Основные вопросы по теме
1. Виды действия лекарственных веществ. Местное, общее (резорбтивное) и рефлекторное действие.
NB ! Местное действие характеризуется развитием фармакологического эффекта непосредственно на месте применения лекарственного вещества. Резорбтивное действие характеризуется развитием фармакологического эффекта после всасывания (резорбции) лекарственного вещества в системный кровоток. Под рефлекторным действием понимают воздействие лекарственного вещества на рефлексогенные зоны, приводящие к возникновению рефлекторных реакций. |
2. Локализация и механизмы действия лекарственных веществ.
NB ! К основным вариантам механизмов действия относятся действие на: · специфические рецепторы; · ионные каналы; · ферменты; · транспортные системы. |
3. Специфические рецепторы и их классификация. Понятие об аффинитете и внутренней активности. Агонисты, частичные агонисты, антогонисты спецефических рецепторов. Система сопряжения мембранных рецепторов.
NB ! Различают специфические рецепторы, связанные с клеточными мембранами (мембранные рецепторы), и внутриклеточные рецепторы. Мембранные рецепторы делятся на: 1) рецепторы, сопряженные с ионными каналами; 2) рецепторы, сопряженные с ферментами; 3) рецепторы, взаимодействующие с G-белками. К рецепторам, сопряженным с ионными каналами, относятся, в частности, N-холинорецепторы и ГАМКА -рецепторы. При стимуляции N-холинорецепторов (никотиночувствительные холинорецепторы) открываются сопряженные с ними натриевые каналы. Вход ионов Na+ в клетку обусловливает деполяризацию клеточной мембраны и возбудительный эффект. ГАМКА -рецепторы непосредственно сопряжены с хлорными каналами. Стимуляция ГАМКА-рецепторов ведет к открытию Сl--каналов, входу ионов Сl-, гиперполяризации клеточной мембраны и тормозному эффекту. К рецепторам, которые сопряжены с ферментами, относятся, в частности, рецепторы инсулина, сопряженные с тирозинкиназой. Рецепторы, взаимодействующие с G-белками — М-холинорецепторы (мускариночувствительные холинорецепторы), адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, опиоидные рецепторы и др. G-белки, т.е. ГТФ-связывающие белки, локализованы в клеточной мембране и состоят из α-β-γ-,субъединиц. При взаимодействии лекарственного вещества с рецептором α -субъединица G-белка соединяется с ГТФ (GTP) и воздействует на ферменты или ионные . каналы. Один рецептор взаимодействует с несколькими G-белками, а каждый комплекс а-субъединицы G-белка с ГТФ действует на несколько молекул фермента или на несколько ионных каналов. |
4. Фармакологические эффекты лекарственных веществ. Основные и побочные эффекты.
NB ! В развитии фармакологической реакции можно выделить следующие этапы. · Взаимодействие лекарственного вещества со специфическими рецепторами (уровень физико-химического взаимодействия). · Активация систем пострецепторного сопряжения (уровень биохимических изменений). · Развитие фармакологического эффекта (уровень физиологических изменений). |
Развитие фармакологического эффекта (например, при стимуляции симпатической иннервации), в свою очередь, можно рассматривать на следующих уровнях:
- субклеточном (изменение конформации адренорецепторов);
- клеточном и тканевом (повышение сократительной активности кардиомиоцитов, повышения тонуса гладкомышечных элементов сосудистой стенки);
- органном (увеличение работы сердца и сужение сосудов);
- системном (повышение артериального давления);
5. Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ.
NB ! Действие лекарственных веществ зависит от: · физико-химических свойств веществ · дозы · свойств организма (пол, возраст, генетические особенности); · порядка назначения лекарственных веществ (время назначения, повторное применение, комбинированное применение). |
6. Виды доз. Терапевтическая широта. Терапевтический индекс.
7. Активность и эффективность лекарственных веществ ЭД50.
8. Изменения действия лекарственных веществ при их повторном применении.
9. Изменения действия лекарственных веществ при их комбинированном применении.
10. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ.
ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №6
Тема занятия. М- и N- холиномиметики. Антихолинэстеразные средства. М- холиноблокаторы.
Вопросы для проверки базового уровня знаний:
1.Механизм передачи нервных импульсов в ЦНС и области окончаний эфферентных нервных волокон, медиаторы, специфические рецепторы, реагирующие с медиаторами.
2. Передача возбуждения в холинергических синапсах. Ацетилхолин: синтез, депонирование, высвобождение, инактивация.
3. Локализация М- и N-холинорецепторов в организме, их функциональное значение, эффекты возбуждения холинорецепторов.
Студент должен знать: | Литература: |
1.Классификация фармакологических средств, влияющих на холинорецепторы. | 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 102-103. |
2. Основные эффекты М-и N-холиномиметиков, показания к применению, побочные эффекты. | 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Ме диа. 2005.- С. 103-104. 2. Чочиева А.Р. Лекарственные средства, влияющие на функции вегетативной нервной системы / Под ред. д.м.н. Болиевой Л.З. // Учебно-методическое пособие для студентов. Гриф УМО №17-28/676 от17.12.2008. Владикавказ.- 2008.- С. 8-10. |
3.М-холиномиметики: фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффек-ты. Сравнительная характеристика препаратов. | 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 111-113. 2. Там же. |
4. Антихолинэстеразные средства: механизм действия, фармакологические эффекты, применение в практической медицине, возможные осложнения. Сравнительная характеристика препаратов. | 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 104-111. 2. Там же. |
6. Клинические проявления и меры помощи при остром отравлении фосфорорганическими соединениями (ФОС). | 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 110-111. 2. Там же. С. 10. |
7. М-холиноблокаторы: механизм действия и фармакологические эффекты, применение в практической медицине, возможные осложнения. | 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 113-117. 2. Там же. С. 11-13 |
8. Клинические проявления отравления атропином, меры помощи. | 1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник.- 8-е изд. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2005.- С. 116. 2. там же. С. 13. |
Студент должен уметь | Литература |
Выписывать рецепты на препараты изучаемых групп. | Джиоев Ф.К., Басиева Т.С., Гонобоблева Т.Н. и др. Общая рецептура // Учебное пособие, гриф УМО-693 от 24.10.2007.- Владикавказ.- 2006.- С. 4-5. |
Дата: 2018-11-18, просмотров: 564.