Составные компоненты современного местноанестезирующего препарата (по А.Ж.Петрикасу, 1997 г.) 

Местные анестетики: 

- Новокаин 

- Лидокаин 

- Мепивакаин 

- Артикаин 

- Бупивакаин и Этидокаин 

Консерванты: 

- Парагидроксибензоаты 

Вазоконстрикторы: 

- Адреналин (эпинефрин) 

- Норадреналин (норэпинефрин) 

- Фелипрессин (октапрессин) 

Стабилизаторы: 

- Сульфиты натрия и калия

Препарат для проведения местной анестезии в стоматологии не обязательно содержит все эти компоненты. Для блокады проведения нервных импульсов по нервным волокнам достаточно одного лишь местного анестетика, однако для пролонгирования его действия, усиления эффекта и т. п. используются вазоконстрикторы. Дело в том, что практически все современные местные анестетики обладают сосудорасширяющим действием, хотя и в разной степени. В ряде случаев (при наличии противопоказаний к применению вазоконстрикторов) местноанестезирующее вещество может использоваться и без вазоконстрикторов, но с меньшей продолжительностью эффекта обезболивания. Для увеличения сроков хранения местноанестезирующих препаратов используются консерванты и стабилизаторы (при наличии вазоконстрикторов) [7, 11, 12, 13]. 

Местные анестетики 

Новокаин - еще недавно наиболее часто используемый в России местноанестезирующий препарат, однако среди современных местных анестетиков, используемых в стоматологии, наименее эффективный. Обладает наибольшей аллергенностью (по нашим данным, полученным путем анкетирования с использованием опросника для сбора общесоматического анамнеза, аллергию на новокаин отмечают 9,1% пациентов), наибольшими вазодилатирующими свойствами, что требует высоких концентраций вазоконстриктора, поэтому использование препаратов новокаина у пациентов группы риска нежелательно [1, 5, 12, 16]. 

Лидокаин - значительно более эффективный и надежный препарат, чем новокаин, менее аллергичен (по нашим данным - 1,2%), однако уступает по этому показателю последним местным анестетикам, обладает значительным вазодилатирующим эффектом, поэтому используется с высокими концентрациями адреналина (1:50000) и норадреналина (1:25000). Такие концентрации катехоламинов противопоказаны для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, глаукомой, сопутствующей лекарственной терапией трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, аминазином (и другими препаратами с a-адреноблокирующей активностью), при беременности. При использовании без вазоконстриктора - длительность анестезии не превышает 10-15 минут. Лидокаин обладает антиаритмическим действием [4, 5, 12, 16]. 

Карпулированные препараты (без вазоконстриктора): 

Xylonor 2% plain (Septodont) 

Мепивакаин - по эффективности сравним с лидокаином, малоаллергичен, обладает минимальным вазодилатирующим эффектом [2], а по некоторым данным даже имеет сосудосуживающее действие [8, 18]. Поэтому возможно использование его 3% раствора без вазоконстриктора, что делает его препаратом выбора при тяжелых формах сердечно-сосудитых заболеваний, тиреотоксикозе, сахарном диабете, глаукоме, то есть в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению вазоконстриктора. Длительность анестезии при этом 20-40 минут, что достаточно для небольших объемов вмешательств. В сочетании с вазоконстриктором (адреналин или норадреналин 1:100000) используется 2% раствор мепивакаина [1, 2, 4, 8, 18]. 

Карпулированные препараты: 

Scandonest 3% plain (Septodont), Mepivastesin(ESPE) - 3% мепивакаин без вазоконстриктора; 

Scandonest 2% noradrenaline (Septodont) - 2% мепивакаин с норадреналином 1:100000. 

Артикаин - один из наиболее высокоэффективных местноанестезирующих препаратов, обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, используется с адреналином в разведениях 1:100000 и 1:200000. Важным его качеством является короткий период полураспада (около 25 минут) и высокий процент его связывания с белками плазмы, то есть этот препарат с наименьшей вероятностью может оказать токсический эффект. В этой связи рекомендуется его применение при заболеваниях печени и почек, беременности и лактации (наименьшая вероятность токсического действия препарата на плод и на ребенка) [1, 4, 12, 18]. 

Карпулированные препараты: 

Septanest 1:200000 (Septodont), Ultracain DS (Hoechst), Ubistesin (ESPE) - 4% артикаин с адреналином 1:100000; 

Septanest 1:100000 (Septodont), Ultracain DS forte (Hoechst), Ubistesin forte (ESPE) - 4% артикаин с адреналином 1:100000. 

Бупивакаин и Этидокаин - эффективные длительнодействующие местные анестетики, используются с адреналином в разведении 1:200000 и без вазоконстриктора в большей концентрации при длительных и обширных вмешательствах [12]. 

Консерванты 

Наиболее часто используемые в качестве консерванта вещества - эфиры парагидроксибензойной кислоты (парабены), они обладают антибактериальным и противогрибковым действием. Эти вещества могут являться аллергенами. Парабены входят в состав различных косметических препаратов, кремов, зубных паст и могут провоцировать контактный дерматит, поэтому у больных имеется реальная опасность аллергии к местноанестезирующему препарату. Кроме того, родственное химическое соединение - ПАБК (парааминобензойная кислота) - очень активна в аллергическом отношении. Это вещество является метаболитом новокаина (то есть у людей, не переносящих новокаин, особенно вероятна аллергия к парабенам). Многие лекарственные препараты (сульфаниламиды, пероральные антидиабетические, фуросемид и др.) являются производными ПАБК, поэтому при лекарственной аллергии на эти препараты также нежелательно использование парабенов в составе местной анестезии. Наличие или отсутствие парабенов в местноанестезирующем препарате указывается производителем [9, 10, 12]. 

Вазоконстрикторы 

Адреналин - является самым сильным катехоламином-вазоконстриктором. Может вызывать нежелательные эффекты вследствие действия на адренорецепторы сердца (тахикардия), сосудов (вазоконстрикция), печени (повышение уровня сахара в крови), миометрия (вызывает сокращения мышцы матки) и других органов и тканей. Особенно опасен вследствие действия на b-адренорецепторы сердца, может вызвать декомпенсацию сердечной деятельности при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы. В этом случае, а также при беременности, сопутствующей лекарственной терапии глюкокортикостероидами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, аминазином (и другими препаратами с a-адреноблокирующей активностью), относительно безопасным разведением является 1:200000. По данным Анисимовой Е.Н. (1997, [1, 3]) уже при концентрации адреналина 1:100000, после проведения местной анестезии, могут наблюдаться ощутимые изменения системной гемодинамики (подъем АД на 10-30 мм. рт. ст.). Разведение адреналина 1:200000 является максимальным, при котором не отмечены достоверные изменения показателей системной гемодинамики (ЧСС, АД). Такая низкая концентрация может быть обеспечена только в карпулированных препаратах, добавление адреналина ex tempore не обеспечивает точной дозировки, а потому чрезвычайно опасно! Для лечения пациентов, относящихся к группе риска, которым противопоказаны высокие концентрации адреналина, следует использовать только карпулированные препараты. Использование адреналина при местной анестезии противопоказано при сахарном диабете, глаукоме, тиреотоксикозе [1,3,5,7,16]. 

Норадреналин - аналогичен адреналину, но эффект слабее, поэтому используется в больших концентрациях. Преобладает действие на a-адренорецепторы (вазоконстрикция), поэтому норадреналин менее опасен у пациентов с сердечной патологией, но выше риск развития гипертонического криза при сопутствующей гипертонической болезни. Применение норадреналина взамен адреналина показано при тиреотоксикозе и сахарном диабете. Противопоказано его использование при глаукоме [5, 7, 12]. 

Фелипрессин (Октапрессин) - не катехоламин, не действует на адренорецепторы, поэтому лишен всех вышеуказанных недостатков. Является аналогом гормона задней доли гипофиза - вазопрессина. Противопоказан при беременности, т. к. может вызвать сокращения миометрия [7, 12]. 

Стабилизаторы 

Эти вещества (дисульфит натрия или калия) предохраняют катехоламины от окисления. Они могут стать причиной аллергических реакций при повышенной чувствительности к сульфитам. Аллергия к сульфитам наиболее часто встречается у пациентов с бронхиальной астмой (частота - около 5%), поэтому при лечении таких пациентов следует быть особенно осторожным [8, 9, 12]. 

Для удобства выбора местноанестезирующего препарата нами были составлены таблицы, где на основании литературных данных приводятся рекомендации по использованию различных местных анестетиков и их сочетаний с вазоконстрикторами при наличии у пациентов различной сопутствующей патологии и других факторов риска. Также в качестве примера нами приводятся названия наиболее распространенных в России коммерческих карпулированных препаратов фирм Septodont, Hoechst, ESPE, которые можно порекомендовать к использованию в каждом конкретном случае (см. таблицы 1-3).