Бутирефенон туындысы: галоперидол, дроперидол
Поможем в ✍️ написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

4. Химиялық құрылысы басқа да препараттары: клозапин (азелиптин, лепонекс), сульпирид (эглозил).

Әсер ету механизмі әртүрлі: дофаминолитикалық, серотонинолитикалық,  – адренолитикалық, М – холинолитикалық, Н1 – антигистаминдік ісер етеді.

Фармокологиялық әсері:

1. Психозға қарсы (сандырақ, елестеуді басады) аминазинде, трифтазинде, левомепромазинде, этаперазинде, галоперидолда, хлорпротиксенде айрықша байқалады.

2. Транквилизаторлық (тыныштандырып, қорқыныш және үрейді басады) аминазинде, тизерцинде, галоперидолда, дроперидолда айрықша байқалады.

3. Құсыққа қарсы әсері галоперидолда, дроперидолда, зтаперазинде, сульпиридте айрықша байқалады.

4. Гипотермиялық (жылу бөлінуін күшейтіп, жылу өнімін төмендетіп жасанды гипотермия тудырады) әсер көрсетеді.

5. Бұлшық ет босаңсытады.

6. Наркотикалық, ұйықтататын және анальгетикалық дәрілердің әсерін күшейтеді.

7. Антигистаминдік әсер көрсетеді.

8. Гипотензивті (  - адренорецепторды тежегіш әсерімен байланысты) әсері – аминазинде, дроперидолда айрықша байқалады.

9. Дәрілік паркинсонизм тудырады: көбінесе – галоперидолда, трифтазинде, аминазинде: сирек – хлорпротиксенде, клозапинде, сульпиридте байқалады. Осы жағдайды алдын алу үшін паркинсонизмге қарсы дәрілік заттарды (циклодол және т.б.) белгілейді.

Шизофренияда, психозда, тоқтаусыз құсуда (сәулесоқпен емдеуде, цитостатиктермен емдеуде, ми ісігінде, наркоздан кейін, жүктілікте) ықылықта, гипертониялық кризде, нейролептанаьгезияда және операциядан алдын қолданылады. Жанама әсері: әкстрапирамидті бұзылыстар (дәрілік паркинсонизм), артериялық гипотензия және коллапсқа алып келуі мүмкін, тахикардия, м – холинотежегіш әсерлер (ауыз қусының құрғауы, көз қарашығының кеңеюі, глаукома, атониялық іш қату, қуық сфинктерінің дисфункциясы), бауыр қызметінің бұзылуы, қан жүйесінің бұзылуы (гемалитикалық анемия, клозапин қабылдағанда агранулоцитоз байқалады), гипофиздің тропты гормонының секрециясының өзгеруінен (кортико, сомато және лактотропты) эндокринді бұзылыстарға алып келуі мүмкін, аллергиялық реакциялар, күн сәулесіне тері сезімталдығының жоғарылауы, ұрықтың жатырішілік дамуының бұзылуы (тератогенді әсер) және депрессия байқалады. Аминазин тітіркендіргіш әсер көрсетеді (флебит, инфильтрат). Бауыр, бүйрек зақымдалуында, қан жасалу қызметінің бұзылуында, жүрек пен ОЖЖ – нің зақымдануларында, тромбоэмболияда және гипотонияда қолдануға болмайды.

Aminazinum – аминазин (Б); 0,025: 0,05: 0,1 драже. -1-2 дражеден тамақтан соң тәулігіне 1-3 рет: 2,5%-1: 2: 5 және 10 мл.ерітінді амп. (1-5 мл  2-5 мл 0,25 – 0,5% новокаин еріт.ерітіп б\е тәулігіне 3 реттен көп емес, 2-3 мл  20 мл 5 % немесе 40% глюкоза еріт. к/т – баяу енгізіледі.

 Triftazinum – трифтазин (Б): 0,005 және 0,01 таб. – 1 таб. Тамақтан соң тәулігіне 2-4 рет б\е енгізіледі.

Aethaperazinum - этаперазин (Б): 0,004: 0,006 және 0,01 таб. 1 таб. Тамақтан соң тәулігіне 3-4 рет енгізіледі.

  Haloperidolum – галоперидол (Б): 0,0015 және 0,005 таб. – 1 таб. Тамақтан бұрын тәулігіне 2-5 рет: 0,2% 10мл еріт.флаконда шығарылып, 10-15 тамшыдан тамақтан соң тәулігіне 2-5 рет: 0,5% 1 мл еріт.амп. шығарылып, 0,4-1 мл тәулігіне 2-3 рет б\е енгізіледі.

Droperidolum – дроперидол (Б); 0,25% 5 және 10 мл еріт. Амп. Шығарылып, 1-2 мл б\е және к\т енгізіледі.

Chlorprothixenum – хлорпротиксен (Б): 0,015 және 0,05 таб. 1 таб. Тамақтан бұрын тәулігіне 2-4 рет: 2,5% 1 мл еріт. Амп. 1-2 мл б\е енгізіледі.

Azaleptinum – азалептин (Б): 0,025 және 0,1 таб. – 1таб. Тамақтан соң тәулігіне 2-3 рет: лепонекс – 2,5% 2 мл еріт.амп. – б\е енгізіледі.

  Sulpiridum – сульпирид (Б): 0,05: 0,1 және 0,2 таб. – 1 таб. Тәулігіне 1-4 рет: 5% 2 мл еріт.амп.шығарылып, тәулігіне 1-3 рет б\е енгізіледі. Асқазанның шырышты қабығына, құсыққа қарсы және «цитопротекторлық» әсеріне, сондай – ақ сульпиридтің жүйке жүйесіне оң әсеріне байланысты, асқазан мен ұлтабардың жараларында қолданылады.

 

Транквилизаторлар (анксиолитиктер) – жүйке тозуында (невроз) және некроз тәрізді бұзылыстарда байқалатын, қорқыныш, үрей, эмоционалдық кернеу, тынышсыздық, қозуды басуға бағытталған психотропты дәрілер тобы. Транквилизаторлардың нейролептиктерден айырмашылығы психозға қарсы әсері жоқ.

Жіктелуі:

Бензодиазепин туындысы – диазепам (седуксен, сибазон, реланиум, валиум), феназепам, хлордиазепоксид (хлозепид, элениум, либриум): нозепам (оксазепам, тазепам) лоразепам, альпразолам (альпракс, ксанакс), медазепам (мезапам, рудотель, нобриум), тофизопам (грандаксин).

2. Басқа да топ туындылары: мепропан (мепробамат), амизил, оксилидин, мебикар, триоксазин.

3. Негізгі фармокологиялық әсерлері;

- транквилизаторлық (анксиолитикалық – үрейге қарсы) әсері – феназепамда, лоразепамде, диазепамда, хлордиазепоксидте, мепробаматта, амизилде айрықша байқалған.

- ұйықтататын

- тырысуға қарсы

- Бұлшық ет босаңсытатын.

- Транквилизаторлар наркотикалық, ұйықтататын және анальгетикалық дәрілердің әсерін күшейтеді.

 Әсер ету механизмі: ОЖЖ-де тежелу процесін күшейтетін ГАМҚ –н белсендіреді, яғни бензодиазепин туындылары ағзада бензодиазепинді рецепторлармен байланысып, ол ГАМҚ рецепторларының сезімталдығын күшейтеді. Невроз (жүйке тозуы) және невроз тәрізді жағдайларда, соматикалық ауруларда (гипертониялық ауру, ЖИА (жүректің ишемиялық ауруы), асқазан мен ұлтабардың жарасында, экземада, нейродермитте, вегетотамырдың дистониясында және т.б. ) ұйқысыздықта, тырысу жағдайларында, сондай – ақ операциядан алдын және кеінгі кезеңдерде қолданылады. Жанама әсері: транквилизаторлар эйфория және дәріге тәуелділік тудырады, ұзақ қолданып препаратты доғарғанда, абстиненциялық синдром (қозу, ұйқысыздық, жүрек айну, құсу, діріл және т.б.) байқалады. Транквилизаторларды қабылдағанда есте сақтау қабілеті мен көңіл күйдің бұзылуы, ұйқы келуі, депрессия, бұлшық ет әлсіздігі және жүріп тұрудың бұзылуы байқалады. Транквилизаторларды көлік жүргізушілерге және айрықша назарды, тез ойлауды және жылдам қимыл әрекетті қажет ететін мамандықтағы қызметкерлерге қолдануға болмайды. Бензодиазепиндерді жедел бауыр мен бүйректің жеткіліксіздігінде, миастенияда және жүктілікте қолдануға болмайды. Емдеу кезінде алкогольді сусындар қабылдауға болмайды.

Sibazonum – сибазон (Б): 0,005 таб. 1-2 таб. Тәулігіне 1-3 рет: 0,5% 2 мл еріт.амп.шығарылып, 2-4 мл б\е, 4-6мл к\т баяу (10-20 мл 40% глюкоза ерітіндісімен) енгізіледі.

Phenazepamum – феназепам (Б): 0,0005 және 0,001 таб. – 1таб.тәулігіне 2-3 рет.

Chlordiazepoxidum – хлордиазепоксид (Б); 0,005 таб. -1-2 таб. Тәулігіне 1-4 рет белгіленеді.

«Күндізгі» транквилизаторлар; мезапам, грандаксин, оксилидин, мебикар, триоксазин – транквилизаторлық әсері өте төмен, ұйықтататын, тырысуға қарсы және бұлшық еттің босаңсуына әсер етпей, көңіл күй мен жұмысқа қабілеттілікті төмендетпейді.

Mezapamum - мезапам (Б): 0,01 таб. – 1таб. тәулігіне 2-3 рет.

Grandaxinum - грандаксин (Б); 0,05 таб. – 1 таб. тәулігіне 1-3 рет.

Mebicarum – мебикар (Б): 0,3 таб.-1таб. тәулігіне 1-3 рет белгіленеді. 

   

Тыныштандыратын (седативті) дәрілер – күшті қозуды, тітіркенуді басуға бағытталған. Транквилизаторлардан айырмашылығы қорұыныш сезімін, үрейді баса алмайды, миорелаксациялаушы әсері жоқ, дәріге тәуелділік тудырмайды. Ұйықтататын әсері жоқ, бәрақ ұйқы келуін жеңілдетеді.

Әсер ету механизмі: ми қыртысында тежелу процесін күшейтеді, ОЖЖ нің қозу процесін әлсіретеді, бас миының қыртыс қабатына өтетін белсенді импульстарды әлсіретеді. Седативті және спазмолитикалық әсер көрсетеді.

А) бром препараттары; натрий бромиді, калий бромиді, бромкамфора – бромидтер қозу мен тежелу процестерінің тепе теңдігін қалыптастырады, әсіресе ОЖЖ –ң күшті қозуларында, яғни бас ми қыртысының тежелу процесін күшейтеді.

Б) дәрілік өсімдік препараттары: шүйгіншөп (валериана), салаубас (бессмертник), пассифлора, таушымылдық (пиона), ново– пассит. Шүйгіншөп препаратының тыныштандыратын әсерінен басқа, спазмолитикалық әсері бар, яғни жүрек қан тамыр жүйесі неврозында және АІЖ– ң түйілуінде қолданылады.

Жеңіл неврозда, неврастенияда, жоғары тітіркенуде, вегетоневрозда (гипертониялық ауру, жүрек қан тамыр жүйесінің неврозы, АІЖ–ң түйілуі және т.б.), ұйқысыздықта қолданылады. Өсімдіктен алынған препараттары жақсы қабылданып, амбулаториялық тәжірибеде, әсіресе бөгде адамдарда кеңінен қолданылады. Жанама әсері: бромидтерді ұзақ қолданғанда кумуляцияға ұшырап, «бромизм» тудырады – жалпы теңселу, апатия, есте сақтау қабілетінің төмендеуі, шырышты қабықшалардың қабынуы (жөтел, насморк, бронхит, коньюнктивит, іш өту), тері бөртпелері мұндай жағдайда бром препараттарын доғарып, көп мөлшерде сұйықтық және натрий хлоридімен бірге (тәулігіне 20г) белгіленеді.

Natrii bromidum – натрий бромиді. Kalii bromidum – калий бромиді: 1%-3% еріт.ішуге арналған микстура құрамына кіреді.

Bromcamphora – бромкамфора: 0,15 және 0,25 таб. -1-2 таб. тәулігіне 2-3 рет.

Tinctura valerianae – шүйгіншөп тұндырмасы: 30 мл флаконда 20-30 тамшыдан тәулігіне 3-4 рет.

Tincture leonuri – салаубас тұндырмасы: 25 мл флаконда 30-5- тамшыдан тәулігіне 3-4 рет.

Қиыстырылған препараттары: корвалол, валокордин, валокормид, валоседан, персен.

Corvalolum- корвалол: 15 мл флаконда, 15-40 тамшыдан тәулігіне 2-3 рет қабылдайды. Корвалол тыныштандыратын, спазмолитикалық және қан тамырды кеңейтетін әсері бар.

 

Антидепрессанттар(тимолептиктер); ниаламид (нуредал), имипрамин (имизин, мелипрамин), амитриптилин (триптизол), флуоксетин (прозак), пиразидол.

Антидепресанттар тқнжырау (депрессия) белгілерін басуға бағытталған: жүйке– психикалық және соматикалық ауруы бар науқастардың психикасы мен ойлау қабілетінің бұзылуымен жүретін эмоционалды кернеу, апатия, тежелу мен көңіл– күйдің төмен болуында тағайындалады. Антидепресанттар дені сау адамдардың психикасына ісер етпейі. Депрессия түріне байланысты әсері әртүрлі бағыттағы препараттар белгіленеді: астениялық жағдайда – қуаттандырғыш әсері бар антидепресанттар, ал үреймен жүретін депрессияда – психотыныштандырғыш әсері бар антидепрессанттар тағайындалады. Ниаламид – жүйке және талшық ұштарында серотонин, норадреналин және дофаминнің жиналуын және ОЖЖ– не синапсқа енуін күшейтетін МАО бәсеңсіткіш (ингибиторы) болып табылады, ол жанама әсердің көбеюіне алып келеді. Ниаламид психоқуаттандырғыш әсер көрсетеді. МАО ингибиторларымен емделу кезінде ірімшік, бұршақ тұқымдастарын, құс бауырларынан, жер жаңғақ, банан, кофе, сыра, шарап, кептірілген еттерден бас тартуға тура келеді. Бұл өнімдердің құрамында тирамин бар, ол тираминді синдром тудырады, қан қысымын жоғарылатып, гипертензивті кризде айқын байқалады.

Pirazidolum – пиразидол (Б): 0,025 және 0,05 таб. 1-2 таб. тәулігіне 2 рет. МАО А түрінің ингибиторы, ОЖЖ– не реттегіш әсер көрсетеді, ал қорқыныш жағдайларында тыныштандыратын әсер көрсетеді.

Imipraminum (imizinum) – имипрамин (Б): 0,025 таб. -1-2 таб. тамақтан соң тәулігіне 4 рет: 1,25% 2 мл еріт.амп.шығарылып, 2 мл- ден б\е тәулігіне 1-3 рет. Норадриналиннің, дофаминнің, серотониннің ұсталуын тежейді, одан синапста жиналуын, физиологиялық белсенділігін күшейтетін 3 циклді антидепрессанттар болып табылады.

 Amitripthylinum – амитриптилин (Б): 0,025 таб. : 1%-2 мл еріт.амп.шығарылып, б\е және к\т енгізіледі. Құрылысы мен әсер ету механизмі имизинға ұқсас, бірақ тыныштандыратын әсері жоғары. Азафеннің әсеріне ұқсас.

Fluoxetinum – флуоксетин (Б); 0,02 капс. Таңертең тәулігіне 1 рет. Әсері жүйке ұштарындағы серотонин, норадреналин және дофаминге аз мөлшерде ұсталуын тежейді. Психоқуаттандырғыш әсер көрсетеді.

Мапротилин (людиомил) – әсері мен қолданылуы имизинге ұқсас, норадреналиннің нейрональды ұсталуының ингибиторы.

Жанама әсері: антидепресанттра холинотежегіш әсер көрсетеді, психикалық бұзылыстар, АҚ– ң өзгеруі, диспепсиялық бұзылулар, гепатотоксикалық әсер және аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін. Антидепрессанттарды бауыр, бүйрек және қан жүйесі ауруларында, диабетте және жүктілікте қолдануға болмайды.    

 

Норматимиялық дәрілер (литий препараттары): литий карбонаты, литий оксибутираты – маниакальды жағдайда (маниакальды депрессияда және т.б. ) алдын алу және емдеу үшін қолданылады.

Әсер ету механизмдері; қозуды күшейтеді, сондай – ақ ОЖЖ–ң нейромедиаторлық процестеріне әсер етіп, жүйке жасушаларының мембранасы арқылы Na+  иондарының өтуін бұзып, натрий иондарының антогонисті болып табылады.

Литий карбонаты (Lithii carbonas) – 0,3 таб. – тәулігіне 2-3 рет тамақтан соң, ішке белгіленеді. Литий оксибутираты ішке және б\е енгізіледі. Әсері ұзақ преапараттары микалит, контемнол.

Жанама әсері: қол мен саусақтардың дірілі, бұлшық еттің әлсіздігі, диспепсия, полиурия, шөлдеу мен жүрек ырғағының бұзылуы байқалады. Литий препараттарының емдік әсері әлсіз, сондықтан дәл мөлшерленуін қажет етеді. Бүйрек пен қалқанша безі қызметінің бұзылуында, жүрек жеткіліксіздігі мен өткізгіштіктің бұзылуында және жүктілікте қолдануға болмайды.

 Психостимуляторлар: кофеин, фенамин (амфетамин), меридил (центедрин), сиднокарб (мезокарб), сиднофен, бемитил(бемактор).  Психостимуляторлар ОЖЖ – не қоздырғыш әсер көрсетеді, физикалық және ойлау қабілетін жоғарылатады, шаршауды басып, көңіл – күйді көтереді, ішкі тітіркенулерді басады және ұйқы келуі мен тәбетті төмендетеді. Психостимуляторларды көп қолданғанда жүйкенің психикалық және физикалық шаршауы, яғни физикалық және ойлау қабілеттілігінің тым жоғарлауынан ағзаның жүдеуіне алып келеді. Бір қабылдағаннан кейін де толық дем алу қажет. Психостимуляторлар үйренгіштік және дәріге тәуелділік тудырады. Сондықтан абайлап қолдану қажет (тек рецепт бойынша босатылады). Фенаминде шеткерлік симпатомиметикалық әсер көрсетеді: АҚ жоғарлауы, тахикардия, жүрек жиырылуының күшеюі, көз қарашығының кеіеюә, бронх бұлшық еттерінің босаңсуы байқалады.

Сиднофеннің антидепрессивті әсері жоғары, ал психоқуаттандырғыш әсері аз байқалады. Кофеинде психоқуаттандырғыш әсері аз, ал аналептикалық әсері көп байқалады. Психостимуляторларды (сиднокарб, сиднофен, меридил) шаршаумен, апатиямен жүретін астениялық жағдайда, жұмысқа қабілеттіліктің төмендеуінде, ұйқы келуінің артуында (нарколепсия), депрессияда (нейролептиктермен шақырылған), балаларда ойлау қабілетінің кеш дамуында, түнгі энурезде (ұйықтар алдында) қолданылады. Жанама әсері: психостимуляторлар ұйқысыздық шақырады (сондықтан тәуліктің бірінші жартысында қабылдаған жөн), тітіркену, тынышсыздық, бас ауыру, жүрек тұсының ауыруы, АҚ–ң көтерілуі, анорексия, ауыз қуысының құрғауы мен психоздық асқыну байқалады. Жүрек қан тамыр ауруларында, гипертиреозда және егде жастағы адамдардың психикалық қозуында қолдануға болмайды.

Sydnocarbum – сиднокарб (А); 0,01 таб.-1 таб.тәулігіне 1-2 рет.

Meridilum – меридил (А): 0,01 таб. 1 таб.тәулігіне 1-2 рет.

 Бемитил (Б): 0,125 және 0,25 таб. шығарылады.

 Антигипоксиялық және антиоксидантты әсері бар, яғни дене жүдеуінде жұмысқа қабілеттілікті күшейтеді (акропротекторлар), адаптогенді және иммунды қуаттандырғыш әсер етеді. Астенияда, неврозда,жарақатан кейінгі жағдайда, интоксикацияда, хирургиялық операциялардан кейінгі инфекцияларда және жүдеуде қолданылады.

  

Ноотроптар; пирацетам (ноотропил), аминалон (гаммалон), феннибут, пантогам, пикамилон, пиридитол (пиритинол, энцефабол), ацефен – есте сақтау қабілетін күшейтіп, қалпына келтіреді, жағымсыз әсерлерге мидың тұрақтылығын күшейтеді, яғни жоғарғы интегративті ми қызметін белсендіреді.

  Әер ету механизмі; ағзадағы АТФ-ң айналымын жылдамдығы мен аценилатциклазаның

белсенділігін жоғарылатады.Зат алмасу процесін және ОЖЖ –нен қозудың берілуін

қуаттандырады. ГАМҚ – ергиялық зат болып табылады. Мидың энергетикалық процесін және

қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады, оның гипоксияға және агрессивті әсерлерге

тұрақтылығын жоғарылатады. Есте сақтау қабілетінің бұзылуын қалпына келтіріп,интелектуальды

және танып – білудің функцияларын белсендіріп, оқу үрдістерін жақсартады. Шокқа қарсы, орталық миорелаксациялық, седативті, транквилизаторлық әсер көрсетеді.

  Неврологияда, психиатрияда, геронтологияда және педиатрияда, мидың қан айналымының бұзылуымен байланысты ойлау қабілетінің жетіспеушілігінде; атеросклерозда, инсульттан кейін, бас миының жарақатынан кейін және интоксикацияда, маскүнемдікте, балалардың церебральды салдануында, олигофрения және есте сақтау қабілетінің, сөйлеу, көңіл бөлу, ойлау қабілетінің бұзылуына алып келетін энцефалопатиялық бұзылыстарда қолданылады. Емделу ұзақ уақыт жүргізіледі, ал әсері біртіндеппайда болады. Ноотропты дәрілер дені сау адамның жүйке дамуына әсер етпейді. Жанама әсері: диспепсиялық жағдайлар, ұйқы бұзылуы, аллергиялық реакциялар байқалуы мүмкін.

  Pyracetanum – пирацетам (Б); 0,2 таб. 0,4 капс. – тәулігіне 3 рет тамақтан соң; 20% - 5мл еріт.амп.шығарылып, тәулігіне 1-2 рет б\е және к\т енгізіледі.

Жалпы тонусты реттейтін дәрілер (адаптогендер): жень - шень тұндырмасы, элеутерококктың сұйық сығындысы, қызғылт семізоттың сұйық сығындысы (родила розовая), заманиха тұндырмасы, стеркулия тұндырмасы, аралия тұндырмасы, сапарал, пантокрин, рантарин, цитруллин (стимол).

Әсер ету механизмі: ағзаның қорғаныс механиздерін қуаттандырады, ойлау қабілетін және ағзаның қолайсыз факторларға төзімділігін арттырады. Ағзадан аммоний иондарын шығарып, қандағы лактаттың деңгейін төмендетеді, метаболиттік процесін жақсартады. Бұл препараттар ОЖЖ - нің тонусын реттейді; зат алмасуды, ішкі секреция бездерінің қызметін, вегетативті иннервацияның тонусын (төмендеген қан тамырының тонусы мен АҚ –ы, жұрек жқмысын жоғарылатады) жақсартады; жағымсыз жағдайларға ағзаның төтеп беруін және жалпы қорғаныштықты күшейтеді. Астенияда, физикалық және ойлау қабілетінің қатты жүдеуінде, жұқпалы аурулардан кейін және жүдеуде, неврастенияда, вегетоқантамыр дисстониясында, гипотензияда қолданылады. Препарат жақсы қабылданады. Күшті жүйке қозуында, ұйқысыздықта, гипертониялық ауруларда қолдануға болмайды.

  

Сапарал 0,05 таб. – 1 таб. Күніне 2 рет.

Tincture Ginsengi – жень – шень тұндырмасы: 50 мл флаконда 25 тамшыдан тамақ алдында күніне  3 рет қабылдау қажет.

                

Аналептиктер

Аналептиктер ОЖЖ –ң барлық бөлімдеріне қоздырғыш әсер көрсетеді. Сопақша мидың тыныс алу мен тамыр қозғалтқыш орталықтарын қуаттандырып, көп мөлшерде ОЖЖ–ң басқа бөлімдеріне әсер етіп, наркозда айқын ояту әсеріне ие. Наркозға арналған дәрілермен (кофеин, кордиамин), ұйықтататын препараттармен (этимизол, бемегрид), этил спиртімен жедел уланғанда, жіті және созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігі мен жұқпалы аурулардың тыныс алу жеткіліксіздігінде (камфора, сульфокамфокаин, кордиамин), жедел каллапста, хирургиялық операциялардың шок жағдайында (этимизол, цититон), жаңа туған баланың (этимизол)тыныс алу жеткіліксіздігінде қолданылады. Энтеральды және парентеральды енгізіледі. Аналептиктерді балаларға абайлап қолдану қажет, гипоксиялық жағдайда (гипертермиялық әсері) тырысуларға алып келуі мүмкін.

Аналептиктердің ішінде фармокологиялық әсері жағынан спектрі кең этимизолмен камфора болып табылады. Этимизол қабынуға қарсы және аллергияға қарсы әсері бар; ойлау қабілетін жақсартады; гипоксияға қарсы қасиеті бар. Камфора кардиотоникалық әсер көрсетеді, бас миының қан тамырларын кеңейтіп, АҚ қалпына келтіреді, қан айналымның кіші шеңберінің қызметін жеңілдетеді, ұлпалардағы микроциркуляцияны жақсартады; қақырық түсіретін, өт айдайтын, терлеттетін, қабынуға қарсы, тітіркендіретін және иіссіздендіргіш әсерлері бар. Камфора – әлсіз аналептик болып табылады. Камфора спирті, камфора майы теріге жағуға арналған қабынуға қарсы және микробқа қарсы әсер көрсетеді. Камфора препараттары жіті және созылмалы жүрек қан тамыр жеткіліксіздігінде, коллапста, тыныс алудың тежелуінде, пневмонияда қолданылады. Қазіргі кезде камфораның суда еритін сульфокамфокаин (сульфакамфор қышқылы новокаин) препараттары бар.

Coffeinum – natrii bensoas – кофеин натрий бензоаты (Б): 0,1 және 0,2 таб.: 10% 1 және 2 мл еріт. амп.: 20% 1 және 2 мл еріт. амп. -1-2 мл т\а.

Cordiaminum – кордиамин (Б); 15 мл флаконда -30-40 тамшыдан тәулігіне 2-3 рет: 1 және 2 мл амп. Шығарылып, 0,5-2 мл-ден т\а, б\е, к\т енгізіледі.

Bemegridum – бемегрид (Б); 0,5% 10 мл ерітінді ампулада шығарылып, 1-10 мл (70 мл дейін) к\т енгізіледі.

Aethimisolum – этимизол (Б); 0,1 таб. -3-4 рет тәулігіне тамақтан соң; 1% және 1,5% 3 және 5 мл еріт. амп. -4-5 мл т\а, б\е, 2-3 мл к\т.

Sulfocamphocainum – сульфокамфокаин (Б): 10% 2 мл еріт. амп. Шығарылып, 2 мл-ден тәулігіне 2-3 рет т\а, к\т енгізіледі.

Sol. Camphorae oleosa – камфораның майлы ерітіндісі: 20% 1 және 2 мл еріт.амп. -1-5 мл-ден тәулігіне 1-3 рет т\а тағайындалады.

                                                                                                                               

4.Жүрек – қан тамыр жүйесіне әсер ететін дәрілер

Қан айналымы реттейтін дәрілер медициналық тәжірибеде жүрек жұмысы мен қан тамыры тонусының бұзылуында кеңінен қолданылады. Сондықтан жүрек қан тамыр жүйесіне әсер ететін дәрілерді қолданылуына қарай келесі топтарға жіктеледі:

      1. Жүрек гликозидтері;

2. Антиаритмиялық дәрілер;

3.Антиангинальды дәрілер;

4.Гипотензивті дәрілер.

 

1.   Жүрек гликозидтері

Жүрек гликозидтері айқын кардиотоникалық әсері бар, этиологиясы әртүрлі миокард дистрофиясымен байланысты, жүрек қызметінің жеткіліксіздігін емдеуге арналған өсімдіктерден алынған күрделі органикалық қосылыстар. Бұрынғы кезде құрамында жүрек гликозидтері бар өсімдіктерді медицинада жүрек қызметінің жеткіліксіздігін емдеуде қолданған. Олар: оймақгүл (наперстянка), строфант Комбе, меруертгүл (ландыш), жалынгүл (горицвет) және т.б. жүрек гликозидтерінің молекуласы екі бөлімнен тұрады: қантты (гликонды) және қантсыз (агликонды). Жүрек гликозидтері жүрекке таңдамалы әсер ете отырып, миокард жұмысын жақсартып, жіті және созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде белгіленеді. Медициналық тәжірибеде кеңінен қолданылатын өсімдіктен алынған жүрек гликозидтері:

–  Күлгін оймақгүл (Digitalis purpurea) – дигитоксин;

– Түкті оймақгүл (Digitalis Lanata) – дигоксин, целанид;

– Строфантин Комбе (Strophantus Kombe) – строфантин К

– Меруертгүл (Convallaria) – коргликон;

– Жалынгүл (Adonis vernalis) – жалынгүл шөбінің тұнбасы.

 Жүрек гликозидтерінің әсер ету механизмі кардиомиоцит мембранасындағы Na+, K+-АТФ- азаны (жүрек гликозидтерінің рецепторлары) тежегіш әсерімен байланысты, ол жасуша ішінде Na+, онымен қоса Ca2+ иондарының концентрациясы жоғарлауына алып келеді. Саркоплазмада Ca2+ иондарының мөлшері жоғарлауынан кардиотоникалық әсері байқалады. Ca2+ иондары трапонинді кешенмен байланысып, миокардтың жиырылғыш ақуыздың тежегіш әсерін жояды. Ол актин мен миозиннің бірігуінен пайда болған актиомиозин миофибриллдердің (бұлшықет талшықша) тез және күшті жиырылуына алып келеді. Жүрек гликозидтері жүрекке таңдамалы әсер көрсетеді.

Фармокологиялық әсері (жүрек гликозидтері жүрекке таңдамалы әсер көрсетеді):

1. Кардиотоникалық әсері: а) оң инотропты (систоланың күшеюі мен жеделдеуі, жүректің соғуы және минуттық көлемінің артуы), Б) Теріс хронотропты (диастоланың ұзаруы, жүрек ырғағының баялауы). В) Теріс дромотропты (миокардтың өткізгіштігінің төмендеуі г) Оң батмотропты (жүректің өткізгіштігінің артуы). Д) Оң тонотропты (миокард тонусының жоғарлауы).

2.Миокардта энергетикалық балансының жақсаруы (миокардтың оттегіге деген сұранысының артуы).

3.Диурездің күшеюі. Седативті (тыныштандыратын) әсер көрсетеді.

Осы себептерден жүрек гликозидтері систоланы күшейтіп қысқартады, соғуы мен минуттық көлемін арттырып жүрек қызметін күшейтеді, бірақ диастола ұзарып жүрек көбірек дем алады. Жүрек гликозидтері миокардтың қозуы мен автоматизмін күшейтеді, ол экстрасистолаға алып келуі мүмкін. Жүрек гликозидтері өткізгіштікті нашарлатып, ал артық мөлшерінде жүрек – қарынша бөгетін тудыруы мүмкін. Жүрек қызметінің жеткілісіздігімен ауыратын науқастар жүрек гликозидтерін қолданғанда жүректің реттелуі нәтижесінде күре тамыр іркілісі төмендеп, ісінулер жойылады, веноздық қысым төмендеп, ентігу жойылады.

Жүрек гликозидтерінің бір – бірінен айырмашылығы белсенділігіне, әсерінің пайда болу жылдамдылығына, әсерінің ұзақтығына және дәрілік заттың фармакокинетикасына байланысты. Мысалы, строфантин мен конвалятоксинді күре тамырға енгізгенде жүрекке әсері 5-10 мин. Соң басталады. Ал целанидте 5-30 мин. Соң басталады. Дигоксин ішке енгізгенде 30 мин.соң, ал дигоктоксин 2 сағ.соң әсер етеді. Жүрек гликозидтерінің кардиотоникалық әсерінің ұзақтығы ағзадағы инактивация жылдамдығына, оларды плазма ақуызымен байланысуына және ағзадан шығу жылдамдығына байланысты. Строфантин, жалынгүл және меруертгүл препараттары ағзадан тәулік бойында шығарылады. Әсері ұзақ, әсіресе дигитоксинде 2-3 апта, ал дигоксин мен целанидте 3-5 күнде ағзадан шығарылады. Жүрек гликозидтерінің әсері ұзарған сайын көп кумуляцияланады, яғни материальды кумуляцияға (дәрілік заттың ағзада жиналуы) ұшырайды. Өте жоғары кумуляцияланатын препарат дигитоксин (160сағ.), одан аздау дигоксин және целанид (34-36 сағ.), ал строфантин аз кумуляцияланады. Жүрек гликозидтерінің препараттары АІЖ– да бірдей сіңірілмейді, өте жақсы дигитоксин (90-95%), дигоксин мен целанид (20-40%) сіңіріледі, өте нашар сіңірілетін строфантин К (5%) препараты. Жүрек гликозидтері жіті және созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде, сонымен қатар жүрек қызметінің жеткіліксіздігін алдын алу үшін, суправентрикулярлы тахикардияда, жүрекше дірілінде қолданылады. Жүрек гликозидтерін жүрекше – қарынша бөгетінде, айқын брадикардияда және жұқпалы миокардитте қолдануға болмайды. Жүрек гликозидтерін гипокалиемияда және кальций препараттарымен бірге қолданғанда аса сақтық қажет.

Ұзақ әсер ететін препараттар

(созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылады)

Digitoxinum – дигитоксин (кардитоксин) (А): 0,0001 таб. -1/2-1 таб.тәулігіне 1-2 рет: 0,00015 супп. Түрінде, тәулігіне 1-2 рет тік ішекке белгіленеді. Әсері 2-4 сағ. Соң басталып, 8-12 сағ.созылады, күшті кумуляцияланып 2-3 аптадан соң ағзадан шығарылады.

Cordigitum – кордигит (Б): 0,008 және 0,0012 супп. Шығарылады. Дигитоксинге қарағанда аз кумуляцияланады.

Digoxinum – дигоксин (ланикор) (А): 0,00025 таб.-1таб. Тәулігіне 3-5 рет: 0,025% 1 мл еріт.амп. – 10-20 мл 0,9% NaCl., тәулігіне 1-2 рет к\т. Дигоксинді ішке енгізгенде әсері 1 сағ. Басталып, 6-8 сағ.созылады; ал күре тамырға енгізгенде әсері 20-30 мин. Басталып6 3 сағ. Созылады, ағзадан 2-7 күнде шығарылады, дигитоксинге қарағанда аз кумуляцияланады.

Celanidum – целанид (ланатозид) (А): 0,00025 таб. – 1 таб. тәулігіне 2-3 рет: 0,05% 10 мл еріт.флаконда -10-25 тамшыдан тәулігіне 2-4 рет ішке; 0,02% 1 мл еріт.амп., к\т енгізіледі. Целанид, дигитоксинге қарағанда әсері тез және қысқа.

Herba adonidis vernalis – көктемгі жалынгүл шөбі (Б): 1-30 тұнба-1 ас қасықтан тәулігіне 3-4 рет тамақтан алдын; «Adonis – brom»- «Адонис - бром» 1 таб.тәулігіне 3 рет: Аdonisidum – Адонизид 20-40 тамшыдан тәулігіне 2-3 рет тамақтан 30 мин. Бұрын қабылдау қажет. Жалынгүл препараттары оймақгүл препараттарына қарағанда белсенділігі төмен, аз кумуляцияланады және тыныштандыратын әсері бар.

                         

                                     Тез әсер ететін препараттар

(жіті жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылады)

Strophantinum K – строфантин К (А): 0,05% 1 мл еріт.амп.- 10-20 мл 0,9% NaCl еріт., к\т баяу енгізеді. Әсері 5-10 мин. Басталып, 0,5-1,5 сағ. созылады, ағзадан 1-3 күннен соң шығарылады.

Corgliconum – коргликон (Б): 0,06 % 1 мл еріт.амп.-10-20мл 0,9% NaCl еріт.к\т баяу ағынмен енгізеді. Строфантинге қарағанда әсері тез, бірақ қысқа.

Улану. Жүрек мгликозидтерінің мөлшерін асырғанда ағза улануы мүмкін.

Белгілері: брадикардия, аритмия (экстрасистолия, жүрекше қарынша бөгеті, қарынша және жүрекше жыпылықтауы) құсу, лоқсу, көз көруінің нашарлауы, сандырақтау, галлюцинация (елестеушілік), тырысулар және АҚ-ң төмендеуі. Жүрек қызметі тоқтауынан адам  өліміне алып келуі мүмкін.

Жәрдем: препаратты доғарып, жүрек гликозидтерінің антагонистерін (унитиол); калий препараттары (калий хлориді – к/т; панангин – ішке); ЭДТА динатрий (кальций ионын өзіне байланыстыру үшін); антиаритмиялық ддәрілер (лидокаин, дифенин, амиодарон және т.б., атриовентрикулярлы бөгетте және айқын брадикардияда – атропин) белгіленеді.

Жүрек гликозидтері қандағы калий ионының концентрациясын төмендететін дәрілермен (тиазидті диуретиктер, кортикостероидтар) бірге қолданғанда, кардиотоникалық әсері күшейеді.

Жүрек гликозидтерінің биологиялық стандартизациясы: белсенділігін бағалау құрбақада (кейде мысықтарда) жүргізіледі. Дәрілік шикі заттармен көптеген препараттардың (галенді, жаңа галенді және т.б.) белсенділігін биологиялық стандартизациямен анықтайды. Бұл жағдайда жүрек гликозидтерінің белсенділігін ҚӘБ (құрбақаның әсер бірлігі) белгіленеді. 1 ҚӘБ – систолада жүректің тоқтауын шақыратын стандартты препараттың ең аз мөлшеріне сәйкес келеді. Белсенділігін стандартты прпаратпен салыстырылады.

Бейгликозидті (стероидты емес) кардиотоникалық дәрілер. Жүрек жұмысын күшейтетін дәрілерге сонымен қатар адреномиметиктер, дофамин, метилксантиндер және глюкагон жатады. Бірақ жүрек – қан тамыр жүйесіне жанама әсері (тахикардия, аритмия және т.б.) көр болғандықтан, кардиотоникалық дәрі-дәрмек ретінде қолданылуы шектеулі. Әсер ету механизміне қарай келесі топтарға жіктейміз:

Жүректің – адренорецепторларын қуаттандыратын: дофамин, добутамин («Адренергиялық синапсқа әсер ететін дәрілер» тақырыбына қараңыз).

Фофодиэстераза ингибиторлары: амринон, милринон.

Әсер ету механизмі: жағынан амринон жүрек гликозидтерінен айырмашылығы миокард жасушасындағы Са2+ бос иондары мен ц -АМФ-ң құрамы жоғарлаумен байланысты. Амринонды жүрек жеткіліксіздігіне және гликозидтерінің әсері тиімсіз болған жағдайда белгілейді. Күре тамырға жіне ішке енгізіледі. Милринон құрлысы және әсері жағынан амринонға ұқсас. Амринонға қарағанда белсенділігі жоғары және тромбоцитопения шақырмайды. Тек жіті іркілген жүрек қызметі жеткіліксіздігінің қысқа мерзімді терапиясында қолданылады.

 

2. Антиаритмиялық дәрілер

Жүрек қызметінің ырғағы миокард қызметін жәнежүректің өткізгіштік жүйесін сипаттайтын көптеген параметрлерге байланысты. Миокардтың ырғақты белсенділігі жүрек ырғағының жүргізілуі мен өткізгіштік жүйеге және кардиальды әсерге байланысты. Жүрек аритмиясының себептері: миокард ишемиясымен, жүрек ақауымен, жүректің электролитті өзгерістерімен, химиялық заттармен улануымен, иннервацияның бұзылуымен, эндокринді және жұқпалы аурулармен байланысты. Жүректің жиырылу ырғағы бұзылуында автоматизм, өткізгіштік және қозғыштық өзгереді. Аритмия түрлері: экстрасистолия – жүрекше мен қарыншаның ретсіз жиырылуы, ұстамалы тахикардия – суправентрикулярлы немесе вентрикулярлы, жыпылық аритмия (жүрекше және қарынша жыпылықтауы), жүректің өткізгіштік жүйесінің (синоатриальды немесе атриовентрикулярлы бөгет) бөгеті.

Жүрек жиырылуы ырғағы бұзылуын емдеу және алдын алу үшін ырғақсыздыққа қарсы дәрілер қолданылады. Негізгі бағыты мен ісер ету механизміне қарай төмендегідей топтарға жіктеледі:

Тахиаритмияны басатын дәрілер

 I тобы. Мембраны реттеуші дәрілер – жасуша ішіне Nа+  K+ Са+, Cl- иондарының тасымалдануын тежеп, қозғыштықты, өткізгіштікті және автоматизмд төмендетіп, жүрек бұлшық етінің жұмысын жақсартады. 

I A топшасы (хинидин тобы): хинидин сульфаты, новокаинамид (прокаинамид), дизопирамид (корапейс, норпейс, ритмилен, ритмодан), этмозин (морацизин) – жүрекше мен қарыншаның өткізгіштіктігін төмендетеді. Әртүрлі қарынша үсті мен қарынша тахиаритмиясында қолданылады. Хинидин, дизопирамид және этмозиннің     М – холинолитикалық әсері бар, сондықтан тахикардия тудырып, атриовентрикулярлы өткізгіштікке алып келеді. Жанама әсері: миокард жиырылуының тежелуі, жүректің қан айдау қызметі мен АҚ –ң төмендеуі байқалады. Жүрек өткізгіштігінің бұзылуында (II-III дәрежелі бөгетте), айқын жүрек жеткіліксіздігінде және гипотонияда қолдануға болмайды.

Chinidini sulfas – хинидин сульфаты (Б): 0,1 және 0,2 таб. – 0,2 таб. әр 1 сағ.сайын немесе басқа сызба бойынша ұстама басылғанша беріледі.

Жанама әсері: лоқсу, құсу, іш өту, есту мен көру қабілеттінің бұзылуы және аллергиялық реакциялар байқалады.

Novacainamidum – новокаинамид (Б): 0,25 және 0,5 таб.тәулігіне 1-4 таб. тәулігіне 4-6 рет: 10% 5 мл еріт.амп.шығарылып, б/е және NaCl изотонды еріт. (глюкоза) тамшылатып к/т енгізіледі. Жанама әсері: гипотензия, лоқсу, құсу, ауызға ащы дәмнің келуі, іш өту, жалпы әлсіздік,бас ауыру, қозғыштық және ұйқысыздық байқалуы мүмкін.

Disopyramidum – дизопирамид (Б): 0,1 капс. -1-2 капс. Тәулігіне 3-4 рет: 1% 5 мл еріт.амп.шығарылып, 1-3 мл к/т енгізіледі.

Aethmosinum – этмозин (Б); 0,1 таб. – 1 таб. тәулігіне 3-4 рет: 2,5% 2 мл еріт.амп.шығарылып, б\е және к\т енгізіледі.

I B топшасы (лидокаин тобы): лидокаин (ксикаин), миксилетин (мекситил), дифенин (фенитоин, дифенилгидантоин).

I A топша препараттарынан айырмашылығы мембранада калий иондарының өткізгіштігін жоғарылатып, жасушадан шығуын жеңілдетеді. Лидокаин автоматизмді тежеу нәтижесінде эктопиялық қозу ошақтарын төмендетеді. Хинидинге қарағанда әсер потенциал ұзақтығы мен қозусыздық (рефрактерлі) кезеңінің тиімділігін төмендетеді. Гемодинамикаға әлсіз әсер етеді. Әсіресе жүректің ишемиялық ауруының, миокард инфарктының асқынуынан пайда болған қарынша тахикардиясында қолданылады.  

Лидокаин («жергілікті анестетиктер» тақырыбына қараңыз) – 1-2% еріт.шығарылады, баяу ағынмен немесе тамшылатып к\т енгізіледі, енгізгеннен кейін әсері 10 – 20 мин.созылады. АҚ төмендеуі, бас айналу, тырысулар, атриовентрикулярлы бөгет және тахиаритмия тудыруы мүмкін.

Мексилетин – АІЖ  – да жақсы сіңіріліп, көбінесе қарынша экстрасистолиясында ішке және парентеральды тағайындалатын лидокаин туындысы.

Дифенин  – жүрек гликозидтерінің мөлшерден тыс енгізуінен пайда болған тахиаритмияда қолданылатын, эпилепсияға өарсы дәрі –дәрмек. Сонымен қатар автоматизмді тежеп, потенциал әсерін қысқартады және өткізгіштікке әсер етпейді. АІЖ –да баяу сіңіріліп, әшке және к\т енгізіледі.

І С топшасы: аймалин (гилуритмал), этацизин, тирацизин (боннекор), пропафенон (ритмонорм) – І А топшасына ұқсас. Жүрекше және қарынша өткізгіштігін нашарлатады. Гемодинамикаға (миокард жиырылғыштығына, жүректің қанды айдауы, АҚ) әлсіз әсер етеді. Қарынша үсті мен қарынша тахиаритмиясында қолданылады. 

Ajmalinum – этацизин (Б): 0,05 таб.: 2,5% 2 мл ерітінді амп.шығарылып, б/е енгізіледі.

ІІ тобы. адреноблокаторлар: анаприлин, метопролол және т.б. – ырғақтың синустық бөлігінде деполяризациялану кезеңінде жасушаға Са2+ мен Na+ иондарының енуін және жасушадан K+ иондарының шығуын бұзып, қозғыштықты, жиырылғыштықты және өткізгіштікті төмендете отырып, адренобөгегіш және тыныштандырғыш әсер көрсетеді. Қарынша үсті және қарынша аритмиясында қолданылады. Жанама әсері: миокард, жиырылғыштығының төмендеуінен жедел жүрек қызметінің жеткіліксіздігіне, өткізгіштіктің баяулауынан атриовентрикулярлы бөгетке алып келуі мүмкін. («Адренергиялық синапсқа әсер ететін дәрілер» тақырыбына қараңыз.)

ІІІ тобы. Amiodaronum - амидарон (кордарон) (Б): 0,2 таб.: 5% 3 мл еріт.амп.шығарылып, тамшылатып к\т енгізіледі; орнид (бретилий) – симпатолитик болып табылады. Бұл препараттар кардиомиоциттердің мембранасының K  иондары үшін өткізгіштігін тежеп, реполяризациялық процестің және рефрактерлері кезеңнің тиімділігін ұзарта отырып, жүрекше  – қарынша өткізгіштігін баяулауына алып келетін АҚ мен жиырылғыштықты біршама төмендетеді. Басқа дәрілер әсер тепеген жағдайлардағ қарынша үсті және қарынша аритмиясында, көбінесе ЖИА мен (жүректің ишемиялық ауруы) ауыратын науқастардың өміріне қауіпті аритмияларды, миокардитте, жүрекше фибриляциясында қолданылады.

IV тобы. Кальций арналарының блокаторлары: верапамил (изоптин, финоптин), дилтиазем – «баяу» Са2+ арналары арқылы Са2+ иондарының тасымалдауын тежеп, эктопиялық ошақтарда жасушалардың кеннеттен деполяризациялануын баяулатады. Са2+ иондары жүрек – қан тамыр жүйесін реттеуде маңызы өте зор. Жүрек қызметі мен қан тамырлардың тонусы Са2+ иондарының алмасуына (көбінесе жасуша ішілік және сыртқа таралуы) тікелей байланысты. Сондықтан Са2+ иондарының кинетикасын басқарудың үлкен маңызы бар. Оның бірден бір жолы кальций арналарын тежеу. Соңғы жыодаы кальций арналарын тежеу медициналық тәжірибеде өте кеңінен қолданылады.

Verapamilum – верапамил (Б): 0,04 және 0,08 таблетка түрінде шығарып, 1-2 таб.тәулігіне 3-4 рет тамақтан 30 мин.алдын: 0,25% 2 мл еріт.амп.к\т енгізіледі. Са2+ арналарын таңдамалы тежеп; автоматизмді, қозғыштықты және өткізгіштікті төмендетеді; антиаритмиялық, антиангинальды және гипотензивті әсер көрсетеді. Суправентрикулярлы аритмияда, жүрекше фибриляциясында және пароксизмальды қарынша үсті тахикардияда қолданады. Жанама әсері: гипотензия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігінің күшеюі, атриовентрикулярлы бөгет, лоқсу, құсу, бас айналу және аллергиялық реакциялар байқалады.

Әртүрлі препараттары. Жүрек гликозидтері (дигоксин) – тек жүрекше лүпілдеуі мен жыпылықтауында қолданылады. Магний сульфаты – қарынша тахикардиясы мен жыпылықтауында қосымша дәрі – дәрмек ретінде қолданылады. Калий хлориді, панангин – гипокалиемиялық ырғақсыздықта және жүрек гликозидтерімен уланғанда қолданылады.

2.Брадиаритмияны қалпына келтіретін дәрілер – әртүрлі брадиаритмияны (синусты брадикардия, синоатриальды, атриовентрикулярлы бөгет және т.б.) басу үшін қолданылатын дәрілер екі топқа бөлінеді. Олар:

1.М – холинолитиктер: атропин – кезеген жүйкенің әсерін төмендетеді.

2.Адреномиметиктер: изадрин, адреналин – жүректің 1- адреноцепторларын қоздырып, кардиомиоциттердегі Са2+ иондарының және ц – АМФ құрамын жоғарылатып, автоматизмді күшейтіп және өткізгіштікті жақсарта отырып, жүрек ырғағын қалпына келтіреді.

Жүректің ишемиялық ауруында қолданылатын дәрілер

                  (антиангинальды дәрілер)

Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА, коронарлық (тәжді) жеткіліксіздік) – атеросклероз немесе коронарлы артериялар тарылуы салдарынан, жүректің оттегіне қажеттілігі мен оның оттегімен қамтамасыз етілуі сәйкес келмеуі немесе миокардқа қанмен оттегі келуінің бұзылуынан пайда болады. Қолданылатын антиангинальды дәрілер жүректі оттегімен қамтамасыз етуін күшейтеді (коронарлы (тәжді) артерияларды кеңейту арқылы) немесе оттегіге қажеттілікті (жүрек жұмысын жеңілдету арқылы) төмендетеді.

Жүректің ишемиялық ауруының клиникалық белгілері: стенокардия (көкірек тұсы бірден қатты ауырып, сол қол мен сол жақ жауырынға берілуі) мен миокард инфаркты (миокардтың қлі еттенуі) түрінде өтеді. Стенокардия ұстамасында, миокард инфарктын алдын алу үшін, міндетті түрде әсері тез антиангинальды дәрілерді қабылдау қажет.

Стенокардия (жүрек талмасы) ұстамасын басатын дәрілер. Бұл препараттар коронарлы қан тамырларды кеңейтеді. Nitroglycerinum – нитроглицерин (Б): 0,005 таб. және капс. Түрінде шығарылып, ұстама кезінде тіл астына немесе 1% спиртті еріт. -1-2 тамшы қантпен тіл астына белгіленеді. Әсер 1-2 минутта басталып, 20-30 минутқа созылады. Нитроглецирин шеткері қан тамырлардың бірыңғай салалы бұлшық еттерін босаңсытады, NO2 NO газына айналып, қан тамырлардың бірыңғай салалы бұлшық еттеріне өтіп оларды босаңсытады. Осының нәтижесінен үлкен және кіші қан айналым жүйесінде веноздық және артериялық қан тамырларды кеіейтіп, жүрекке түсетін салмақты азайтып, миокардтың энергия мен оттегіге қажеттілігін төмендетеді. Нитроглицерин бітелген аймақтағы қан тамырды кеңейтіп миокардтың ишемияланған аймағын қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады. Сондай – ақ жүрек пен қан тамырлардың симпатикалық иннервациясына орталық тежегіш әсер көрсетеді. Нитроглицерин миотропты спазмолитикалық әсерінен бронхтың, ішектің, өттің және несеп шығару жолдарының бірыңғай салалы бұлшық еттерін босаңсытады. Жанама әсері; АҚ – ң төмендеуі (мөлшерін асырғанда коллапс!), рефлекторлы тахикардия,бас ауыру және бас айналу (әсіресе бірінші қабылдаудан кейін), құлақ шуылы, ыстық сезіну, беттің қызаруы, бас сүйек ішілік және көзішілік қысымының көтерілуі, ал нитроглицеринді жүйелі қолданғанда үйренгіштік пайда болуы мүкін. Миға қан құйылғанда, айқын гипотонияда, бас сүйек ішілік қысым және көзішілік қысымы жоғарлауында қолдануға болмайды. Стенокардия ұстамасын басу үшін изосорбид динитратының нитросорбиді (Nitrosorbidum (Б): 0,005 және 0,01 таб.шығарылып тіл астына, немесе мөлшерленген аэрозоль «изомак – спрей»: 1-3 мөлшерден ауыз қуысына шашыратуға белгіленеді). Нитросорбид нитроглицеринге қарағанда әсері (3-5 мин.соң) баяу басталады. Нитраттарды қабылдай алмауда милсидомин (корватон, сиднофарм) – 0,002 және 0,004 таблеткада тіл астына немесе нонахлазин – 1,5% 5-10 мл еріт.ішке белгіленеді.

Валидол (тіл астына) мен корвалол (30-40 тамшыдан ішке) сенімді әсер етпейді. Валидол ауыз қуысының суық рецепторларын тітіркендіріп, коронарлы қан тамырлардың қанмен қамтамасыз етілуін рефлекторлы түрде жақсартады. Екі препараттың да антиангинальды әсері әлсіз.

Validolum – валидол: 5 мл флаконда – 5 тамшыдан (қантпен) тіл астында ұстау қажет: 0,06 таб. және 0,05 капс.шығарылып, тіл астына тағайындалады.

2.Стенокардия (жүрек талмасы) ұстамасын алдын алу үшін қолданылатын дәрілер:

А) нитрат препараттары (вазодилятаторлар (тамыр кеңейткіштер)). Әсері ұзартылған нитроглицерин препараттары: сустак (әсерінің ұзақтығы 4-6 сағ.), нитронг (әсері 7-8 сағ) – нитроглийериннің майда капсуладағы дәрілік түрін шайнамай тамақиан алдын ішке қабылдау қажет: тринитролонг – құрамында 0,001-0,002 нитроглицерині бар жоғарғы ит тіс (клык) үсті қызыл иек шырышына қойылатын полимерлі пластинка: нитромазь («нитро», «миовин» - құрамында 2% нитроглицерині бар, түксіз тері аймағына жағылады, әсері 3-8 сағ. Созылады); нитродерм ТСС (трансдермальды терапиялық жүйе) – құрамында 50 мг нитроглицерині бар әсері 24 сағ.созылатын пластырь. Нитроглицериннің барлық препараттары жеке мөлшерленеді.

Sustac-mite- сустак – мите (Б): таб. 0,0026 нитроглицерин бар.

Sustac – forte – сустак – форте (Б): таб. 0,0064 нитроглицетин бар.

Nitrong – нитронг (Б); таб. 0,0026 және 0,0064 нитроглицерин бар.

Изосорбид динитратыны ң препараттары: нитросорбид (ішке), кардикс, кардикет, изомак ретард, изокет ретард – нитроглицериннің ұзартылған (таб.;капс.) түрі.

Изосорбид мононитратының препараттары: моно мак (моносан): нитросорбидке қарағанда тиімділігі жоғары және әсері ұзағырақ (8-12 сағ.) изосорбид -5 – мононитраты; кардикс моно, мономак депо – әсері ұзартылған препараттар (24 сағ.дейін).

Эринит (пентаэритрил тетранитраты) – 0,001 таб.ішке белгіленеді, белсенділігі төмен.

Б) жүректің  –адренорецепторын тежеп, адренергиялық әсерін төмендетеді. Ол жүрек жиырылу жиілігі мен күшінің төмендеуіне, жүрек жұмысын жеңілдете отырып, миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендеуіне алып келеді. Демек, қамтамасыз етумен қажеттіліктің сәйкессіздігін басады. ЖИА–ң біріктірілген емдеуінде тағайындалады. («эфферентті иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбына қараңыз).

В) кальций арналарының блокаторлары (кальций антагонистері): фенидигин (нифедипин, коринфар) – дигидропиридин туындылары; верапамил (изоптин) – фенилалкиламиннің туындылары; дилтиазем (дильрен) – бензотиазепин туындылары. Бұл препараттар кальций арналары (L-түтігі) арқылы миокард жасушасына Са2+  иондары енуін бұзып, жүрек жұмысын жеңілдетіп, оттегіге қажеттілігін төмендетеді. Коронарлы қан тамырларды кеңейтіп, қан ағысын күшейтіп, миокардқа оттегінің жеткізілуін жеңілдетеді. Бұл топ препараттарын нитрат препараттары әсер етпеген жағдайда белгілейді. Верапамил мен дилтиазем жүректің өткізгіштік жүйесіне көбірек әсер етіп, тахиаритмияда қолданылады.     Фенигидин жүректің өткізгіштік жүйесіне аз әсер етіп, айқын антиангинальды белсенділік пен гипотензивті әсер көрсетеді, сондықтан стенокардия мен гипертонияны емдеу үшін қолданылады. Гипертониялық кризде сублингвальды (таблетканы шайнап тіл астында ұстау қажет) белгілейді. Жанама әсері: бас ауыру, рефлекторлы тахикардия, беттің қызаруы және ыстықты сезіну, аяқ қолдың ісінуі және кей жағдайда терінің аллергиялық реакциялары байқалуы мүмкін. Жүрек қызметі жеткіліксіздігінің ауыр түрінде, синусты түйінінің әлсіз белгісінде ( - адреноблокаторлармен бірге қабылдауға болмайды), айқын гипотензияда, жүктілікте және лактацияда қолдануға болмайды.

Phenihydinum – фенигидин (Б); 0,01 таб. (драже) – 1 таб. тәулігіне 2 рет белгіленеді.

Фенигидин тобының екінші буындағы препараттары: амлодипин (нормодипин, стамло, норвакс), исрадипин (ломир), нитрендипин (байпресс), никардипин (локсен), риодипин (форидон) – әсері ұзақ және жанама әсері аз. Кальций антогинистінің жаңа топ препараты мебефрадил (позикор) қан тамырлардың Т- түтігі мен нейрогормональды жасушаларды тежеу нәтижесінде коронарлық және шеткерлік қан тамырларды кеңейтеді, сонымен қатар ренин мен альдостеронның секрециясын азайтып, адренергиялық белсендіоікті төмендетеді. Осыдан мефебрадил кардиомициттердегі L-түтігіне әсер етпейді және миокард жиырылғыштығын өзгертпейді. Жүректің ишемиялық ауруы мен гипертониялық ауруларда тәулігіне 1 рет белгіленеді.

Г) басқа да антиангинальды дәрілер (қосымша):

Әсері миотропты коронарлы артерияларды кеңейтетін дәрілер: дипиридамол (курантил, персантин) коронарлық артериялардың қан айналысының көлемінің жылдамдығын жоғарылатып, миокардтың оттегімен қамтамасыз етілуін жақсартып, қосалқы (коллатеральды) қан айналымды күшейтеді, тромбоциттердің агрегациясын тежеп және миокардта микроциркуляцияны жақсартады. Карбокромен (интенкордин, интенсаин), лидофлазин (клиниум) коронарлық артерияларды кеңейтіп, қан ағысын күшейтеді, қосалқы қан айналымды жақсартады, бірақ әсері төмен болғандықтан негізгі препараттармен бірге қолданылады.

Кардиопротекторлы дәрілер: триметазидин (предуктал) – ишемияға миокард жасушаларының тұрақтылығын жоғарлатып, гемодинамикаға (қан айналымға) әсер етпей энергетикалық балансты реттейді.

Миокард инфарктында қолданылатын дәрілер

Миокард инфарктында ишемияланған аймақта кейіннен тыртыққа айналатын некроз (өлі еттену) пайда болады. Көбінесе миокард инфарктының себебі коронарлық қан тамырлардың атеросклерозы болып табылады. Миокард инфаркты қатты ауырсынуға, аритмияға, қозғыштыққа, қорқыныш сезіміне (өлім), жіті жүрек қызметінің жеткіліксіздігіне, АҚң төмендеуіне және кардиогенді шокқа алып келуі мүмкін. Мұндай жағдайда келесі топтағы препараттар белгіленеді;

 1.Наркотикалық анальгетиктер (морфин, промедол, фентанил) ауырсыну белгілерін басу үшін, нейролептиктер (дроперидол) немесе транквилизаторлар (седуксен), наркозға арналған дәрілер бірге қолданылады.

2.Антиаритмиялық дәрілер (лидокаин).

3.Антикоагулянттар (гепарин) мен антиагрегантты дәрілер (аспирин) тромб түзілуін алдын алу үшін.

4.Фибринолитикалық дәрілер (стрептокиназа) жаңа пайда болған тромбты еріту үшін.

5.Вазопрессорлы дәрілер (мезатон, норадреналин).

6.Нитроглецириннің препараттары (перлинганит, нирмин– к\т).

7.Оксигенотерапия.

8.Жүрек гликозидтері (строфантин) – жіті жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде, көбінесе дофамин (АҚсист. 70-100 мм сын.бағ.) немесе добутамин (АҚсист. >100 мм сын.бағ.) белгіленеді.

9. 1 – адреноблокаторлар (метопролол, атенолол) – жүрек жұмысын жеңілдету үшін және тахикардияда қолданылады.

10.  алмастырушы және тұзды ерітінділер, натрий гидрокарбонаты –қышқыл-негіздік тепе-теңдікті реттеу үшін, глюкоза ерітіндісі инсулинмен бірге – жүректі қоректендіру үшін тағайындалады.

Гипотензивті дәрілер

Гипотензивті (антигипертензивті) дәрілер артериялық қан қысымын төмендету үшін  белгіленеді. Олар көбінесе артериялық гипертензияда қолданылады. Артериялық қысымның деңгейі көптеген факторларға: жүрек жұмысына, шеткерлік қан тамырлардың тонусы мен оның тұтқырлығына, қан айналымының көлеміне, электролиттің құрамы және тұтқырлығына байланысты. Мұның барлығы нейрогуморальды бақылаумен реттелініп отырады. Әсер ету механизміне қарай гепотензивті дәрілерді келесі топтарға жіктейміз. 

Жүрек– қан тамыр жүйесіне адренергиялық иннервацияның күшін төмендететін дәрілер (антиадренергиялық, нейротропты дәрілер):

А) транквилизаторлар және тыныштандыратын дәрілер;

Б) орталыққа әсерлі нейротропты дәрілер; клофелин, (катапресан, гемитон, клонидин), метилдофа (допегит, альдомет), гуанфацин (эстулик) –  тамыр қозғалтқыш орталығының 2- адренорецепторын қоздырып, ОЖЖнен симпатикалық импульстің өтуін төмендетеді. Одан возомоторлы орталығының тежелуінен, артериялық қысымының төмендеуіне алып келеді.

Clophelinum – клофелин (Б): 0,000075 және 0,00015 таб.түрінде шығарылып, 1таб.тәулігіне 2-4 рет: 0,01% 1 мл еріт.амп.шығарылып, т\а, б\е, 10-20 мл 0,9% NaCl еріт. (стационарда) к\т: 0,125%: 0,25% және 0,5% 1,5 мл еріт.тюбик тамызғыш–глаукомада көз тамшылары түрінде белгіленеді. Клофелиннің күшті гипотензивті әсері бар, мөлшерін жеке таңдайды. ОЖЖ–нің тежегіш әсеріне байланысты, тыныштандыратын, ұйықтататын әсері бар және дене қызуының төмендеуі байқалады. АІЖ–да жақсы сіңіріледі. Әсері 2-4 сағ.басталып, 4-6 сағ.созылады. бүйрекпен шығарылады. Гипертониялық аурулар мен гипертензивті кризде қолданылады. Ішке және парентеральды енгізіледі. Клофелинді ұйықтататын, психотропты дәрілермен және этил спиртімен бірге абайлап қолдану қажет. Жанама әсері: ауыз қуысының құрғауы (сілекей безінің секрециясы төмендеуінен), әлсіздік (ОЖЖнің тежегіш ісерінен) және іш қатуы байқалады. Клофелин ағзада Na+  иондарын және суды ұстап қалады, сондықтан диуретиктермен бірге қабылдау қажет. Айқын жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде, бас миындағы қан тамырларының айқын артеросклерозында, артериялық гипотонияда, маскүнемдікте, депрессияда және көлік жүргізушілерге қолдануға болмайды. Препаратты қабылдауды біртіндеп азайту қажет, себебі «доғару белгісі» (синдром отмены) (препаратты бірден доғарғанда АҚ едәуір көтеріліп, гипертензивті криз тудыруы мүмкін) пайда болады.

Methyldopha – метилдофа (Б); 0,25 таб.шығарылып, 1 таб.тәулігіне 2-3 рет мөлшерін біртіндеп жоғарылатады, тәулігіне 1,0 белгіленеді, тыныштандыратын әсері бар. Ішке енгізгенде әсері 4-5 сағ.соң басталып, 1 тәулікке дейін созылады. Ауыр жағдайларды к/т енгізіледі. Жанама әсері: ұйқының келуі, депрессия, ортостатикалық гипотензия, лейкопения және бауыр қызметінің бұзылуы байқалуы мүмкін. Жіті бауыр ауруларында, феохромоцитомада және жүктілікте қолдануға болмайды.

В) әсері шеткерлік нейротропты дәрілер: 1) ганглиоблокаторлар (бензогексоний, пентамин); 2) симпатолитиктер (резерпин, раунатин): 3) - адреноблокаторлар (празозин,доксазозин, теразозин): 4) адреноблокаторлар (атенолол, ацебутолол, метопролол) («эфферентті иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбына қараңыз).

ІІ. Әсері миотропты гипотензивті дәрілер (шеткерлік вазодилататорлар). Бұл препараттар бұлшық ет қабырғасының қан тамырларын босаңсытып, олардың кеңеюіне алып келеді. 

А) кальций арналарының блокаторлары (кальций антагонистері): фенигидин («Антиангинальды дәрілер» тақырыбына қараңыз), исрадипин (ломир); фелодипин (плендил) – әсері ұзақ.

Б) калий арналарының күшейткіштері: миноксидил (минона), диазоксид (гиперстат) – тамыр тонусын бір қалыпты ұстап тұру үшін, ұан тамырлардың бірыңғай салалы бұлшықет жасушаларындағы калий арналарын ашып, жасуша ішіне қан тамыр тонусына қажетті Ca2+ ионының енуін төмендетеді. Артериялық вазодилататор болып табылады.

Миноксидил артериялардың кеңеюіне байланысты, тамырлардың кедергісі азайып, АҚ төмендейді. Негізінен қатерлі гипертензияда ішке қолданылады. АІЖ–да жақсы сіңіріледі. Әсері 24 сағ.созылады. Бүйрекпен шығарылады.

Жанама әсері: бетті түк басу, су және Na+  иондарын ағзада жинақталуынан ісінулерге алып келеді. Диазоксид – күре тамырға енгізгенде тез және күшті гипотензивті әсер көрсетеді. Энтеральды енгізгенде АҚ-ң төмендеуі біртіндеп байқалады. Әсері 12-18 сағ. Созылады. Гипертензивті кризде қолданылады.

В) әртүрлі миотропты дәрілер:

Натрий нитропруссиді (нанипрусс) – артерия мен күре тамырларды кеңейтетін, азот тотығына оттекті беруші. Гипертензивті кризде күре тамырға тамшылатып енгізіледі. Әсерінің ұзақтығы 1-2 мин., сол себептен оны тамшылатып инфузия түрінде қолданылады. Жанама әсері:  тахикардия, бас ауруы, диспепсиялық жағдайлар байқалады.

Apressinum – апрессин (гидралазин) (Б): 0,01 және 0,025 таб. шығарылып, 1 таб. тәулігіне 2-4 рет тамақтан соң белгіленеді. Артериола мен майда артерияларды кеңейтеді. Рефлекторлы тахикардия, ісіну, диспепсия, бас ауру, қызыл жегі синдромы байқалуы мүмкін.

Magnesia sulfas – магний сульфаты: 20-25% 5 және 10 мл еріт.амп. шығарылып, абайлап б\е және к\т енгізеді. Себебі тез енгізгенде наркотикалық әсері және тыныс алудың тежелуі байқалуы мүмкін. Негізінен гипертензивті және жүктіліктің нефропатиясында қолданылады.

Dibazolum – дибазол (Б): 0,02 таб. 0,5 – 1% 1,2 және 5 мл еріт.амп.шығарылып, б\е және к\т енгізіледі. Әсері орташа. Гипертензивті кризде қолданылады. «Папазол», «Андипал»  препараттарының құрамына кіреді.

ІІІ. Ангиотензинге айналдырғыш ферментінің (ААФ) ингибиторлары (тежегіштері).

Буыны: каптоприл (капотен):

Дата: 2019-02-25, просмотров: 1192.