Класифікація адреноблокаторів
Поможем в ✍️ написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

1. α-Адреноблокатори: фентоламін, тропафен, празозин, доксазозин.

2. β -Адреноблокатори: анаприлін (пропранолол), метопролол, окспренолол (тразикор), атенолол.

3. α-, β -Адреноблокатори — карведилол.

α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.

Фентоламін справляє виражену а-адреноблокувальну дію. Він розширює периферійні кровоносні судини, покращує кровопоста­чання шкіри, слизових оболонок і м'язів, знижує AT, зумовлює та­хікардію, підвищує моторику травного каналу.

Призначають препарат при порушеннях периферійного крово­обігу (ендартеріїти, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролеж­нях, відмороженнях, для лікування трофічних виразок кінцівок, при феохромоцитомі (пухлини надниркових залоз). Препарат при­значають внутрішньо.

Побічні явища:

—тахікардія;

—почервоніння, свербіння шкіри;

—іноді нудота, блювання, лронос;

—ортостатичний колапс (після ін'єкції необхідно полежати 1,5-2 год).

Для усунення таких явищ зменшують дозу або роблять перерви в прийманні препарату.

Празозин є селективним а-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження AT. Це пояснюється зниженням тонуса ар­теріальних судин і зменшенням роботи серця. Призначають внут­рішньо для лікування гіпертонії за схемою: спочатку 0,5—І мг перед сном (слід полежати після приймання препарату протягом 6—8 год), а потім по 1 мг 3—4 рази на день.

Побічні явища:

—головний біль;

—безсоння;

—нудота, блювання, пронос;

—відчуття сухості в роті.

Протипоказаний вагітним, а також дітям до 12 років. Обережно призначають при захворюваннях нирок.

8.3.2. β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують р-адрено-рецептори. їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β1 та β2-адренорецептори.

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) бло­кує β1 і β2-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикар­дію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, при­гнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферійний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади р2-адренорецепторів ана­прилін підвищує тонус бронхів.

Застосовують анаприлін для лікування ішемічної хвороби сер­ця, при порушеннях серцевого ритму (тахіаритміях, мерехтливій аритмії), гіпертонічній хворобі (початковій стадії в осіб віком до 40 років). Призначають внутрішньо за схемою. Починають з малих доз, а в разі відміни препарату дозу поступово зменшують (загроза синдрому відміни).

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Побічні явища:

—брадикардія;

—серцева недостатність;

—антріовентрикулярна блокада;

—бронхоспазм;

—диспепсичні явища;

—погіршення перебігу цукрового діабету;

—порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).

Протипоказаний препарат при брадикардії, антріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, у період вагіт­ності.

Окспренолол (тразикор) застосовують при стенокардії і пору­шеннях серцевого ритму (тахікардії, екстрасистолії). Переносить­ся хворими краще, оскільки меншою мірою спричинює бронхо­спазм.

До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β1-адренорецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Застосовують 1 або 2 рази на день у таких випадках, що й анаприлін. Можна призначати хво­рим із бронхоспазмами.

Метопролол (вазокардин, корвітол) справляє дію, подібну до атенололу. Призначають при гіпертонії, стенокардії, аритмії, для профілактики повторних інфарктів міокарда. Призначають внут­рішньо та внутрішньовенно.

Талінолол (корданум) виявляє дію, подібну до метопрололу; за­стосовують у таких самих випадках, що і попередній препарат. Призначають внутрішньо.

Побічні явища: відчуття жару, нудота, блювання.

Обережно призначають вагітним.

α-, β- Адреноблокатор карведилол крім антигіпертензивних має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.

Особливості роботи з адреноблокаторами:

α-адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний ко­ лапс. Поради пацієнту: не можна вставати після введення препара­ ту протягом 1,5—2 год;

при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за функцією серцевої системи, загальним станом пацієнта. При сильній брадикардії зменшують дозу;

анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та нейролептиками;

для анаприліну характерним є синдром відміни. Чітко викону вати схему лікування. Поступово протягом 1 тиж знижувати дозу;

нагадати пацієнтові, що під час приймання анаприліну або тразикору знижується увага та швидкість реакції (водіям транс­ порту, операторам).

До засобів пресинаптичної дії належать:

1. Симпатоміметики: ефедрину гідрохлорид.

2. Симпатолітики: октадин, резерпін, метиддофа.

Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах росли­ни Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну, який збуджує α-, β1-, β2-, адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує AT, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшуєть­ся, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення AT, трав­мах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, але-ргійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, анурезі. В офтальмології призначають для розши­рення зіниць. Приймають препарат внутрішньо (до іди), вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Побічні явища:

—підвищення AT;

—нервове збудження;

—порушення сну;

—тахікардія;

—затримка сечі;

—тремтіння кінцівок.

Ефедрин протипоказаний при безсонні, підвищеному AT, за­хворюваннях серця.

Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збу­дження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує за­паси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препара­ту знижується сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, AT. Препарат призначають при гіпертонічній хворобі внутрішньо за схемою. Виражений антигіпертензивний ефект з'являється через 4—7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для поси­лення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат ком­бінують із діуретиками. Лікування краще починати в стаціонарі.

Побічні явища:

—ортостатичний колапс;

—брадикардія;

—нудота, блювання;

—сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини;

—набряки;

—ульцерогенна дія;

—імпотенція.

Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергіч­них нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферійний опір артеріальних судин, знижується частота серце­вих скорочень, AT.

Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії внутрішньо за схемою. Гіпотензивну дію препарату спостерігають через 2-3 доби, а після відміни препарату вона триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними за­собами.

Побічні явища:

—депресія, сонливість, загальна слабість;

—явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування);

—зниження лібідо, гінекомастія;

— гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка;

— нудота, блювання, діарея.

У разі появи побічних явищ дозу зменшують або препарат тимчасово відміняють.

           Особливості роботи з симпатоміметиками та симпатолітиками:

ефедрину гідрохлорид приймають тільки за призначенням ліка­ ря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для ре­цептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити лікар­ ську залежність;

до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілак сія, тому слід робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;

симпатолітики несумісні з серцевими глікозидами, психости муляторами.

Таблиця. Засоби, що діють на адренергічні синапси

Назва препар

Форма випуску

Спосіб застосування

Адреноміметики

Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)

Ампули по 1 мл 0,1% розчину; флакони по 10 мл 0,1% розчину для зовнішнього застосування

Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3-0,75 мл 0,1% розчину; у порожнину кон'юнктиви 1-2 краплі 1-2% розчину

Назва препарату

Форма випуску

Спосіб застосування

Норадреналіну гідротартрат (Noradrenalini hydrotartras)

Ампули по 1 мл 0,2% розчину

Внутрішньовенно крапельно 2-4 мл 0,2% розчину (0,004-0,008 г) в 1 л 5% розчину

Мезатон (Mesatonum)

Порошок; ампули по 1 мл 1% роз­чину

Внутрішньо по 0,01-0,025 г 2-3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3—0,5 мл 1% розчину; у порожнину носа - 2-3 краплі 0,25-0,5% розчину; у кон'юнктивальну порожнину — 2—3 краплі 1 — 2% розчину

Нафтизин (Naphthyzinum)

Флакони по 10 мл 0,05% і 0,1% розчину

У порожнину носа 1—2 краплі 0,05-0,1% розчину

Ізадрин (Isadrinum)

Порошок; флако­ни по 25 і 100 мл 0,5% і 1% роз­чинів; таблетки по 0,005 г

Інгаляційно 0,1-0,2 мл 0,5-1% розчину; під язик — 0,005 г

Сальбутамол (Salbutamolum)

Таблетки по 0,002 г; аерозоль для інгаляції (1 інгаляція — 0,0001 г); флакони з 0,5% розчину

Внутрішньо по 0,002-0,004 г 3—4 рази на день; інгаляційно 1—2 дози аерозолю

Фенотерол (Fenoterolum)

Аерозоль для інгаляцій по 15 мл

Інгаляційно 1-2 дози 3 рази на добу

Орципреналіну сульфат (Orciprinalini sulfas)

Аерозольний інгалятор; 0,05% розчин в ампулах по 1 і 10 мл; таблетки

по 0,02 г

 

Інгаляційно; підшкірно, внутрішньом'язово по 1—2 мл 0,05% розчину, іноді внутрішньовенно 1 мл 0,05% розчину (повільно); внутрішньо по 1/2—1 табл 3—4 рази на добу

 

 

Назва препарат

Форма випуску

Спосіб застосування

Симпатоміметики

 

Ефедрину гідрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)

Порошок; таб­летки по 0,025 г; ампули по 1 мл 5% розчину; флакони по 10 мл 2% і 3% розчину

Внутрішньо по 0,025-0,05 г 2—3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,4—1 мл 5% розчину; у порожнину носа — 2—4 краплі 2—3% розчину

Адреноблокатори

 

Фентоламіну гідрохлорид (Phentolamini hydrochloridum)

Порошок; таб­летки по 0,025 г

Внутрішньо після їди по 0,05 г 3—4 рази на добу

Празозин (Prazosinum)

Таблетки по 0,001; 0,002 і 0,005 г

Внутрішньо першу дозу 0,0005-0,001 г перед сном, а потім індивідуально по 0,003—0,02 г 3—4 рази на день

Анаприлін (Anaprilinum)

Таблетки по 0,01-0,004 г; ампули по 1 і 5 мл 0,1% розчину

Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,02 г (20 мг) 3-4 ра­зи на добу (до 320-480 мг); внутрішньовенно 1 мл 0,1% розчину

Окспренолол

(тразикор)

(Oxprenolol)

Таблетки по 0,02 г

(20 мг)

Внутрішньо за схемою, починаючи з 0,02 г (20 мг) 3 рази на день

Метопролол (Metoprololum)

Таблетки по 0,05 і 0,1 г; 1% розчин по 5 мл

Внутрішньо по 0,1 (100 мг)- 0,2 г (200 мг) 2-3 рази на день; внутрішньо­венно 5 мл 1 % розчину

Талінолол (Talinololum)

Драже по 0,05 г

Внутрішньо по 0,05 г 3 рази на день, у разі необхідності збільшують дозу на 0,1 г 3 рази на день

Атенолол (atenololum)

Таблетки по 0,05 та

0,1 г

Внутрішньо по 0,1 г за добу на один прийом. У тяжких випадках дозу збільшують

Симпатолітики

Октадин (Octadinum)

Порошок; таблетки по 0,025 г

Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,01-0,0125 г 1 раз на добу зранку), до 0,05-0,075 г на добу

Резерпін (Reserpinum)

Порошок; таблетки по 0,0001-0,00025 г

Внутрішньо після іди по 0,00005-0,0001 г 2-3 рази на добу

Метилдофа (Methyldopha)

Таблетки по 0,25 г

Внутрішньо по 0,25—0,5 г 3 рази на день

                     

VI . Матеріали активізації студентів під час викладення лекції

Вирішити задачі.

1. Препарат спричинює тривале звуження судин, зменшує набряк і запальний процес слизових оболонок. Призначають його як місцевий судинозвужувальний засіб при гострому і хронічному риніті, носових кровотечах. Визначіть препарат.

2. Лікарський засіб вибірково стимулює β2-адренорецептори, внаслідок чого знижується тонус непосмугованих м'язів бронхів, розширюється просвіт і поліпшується їх дренажна функція. Застосовують препарат інгаляційно для лікування та профілактики нападів бронхіальної астми. Назвіть цей препарат.

3. Препарат є алкалоїдом, підвищує виділення медіатору норадреналіну. Звужує кровоносні судини, підвищує артеріальний тиск, прискорює серцевий ритм, розслаблює м'язи бронхів, зумовлює гіперглікемію, стимулює ЦНС. Застосовують його як стимулятор серцево-судинної системи, при колапсі, артеріальній гіпотензії, бронхіальній астмі, в разі отруєнь наркотичними речовинами, алергійних станів. Визначіть препарат.

4. Лікарський засіб розширює судини і знижує артеріальний тиск, знімає спазм периферійних судин, збільшує кровообіг у нирках, легенях, скелетних м'язах, шкірі, слизових оболонках. Застосовують препарат при спазмах периферійних судин, ендартеріїті, хворобі Рейно, трофічних виразках, феохромоцитомі. Назвіть цей препарат.

VIII . Матеріали для самопідготовки студентів

Запитання

1.Назвіть препарати, які збуджують α-адренорецептори. Обґрунтуйте застосування окремих препаратів.

2.Що таке β-адреноміметичні засоби? Проаналізуйте фармакологіч­ні властивості препаратів та їх застосування.

3.Назвіть α -, β -адреноміметики та проведіть фармакотерапевтичний аналіз препаратів.

4.Які фармакологічні ефекти виникають при застосуванні α -адреноблокувальних засобів? Проаналізуйте фармакотерапію окремих препаратів.

5.Які засоби зменшують роботу серця, його потребу в кисні, знижу­ють артеріальний тиск та нормалізують ритм серцевих скорочень? Назвіть препарати та обґрунтуйте їх застосування.

Тести

1. У пацієнта Д. напад бронхіальної астми. Визначте препарати, що доцільно призначити для усунення спазму бронхів:

а) октадин, анаприлін;

б) називін, ізадрин;

в) сальбутамол, беротек;

г) адреналіну гідрохлорид, метазон;

д) віскен, спіропент.

2. Визначте фармакологічну групу засобів, що призначають для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою:

а) α -адреноблокувальні;

б) α -, β -адреноміметичні;

в) симпатолітичні;

г) α -адреноміметичні;

д) β-адреноміметичні.

3. Визначте препарат медіаторного типу дії, що стимулює α - і β -адренорецептори:

а) мезатон;

б) сальбутамол;

в) резерпін;

г) адреналіну гідрохлорид;
д) тропафен.

4. Визначте фармакологічні ефекти, що характерні для β -адрено-блокувальних засобів:

а) брадикардія, зниження артеріального тиску, підвищення тонусу бронхів;

б) тахікардія, підвищення артеріального тиску, зниження тонусу бронхів;

в) підвищення тонусу бронхів, артеріального тиску;

г) покращання атріовентрикулярної провідності, підвищення арте­ріального тиску;

д) пригнічення збудливості міокарда, зниження тонусу бронхів.

5. Визначте, з якою метою застосовують мезатон:

а) для підвищення артеріального тиску;

б) для усунення спазму бронхів;

в) для зниження артеріального тиску;

г) для нормалізації ритму серця;

д) для стимуляції серцевої діяльності.

Ситуаційні задачі

1. У пацієнта больовий шок. Для підвищення артеріального тиску призначене введення норадреналіну гідротартрату. Який шлях і так­тика введення препарату?

2.α -Адреноблокувальні засоби можуть зумовити розвиток ортостатичного колапсу. Поясніть, що це означає, та наведіть заходи із запо­бігання ускладненню.

3.Згідно з рецептом пацієнтові видано таблетки анаприліну. Дайте рекомендації щодо прийому препарату.

4.*Для проведення інформаційної роботи із списку препаратів визнач­те засоби:

а) для усунення нападів ядухи при бронхіальній астмі;

б) для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою;

в) для купірування шоку, колапсу;

г) для лікування хворих на риніт.
Адреналіну гідрохлорид
Анаприлін

Атенолол

Беротек

Галазолін

Мезатон

Нафтизин

Норадреналіну гідрохлорид

Октадин

Празозин

Резерпін

Сальбутамол

Спіропент.

5. *Проаналізуйте рецептурні прописи:
Rp.: Octadini 0,025

D. t. d N. 30 in tab.

S. Всередину по 1 таблетці 3 рази на день

Rp.: Salbutamoli 10 ml

D. S. Всередину

6. Випишіть рецепти на:

— засіб для лікування хворих на риніт;

—α -адреноміметик при гострій судинній недостатності;

—симпатолітик для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворо­бою;

—засіб для усунення бронхоспазму;

—20 порошків, що містять по 0,0005 г ефедрину гідрохлориду.

*Робота з рецептурником

1. Занотуйте класифікацію засобів, що діють у ділянці закінчень адренергічних нервів.

2.До словника фармакологічних термінів внесіть: MAO; KOMT; адренорецептори; дофамінові рецептори; серотонінові рецептори; адреноміметичні засоби; антиадренергічні засоби; адреноблокувальні засо­би; симптоматолітичні засоби.

3.Занесіть до словника клінічних термінів: шок; колапс; артеріальна гіпертензія; гіпертонічна хвороба; гіпертонічний криз; стенокардія; аритмія; бронхіальна астма; феохромоцитома; хвороба Рейно; ортостатичний колапс; риніт; атріовентрикулярна блокада.

4.Виконайте завдання з фармакотерапії (оформіть у вигляді таблиці) на препарати адреналіну гідрохлорид, норадреналіну гідрохлорид, мезатон, нафтизин, сальбутамол, анаприлін, резерпін.

5. Випишіть вищі та середньотерапевтичні дози препаратів для до­рослих та дітей.





Дата: 2019-02-19, просмотров: 922.