Кабинет фармакологии
Л Е К Ц И Я № 25-26
Тема: «Средства, стимулирующие ЦНС»
Санкт-Петербург
2016
ЛЕКЦИЯ №25-26 – Тема: «Средства, стимулирующие ЦНС»
ЛВ, стимулирующие ЦНС можно разделить на несколько групп:
| I. Психостимуляторы |
психотропный эффект |
| II. Ноотропные средства | |
| III. Антидепрессанты | |
| IV. Препараты лития (Нормотимики) | |
| V. Аналептики | |
| VI. Общетонизирующие средства и адаптогены | |
| VII. Стимуляторы эректильной дисфункции | |
ИмеютI . ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (ПС)
Бодидарма, сын индийского раджи и проповедник буддизма, путешествовал по Китаю. Он подвергал себя лишениям, не спал долгое время, чтобы после смерти достигнуть нирваны. Однако через три года испытаний усталость всё-таки его поборола, и он неожиданно уснул. После пробуждения Бодидарма в отчаянии отрезал себе веки. На месте, куда упали капли крови несчастного юноши, зазеленел чайный куст, листья которого придают бодрость.
Открывателем психостимулирующих свойств кофе был настоятель монастыря в Аравии. Он узнал от местных пастухов, что козы, поедая плоды кофе, становятся очень возбуждёнными и убегают в пустыню. Настоятель приготовил из этих плодов напиток и стал давать его монахам для придания бодрости во время ночных богослужений.
Это психотропные средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма.
В спектр действия ПС входят следующие эффекты:
1. Стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряют процессы мышления, речь, улучшают концентрацию внимания, запоминания, улучшают настроение (как и транквилизаторы эффективны при расстройствах невротического, а не психического характера). Устраняют вялость, снижение работоспособности и др.
2. Удлиняют период бодрствования, снижают сонливость, усталость.
3. Усиливают двигательную активность, уменьшают время реакции на внешние раздражители.
4. Ослабляют действие веществ, угнетающих ЦНС.
5. Оказывают стимулирующее действие на периферическом уровне (часто – симпатомиметическое).
ПС оказывают однотипное влияние на больных и здоровых людей.
При использовании различных ПС возможно появление эйфории, пристрастия, последействия. При неконтролируемом приёме, после периода повышенной активности, отмена препарата сопровождается вялостью, заторможенностью, сонливостью, упадком сил, т.к. эти вещества мобилизируют психические и физические силы организма на какой-то период времени, после чего обязательно нужно время для восстановления затраченных ресурсов. ПС не устраняют потребности организма во сне, питании, отдыхе, восстановлении сил. Хроническое использование недопустимо. Систематическое использование ПС как допинга приводит к истощению нервной деятельности и упадку сил.
Первый мощный психостимулятор – амфетамин был синтезирован в 1910 году. По строению он аналог катехоламинов и оказывает сильное адреномиметическое действие в ЦНС и на периферии. Вызывает большое количество побочных эффектов, привыкание, зависимость. В настоящее время в качестве лекарственного препарата не применяется.
В ряде растений встречаются три пуриновых алкалоида: кофеин, теобромин и теофиллин. В качестве ПС используют только кофеин, у теофиллина и теобромина преобладают спазмолитические свойства.
В настоящее время в медицинской практике в качестве ПС используют только кофеин-бензоат натрия.
КОФЕИН
Фармакологические эффекты на ЦНС:
В терапевтических дозах является умеренным ПС. Влияние на ЦНС зависит от ряда факторов:
1) От дозы
Тонизирующее влияние на ЦНС – повышение психической и физической работоспособности вызывает доза – 0,1-0,2. Повышение дозы – 0,3-0,5 вызывает повышенную возбудимость, головную боль, тремор, трудность выполнения точной работы, элементы эйфории. Более высокие дозы приводят к истощению нервных клеток, угнетению.
2) От типа ВНД, индивидуальных особенностей
Возбудимым людям нужны меньшие дозы, чем уравновешенным. У некоторых людей может быть противоположный эффект (чаще сильный тип).
У кофеина сочетаются свойства ПС и аналептика. В терапевтических дозах проявляется психостимулирующий эффект, связанный с прямым влиянием кофеина на кору головного мозга.
При использовании более высоких доз действие препарата распространяется на продолговатый мозг, где находится дыхательный и сосудодвигательный центры. Аналептическое действие кофеина особенно выражено в условиях патологии.
На спинной мозг кофеин действует в очень больших дозах, что может привести к развитию судорог (облегчается межнейрональная передача возбуждения).
Действие на ССС:
Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, которое выражается тахикардией, повышением силы сердечных сокращений и повышением потребления кислорода миокардом.
На сосуды кофеин оказывает двоякое влияние:
а) Прямое влияние на гладкие мышцы сосудов оказывает сосудорасширяющее действие;
б) За счет возбуждения сосудодвигательного центра реализуется сосудосуживающий эффект.
Поэтому суммарное давление, как правило, не изменяется, или несколько повышается. Кофеин расширяет коронарные сосуды, сосуды почек и скелетных мышц, тонизируют мозговые сосуды.
Другие эффекты:
– слабое спазмолитическое (бронхи, желче- и мочевыводящие пути);
– повышает секрецию желудочного сока;
– усиливается секреция адреналина (большие дозы);
– повышается обмен веществ;
– улучшается работа скелетных мышц.
Механизм действия:
1) Психостимулирующее действие кофеина связано с его влиянием на аденозиновые рецепторы (тормозные рецепторы).
Аденозин – промежуточный метаболит, который уменьшает процессы возбуждения, в мозге связываясь с аденозиновыми рецепторами, расположенными на мембране нервных клеток. Накапливаясь в организме к концу дня, аденозин предупреждает истощение нервной деятельности. Кофеин имеет структурное сходство, что даёт возможность конкурировать с аденозином, заменяя его на аденозиновых рецепторах, а, следовательно, оказывать противоположный – стимулирующий эффект.
| 
|
| аденозин | кофеин |
2) В больших дозах кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению в тканях цАМФ – внутриклеточного медиатора, который активизирует функции в клетке, а значит различные физиологические процессы в организме (увеличение гликогенолиза, увеличение обменных процессов в тканях и др.).
Применение:
1) Для повышения психической и физической работоспособности, устранения мышечной слабости и сонливости;
2) При состояниях сопровождающихся угнетением ЦНС;
3) Для стимуляции функций ССС (гипотония, при травмах, интоксикациях, инфекциях – инъекции; временные расстройства мозгового кровообращения (мигрени), как венотонизирующее средство).
Растворимая в воде лекарственная форма:
КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (МНН: КОФЕИН)
Форма выпуска: ампулы, таблетки.
Кофеин часто входит в состав комбинированных препаратов (таблеток), особенно в сочетании с анальгетиками: «АСКОФЕН-П» и «ЦИТРАМОН П» (оба содержат аспирин, парацетамол, кофеин), «СОЛПАДЕИН» (парацетамол, кодеин, кофеин), «ПАНАДОЛ-ЭКСТРА» (парацетамол, кофеин) – применяются в качестве болеутоляющего и при лечении приступов мигрени.
Дозы и длительность приёма подбирают индивидуально.
ВРД: 0,3 г; ВСД: 1,0
В чашке молотого кофе от 90-200 мг, в чашке чая от 30 до 70 мг, в стакане кока-колы и пепси от 35 до 45 мг). Смертельная доза: 10,0.
При злоупотреблении кофеином возникает зависимость – «теизм».
При отравлении: шум в ушах, головокружение, тошнота, тахикардия, тремор, увеличение АД, аритмия, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судороги.
Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, гипертония, органические поражения ССС, старческий возраст.
II. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Ноотропные средства (от греч. noos – ум, разум и tropos – направление) – психотропные лекарственные средства, улучшающие память и умственную деятельность, а также стимулирующие процессы обучения, нарушенные различными повреждающими воздействиями.
Особенности действия:
1. Избирательно влияют на мозговую ткань;
2. Улучшают функционирование мозга, не оказывая при этом существенного возбуждения ЦНС;
3. Повышают устойчивость нервных клеток к повреждающим факторам (гипоксия, интоксикации, возрастные изменения, травмы, понижение кровообращения и др.);
4. Лечебный эффект наиболее выражен в условиях патологии (умственная недостаточность, органические поражения головного мозга);
5. Лечебный эффект развивается только при курсовом приеме (не менее 3-4 недель).
Фармакологические эффекты:
Улучшается функционирование головного мозга: активизируется умственная деятельность, улучшается память, мышление, способность к обучению, улучшаются психические функции.
Механизм действия:
Из-за неоднородности группы механизм действия неодинаков, хотя имеется ряд общих черт:
1) Препараты не оказывают прямого действия на рецепторы (за исключением производных ГАМК), но улучшают эффективность многих нейромедиаторов, влияя на различные звенья передачи нервного импульса;
2) Улучшают энергетический и пластический обмен в разных тканях, включая ЦНС и периферические органы (стимулируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, фосфолипидов мембран);
3) Улучшают кровообращение и микроциркуляцию в ЦНС и внутренних органах (миокард, печень, почки).
Применение:
1. У здоровых лиц после истощающих психоэмоциональных и физических нагрузок, при астении, синдроме хронической усталости;
2. В качестве восстановительного лечения и в процессе реабилитации при черепно-мозговых травмах, инсультах, нейроинфекциях, интоксикациях нейротропными препаратами, ядами, в абстинентном периоде у больных наркоманией и алкоголизмом;
3. В геронтологии для профилактики нарушений мышления и памяти, старческой деменции и болезни Альцгеймера;
4. В педиатрии для лечения умственной отсталости лёгкой и средней степени, трудности обучения, задержке речи, нарушении поведения, трудности воспитания.
Препараты назначаются внутрь длительными курсами от 4-х недель до нескольких месяцев и более. В острых ситуациях используют парентеральное введение.
Ноотропные препараты могут иметь различное химическое строение.
Дата: 2019-03-05, просмотров: 207.
