1. α-Адреноблокатори: фентоламін, тропафен, празозин, доксазозин.
2. β -Адреноблокатори: анаприлін (пропранолол), метопролол, окспренолол (тразикор), атенолол.
3. α-, β -Адреноблокатори — карведилол.
α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.
Фентоламін справляє виражену а-адреноблокувальну дію. Він розширює периферійні кровоносні судини, покращує кровопостачання шкіри, слизових оболонок і м'язів, знижує AT, зумовлює тахікардію, підвищує моторику травного каналу.
Призначають препарат при порушеннях периферійного кровообігу (ендартеріїти, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролежнях, відмороженнях, для лікування трофічних виразок кінцівок, при феохромоцитомі (пухлини надниркових залоз). Препарат призначають внутрішньо.
Побічні явища:
—тахікардія;
—почервоніння, свербіння шкіри;
—іноді нудота, блювання, лронос;
—ортостатичний колапс (після ін'єкції необхідно полежати 1,5-2 год).
Для усунення таких явищ зменшують дозу або роблять перерви в прийманні препарату.
Празозин є селективним а-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження AT. Це пояснюється зниженням тонуса артеріальних судин і зменшенням роботи серця. Призначають внутрішньо для лікування гіпертонії за схемою: спочатку 0,5—І мг перед сном (слід полежати після приймання препарату протягом 6—8 год), а потім по 1 мг 3—4 рази на день.
Побічні явища:
—головний біль;
—безсоння;
—нудота, блювання, пронос;
—відчуття сухості в роті.
Протипоказаний вагітним, а також дітям до 12 років. Обережно призначають при захворюваннях нирок.
8.3.2. β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують р-адрено-рецептори. їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β1 та β2-адренорецептори.
Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) блокує β1 і β2-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикардію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, пригнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферійний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади р2-адренорецепторів анаприлін підвищує тонус бронхів.
Застосовують анаприлін для лікування ішемічної хвороби серця, при порушеннях серцевого ритму (тахіаритміях, мерехтливій аритмії), гіпертонічній хворобі (початковій стадії в осіб віком до 40 років). Призначають внутрішньо за схемою. Починають з малих доз, а в разі відміни препарату дозу поступово зменшують (загроза синдрому відміни).
Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.
Побічні явища:
—брадикардія;
—серцева недостатність;
—антріовентрикулярна блокада;
—бронхоспазм;
—диспепсичні явища;
—погіршення перебігу цукрового діабету;
—порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).
Протипоказаний препарат при брадикардії, антріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, у період вагітності.
Окспренолол (тразикор) застосовують при стенокардії і порушеннях серцевого ритму (тахікардії, екстрасистолії). Переноситься хворими краще, оскільки меншою мірою спричинює бронхоспазм.
До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β1-адренорецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Застосовують 1 або 2 рази на день у таких випадках, що й анаприлін. Можна призначати хворим із бронхоспазмами.
Метопролол (вазокардин, корвітол) справляє дію, подібну до атенололу. Призначають при гіпертонії, стенокардії, аритмії, для профілактики повторних інфарктів міокарда. Призначають внутрішньо та внутрішньовенно.
Талінолол (корданум) виявляє дію, подібну до метопрололу; застосовують у таких самих випадках, що і попередній препарат. Призначають внутрішньо.
Побічні явища: відчуття жару, нудота, блювання.
Обережно призначають вагітним.
α-, β- Адреноблокатор карведилол крім антигіпертензивних має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.
Особливості роботи з адреноблокаторами:
—α-адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний ко лапс. Поради пацієнту: не можна вставати після введення препара ту протягом 1,5—2 год;
—при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за функцією серцевої системи, загальним станом пацієнта. При сильній брадикардії зменшують дозу;
—анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та нейролептиками;
—для анаприліну характерним є синдром відміни. Чітко викону вати схему лікування. Поступово протягом 1 тиж знижувати дозу;
—нагадати пацієнтові, що під час приймання анаприліну або тразикору знижується увага та швидкість реакції (водіям транс порту, операторам).
До засобів пресинаптичної дії належать:
1. Симпатоміметики: ефедрину гідрохлорид.
2. Симпатолітики: октадин, резерпін, метиддофа.
Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах рослини Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну, який збуджує α-, β1-, β2-, адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує AT, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшується, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.
Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення AT, травмах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, але-ргійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, анурезі. В офтальмології призначають для розширення зіниць. Приймають препарат внутрішньо (до іди), вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.
Побічні явища:
—підвищення AT;
—нервове збудження;
—порушення сну;
—тахікардія;
—затримка сечі;
—тремтіння кінцівок.
Ефедрин протипоказаний при безсонні, підвищеному AT, захворюваннях серця.
Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.
Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує запаси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижується сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, AT. Препарат призначають при гіпертонічній хворобі внутрішньо за схемою. Виражений антигіпертензивний ефект з'являється через 4—7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для посилення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат комбінують із діуретиками. Лікування краще починати в стаціонарі.
Побічні явища:
—ортостатичний колапс;
—брадикардія;
—нудота, блювання;
—сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини;
—набряки;
—ульцерогенна дія;
—імпотенція.
Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергічних нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферійний опір артеріальних судин, знижується частота серцевих скорочень, AT.
Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії внутрішньо за схемою. Гіпотензивну дію препарату спостерігають через 2-3 доби, а після відміни препарату вона триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними засобами.
Побічні явища:
—депресія, сонливість, загальна слабість;
—явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування);
—зниження лібідо, гінекомастія;
— гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка;
— нудота, блювання, діарея.
У разі появи побічних явищ дозу зменшують або препарат тимчасово відміняють.
Особливості роботи з симпатоміметиками та симпатолітиками:
—ефедрину гідрохлорид приймають тільки за призначенням ліка ря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для рецептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити лікар ську залежність;
—до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілак сія, тому слід робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;
—симпатолітики несумісні з серцевими глікозидами, психости муляторами.
Таблиця. Засоби, що діють на адренергічні синапси
Назва препар
Форма випуску
Спосіб застосування
Адреноміметики
Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)
Ампули по 1 мл 0,1% розчину; флакони по 10 мл 0,1% розчину для зовнішнього застосування
Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3-0,75 мл 0,1% розчину; у порожнину кон'юнктиви 1-2 краплі 1-2% розчину
Форма випуску
Спосіб застосування
Ампули по 1 мл 0,2% розчину
Внутрішньовенно крапельно 2-4 мл 0,2% розчину (0,004-0,008 г) в 1 л 5% розчину
Порошок; ампули по 1 мл 1% розчину
Внутрішньо по 0,01-0,025 г 2-3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3—0,5 мл 1% розчину; у порожнину носа - 2-3 краплі 0,25-0,5% розчину; у кон'юнктивальну порожнину — 2—3 краплі 1 — 2% розчину
Флакони по 10 мл 0,05% і 0,1% розчину
У порожнину носа 1—2 краплі 0,05-0,1% розчину
Порошок; флакони по 25 і 100 мл 0,5% і 1% розчинів; таблетки по 0,005 г
Інгаляційно 0,1-0,2 мл 0,5-1% розчину; під язик — 0,005 г
Таблетки по 0,002 г; аерозоль для інгаляції (1 інгаляція — 0,0001 г); флакони з 0,5% розчину
Внутрішньо по 0,002-0,004 г 3—4 рази на день; інгаляційно 1—2 дози аерозолю
Аерозоль для інгаляцій по 15 мл
Інгаляційно 1-2 дози 3 рази на добу
Аерозольний інгалятор; 0,05% розчин в ампулах по 1 і 10 мл; таблетки
по 0,02 г
Інгаляційно; підшкірно, внутрішньом'язово по 1—2 мл 0,05% розчину, іноді внутрішньовенно 1 мл 0,05% розчину (повільно); внутрішньо по 1/2—1 табл 3—4 рази на добу
Назва препарат
Форма випуску
Симпатоміметики
Ефедрину гідрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)
Порошок; таблетки по 0,025 г; ампули по 1 мл 5% розчину; флакони по 10 мл 2% і 3% розчину
Адреноблокатори
Фентоламіну гідрохлорид (Phentolamini hydrochloridum)
Порошок; таблетки по 0,025 г
Празозин (Prazosinum)
Таблетки по 0,001; 0,002 і 0,005 г
Анаприлін (Anaprilinum)
Таблетки по 0,01-0,004 г; ампули по 1 і 5 мл 0,1% розчину
Окспренолол
(тразикор)
(Oxprenolol)
Таблетки по 0,02 г
(20 мг)
Метопролол (Metoprololum)
Таблетки по 0,05 і 0,1 г; 1% розчин по 5 мл
Талінолол (Talinololum)
Драже по 0,05 г
Атенолол (atenololum)
Таблетки по 0,05 та
0,1 г
Симпатолітики
Октадин (Octadinum)
Порошок; таблетки по 0,025 г
Резерпін (Reserpinum)
Порошок; таблетки по 0,0001-0,00025 г
Метилдофа (Methyldopha)
Таблетки по 0,25 г
VI . Матеріали активізації студентів під час викладення лекції
Вирішити задачі.
1. Препарат спричинює тривале звуження судин, зменшує набряк і запальний процес слизових оболонок. Призначають його як місцевий судинозвужувальний засіб при гострому і хронічному риніті, носових кровотечах. Визначіть препарат.
2. Лікарський засіб вибірково стимулює β2-адренорецептори, внаслідок чого знижується тонус непосмугованих м'язів бронхів, розширюється просвіт і поліпшується їх дренажна функція. Застосовують препарат інгаляційно для лікування та профілактики нападів бронхіальної астми. Назвіть цей препарат.
3. Препарат є алкалоїдом, підвищує виділення медіатору норадреналіну. Звужує кровоносні судини, підвищує артеріальний тиск, прискорює серцевий ритм, розслаблює м'язи бронхів, зумовлює гіперглікемію, стимулює ЦНС. Застосовують його як стимулятор серцево-судинної системи, при колапсі, артеріальній гіпотензії, бронхіальній астмі, в разі отруєнь наркотичними речовинами, алергійних станів. Визначіть препарат.
4. Лікарський засіб розширює судини і знижує артеріальний тиск, знімає спазм периферійних судин, збільшує кровообіг у нирках, легенях, скелетних м'язах, шкірі, слизових оболонках. Застосовують препарат при спазмах периферійних судин, ендартеріїті, хворобі Рейно, трофічних виразках, феохромоцитомі. Назвіть цей препарат.
VIII . Матеріали для самопідготовки студентів
Запитання
1.Назвіть препарати, які збуджують α-адренорецептори. Обґрунтуйте застосування окремих препаратів.
2.Що таке β-адреноміметичні засоби? Проаналізуйте фармакологічні властивості препаратів та їх застосування.
3.Назвіть α -, β -адреноміметики та проведіть фармакотерапевтичний аналіз препаратів.
4.Які фармакологічні ефекти виникають при застосуванні α -адреноблокувальних засобів? Проаналізуйте фармакотерапію окремих препаратів.
5.Які засоби зменшують роботу серця, його потребу в кисні, знижують артеріальний тиск та нормалізують ритм серцевих скорочень? Назвіть препарати та обґрунтуйте їх застосування.
Тести
1. У пацієнта Д. напад бронхіальної астми. Визначте препарати, що доцільно призначити для усунення спазму бронхів:
а) октадин, анаприлін;
б) називін, ізадрин;
в) сальбутамол, беротек;
г) адреналіну гідрохлорид, метазон;
д) віскен, спіропент.
2. Визначте фармакологічну групу засобів, що призначають для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою:
а) α -адреноблокувальні;
б) α -, β -адреноміметичні;
в) симпатолітичні;
г) α -адреноміметичні;
д) β-адреноміметичні.
3. Визначте препарат медіаторного типу дії, що стимулює α - і β -адренорецептори:
а) мезатон;
б) сальбутамол;
в) резерпін;
г) адреналіну гідрохлорид;
д) тропафен.
4. Визначте фармакологічні ефекти, що характерні для β -адрено-блокувальних засобів:
а) брадикардія, зниження артеріального тиску, підвищення тонусу бронхів;
б) тахікардія, підвищення артеріального тиску, зниження тонусу бронхів;
в) підвищення тонусу бронхів, артеріального тиску;
г) покращання атріовентрикулярної провідності, підвищення артеріального тиску;
д) пригнічення збудливості міокарда, зниження тонусу бронхів.
5. Визначте, з якою метою застосовують мезатон:
а) для підвищення артеріального тиску;
б) для усунення спазму бронхів;
в) для зниження артеріального тиску;
г) для нормалізації ритму серця;
д) для стимуляції серцевої діяльності.
Ситуаційні задачі
1. У пацієнта больовий шок. Для підвищення артеріального тиску призначене введення норадреналіну гідротартрату. Який шлях і тактика введення препарату?
2.α -Адреноблокувальні засоби можуть зумовити розвиток ортостатичного колапсу. Поясніть, що це означає, та наведіть заходи із запобігання ускладненню.
3.Згідно з рецептом пацієнтові видано таблетки анаприліну. Дайте рекомендації щодо прийому препарату.
4.*Для проведення інформаційної роботи із списку препаратів визначте засоби:
а) для усунення нападів ядухи при бронхіальній астмі;
б) для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою;
в) для купірування шоку, колапсу;
г) для лікування хворих на риніт.
Адреналіну гідрохлорид
Анаприлін
Атенолол
Беротек
Галазолін
Мезатон
Нафтизин
Норадреналіну гідрохлорид
Октадин
Празозин
Резерпін
Сальбутамол
Спіропент.
5. *Проаналізуйте рецептурні прописи:
Rp.: Octadini 0,025
D. t. d N. 30 in tab.
S. Всередину по 1 таблетці 3 рази на день
Rp.: Salbutamoli 10 ml
D. S. Всередину
6. Випишіть рецепти на:
— засіб для лікування хворих на риніт;
—α -адреноміметик при гострій судинній недостатності;
—симпатолітик для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою;
—засіб для усунення бронхоспазму;
—20 порошків, що містять по 0,0005 г ефедрину гідрохлориду.
*Робота з рецептурником
1. Занотуйте класифікацію засобів, що діють у ділянці закінчень адренергічних нервів.
2.До словника фармакологічних термінів внесіть: MAO; KOMT; адренорецептори; дофамінові рецептори; серотонінові рецептори; адреноміметичні засоби; антиадренергічні засоби; адреноблокувальні засоби; симптоматолітичні засоби.
3.Занесіть до словника клінічних термінів: шок; колапс; артеріальна гіпертензія; гіпертонічна хвороба; гіпертонічний криз; стенокардія; аритмія; бронхіальна астма; феохромоцитома; хвороба Рейно; ортостатичний колапс; риніт; атріовентрикулярна блокада.
4.Виконайте завдання з фармакотерапії (оформіть у вигляді таблиці) на препарати адреналіну гідрохлорид, норадреналіну гідрохлорид, мезатон, нафтизин, сальбутамол, анаприлін, резерпін.
5. Випишіть вищі та середньотерапевтичні дози препаратів для дорослих та дітей.
Дата: 2019-02-19, просмотров: 970.