Производными птеридина являются витамины группы фолиевой кислоты и синтетические антивитамины (аминоптерин, аметоптерин, метотрексат). В основе химической структуры данных соединений лежит птеридиновое ядро, представляющее собой бициклическую конденсированную систему пиримидинового и пиразинового колец:

Производное птеридина – 2-амино-4-оксиптеридин – известно под названием птерина. Он является структурной основой птериновой кислоты:

Птеридины широко распространены в природе. Их наличием обусловлена окраска крыльев и глаз у насекомых, а также окраска кожи амфибий.

К этой же химической группе принадлежат и птериновые витамины, главным представителем которых является кислота фолиевая:

Птерин — составная часть молекулы кислоты фолиевой, поэтому эта группа витаминов названа птериновой. Кроме птерина в состав молекулы кислоты фолиевой входит n-аминобензойная кислота (ПАБК) и один или несколько остатков глутаминовой кислоты. Птерин, связанный метиленовой группой с n-аминобензойной кислотой, образует птероиновую кислоту.

Другие вещества, обладающие аналогичной активностью, представляют собой полипептиды кислоты фолиевой, содержащие различное число (от 3 до 7) остатков глутаминовой кислоты.

К природным производным фолиевой кислоты относится семейство соединений, отличающихся по степени окисления птеридиновного кольца, по числу остатков глутамата и по состоянию заместителя с одним углеродным атомом в положении N-5 или N-10.

Наиболее активны коферментные формы:

1) 5,6,7,8- тетрагидрофолиевая кислота;

2) фолиновая кислота −5-формил-5,6,7,8-тетрагидрофолиевая кислота:

Фолиевую кислоту обнаружили в 1930 г., когда было показано, что люди с определенным типом мегалобластической анемии могли быть излечены принятием в пищу дрожжей или экстракта печени. В1932 г. Виллс описал лечебный эффект гидролизата дрожжей при макроцитарной анемии у индийских женщин в Бомбее. В 1941 г. фолиевая кислота была выделена из зеленых листьев (лат. folium — лист) Митчеллом. Витамином В_с это соединение назвали из-за его способности излечивать анемию у цыплят (от англ. chicken — цыпленок).

Средняя суточная потребность в кислоте фолиевой — 50 мкг, она возрастает при беременности (до 400 — 800 мкг), кормлении грудным молоком (до 300 — 600 мкг), гемолитической анемии, выздоровлении после тяжелых операций. Дети в первом полугодии жизни должны получать 40 мкг/сут., во втором полугодии — 120 мкг/сут., с 2 до12 лет— 200 мкг/сут. кислоты фолиевой.

Кислота фолиевая содержится в зеленых листьях растений, овощах, фруктах, злаках, бобах, сыре, печени, дрожжах, синтезируется микрофлорой кишечника. При кулинарной обработке продуктов может разрушаться 90 % витамина. Поэтому лицам, нуждающимся в ее повышенном потреблении, рекомендовано применение препаратов фолиевой кислоты.

При недостаточном поступлении в организм человека фолиевой кислоты гиповитаминоз развивается постепенно, так как ее запасы в организме исчерпываются через 3–6 месяцев. При недостаточности витамина в основном поражаются кроветворная и пищеварительная системы. В крови уменьшается количество эритроцитов и общее содержание гемоглобина, при чем эритроциты содержат повышенное количество последнего (гиперхромная анемия). В крови появляются незрелые эритроциты (мегалобласты). Далее в крови уменьшается содержание лейкоцитов и тромбоцитов. Может возникнуть кровоточивость десен, кишечника и др. Недостаточность фолиевой кислоты ведет также к поражению органов пищеварения (стоматит, гастрит, энтерит). Ее дефицит в период беременности может быть одной из причин развития анемии беременных, а также рождения детей с различными уродствами и нарушениями психического развития. Кроме того, недостаток витамина В_С может вести к преждевременным родам, преждевременному отделению плаценты, послеродовым кровотечениям.

При авитаминозе фолиевой кислоты возникают воспалительные поражения языка, слизистой оболочки полости рта, желудочно-кишечного тракта. Нарушается функция печени. У детей замедляется рост. Снижаются защитные силы организма, что ведет к наслоению инфекций.

В медицинской практике используют синтетический препарат кислоты фолиевой для приема внутрь, такие как:

1) Фолиевая кислота (Folic acid), выпускаемая различными производителями под различными торговыми наименованиями (Благомин В_с, Фолацин). Выпускается в порошках и таблетках по 0,001 г (1 мг), а также в таблетках, содержащих 0,0008 г (0,8 мг) фолиевой кислоты и 0,1 г (100 мг).

2) Кальция фолинат (Calcti folinas), выпускаемый различными производителями под различными торговыми наименованиями (Лейковорин, Цитроворум-фактор, Кальциумфолинат-Эбеве, Дализол). Кальциевая соль фолиевой кислоты. Выпускается в ампулах вместимостью 3 мл, содержащих по 0,00324 г (3,24 мг) или по 0,0324 г (32,4 мг) лиофилизированного кальция фолината в комплекте с ампулами, содержащими 2 мл растворителя - изотонического раствора натрия хлорида.

По химической структуре, физиологической активности и механизму действия ЛП близок к фолиевой кислоте. Препарат вводят в вену и мышцы для коррекции токсических эффектов противоопухолевого средства метотрексата.

 Фолиевая кислота входит также в состав многих поливитаминных средств.