I поколение

    Dimedrolum табл. по 0,05; 1 % раствор в ампулах по 1 мл,

    Diprazinum (Pipolphen);

    II поколение

    Loratadinum ( Claritin );

    III поколение

    Levoc е tirizinum .

Механизм действия. Молекулярный уровень. Противогистаминные средства конкурентно блокируют Н1 гистаминовые рецепторы (Н1ГР), нарушают взаимодействие гистамина с рецепторами. Системный уровень. Препятствуют активации Н1ГР в мембранах клеток капиллярных сфинктеров и эндотелия, артериол, желудка и кишечника, нейронов. Ослабляют действие высвободившегося из тучных клеток и базофилов гистамина на исполнительные органы.

Противогистаминные средства снижают диаметр и проницаемость стенок капилляров, препятствуют потере плазмы из капилляров, понижают тонус бронхов, тонус и перистальтику желудка и кишечника. Противогистаминные средства угнетают ЦНС, ослабляют внимание и восприятие, обладают выраженным снотворным действием. Этот набор эффектов присущий препаратам I поколения.

    Противогистаминные средства II и III поколения, в отличие от препаратов I поколения, не влияют на М-холино- и серотониновые рецепторы, а избирательно блокируют Н1ГР. Они не проникают в мозг и лишены седативного и снотворного действия. Но лоратадин в чистом виде неактивен. В результате биотрансформации препарата в печени образуется активный метаболит, который блокирует Н1ГР. Поэтому активность лоратадина зависит от функций печени. Левоцетиризин является аналогом активного метаболита и его активность проявляется даже при заболеваниях печени.

    Продолжительность действия препаратов I поколения – 8 – 10 часов, а средства II и III поколений действуют до 24 часов, поэтому их назначают 1 раз в сутки.

                                 Показания к назначению

    Противогистаминные средства используют:

    1.Для лечения крапивницы,

    2.При аллергическом рините и конъюнктивите,

    3.Для купирования анафилактического шока,

    4.Для купирования отека Квинке,

    5.При сывороточной болезни.

    При аллергическом бронхоспазме противогистаминные препараты неэффективны. Препараты первого поколения не рекомендуется назначать работающим и учащимся.

    Ингибиторы биосинтеза лейкотриенов (зилеутон) и блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст) как средства лечения бронхиальной астмы не имеют достаточного клинического опыта их применения.

Купирование анафилактического шока

    Анафилактический шок возникает при массивном парэнтеральном внедрении в сенсибилизированный организм антигена. При этом в организме происходит повсеместное высвобождение медиаторов АРНТ, которые в первую очередь поражают кровеносные капилляры: происходит расширение пре- и спазм посткапиллярных сфинктеров и повышение проницаемости капиллярной стенки. Происходит массивная плазмопотеря, приводящая к развитию гиповолемии и уменьшению ОЦК. При этом артериолы спазмированы и приток крови в область микроциркуляции ограничен. Происходит снижение САД и нарушение кровоснабжения органов и тканей. Параллельно развивается жесткий бронхоспазм. С учетом вышеизложенного основные направления купирования анафилактического шока следующие:

    1.Уменьшение высвобождения медиаторов АРНТ с помощью антилибераторов (Adrenalini hydrochloridum, инъекционные формы Prednisolonum).

    2.Ослабление действия гистамина на кровеносную систему – противогистаминные средства (Dimedrolum в инъекционных формах).

    3.Поскольку продолжается действие других, кроме гистамина, медиаторов АРНТ на кровеносные сосуды необходимо уменьшить проницаемость стенок капилляров с помощью глюкокортикоидов (Prednisolonum, Dexametasonum).

    4.Ослабить гиповолемию с помощью плазмозамещающих жидкостей (Polyglucinum, Neohaemodesum).