Выбор и количество вспомогательных веществ для получения пилюльной массы определяется физико-химическими свойствами лекарственных веществ.

Исходя из физико-химических свойств, лекарственные вещества принято делить на три группы:

1. Вещества, представляющие собой смеси сухих лиофильных или лиофобных порошков, не обладающих при увлажнении пластичными свойствами. При приготовлении пилюль из этих веществ применяют вспомогательные вещества, придающие массе пластичные свойства. Целесообразно к смеси лекарственных веществ вначале прибавить густые (сухие) экстракты до получения мягкой, легко размешиваемой массы. Далее постепенно добавляют растительные порошки, придающие мессе упругие свойства. Вспомогательные вещества добавляют небольшими количествами. Если пилюльная масса недостаточно вязкая, то добавляют понемногу склеивающие вещества и, наоборот, при получении очень мягкой массы добавляют консистентные вещества.

Если в рецепте прописано достаточное для приготовления пилюль средней массы (0,2) количество лекарственных веществ, то вспомогательных веществ берут 1/2 от массы лекарственных веществ, густого экстракта – 1/3 – 1/4 от массы лекарственных веществ, а растительного порошка – в количестве, приблизительно равном разности между массой пилюль и массой других ингредиентов. При применении сухого экстракта его берут в меньшем количестве и пилюльную массу заделывают очищенной или глицериновой водой, которых добавляют от 10 до 30% от массы сухого экстракта.

Если в рецепте прописано недостаточное количество лекарственных веществ для приготовления пилюль средней массой (0,1- 0,2), то в этом случае определяют предполагаемую массу пилюльной массы. Для этого среднюю массу пилюли 0,2 г (0,1 для окислителей) умножают на количество пилюль, прописанных в рецепте, и берут густого экстракта 1/3 - 1/4 часть от рассчитанной массы пилюльной массы, растительного порошка берут по разности между предполагаемой массой пилюльной массы, массой лекарственных веществ и массой густого экстракта.

В пилюлях с окислителями применяют белую глину, и количество ее берут по разности между предполагаемой массой пилюльной массы и массой лекарственных веществ.

2. Вещества, обладающие при увлажнении или вязкими, или упругими свойствами. Для придания пилюльной массе недостающих свойств добавляют соответствующие вспомогательные вещества. Например, если в качестве основных веществ прописаны экстракты (красавки, крушины и др.), обусловливающие вязкие свойства массы, то для придания недостающих упругих свойств используют растительные порошки. Если в качестве основных веществ прописаны растительные порошки, придающие массе упругие свойства, их надо дополнить вспомогательными веществами с вязкими свойствами – экстрактом солодки.

Если лекарственные вещества обладают высокой гидрофильностью и могут образовывать с водой пластичные массы, пилюли готовят без добавления вспомогательных веществ. Таким свойством обладает кальция глицерофосфат. Как правило, его количество для изготовления пилюль указывается в рецепте.

3. Гидрофобные жидкости (деготь, скипидар, бальзамы и др.), в том числе и эвтектические смеси. Приготовить пилюли из указанных веществ обычными приемами не удается. Рациональным способом получения пилюльных масс с гидрофобными жидкостями является эмульгирование неводной фазы. В качестве эмульгаторов используют сухой экстракт солодкового корня, пшеничную муку, порошок плодов шиповника и др.

Эмульгирование экстрактом солодкового корня. Сухой экстракт солодкового корня в количестве, равном количеству гидрофобной жидкости, помещают в ступку и тщательно растирают в очень тонкий порошок. Затем смешивают с половинным количеством глицерина и 1/4  частью воды. К полученной массе постепенно по каплям при тщательном растирании добавляют маслянистую жидкость. Растирание продолжают до получения вязкой потрескивающей массы. Критерием готовности эмульсии является проба с каплей воды, которую опускают на стенки ступки: капля, стекая, оставляет след. Готовую эмульсию уплотняют порошком солодкового корня до получения пластичной массы. При сжатии пилюли между двумя листами фильтровальной бумаги не должно выделяться жирное пятно.

Эмульгирование порошком шиповника. Если в пилюльную массу входит менее 2 г лекарственных веществ, то берут порошка плодов шиповника и сахара по 1 г и глицериновой воды о,5 мл. При большом количестве лекарственных веществ берут по 1,5 г порошка плодов шиповника и сахара и 1 мл глицериновой воды. Уплотняют пилюльную массу смесью порошка плодов шиповника и сахара.

Эмульгирование пшеничной мукой. Муки берут в количестве равном массе эмульгируемой жидкости. Ее смешивают с равным количеством воды глицериновой до получения пастообразной массы и, добавляя частями, эмульгируют гидрофобную жидкость. Полученную эмульсию уплотняют порошком корня солодки и крахмалом.

Технология пилюль

В рецепте пилюли прописывают, как правило, разделительным способом. Исключительно редко применяют распределительный способ выписывания. Часто в рецепте выписывают только действующее вещество, выбор вспомогательных веществ проводит провизор.

Пилюли могут быть изготовлены несколькими способами: выкатыванием, дражированием, капельным, выливанием в формы.

В аптечной практике пилюли получают выкатыванием – способом ручного формирования. Поэтому при изготовлении пилюль следует особенно строго соблюдать требования гигиены.

Стадии технологического процесса изготовления пилюль методом выкатывания:

- подготовка лекарственных и вспомогательных веществ;

- изготовление пилюльной массы;

- дозирование пилюльной массы;

- формирование и отделка пилюль;

- обсыпка пилюль или покрытие их оболочкой;

- упаковка и оформление пилюль.

1. Подготовка лекарственных веществ сводится к их предварительному измельчению. Смесь нескольких твердых веществ готовят по правилам изготовления сложных порошков. Водонерастворимые ядовитые вещества, прописанные в малых количествах, применяют в виде тритураций. Водорастворимые ядовитые и сильнодействующие вещества растворяют в нескольких каплях глицериновой воды.

Подготовка вспомогательных веществ сводится к изготовлению их смесей (глицериновой воды, смеси крахмально-сахарной, белой глины и бентонита).

2. Изготовление пилюльной массы является очень важной технологической стадией: она определяет возможность и удобство выполнения всех последующих стадий. К подготовленной смеси лекарственных веществ добавляют небольшими порциями вспомогательные вещества, тщательно перемешивают всю смесь в ступке. К лекарственным веществам добавляют в начале жидкие вспомогательные вещества до получения легко размешиваемой пасты, а затем добавляют порошкообразные вспомогательные вещества.

Соотношение твердых, жидких вспомогательных и лекарственных веществ должно быть таким, чтобы при их смешивании образовалась однородная густая пластичная масса, легко отстающая от стенок ступки.

Из лекарственных веществ, обладающих окислительными свойствами (серебра нитрат, калия перманганат), готовят пилюльную массу с добавлением неорганических вспомогательных веществ – белой глины, бентонита, алюминия гидроксида. При изготовлении пилюль с нитратом серебра в качестве связывающего вещества следует брать воду с добавлением азотной кислоты разведенной (одна капля кислоты на 0,05 г нитрата серебра). Калия перманганат назначают в пилюлях в дозах от 0,01-0,02 до 0,1 г. Пилюли, содержащие по 0,01-0,02 г калия перманганата, готовят с использованием белой глины и воды. Пилюли, содержащие до 0,1 г калия перманганата, готовят с использованием белой глины и безводного ланолина (около 1 г на 30 пилюль).

При изготовлении пилюльных масс с алкалоидами не следует использовать растительные порошки. Соли алкалоидов адсорбируются растительными порошками; их десорбция в желудочно-кишечном тракте происходит медленно и неполно. Для изготовления пилюль с алкалоидами в качестве вспомогательных веществ применяют крахмально-сахарную смесь, в качестве связывающей жидкости – глицериновую воду, 5% раствор декстрина в глицериновой воде, сахарный сироп, глицериновую мазь (7% раствор крахмала в глицерине).

При изготовлении пилюль с солями железа не используют экстракт и порошок корня солодки, т.к. соли железа несовместимы с глицирризиновой кислотой, содержащейся в корне солодки.

Готовая пилюльная масса должна иметь вид однообразного не липнущего теста. Слишком мягкие массы уплотняют прибавлением порошкообразных вспомогательных веществ (крахмал, сахар, растительные порошки, белая глина и т.п.). Рассыпчатые массы склеивают добавлением декстрина, экстрактов, муки и т.п. Готовую пилюльную массу собирают на пестике, снимают кусочком пергаментной бумаги и взвешивают (ее массу отмечают в рецепте, паспорте письменного контроля, сигнатуре).

3. Дозирование пилюльной массы. Из пилюльной массы на матовом стекле пилюльной машинки с помощью дощечки выкатывают ровный стержень, длина которого должна соответствовать определенному количеству делений нижнего резака, согласно количеству выписанных пилюль. Если оно превышает количество делений резака, то пилюльную массу делят на две или более равных частей. При изготовлении меньшего числа пилюль на пилюльном ноже отсчитывают и отмечают нужное число делений. Пилюльный стержень помещают между двумя резаками пилюльной машинки и затем, при возвратно-поступательном движении осторожно надавливают верхним резаком на нижний до образования одинаковых по размеру сферических шариков. Для получения пилюль из белых масс целесообразно применять пилюльные резаки из пластмассы. При отсутствии специальных резаков стальные или алюминиевые должны быть тщательно протерты ватой, смоченной спиртом, вытерты насухо.

4. Формирование пилюль производят специальным роликом до получения шариков правильной формы с ровной, гладкой поверхностью. Чтобы пилюли не слипались, столик пилюльной машинки (матовое стекло) слегка посыпают порошком вещества, используемого для обсыпки пилюль. Готовые пилюли подсушивают на воздухе и подсчитывают с помощью счетного треугольника. Общее количество их определяют по формуле:

   n² + n

Х = ¾¾¾ + K,

       2

где: n – количество полных рядов;

  К – количество пилюль в последнем неполном ряду.

Если необходимо, перед упаковкой пилюли еще раз обрабатывают роликом.

5. Обсыпка пилюль или покрытие их оболочкой. Для того, чтобы пилюли не слипались при хранении, их обсыпают порошком ликоподия, крахмалом, сахарной пудрой, а пилюли с окислителями – белой глиной. Выбор этих веществ зависит от природы вспомогательных веществ, применяемых при изготовлении пилюльной массы. Их берут около 1 г на 30 пилюль. Обсыпку пилюль производят непосредственно в отпускной таре. При этом на рецепте или сигнатуре обозначают вещество, которым обсыпаны пилюли.

Иногда пилюли покрывают оболочкой, что делается только по назначению врача. Необходимость покрытия пилюль оболочкой обозначается в рецепте словом «obduc.». Если в рецепте выписаны пилюли, которые должны распадаться не в желудке, а в кишечнике, их покрывают фенилсалицилатом, стеариновой кислотой, фталиевым эфиром целлюлозы и др. веществами. С целью скрыть неприятный вкус и запах лекарственного вещества пилюли покрывают оболочкой с сахаром.

В аптечных условиях оболочки из фенилсалицилата, стеариновой кислоты и др. подобных веществ наносятся из эфирного раствора этих веществ: пилюли помещают в круглый сосуд, заливают 1-2 мл раствора (на 30 пилюль) и вращают до улетучивания растворителя. Для покрытия пилюль сахаром применяют смесь равных частей сахара и крахмала. Пилюли смачивают раствором камеди, помещают в круглодонную колбу, в которой находится смесь сахара с крахмалом и наращивают оболочку методом дражи ования.

6. Пилюли упаковывают в стеклянные, либо пластмассовые банки или картонные коробки. К отпуску оформляют основной этикеткой «Внутреннее» и предупредительной этикеткой «Хранить в прохладном, защищенном от света месте».