Михаил Бушма
«Величайшее чудо на земле – рождение ребенка»
Мочегонные
Определение. Это лекарственные средства, задерживающие реабсорбцию электролитов и воды в канальцах почек, увеличивающие скорость и объем мочеотделения, ликвидирующие избыточную гидратацию тканей и отеки.
Классификация (рис. 16.1)
Рисунок 16.1. Мочегонные
Ингибиторы карбоангидразы
Ацетазоламид
Механизм действия. Ингибирует карбоксигидразу в проксимальных извитых канальцах нефронов. ↓ Транспорт HCO3- из просвета проксимального канальца в кровь. Блокируется обмен H+ и Na+. ↑ Выведение Na+ и HCO3- с мочой.
Действие. Мочегонное.
Применение
1. С тимолол ом при хронической открытоугольной глаукоме. Механизм. Блокирует карбоангидразу в цилиарном теле. ↓ Выделение бикарбоната в жидкость глаза. ↓ Внутриглазное давление.
2. С противоэпилептическими лекарственными средствами для ↑ их действия при больших и малых припадках эпилепсии. Механизм. Блокируют карбоангидразу в эпителии хориоидального сплетения мозга. ↓ Выделение бикарбоната в ликвор. ↓ Количество ликвора и его pH. Противоэпилептическое действие.
3. Для профилактики высотной болезни у альпинистов. Механизм. См. механизм его противоэпилептического действия.
4. С натрия гидрокарбонат ом для ускорения выведения слабых кислот (например, кислоты ацетилсалициловой) при отравлениях. Механизм. ↓ Выход HCO3‾ из мочи в кровь. Подщелачивается моча. В щелочной моче слабые кислоты ионизируются. Блокируется их выход из мочи в кровь. Ослабляются симптомы интоксикации.
5. С другими мочегонными для профилактики гипокалиемии и связанного с ней метаболического алкалоза.
6. Гиперфосфатемия.
Петлевые
Фуросемид
Механизм действия. Блокирует Na+/K+/ Cl- ко-транспортер в эпителии толстого сегмента восходящей части петли Генле. ↓ Выход из мочи в кровь Na+, K+, Cl- .
Действие. Мочегонное.
Применение
1. Острый отек легких у больных хронической сердечной недостаточностью.
2. С натрия хлорида раствором 0,9 % (изотоническим) для инъекций при гиперкалиемии.
3. Острая почечная недостаточность [Примечание. Способствует «промыванию» канальцев нефронов, препятствуя их обструкции].
4. Для форсирования диуреза при отравлениях соединениями, содержащими Br ˉ, J ˉ, F ˉ. Механизм. Блокируют их выход из мочи в кровь.
5. Отравления другими соединениями. [Примечание. Для компенсации потери с мочой NaCl одновременно вводят натрия хлорид раствор 0,9 % (изотонический) для инъекций].
6. Гиперкальциемия. 7. Гипертонический криз. 8. Почечные отеки.
Буметамид
Действие. Более выраженное, чем у фуросемида.
Этакриновая кислота
Действие. В отличие от фуросемида, не ↑ выделение бикарбоната. Существенно не нарушает электролитный состав крови.
Торсемид
Действие. Сильное и длительное, в сравнении с фуросемидом.
Тиазиды
Гидрохлортиазид
Механизм действия. Тиазидная группа блокирует Na+/K+ ко-транспортер в эпителии дистальных извитых канальцев. ↓ Выход из мочи в кровь. Na+, K+.
Действие. Мочегонное.
Применение
1. Артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность. [Примечание. ↓ Объем внеклеточной жидкости. Исчезают отеки].
3. Гиперкальциурия. [Примечание. ↓ Выведение Ca++ c мочой].
4. Почечные отеки.
5. Несахарный диабет (вместо антидиуретического гормона для ↑ осмолярности мочи). Парадоксально, но тиазиды ↓ диурез при несахарном диабете с 11 до 3 литров мочи/сутки.
Хлорталидон
Применение. При неэффективности гидрохлортиазида.
Индапамид
Механизмы действия. ↓ Реабсорбцию Na+ и Cl-. ↑ Синтез простагландина Е2 (сосуды расширяются). Блокирует Ca++-каналы (сосуды расширяются).
Применение. Один из высокоэффективных диуретиков при ↑ АД и хронической сердечной недостаточности.
Калийсберегающие
Спиронолактон
Происхождение. Синтетический антагонист альдостерона.
Механизм действия. Пролекарство. Превращается в действующее вещество – канренон. Он проникает в цитозоль клеток эпителия, выстилающих просвет собирательных трубочек. Связывается с внутриклеточным рецептором для альдестерона. Образуется неактивный комплекс канренон-рецептор альдостерона. Комплекс не проникает в ядро. ↓ Синтез Na+/K+ ко-транспортера. Блокируется выход Na+ из мочи в кровь и секреция из крови в мочу K+, H+.
Действие. Мочегонное. Развивается медленно (необходимо время для образования канренона).
Применение. 1. В комбинации с другими мочегонными для профилактики вызываемой ими гипокалиемии. 2. Вторичный гиперальдостеронизм, проявляющийся задержкой Na+ и развивающийся при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, почечных отеках. [Примечание. Другие мочегонные могут ухудшить состояние].
Побочное действие. Гинекомастия, импотенция, гиперкалиемия, ацидоз (из-за блокады секреции К+ и Н+).
Триамтерен, амилорид
Механизм действия. Блокируют транспорт Na+ из мочи в кровь в собирательных трубочках.
Действие. Мочегонное. Развивается быстро.
Осмотические
Маннитол
Механизм действия. Не проникают из мочи в кровь. Удерживает воду в почечных канальцах.
Действие. Мочегонное.
Применение. 1. Профилактика острой почечной недостаточности при гемолизе эритроцитов. [Примечание. «Промывает» канальцы, предупреждая их обструкцию гемоглобином]. 2. Для ↓ внутричерепного давления при заболеваниях и травмах ЦНС. [Примечание. ↓ Содержание воды в нейронах]. 3. Для ↓ внутриглазного давления перед операцией на глазу.
Сравнительная характеристика мочегонных
Ингибиторы карбоангидразы. Слабые. Выводят с мочой бикарбонат. Вызывают метаболический ацидоз. Действуют быстро.
Петлевые. Сильнодействующие. ↓ В крови Na+, Ca++, Mg++, K+. Ототоксичны. Вызывают гиперурикемию, гиповолемию, аллергию.
Тиазиды. Средней силы. Наиболее часто применяются. ↓ В крови Na+, K+; ↑ Ca++, холестерин, липопротеиды низкой плотности, глюкозу.
Калийсберегающие. Очень слабые. Триамтерен и амилорид действуют быстро.
Осмотические. Сильнодействующие. ↑ Объем крови и внеклеточной жидкости. Выводят с мочой только воду. Могут привести к обезвоживанию и гипернатриемии.
Лекарственные средства, способствующие выведению мочевых конкрементов
Определение. Это лекарственные средства, применяемые при почечно-каменной болезни, характеризующейся образованием в чашечках и лоханках камней из веществ, входящих в состав мочи.
Предрасполагающие факторы: аномалии развития мочевыводящих путей, травмы, инфекции, дискинезии; нарушение моче-, щавелекислого и фосфорно-Ca++ обменов; ↓ защитных коллоидов в моче и появление центров кристаллизации при инфекциях мочевыводящих путей. Многие труднорастворимые соли содержатся в моче в перенасыщенном состоянии. Легко выпадают в виде песка при изменении pH.
Кристаллы солей могут образоваться: 1) в щелочной (фосфаты, карбонаты) и 2) кислой (ураты, оксалаты, сульфаниламиды) моче.
Лекарственная терапия по удалению мочевых конкрементов: 1) лекарственные средства, изменяющие pH мочи;
2) спазмолитики.
Лекарственные средства, изменяющие рН мочи. Подкисление мочи будет препятствовать кристаллизации фосфатов, карбонатов. Подщелачивание – уратов, оксалатов, сульфаниламидов.
Классификация лекарственных средств (рис. 16.2)
Рисунок 16.2. Лекарственные средства, изменяющие рН мочи
Лекарственные средства, подкисляющие мочу
Аммония хлорид (NН4Cl, «нашатырь»)
Механизм действия. В печени метаболизируется:
2 NН4Cl→СО(NН2)2 + 2Н2О + 2НCl (подкисляет мочу).
Действие. Диуретическое, подкисляющее (кровь, мочу), отхаркивающее.
Применение. Метаболический алкалоз, фосфатные и карбонатные камни, бронхит.
Побочное действие. Тошнота, рвота.
Противопоказания. Острые поражения почек (из-за возможного развития некомпенсированного ацидоза).
Кислота хлористоводородная разведенная
См. «Лекарственные средства, регулирующие функции органов пищеварительной системы».
Аскорбиновая кислота. См. «Витаминные препараты».
Лекарственные средства, подщелачивающие мочу
Солимок
Состав. Калия цитрат + натрия цитрат + кислота лимонная + сахар + тартазин (краситель).
Применение. Уратные камни.
Блемарен
Состав. Натрия цитрат + калия гидрокарбонат + кислота лимонная.
Уралит-У
Состав. Калия цитрат + натрия цитрат + кислота лимонная.
«Магурлит »
Состав. Содержит пиридоксин.
Действие. ↓ Образование оксалатов и оксалатурию.
Спазмолитики, применяемые для удаления мочевых конкрементов (рис. 16.3)
Рисунок 16.3. Спазмолитики, способствующие удалению мелких мочевых конкрементов
Миотропные
Папаверин
Механизм действия. Ингибирует фосфодиэстеразу.
↑ цАМФ.
Действие. ↓ Тонус и сократимость гладких мышц (мочеточников и др.).
Применение. Почечная колика, пилороспазм, холециститы, колиты, эндартерииты, импотенция. [Примечание. Инъекция с фентоламином в половой член. Расслабляются каверны и сосуды полового члена. ↑ Приток крови – эрекция].
Побочное действие. Тошнота, запор, сонливость, потливость.
Токсичность. Желудочковые экстрасистолии, атрио-вентрикулярные блокады.
Дротаверин
Строение. Восстановленная форма папаверина.
Действие. Сильнее, чем у папаверина.
Атропин, платифиллин, метацин. См. «Холинергические антагонисты».
Пинабин
Происхождение. Эфирные масла из хвои сосны и ели в персиковом или кукурузном масле.
Действие. Спазмолитическое, бактериостатическое (Грам + палочки).
Применение. Почечно-каменная болезнь, почечная колика.
Побочное действие. Раздражение ЖКТ, ↓ АД.
Противопоказания. Нефрит, нефроз.
Ависан
Состав. Хроманы + флавоны + ферокумарины из плодов растения амми зубная.
Действие. Избирательное спазмолитическое в отношении мочеточников.
Применение. Циститы. [Примечание. Устраняет дизурию]. Для облегчения катетеризации мочеточника. Почечно-каменная болезнь.
Побочное действие. Диспепсия.
Уролесан
Состав. Масло (пихтовое, мяты перечной, касторовое) + экстракты (семян моркови дикой, шишек хмеля, травы душицы обыкновенной) + трилон Б.
Действие. Спазмолитическое, противовоспалительное, желчегонное.
Применение. Почечно- и желчекаменная болезнь (в том числе колики), пиелонефриты, холециститы, дискенизии желчных путей.
Токсичность. Головокружение, тошнота.
Цистенал
Состав. Экстракт корня марены красильной + масла (эфирные, оливковое) + магния салицилат + спирт этиловый.
Действие. Спазмалитическое, мочегонное.
Применение. Почечно-каменная болезнь.
Побочное действие. Изжога.
Противопоказания. Гломерулонефрит, язвенная болезнь желудка.
Почечная колика. Это синдром, проявляющийся приступом острой боли в поясничной области с иррадиацией вниз по ходу мочеточника в паховую область и половые органы. Основное значение в ее развитии играют спазмы мочевыводящих путей, ишемия почки, растяжение ее капсулы.
Помощь при приступе почечной колики (рис. 16.4)
Рисунок 16.4. Купирование приступа почечной колики
Тепло. Грелка, ванна.
Действие. Спазмолитическое.
Анальгетики
Тримеперидин, омнопон, метамизол. См. «Анальгетики».
Баралгин
Состав. Метамизол + питофенон (антагонист мускарина) + фенпивериний (ганглиоблокатор).
Действие. Анальгезирующее, спазмолитическое.
Применение. Колики (почечная, печеночная, кишечная), спастическая дисменорея, спазмы сосудов сердца и головного мозга.
Побочное действие. Болезненность в месте инъекции. Аллергия, ↑ АД, олигурия, гранулоцитопения.
Спазмолитики
Папаверин, дротаверин, атропин, платифиллин, метацин. См. выше.
НПВС
Диклофенак. См. «Лекарственные средства, подавляющие воспаление».
Антигистаминные
Дифенгидрамин
Механизм действия. Почечные конкременты повреждают тучные клетки в подслизистом слое мочеточников. Выделяется гистамин. Вызывает отек мочеточников. Дифенгидрамин блокирует Н1-рецепторы. Устраняется действие гистамина.
Прометазин. См. «Фармакология аутакоидов».
Паранефральная блокада прокаином . См. «Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию».
Схема лечения. Анальгетики + спазмолитики. При затянувшемся приступе добавляют НПВС + антигистаминные. Эффективна паранефральная блокада прокаином.
Лекарственные средства, регулирующие функциональную активность миометрия
Классификация: 1) повышающие (токомиметики) и
2) снижающие (токолитики) тонус матки.
Токомиметики
Классификация (рис. 16.5).
Рисунок 16.5. Токомиметики
Лекарственные средства, повышающие ритмические сокращения матки
Окситоцин
Происхождение. Гормон гипоталамуса. Депонируется в задней доле гипофиза.
Строение. Белок (9 аминокислот).
Механизмы действия. 1. Возбуждает рецепторы миометрия. Изменяется трансмембранное движение ионов. Сокращается матка. 2. Возбуждает рецепторы в миоэпитеальных клетках, окружающих альвеолы молочных желез. Изменяется трансмембранное движение ионов. Сокращаются клетки. Выделяется молоко. [Примечание. Окситоциновые рецепторы синтезируются на последних сроках беременности. Поэтому только с этого периода проявляется действие окситоцина].
Действие. Родоускоряющее, гемостатическое (при послеродовых маточных кровотечениях). Слабое антидиуретическое и прессорное.
Применение. Родовая слабость.
Карбопрост
Происхождение. Это простагландин F2α.
Действие. Стимулирует ритмические сокращения матки, расслабляет шейку матки. [Примечание. Рецепторы к проста-гландинам имеются в матке независимо от наличия беременности и ее сроков].
Применение. Родоускоряющее и абортивное.
Динопрост. См. «Фармакология аутакоидов».
Динопростон
Происхождение. Это простагландин Е2.
Применение. См. карбопрост.
Лекарственные средства, повышающие тонические сокращения матки
Эргометрин, метилэргометрин
Механизм действия. Возбуждают 5-HT2 -рецепторы на поверхности клеток миометрия.
Действие. Сильный и длительный спазм матки.
Применение. Послеродовые и послеабортивные кровотечения.
Токолитики (рис. 16.6)
Рисунок 16.6.Токолитики
β2-Адренергические агонисты
Сальбутамол
Применение. 1. Для профилактики разрывов матки во время родов (при бурной родовой деятельности, рубце на матке, после кесарева сечения). 2. Для снижения тонуса матки во время беременности при угрозе самопроизвольного выкидыша и при преждевременных родах.
Фенотерол. См. «Адренергические и дофаминергические агонисты».
Гестагены
Аллилэстренол. См. «Препараты гормонов стероидной структуры, их синтетические заменители и антагонисты».
РЕЗЮМЕ
Таблица 1. Применение мочегонных лекарственных средств.
| Группы мочегонных | Предста-вители | Применение |
| Ингибиторы карбоангидразы | Ацетазол-амид | 1. Хроническая открытоугольная глаукома (с тимолол ом) 2. Большие и малые припадки эпилепсии (с противоэпилептическими) 3. Профилактика высотной болезни у альпинистов 4. Отравления слабыми кислотами (с натрия гидрокарбонат ом) 5. Профилактика гипокалиемии 6. Гиперфосфатэмия |
| Петлевые | Фуросемид , буметамид , этакриновая кислота , торсемид | 1. Отек легких 2. Гиперкалиемия (с натрия хлоридом) 3. Острая почечная недостаточность 4. Отравления (с натрия хлоридом) 5. Гиперкальциемия 6. Гипертонический криз 7. Почечные отеки |
|
Тиазиды | Гидрохлортиазид | 1. Артериальная гипертензия 2. Хроническая сердечная недостаточность 3. Гиперкальциурия 4. Почечные отеки 5. Несахарный диабед |
| Хлорталидон | При неэффективности гидрохлортиазида | |
| Индапамид | 1. Артериальная гипертензия 2. Хроническая сердечная недостаточность | |
|
Калийсберегающие | Спиронолактон | 1. Гипокалиемия 2. Вторичный гиперальдостеронизм |
| Триамтерен , амилорид | 1. Гипокалиемия 2. Отеки | |
| Осмотические | Маннитол | 1. Профилактика острой почечной недостаточности при гемолизе эритроцитов 2. Для ↓ внутриглазного давления перед операцией на глазу 3. Отек головного мозга |
Дата: 2018-12-21, просмотров: 524.
