Mebendazolum табл. по 0,1. Назначается по 0,1-0,2 в сутки в 1-2 приема.
Piperazini adipinas
Pyranteli pamoas
Мебендазол блокирует потребление глюкозы гельминтом, угнетает образование АТФ и вызывает истощение запасов гликогена, паралич гельминта. Кроме мебендазола применяются ряд других средств: нафтамон, нарушающий способность митохондрий окислять дикарбоновые кислоты, первиний памоат, ингибирующий аэробное дыхание, левамизол, подавляющий активность сукцинатдегидрогеназы.
Пиперазина адипинат обладает холиноблокирующей и ГАМК-миметической активностью, вызывает паралич мускулатуры гельминтов и нарушение удержания в просвете кишечника. Пирантела памоат является антихолинэстеразным средством и нарушает синаптическую передачу в теле гельминтов, вызывая вначале ее усиление, а затем паралич. В силу особенностей механизма действия названные препараты несовместимы.
Все эти вещества назначаются per os и характеризуются плохим всасыванием в кишечнике. Так, с мочой выделяется 5-10 % мебендазола, до 7 % пирантела, 0,5 % от введенной дозы нафтамона. Действие на организм человека выражено слабо. Чаще всего возникают диспепсические расстройства и лишь изредка такие проявления резорбтивного действия как головная боль, головокружения, мышечная слабость и др. Редкость побочных эффектов связана и с кратковременностью (иногда однократностью) назначения.
Показания к применению: мебендазол и пирантела памоат могут использоваться для лечения любых нематодозов. При аскаридозе можно использовать левамизол и пиперазин, при энтеробиозе – пиперазин и первиния памоат, при анкилостомидозе – нафтамон.
Средства лечения цестодозов
Phenasalum (Niclosamidum) табл. по 0,5. Назначается по 2,0 в 1 прием.
Чаще всего используется фенасал, механизм действия связан с угнетением окислительного фосфорилирования в митохондриях. Это приводит к парализации цестод, снижается их устойчивость к протеолитическим ферментам пищеварительных соков, вызывает гибель гельминта. Может использоваться для лечения всех цестодозов. Дефектом фенасала является трудность контроля эффективности лечения из-за переваривания гельминта. Кроме этого, существует опасность развития цистециркоза при лечении тениоза (возможна замена на экстракт мужского папоротника). Осложнения при лечении фенасалом маловероятны и носят обычно характер диспепcических расстройств. Определенной активностью обладает и мебендазол.
Существует большой набор средств лечения внекишечных гельминтозов, большинство из которых не регистрируются в Украине (дитразин, хлоксил, празиквантел и др.).
К другим противопаразитарным средствам относят вещества для борьбы со вшами (перметрин (Permethrin), являющийся природным пиретрином, обладающий сильной инсектицидной активностью), для лечения чесотки (бензилбензоат и др.).
Противовирусные средства
Создание эффективных и безопасных противовирусных средств является сложной задачей из-за отсутствия у вирусов собственных биохимических механизмов воспроизведения (используются соответствующие механизмы макроорганизма). Тем не менее, тщательный анализ всех этапов жизнедеятельности вириона указывает на существование специфических событий и субстратов, что позволило создать несколько типов противовирусных средств.
Oxolinum
Tebrophenum
Remantadinum
Aciclovirum
Azidotimidinum (Zidovudinum)
Alfaferone (Interferon alfa)
Rebif (Interferon beta)
Cycloferonum
Местно при вирусных инфекциях, которые поражают слизистые оболочки и кожу (ринит, конъюнктивиты, опоясывающий лишай и т. п.), могут быть использованы вещества, избирательно повреждающие нуклеиновую кислоту вируса в фазе внеклеточного существования (оксолин, теброфен). Такая возможность обеспечивается существенным отличием свойств капсулы вирионов от цитоплазматической и ядерной мембраны клеток многоклеточных организмов. Ремантадин избирательно блокирует рецепторы для фиксации вирионов гриппа на мембране клетки и нарушает проникновение информационного материала в цитоплазму. Используется с целью профилактики и раннего лечения гриппа в период эпидемии. Ацикловир, превращается тимидинкиназой в трифосфат и замедляет репликацию вирусной ДНК. Его применяют при герпесе, опоясывающем лишае, ветряной оспе. Ретровирусы (в частности, ВИЧ) содержат специфические ферменты: обратную транскриптазу (ревертазу) и пептидазу. Первый блокируется аналогом азотистых оснований, азидотимидином, второй — индинавиром.
В процессе эволюции организм человека и животных выработал механизмы противовирусной защиты, которые запускаются специальными полипептидными веществами - интерферонами. Интерферон через специфические мембранные рецепторы и посредством пока невыясненных механизмов трансдукции останавливает процесс воспроизведения чужеродной генетической информации. В настоящее время промышленность выпускает не менее 3 видов интерферона (альфа, α-2а и α-2в - лейкоцитарные; β-фибробластный и γ-лимфоцитарный), обладающих противовирусным, иммуностимулирующим и антипролиферативным действием. Инъекционные формы интерферонов используются для лечения вирусных (грипп, гепатит, паротит, герпес, энтеро- и аденовирусные инфекции), бактериальных (лепра), а также иных болезней (псориаз, некоторые болезни крови, рассеянный склероз). Циклоферон – высокомолекулярный индуктор образования эндогенных бета- и альфа-интерферонов, вызывает клиническое улучшение при вирусных инфекционных заболеваниях (герпес, грипп, клещевой энцефалит, гепатит, цитомегаловирусная инфекция, инфицирование ВИЧ, папилломатозной и энтеровирусной инфекции).
Противоопухолевые средства
Лечение опухолей требует избирательных веществ, подавляющих жизнедеятельность бластоматозных клеток без нарушения функций здоровых. Это трудно достижимо, т.к. клетки опухолей качественно не отличаются от нормальных по структуре и химическому составу. Различия в скорости биохимических процессов, интенсивности захвата метаболитов, темпе размножения имеют, в основном, количественный характер. Большинство противоопухолевых средств являются неспецифическими цитостатиками, т.е. потенциально угнетают рост и размножение любых клеток (подавляют бласттрансформацию лимфоцитов и некоторые из них применяются как иммунодепрессоры).
Алкилирующие цитостатики
Cyclophosphanum
Imiphosum
Антиметаболиты
Mercaptopurinum
Cytarabinum
Methotrexatum
Антибиотики
Rubomycini hydrochloridum
Ингибиторы митоза
Vinblastinum
Docetaxelum
Алкилирующие цитостатики способны к образованию ковалентных связей с азотистыми основаниями нуклеиновых кислот, в первую очередь ДНК. Это угнетает процессы транскрипции генетической информации, синтез белка, митоз. Циклофосфан используют для лечения опухолей различных локализаций, острого миелолейкоза, хронического лимфолейкоза, лимфогрануломатоза, неходжкинских лимфом. Имифос применяется для лечения эритремий.
Антиметаболиты нарушают процесс синтеза нуклеиновых кислот. Меркаптопурин и цитарабин препятствуют включению соответственно пуриновых и пиримидиновых оснований в полинуклеотиды ДНК. Меркаптопурин применяют при остром лимфобластном и миелобластном лейкозе, для профилактики и лечения нейролейкемии. Цитарабин применяют при остром лимфобластном лейкозе, эритролейкозе, неходжкинской лимфоме. Метотрексат угнетает дигидрофолатредуктазу и тимидинсинтетазу, что приводит к нарушению образования пуриновых оснований и тимидина, угнетению синтеза ДНК. Используют метотрексат для лечения опухолей различных локализаций, острых лейкозов, лимфогранулематоза, неходжкинских лимфом.
Противоопухолевую активность рубомицина связывают с угнетением активности ДНК-полимеразы и ДНК-зависимой РНК-полимеразы, в результате чего нарушается синтез нуклеиновых кислот. Препарат активен при остром лейкозе, хориокарциноме, ретикулосаркоме.
В основе противоопухолевой активности винбластина и доцетаксела - способность повреждать микротубулярную сеть в клетках, что приводит к нарушению митоза на стадии метафазы и межфазных взаимодействий в клетках. Винбластин используют для лечения лимфогрануломатоза, неходжкинских лимфом, хронической лимфоидной лейкемии, опухоли яичка, доцетаксел – при некоторых формах рака молочной железы, легкого, яичников, предстательной железы, желудка.
Действие цитостатиков мало избирательно. Они угнетают рост и размножение других клеток, вызывают лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Снижение иммунитета может привести к развитию вторичной инфекции. Применение многих цитостатиков вызывает диспепсические расстройства, потерю аппетита, тошноту, рвоту.
Для лечения опухолей из гормонально-зависимых тканей (аденома предстательной железы, рак молочной железы) используются:
1. Гормональные вещества и их структурные аналоги
у женщинам - мужские половые гормоны (медротестрон)
у мужчинам - большие дозы эстрогенов (фосфэстрол, эстродуран и др.)
2. Конкурентные блокаторы рецепторов половых гормонов
- для лечения рака молочной железы и эндометрия - блокатор эстрогенных рецепторов тамоксифен
- при доброкачественной аденоме предстательной железы - блокатор тестостероновых рецепторов финастерид (проскар). При неоперабельном раке предстательной железы используют блокатор рецепторов дигидротестостерона ципротерона ацетат (андрокур).
Задания для контроля результатов усвоения.
1.Выберите наиболее активный противотуберкулезный перпарат.
1.Этионаимид. 2.Изониазид. 3.Канамицин. 4.Этионамид. 5.Стрептомицин.
2.Выбранный препарат вызывает гибель микобактерий вследствие:
1.Нарушения репликации. 2.Угнетения транскрипции. 3.Угнетения рибосомального синтеза белков. 4.Разрушения цитоплазматической мембраны. 5.Нарушения образования клеточной стенки.
3.Выбранный препарат назначают в суточной дозе:
1. 0,9. 2. 0,3. 3. 0,1. 4. 0,09. 5. 0,03.
4.Выберите резервный препарат для лечения ранних стадий сифилиса у больного, не переносящего бета-лактамы.
1.Цефтриаксон. 2.Ампициллин. 3.Эритромицин. 4.Гентамицин. 5. Рифампицин.
5.Выбранный препарат угнетает размножение спирохет вследствие:
1.Нарушения репликации. 2.Угнетения транскрипции. 3.Угнетения рибосомального синтеза белков. 4.Разрушения цитоплазматической мембраны. 5.Нарушения образования клеточной стенки.
6.Выбранный препарат назначают в суточной дозе:
1. 0,002. 2. 0,02. 3. 0,05. 4. 0,2. 5. 2,0.
7.Выберите наиболее эффективное гематошизотропное средство.
1.Хингамин. 2.Бигумаль. 3.Бийохинол. 4.Хлоридин. 5.Примахин.
8.Выбранный препарат угнетает размножение спирохет вследствие:
1.Нарушения репликации. 2.Угнетения транскрипции. 3.Угнетения рибосомального синтеза белков. 4.Разрушения цитоплазматической мембраны. 5.Нарушения образования клеточной стенки.
9.Для предотвращения возникновения рецидивов трехдневной малярии назначают:
1.Хингамин. 2.Примахин. 3.Сульфален. 4.Доксициклин. 5.Хлоридин.
10.Выберите антибиотик для лечения кандидомикоза кишечника:
1.Клотримазол. 2.Теброфен. 3.Нистатин. 4.Левомицетин. 5.Гризеофульвин.
11.Фунгицидное действие выбранного препарата обусловлено:
1.Нарушением образования хитиновой стенки. 2.Повышением проницаемости цитоплазматической мембраны. 3.Угнетением синтеза фосфолипидов. 4.Угнетением синтеза эргостерина. 5.Угнетением митоза.
12.Выбранный препарат используют в разовой дозе:
1. 10 000 ЕД. 2. 25 000 ЕД. 3. 50 000 ЕД. 4. 100 000 ЕД. 5. 250 000 ЕД.
13.Выберите препарат для лечения трихофитии.
1.Нистатин. 2.Амфотерицин. 3.Натамицин. 4.Кетоконазол. Гентамицин.
14.Фунгицидное действие выбранного препарата обусловлено:
1.Нарушением образования хитиновой стенки. 2.Повышением проницаемости цитоплазматической мембраны. 3.Угнетением синтеза фосфолипидов. 4.Угнетением синтеза эргостерина. 5.Угнетением митоза.
15.Выбранный препарат назначают внутрь в суточной дозе:
1. 0,2. 2. 0,5. 3. 0,75. 4. 1,0. 5. 2,0.
16.Выберите средство для лечения аскаридоза.
1.Теброфен. 2.Клотримазол. 3. Мебендазол. 4.Метронидазол. 5.Фенасал.
17.Выбранный препарат назначают внутрь в суточной дозе:
1. 10,0. 2. 1,0. 3. 0,1. 4. 0,01. 5. 0,001.
18.Выберите средство для лечения цестодоза.
1.Теброфен. 2.Клотримазол. 3. Мебендазол. 4.Метронидазол. 5.Фенасал.
19.Выбранный препарат назначают внутрь в разовой дозе:
1. 0,01. 2. 0,02. 3. 0,1. 4. 0,2. 5. 2,0.
20.Выберите средство для лечения ВИЧ инфекции.
1.Оксолин. 2.Ремантадин. 3.Азидотимидин. 4.Ацикловир. 5.Циклоферон.
Пропишите рецепты
1.Синтетическое средство для лечения туберкулеза.
2.Средство для лечения ранних стадий сифилиса.
3.Средство для лечения трехдневной малярии.
4.Средство для лечения кандидомикоза кишечника.
5.Средство для лечения парши.
6.Средство для лечения нематодоза.
7.Средство для лечения цестодоза.
Дата: 2019-03-05, просмотров: 222.