Главная задача при изготовлении суппозиториев состоит в том, чтобы лекарственные вещества были максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе основы. Введение лекарственных веществ в основу зависит от их физико-химических свойств, прежде всего - растворимости.
Правила введения лекарственных веществ в основу при изготовлении суппозиториев методом выкатывания:
- жирорастворимые вещества (хлоралгидрат, фенол, фенилсалицилат, камфора, бромкамфора и др.) растворяют в небольшой части расплавленной основы. При образовании эвтектических сплавов (например с хлоралгидратом) для повышения температуры плавления массы добавляют уплотняющие вещества (парафин, воск в количестве до 5% от массы основы). В случае, если в состав суппозиториев входит фенол, то его используют в кристаллическом виде и растворяют в части расплавленной основы, чтобы избежать прижигающего действия;
- водорастворимые вещества (соли алкалоидов, новокаин этакридина лактат, протаргол, колларгол, танин и др.) предварительно растворяют в минимальном количестве воды. К полученному раствору в качестве эмульгатора и для придания пластичности суппозиторной массе вводят безводный ланолин (1,0-1,5 на 30,0 масла какао). Если водорастворимые вещества прописаны в значительных количествах и требуют больших количеств воды, то их вначале тщательно измельчают, а затем смешивают с частью измельченной основы;
- вещества, нерастворимые в воде и в основе (дерматол, ксероформ, висмута нитрат основной, стрептоцид и др.) в состав суппозиторной массы вводят в виде мельчайшего порошка. Степень дисперсности таких веществ должна быть максимально высокой, иначе не будет обеспечен должный терапевтический эффект. Если указанные вещества прописаны в небольших количествах (до5%), их растирают с несколькими каплями жирного масла (расклинивающий эффект Ребиндера), а затем смешивают с измельченным маслом какао. Если вещества прописаны в значительных количествах, их тщательно измельчают, а затем смешивают с основой;
- Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного;
- Густые и сухие экстракты растирают с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси (1:6:3);
- Жидкие ингредиенты, не содержащие летучих веществ, могут быть сконцентрированы (их сгущают путем осторожного выпаривания);
- Колларгол, протаргол и танин всегда вводят в виде водных или водно-глицериновых растворов.
Этих технологических правил придерживается и при введении лекарственных веществ в суппозитории, получаемые методом выливания:
- Жирорастворимые вещества растворяют в липофильной основе, используя нагревание и легкое растирание. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед выливанием суппозиторной массы в формы;
- Водорастворимые вещества, входящие в состав суппозиториев на гидрофильной основе, растворяют в части воды или глицерина и смешивают с расплавленной основой перед выливанием суппозиторной массы в формы;
- Нерастворимые в основе вещества добавляют к полуостывшей основе в виде мельчайших порошков, тщательно смешивая с ней перед выливанием суппозиторной массы в формы.
- Легко растворимые в воде вещества перед введением в липофильную основу растворяют в минимальном для данного вещества количестве воды. Полученный раствор частями вводят в расплавленную основу, гомогенизируют и перемешивают шпателем до полного удаления пузырьков воздуха. Растворение облегчает равномерное распределение малых доз лекарственных веществ в основе, улучшает условия всасывания или обеспечивает быстрое местное действие. В случае затруднений в приготовлении эмульсии, допускается такие вещества вводить в основу без предварительного растворения (по типу суспензий).
Дата: 2019-12-10, просмотров: 301.