Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
1. Комбіновані сульфаніламідні препарати: бісептол (бактрим, гросептол, котримоксазол).
2. Препарати резорбтивної дії (сульфаніламідні препарати, що добре всмоктуються із травного каналу). За тривалістю дії їх поділяють на:
2.1.Препарати короткої дії (6—8 год): стрептоцид, сульфацил-натрій, етазол, сульфадимезин.
2.2.Препарати тривалої дії (24-48 год): сульфапіридазин, сульфадиметоксин.
2.3.Препарат надтривалої дії (144 год) — сульфален.
2.4.Препарати різної тривалості дії, комбіновані з триметоп-римом: бактрим, котримоксазал, бісептол.
3. Сульфаніламідні препарати, що діють у просвіті кишок (сульфаніламідні препарати, що погано всмоктуються із травного каналу): сульгін, фталазол, фтазин.
4. Препарати місцевої дії: стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій, сульфатон, гросептол.
Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів широкий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегатив-ні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). Механізм дії — конкурентний антагонізм з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК).
Фармакокінетика. Всі сульфаніламідні препарати призначають внутрішньо. Існують форми сульфаніламідних препаратів для введення внутрішньовенно (сульфацил-натрій). Комбіновані з три-метопримом препарати вводять обома шляхами.
Всмоктування препарату резорбтивної дії відбувається в тонкій кишці, біозасвоєння — 70—90%.
Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рідини середнього'і внутрішнього вуха, через плацентарний бар'єр і в молоко матері. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотранс-формації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалості дії виводяться нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.
Сульфаніламідні препарати застосовують при:
— інфекціях жовчовивідних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: перше приймання 1—2 г, а потім по 0,5—1 г на день, курс 5-7 діб);
— інфекціях органів'дихання, ЛОР-інфекціях;
— інфекціях сечовивідних шляхів (уросульфан);
— коліентериті, коліті (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день);
— кон'юнктивітах, блефаритах (сульфацил-натрій у вигляді
20—30% водного розчину).
Побічні явища й ускладнення:
—нефротоксичність може бути внаслідок застосування сульфаніламідних препаратів короткої тривалості дії;
—пригнічення кровотворення;
—алергійні реакції;
—симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, порушення сперматогенезу);
—тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).
Особливості роботи
із сульфаніламідними препаратами:
— сульфаніламідні препарати призначають за схемою: перша до за ударна, наступні — підтриму'вальні;
— не можна їх вводити з новокаїном і новокаїнамідом;
— препарати часто зумовлюють алергію, диспепсичні явища;
— сульфаніламідні препарати при кислотній реакції сечі випада ють в осад у вигляді кристалів у сечовивідних шляхах; у зв 'язку з цим під час їх приймання слід пити велику кількість лужної води;
— сульфапіридазин приймають до їди, бісептол — після їди.
До похідних нітрофурану відносять фуразолідон, фурадонін.
До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить приблизно 50%. Зв'язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4-6 год. Елімінація відбувається нирками в незміненому вигляді.
Фуразолідон призначають внутрішньо при шигельозі, лямбліозі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадних кольпітах призначають комбіновано: внутрішньо й одночасно в піхву.
Фурадонін під час лікування інфекційних захворювань сечовивідних шляхів призначають внутрішньо.
Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови короткотривалого застосування.
Побічні явища й ускладнення:
— диспепсичні явища;
— алергійні реакції;
— артеріальна гіпертензія (фуразолізон);
— нейротоксикоз (фурадонін);
— антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб і після відміни препарату);
— у дітей до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін.
Особливості роботи з похідними нітрофурану:
—препарати приймають внутрішньо після їди;
—пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється но радреналін;
— не можна приймати разом із сульфаніламідними препаратами (антагонізм), аскорбіновою кислотою, кальцію хлоридом (загроза кумуляції).
До похідних 8-оксихіноліну відносять нітроксолін, ентеросептол.
Нітроксолін добре всмоктується з травного каналу, виділяється в незміненому вигляді нирками.
Призначають при інфекціях сечовивідних шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також при інших захворюваннях, зумовлених чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.
Побічні явища:
— диспепсичні явища;
— алергійні реакції;
— забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.
Ентеросептол призначають при кишкових інфекціях.
Останнім часом широко застосовують інші групи похідних хіноліну — 4-оксихіноліни, або фторхінолони (офлоксацин, норфлоксацин).
Фторхінолонам властиві:
—надширокий спектр протимікробної дії;
—хороша проникність усередину мікроорганізмів;
— біозасвоєння — 40—100%, але таблетки не можна розжовувати та запивати молоком;
— значна тривалість дії, тому призначають 1—2 рази на добу.
Фторхінолони застосовують при різних інфекціях ЦНС, дихальних шляхів, травного каналу, інфекційних захворюваннях шкіри та м'яких тканин.
Таблиця . Антибіотики
| Назва препарату | Форма випуску | Спосіб застосування |
| Бензилпеніциліну натрієва сіль ( Benzylpenicillinum - natrium ) | Флакони по 250 000; 500 000 і 1 000 000 ОД | Внутрішньом'язово по 250 000— 500 000 ОД 6 разів на добу (перед введенням розчиняють: на 100 000 ОД - 1 мл стерильної води для ін'єкції або 0,9% розчину натрію хлориду, або 0,5% розчину новокаїну); внутрішньовенно повільно або крапельно (розчинник — вода для ін'єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду); ендолюмбально (5000-10 000 ОД розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, 100 000 ОД — 1 мл), інгаляційно, у вигляді крапель у ніс, у вухо, в очі; вводять у порожнини тіла |
| Бензилпеніциліну калієва сіль ( Benzylpenicillinum - каїішп) | Флакони по 250 000; 500 000 і 1 000 000 ОД | Внутрішньовенно 250 000-500 000 ОД; місцево в розчинах, що містять — 10 000-100 000 ОД |
| Бензилпеніциліну новокаїнова сіль ( Benzylpenicillinum - novocainum ) | Флакони по 300 000; 600 000 і 1 200 000 ОД | Внутрішньом'язово 300 000 ОД 1-2 рази на добу (розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду) |
| Біцилін-1 (Bicillinum-1) | Флакони по 300 000; 600 000; 1 200 000 і 2 400 000 ОД | Внутрішньом'язово 300 000 — 600 000 ОД один раз на тиждень або 200 000 - 2 400 000 ОД один раз на 2 тиж |
| Біцилін-5 (ВісіШпит-5) | Флакони по 1 500 000 ОД | Внутрішньом'язово 1 500 000 ОД один раз на 4 тиж |
| Назва препарату | Форма випуску | Спосіб застосування |
| Оксациліну натрієва сіль ( Oxacillinum - natri ит) | Таблетки по 0,25 і 0,5 г; капсули по 0,25 г; флакони по 0,25 г | Внутрішньо кожні 4-6 год за 1 год до іди. Вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Курс 7-10 діб, при тяжких інфекціях 2—3 тиж або більше |
| Ампіцилін (Атрісі llin ит) | Таблетки і капсули по 0,25 г | Внутрішньо по 0,5 г 4—6 разів на день за 1-1,5 год до їди |
| Ампіциліну натрієва сіль (Атрісі llin ит- natrium ) | Флакони по 0,25 і 0,5 г (у комплекті зі стерильною водою для ін'єкцій в ампулах по 2 мл) | Вводять внутрішньом'язово через кожні 4-6 год. Для внутрішньовенного введення разову дозу препарату розчиняють у 5—10 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду, вводять повільно протягом 3_5 хв |
| Цефалексин (Cefalexinum) | Капсули по 0,25 г; таблетки по 0,5 г | Внутрішньо по 0,25-0,5 г через 4-6 год. Курс лікування — 7—14 діб |
| Тетрациклін (Tetracyclinum) | Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05; 0,1 і 0,25 г; мазь для очей, в якій міститься 0,01 г препарату в 1 г | Внутрішньо по 0,2—0,25 г 3—4 рази на день (запивати водою) під час або одразу після їди |
| Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum) | У капсулах по 0,15 і 0,3 г | Внутрішньо дорослим і дітям віком понад 8 років по 0,3 г 2-3 рази на добу під час або після їди |
| Левоміцетин (Laevomycetinum) | Таблетки по 0,25 і 0,5 г; двопластові таблетки пролонгованої дії по 0,65 г; капсули по 0,1; 0,25 і 0,5 г; 0,25% розчин у флаконах по 10 мл (краплі для очей) | Внутрішньо по 0,25—0,5 г 3—4 рази на день за 30 хв до їди. Курс лікування 7-10 діб. У кон'юнктивальний мішок — 0,25% водний розчин |
| Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) | Флакони по 0,25; 0,5 і 1г | Внутрішньом'язово по 0,5 г 1-2 рази на добу |
| Назва препарату | Форма випуску | Спосіб застосування |
| Гентаміцину сульфат (Gentamycini sulfas) | Порошок по 0,08 г у флаконах; в ампулах 4% розчин по 1 — 2 мл; 0,1% мазь у тюбиках по 10 і 15 г; 0,3% розчин (краплі для очей) у тюбиках-крапельницях | Внутрішньом'язово і внутрішньовенно по 0,0004 г/кг 2-3 рази на день. Курс — 7-10 діб. Закапують у кон'юнктивальний мішок 0,3% водний розчин |
| Поліміксину М сульфат ( Polymyxini M sulfas ) | Флакони по 500 000 і 1 000 000 ОД; таблетки по 500 000 ОД; лінімент у тюбиках по 30 г, в якому міститься 10 000 ОД поліміксину в 1 г | Внутрішньо по 500 000 ОД 4-6 разів на день; змащують ігри різних гнійних процесах лініментом, що містить 10 000 ОД в 1 г |
Таблиця .
Сульфаніламідні препарати та похідні нітрофурану та 8-оксихіноліну
| Назва препарату | Форма випуску | Спосіб застосування |
| Сульфадимезин (Sulfadimezinum) | Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г | Внутрішньо: перше приймання — 2 г, а потім по 1 г через кожні 4-6 год, запиваючи лужною водою |
| Етазол (Aethazolum) | Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г | Внутрішньо по 0,5-1,0 г 3—5 разів на день |
| Сульфапіридазин (Sulfapyridazinum) Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) | Порошок; таблетки по 0,5 г Порошок; таблетки по 0,2 та 0,5 г | Внутрішньо: перше приймання — 1-2 г, потім по 0,5—1 г один раз на добу Внутрішньо: перше приймання — 1-2 г, потім по 0 5—1 г один раз на добу |
| Фталазол (Phthalazolum) | Порошок; таблетки по 0,5 г | Внутрішньо за схемою: по 1 г після їди через 4 год (1—2 доби), потім по 1 г через кожні 6 год (3—4 доби) і по 1 г через 8 год (5-6 діб) |
| Назва препарату | Форма випуску | Спосіб застосування |
| Сульфацил-натрій (Sulfacylum-natrium) | Порошок; ампули по 5 мл 30% розчину; флакони по 5 та 10 мл 30% розчину; 20% розчин (краплі для очей) у тюби-ках-крапельницях по 1,5 мл; 30% мазь в упаковці по 10 г | Внутрішньо по 0,5—1 г; внутрішньовенно (повільно) 0,9—1,5 г; у порожнину кон'юнктиви — 1—2 краплі 10-30% розчину або 10-30% мазь |
| Бісептол-480 (120,140, 960) (Biseptol-480 (120, 240, 960)) | Таблетки по 20 шт. | Внутрішньо по 2 таблетки 3 рази на добу після їди |
| Нітроксолін (Nitroxolinum) | Таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г | Внутрішньо по 0,1 г через кожні 6 год |
| Фуразолідон (Furazolidonum) | Таблетки по 0,05 г | Внутрішньо по 0,1-0,15 г через кожні 6 год |
| Фурадонін | Таблетки по 0,05 г; таблетки, розчинні в кишках, по 0,1 г | Внутрішньо по 0,1—0,15 г через кожні 6—8 год |
VII . Матеріали активізації студентів під час викладення лекції
побічні ефекти, які спричинюють антибіотики. та заходи з їх профілактики та усунення
| Побічні ефекти | Заходи |
| А. Кандидоз. Б. Алергійні реакції. В. Ото-нефро-гепатотоксичність. Г. Анафілактичний шок. Д. Гіповітаміноз. Е. Ураження крові. Є. Дисбактеріоз. | 1. Призначення вітамінних препаратів. 2. Заміна лікарських засобів 3. Визначення індивідуальної чутливості до антибіотиків. 4. Протимікозні засоби. 5. Антигістамінні препарати. 6. Засоби протишокової терапії. 7. Стимулятори кровотворення. |
Вирішіть задачі.
1. В анотації до препарату зазначено, що це комбінований антибіотик з групи напівсинтетичних пеніцилінів, який чинить бактерицидну дію, пригнічує синтез компонентів мікробної клітини, спектр його дії широкий, він стійкий до пеніцилінази та стійкий у кислому середовищі. Дія препарату триває 4—6 год, показання до його застосування: сепсис, перитоніт, остеомієліт, інфекції у немовлят і вагітних. Визначте препарат. Які антибіотики входять до його складу?
2. Хворому для лікування бронхіту призначили бензилпеніциліну натрієву сіль по 500 000 ОД внутрішньом'язово 4 рази на добу. Флакони по 1000 000 ОД. Препарат вводитимуть вперше. Вказати правила розведення антибіотика і правила проведення внутрішньошкірної проби. Яке запитання ви повинні поставити хворому?
3. Хворий на туберкульоз легень отримував антибіотикотерапію протягом 1,5 міс. Пацієнт скаржився на відчуття закладення у вухах. Під час проведення аудіометрії встановлено зниження слуху. Яку назву має ця побічна дія? Які антибіотики можуть її спричинити? Які треба вжити заходи щодо її усунення?
VIII . Матеріали для самопідготовки студентів
(література, питання, завдання)
Запитання
1. Що таке антибіотики? Наведіть їх класифікацію.
2.Що характерно для антибіотиків групи пеніциліну? Наведіть порівняльну характеристику препаратів.
3.У чому полягає відмінність антибіотиків групи цефалоспоринів від пеніцилінів? Зробіть фармакотерапевтичний аналіз окремих препаратів.
4.Що характерно для макролідів та азалідів? Наведіть їх порівняльну характеристику.
5.Наведіть порівняльну характеристику тетрациклінів. Обґрунтуйте показання та протипоказання до застосування препаратів.
6.В яких випадках і як застосовують левоміцетин?
7. Наведіть порівняльну характеристику лінкозамідів.
Тести
1. Як називається група хіміотерапевтичих засобів, що,утворюються мікроорганізмами:
а) антибіотики;
б) сульфаніламідні препарати;
в) антисептичні засоби;
г) дезінфекційні засоби;
д) детергенти?
2. Для якого препарату характерно:
• антибіотик групи пеніциліну;
• призначають при пневмонії, абсцесі, флегмоні;
• стійкість до пеніцилінази:
а) оксациліну натрієва сіль;
б) біцилін-5;
в) левоміцетин;
г) ампіцилін
д) метациклін?
3. У флаконі є 1 000 000 ОД бензилпеніциліну натрієвої солі. Пацієнтові потрібно ввести 500 000 ОД. Як це зробити:
а) додати 10 мл розчинника і ввести 5 мл;
б) додати 5 мл розчинника і ввести 1 мл;
в) додати 10 мл розчинника і ввести 10 мл;
г) додати 10 мл розчинника і ввести 2,5 мл;
д) додати 5 мл розчинника і ввести 5 мл?
4. Для якої групи антибіотиків характерно:
• стійкість до β-лактамази стафілококів;
• порушення синтезу мікробної клітини в момент мітозу;
• широкий спектр протимікробної дії:
а) аміноглікозиди;
б) тетрацикліни;
в) природні пеніциліни;
г) хлорамфенікол;
д) цефалоспорини?
5. У пацієнта В. ревматизм. Який з антибіотиків групи пеніциліну доцільно призначити для сезонної профілактики захворювання:
а) бензилпеніциліну натрієву сіль;
б) оксацилін;
в) ампіцилін;
г) біцилін-5;
д) ампіокс?
6. Визначте шлях введення гентаміцину сульфату:
а) внутрішньом'язово, місцево;
б) внутрішньовенно, місцево;
в) підшкірно, всередину;
г) місцево, під язик;
д) інгаляційно, всередину.
Дата: 2019-02-19, просмотров: 426.