным типом действия, больших и малых транквилизаторов, седативных препаратов, которые начали широко и успешно применяться в анестезиологии.

Среди них в конце 20 и начале 21в. получили свое развитие внутривенный наркоз препаратами барбитуровой кислоты(гексенал и тиопентал-натрия), наркоз кетамином( калипсол,кеталар, кетанест), гипномидатом. Натрия оскибутират применяется для внутривенного наркоза, который осуществляется методом медленного струйного или капельного введения, а также в смеси с внутривенными анестетиками короткого и ультракороткого действия.

Современная анестезия достигается также введением в организм летучих или газообразных наркотических веществ через дыхательные пути. Из новых средств с этой целью применяются фторотан, метоксифлуран, трихлорэтилен. Известны также эндотрахеальная общая анестезия и эндобронхиальная анестезия. Современная общая анестезия достигла больших успехов благодаря исследованиям в области нейрофизиологии, фармакологии , клинических дисциплин по проблеме боли. Очень быстро вошли в медицинскую практику клофелин, тартрат буторфанол, налбуфин, пиритримид. Ведутся исследования в области электрофореза и гипноанестезии. Современная анестезиология продолжает интенсивно развиваться.