Первое поколение (неизбирательного действия):

Большинство препаратов этой группы имеют в своём строении три цикла и называются «трициклические антидепрессанты».

Данные вещества уменьшают обратный захват (реаптейк) серотонина, норадреналина и в меньшей степени дофамина, пресинаптическими окончаниями. Нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели и оказывают более выраженное влияние на постсинаптические рецепторы. Наибольшее значение имеет активизация работы серотониновых синапсов.

МЕЛИПРАМИН (МНН: ИМИПРАМИН) – таблетки, драже, ампулы

АМИТРИПТИЛИН (МНН) – таблетки, капсулы, ампулы

АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН) – таблетки

Имипрамин – дополнительно стимулирующий эффект (слабый). Амитриптилии, азафен – дополнительно седативное действие (за счёт действия на адрено и гистаминовые рецепторы). Имипрамин и амитриптилин оказывают М-ХЛ действие в ЦНС и на периферии.

Побочные действия: сухость во рту, запоры, тремор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, головные боли, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, отрицательное влияние на миокард (кардиотоксичность).

Обладают тератогенной активностью, снижают либидо, ослабление эрекции, задержка эякуляции (характерно для амитриптилина, имипрамина и мапротилина).

Азафен не обладает М-ХЛ действием, но по активности уступает другим средствам. Амитриптилин является индуктором ферментов печени.

«Тетрациклические антидепрессанты»

ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН) – таблетки

ЛЮДИОМИЛ (МНН: МАПРОТИЛИН) – менопаузная (климактерическая) депрессия – таблетки, ампулы

Обладают противотревожным и психоседативным влияниями, слабо блокируют М-ХР, α-АР и Н₁-ГР.

Побочных эффектов в терапевтических дозах как правило не наблюдается.

Второе поколение (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС)

По активности они не превосходят 1-е поколение, но оказывают более избирательное действие и селективно ингибируют только обратный захват серотонина, не влияя на функцию других медиаторов.

Они реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся больными.

ПРОЗАК (МНН: ФЛУОКСЕТИН) – капсулы, таблетки

ПАКСИЛ (МНН: ПАРОКСЕТИН) – таблетки, капли (внутрь)

ЗОЛОФТ (МНН: СЕРТРАЛИН) – таблетки, капсулы

ЦИПРАМИЛ (МНН: ЦИТАЛОПРАМ) – таблетки

ЦИПРАЛЕКС (МНН: ЭСЦИТАЛОПРАМ) – таблетки

Нужно знать, что увеличение селективности обратного захвата по отношению к одному из нейромедиаторов, не всегда приводит к усилению антидепрессивной активности.

Атипичные антидепрессанты

«Атипичными» антидепрессантами называют препараты имеющие не классические механизмы действия – ингибирование МАО или ингибирование ОЗ серотонина/норадреналина, а способные влиять на постсинаптические серотониновые рецепторы с целью улучшения взаимодействия серотонина с рецептором.

ТРИТТИКО (МНН: ТРАЗОДОН) – таблетки

Механизм действия: связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

Вызывает усиление эректильной функции, применяется для лечения импотенции, даже не связанной с депрессией.

К «атипичным» антидепрессантам также относят: АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН), ЛЮДИОМИЛ (МНН: МАПРОТИЛИН), ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН), т.к. помимо действия на обратный захват оказывают влияние на постсинаптические серотониновые рецепторы.

КОАКСИЛ (МНН: ТИАНЕПТИН) – таблетки

Механизм действия: стимулирует обратный захват серотонина пресинаптическими окончаниями. Не оказывает влияние на другие нейромедиаторные системы.

Т.о. все антидепрессивные средства преимущественно назначают внутрь (таблетки, капсулы), в стационарах – парентерально (ампулы). Выбор препарата, дозы и курса проводят индивидуально.