Тоскикокинетика наркотических веществ

Поможем в ✍️ написании учебной работы

Имя

Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

Нажимая кнопку "Продолжить", я принимаю политику конфиденциальности

Таблица 5

Скорость и форма экскреции наркотических средств с мочой

Название средства	Основные способы превращений и экскреции	Степень экскреции с мочой основного вещества и его метаболитов за определенное время	Период полувыведения
1	2	3	4
АЛКАЛОИДЫ
Морфин	Конъюгация с глюкуро-новой кислотой, выведе-ние с мочой (90%) и желчью	90% общей дозы за 24 часа, в том числе 65-70% конъюгатов, 10% неизмененного вещества	2-3 часа
Героин (диаморфин, диацетомор-фин)	В крови гидролизация до 6-моноацетил морфина, затем до морфина с кон-ъюгацией до глюкурони-да, выведение с мочой	80% дозы за 24 часа, в форме глюкуронида морфина, 5-7% свободного морфина, 1% 6-оноацетилморфина, 0,1% неизмененного героина	2-3 минуты (героин), 2-3 часа (морфин)
1	2	3	4
Кодеин	Деметилирование до морфина, норморфина и норкодеина с последующей конъюгацией до глюкуронидов, выведение главным образом с мочой	85 % общей дозы за 24 ч, в том числе 6-8 % неизмененного вещества, 30-60 % конъюгатов кодеина, 5-15 % свободного и конъюгированного морфина, 10-20% свободного и конъюгированного норкодеина	2-4 ч
Кокаин	Гидролиз до бензоилэкгонина и метилового эфира экгонина, выведение главным образом с мочой	За 24 часа 1 -9% дозы в виде неизмененного кокаина, 16-36% бензоилэкгонина и 30-60% метилового эфира экгонина	0,7- 1,5 часа в зависимости от дозы
БАРБИТУРАТЫ
Фенобарбитал (люминал)	Гидроксилирование с последующей конъюгацией, выведение главным образом с мочой	При хроническом введении 25% дозы в неизмененном виде и 7% в форме 4-гидроксипроизводного за 24 часа. После однократной дозы 80-90% экскретируется за 16 дней	50-150 (в среднем 100 часов)
Барбитал (веронал)	Метаболизм слабо выражен, выведение главным образом с мочой	Экскреция, почти исключительно в виде неизмененного вещества: 2% дозы за 8 ч, 16% за 32 ч. Вполне определимые количества заметны после 16 дней	48 ч
Барбамил (амитал-натрий)	Образование глюкозида и окисленных метаболитов, выведение главным образом с мочой	80-90 % дозы за 6 дней, в том числе 1% неизмененного вещества, 30 % глюкозида	24 ч
ПРИРОДНЫЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Каннабино-иды (гашиш, марихуана)	Окисление, деалкилирование. Конъюгация, основной путь выделения с жел-чью (65% дозы за 5 дней)	25% дозы на 3 дня с мочой, главным образом в виде глюкуронида 11-нор-тетрагидрокан-набинол-9-карбоксилата	20 минут - 3 часа тетрагидро-каннабинол
ЛСД-25 (диэтиламид лизергиновой кислоты)	Быстрое гидроксилирование до неактивных метаболитов с последующей конъюгацией	2-, 13-, 14-гидроксильные производные и их конъюгаты. После однократных доз 0,2 и 0,4 мг концентрация ЛСД и его метаболитов в суточной моче 1-55 нанограмм/мл	3 часа
СНОТВОРНЫЕ И АНАЛЬГЕТИКИ НЕБАРБИТУРАТНОГО РЯДА
Хлоралгидрат	Быстрый метаболизм до трихлорэтанола (главный активный метаболит в крови), затем до его конъюгата с глюкуронатом и окисление до трихлоруксусной кислоты, выведение главным образом с мочой	За 24 ч 10—30 % дозы в виде урохлоралевой кислоты, 5 % — трихлорэтанола, в более поздние сроки – главным образом в форме трихлоруксусной кислоты	4 мин хлоралгидрат, 8 ч хлорэтанол, урохлоралевая кислота, 4 дня хлоруксусная кислота
1	2	3	4
Фентанил	Быстрый метаболизм до . норфентанила и депропионилфентанила	10-20 % неизмененного вещества за 48 ч, 70% за 72 ч (главным образом в виде метаболитов)	1-6 ч
Фенадон (метадон)	Окислительное деалкилирование, гидроксилирование, выведение - 70 % с мочой, 30 % с желчью	До 60 % дозы за 24 ч., в том числе 33 % неизмененного вещества, 76 % экскретируемого материала неконъюгировано	24-48 ч
ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 4 - БЕНЗОДИАЗЕПИНА
Диазепам (седуксен, реланиум, сибазон	Окислительное деметилирование, гидроксилирование, конъюгация	Неизмененное вещество не экскретируется, главный метаболит - оксазепамглюкуронид (70%)	20-100 ч (в среднем 40 ч)
Хлордиазэпо-ксид (элениум)	То же	Неизмененное вещество составляет 1 % экскретируемого материала	5 - 30 ч (в среднем 15ч) неизмененное вещество, 4-95 ч (в среднем 40 ч) демоксепам
Нитразепам (радедорм, эуноктин)	Восстановление нитрогруппы, окислительное гидроксилирование	До 4 % неизмененного вещества	18-38 ч (в среднем 28 ч)
Оксазепам (танапам, нозепам)	Конъюгация с глюкуронатом, выведение главным образом с мочой (до 10 % с желчью)	70—80 % дозы за 72 ч почти исключительно в форме глюкуронида исходною вещества	4-25 ч (в среднем 8 ч)
Медазепам (рудатель, мезапам)	Окислительное деметилиро-вание, гидроксилирование, коньюгация с глюкуронатом	В основном оксазепамглюкуронид	1 -2 ч исходное вещество 40-100 ч деметилдиазепам
Бромазепам	3-гидроксилирование с последующей конъюгацией с глюкуронатом, расщепление бензодиазепинового кольца с глюкуронизацией	70 % дозы за 24 ч, в том числе 2% неизмененного вещества, 28 % глюкуронида 3-гидроксипроизводного, 40% глюкоронида 2-амино-3-гидрокси-5-бромбензоилпиридина	8-19 ч (в среднем 12 ч)
Лоразепам (ансилор)	Конъюгация с глюкуронатом	50 % дозы за 24 ч, 75 % - за 5 дней в форме глюкуронида исходного вещества	9-24 ч (в среднем 14 ч) лоразепам, 16 ч его глюкуронид
Клоназепам	Восстановление нитрогруппы с последую щим ацетилированием, гидроксилирование с последующей глюкуронизацией	Неизмененное вещество составляет 1 % экскретируемого материала	18-45 ч
Флунитразе-пам	То же	Ттолько метаболиты	10-75 ч (в среднем 75 ч)
1	2	3	4
Флуразепам	N"-деалкилирование, гидроксилироние, конъюгация	То же	2 -3 ч, исходное вещество, 2- 5 дней N"- деалкильное производное (2-окси-этил) производное 10-20 ч
ПРОЧИЕ ПСИХОАКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Димедрол, (бенз-гидрамин, дифен-гирамин)	Окислительное дезаминирование и конъюгация	65 % дозы за 96 ч, главным образом в виде дифенилметоксиуксусной кислоты в свобод ной и конъюгированной форме, неизмененное вещество почти не экскретируется	9 ч
Метаквалон	Гидроксирование N-оксидирование с последующим образованием метиловых эфиров и глюкуронидов	40- 50 % дозы за 72 ч в виде различных метаболитов, неизмененное вещество практически отсутствует	20-60 ч (в среднем 35 ч), более длительная терми нальная элиминация (с периодом полувыведения 72 ч)
Карбамазепин (финлепсин, тегретол)		10 % неизмененного вещества в экскретируемом материале	18-65ч (в среднем 35 ч), при хроническом введении 10-30 ч
Кофеин	Окисление до уратов, деметилирование	85 % дозы за 48 ч. главным образом в форме различных метилированных уратов, теофиллина, теобромина, 10% исходного вещества	2-10 ч (в среднем 4 ч)
Эфедрин	Деметилирование, гидроксилирование, конъюгация	90 % дозы за 24 ч, в том числе 55-75 % неизмененного вещества, 8-20 % норэфедрина, 4-13 % других метаболитов	3-11 ч, увели-чивается при ще-лочной моче, уменьшается при кислой
Амфетамин	Метаболизм относительно слабо выражен (главным образом происходит N-деметилирование, гидроксилирование и конъюгация)	74 % дозы в неизмененном виде за 24 ч при кислой моче, 30 % при щелочной моче. В щелочной моче повышено количество метаболитов	4-8 ч при кислой моче, 12 ч при щелочной моче
Метамфетамин (первитин)	То же	70 % дозы за 24 ч, в том числе 43 % неизмененного вещества, 5 % амфетамина и 15 % 4-гидроксиметамфетамина	9 ч

Дата: 2019-05-29, просмотров: 277.

⇐ Предыдущая 1 2 3 4 5 678 Следующая ⇒