Поможем в ✍️ написании учебной работы

Имя

Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой

Выберите тип работыЧасть дипломаДипломная работаКурсовая работаКонтрольная работаРешение задачРефератНаучно - исследовательская работаОтчет по практикеОтветы на билетыТест/экзамен onlineМонографияЭссеДокладКомпьютерный набор текстаКомпьютерный чертежРецензияПереводРепетиторБизнес-планКонспектыПроверка качестваЭкзамен на сайтеАспирантский рефератМагистерская работаНаучная статьяНаучный трудТехническая редакция текстаЧертеж от рукиДиаграммы, таблицыПрезентация к защитеТезисный планРечь к дипломуДоработка заказа клиентаОтзыв на дипломПубликация статьи в ВАКПубликация статьи в ScopusДипломная работа MBAПовышение оригинальностиКопирайтингДругое

Нажимая кнопку "Продолжить", я принимаю политику конфиденциальности

(Атропина сульфат, Динопрост, Динопростон)

Из средств, усиливающих преимущественно сократительную актив­ность миометрия, наибольший интерес представляют эндогенные вещества. Одним из них является гормон задней доли гипофиза окситоцин. Окситоцин вызывает усиление сократительной активности миометрия. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает то­нус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах.

Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет воз­буждения миоэпителиальных элементов молочной железы).

В основном окситоцин назначают, чтобы вызывать и стимулировать роды. Кроме того, его используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Вводят окситоцин внутривенно капельно в растворе глюкозы. Дозиру­ют в единицах действия (ЕД).

Синтетический аналог окситоцина - дезаминоокситоцин. Он обладает большей активностью, чем окситоцин. Его используют для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации.

Большое внимание привлекают простагландины. В организме простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты, оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий матки во все сроки беременности, а некоторые простагландины — и в отношении небеременной матки. Часто их используют в качестве препаратов для искусственных абортов и родоускорения.

Динопрост обладает выраженным стиму­лирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и по­вышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шей­ки матки. Динопрост повышает тонус бронхиальных мышц, увеличивает сердечный выброс, учащает ритм сердца. На системное артериальное давление прак­тически не влияет, а в больших дозах несколько повышает его. Он суживает ле­гочные сосуды, повышает моторику желудочно-кишечного тракта.

Под влиянием динопроста увеличивается проницаемость сосудов. Для действия этого вещества типична дегенерация желтого тела (лютеолиз).

Более выраженное и продолжительное действие на миометрий оказывает метилдинопрост.

Динопростон также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нараста­ние ее тонуса. Расслабляет шейку матки. Снижает артериальное давление (общее периферическое сопротивление падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Расширяет (в отличие от динопроста) легочные сосуды и бронхи. Увеличивает проницаемость капилляров.

Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их модулирующим влия­нием на адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергические влияния, суживают сосуды, ослабляющие — расширяют их. В первом случае наблюдается накопление цАМФ, во втором — уменьшение его содержания.

Моторику кишечника динопростон увеличивает (за счет стимуляции продольных мышц), секрецию желез желудка подавляет. Оказывает лютеолитическое действие.

Динопрост и динопростон применяют для проведения медицинских абортов и иногда с целью ускорения родов.

Простагландины расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в организме воду. При применении простагландинов мо­жет развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты.

Побочные эффекты. При назначении простагландинов возникают тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты.

К средствам, ослабляющим сократительную активность миометрия относятся препараты, стимулирую­щие β₂-адренорецепторы матки, - фенотерол (партусистен), сальбутамол. Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов.

Фенотерол и сальбутамол вызывают тахикардию как у матери, так и у плода, а также гипергликемию у плода.

Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют от­дельные средства для наркоза, например натрия оксибутират.

Сократительная активность миометрия ослабляется также при парентераль­ном введении магния сульфата из-за того, что магния суль­фат нарушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необ­ходимы для его сокращений. Магния сульфат оказывает прямое угнетающее влияние на миометрий.

Для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности не­редко назначают гестагены (оксипрогестерона капронат), подавляющие возбу­димость миометрия.

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, исполь­зуют главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их дей­ствия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкало­иды спорыньи, ее галеновы и новогаленовы препараты и некоторые синтетичес­кие средства.

Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внут­ренних органов и сосудов.

Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина, а также у эрготамина. После введения препаратов этих алкалоидов наступает дли­тельное тоническое сокращение миометрия. Эргометрин не обладает α-адреноблокирующей активности.

Побочные эффекты. Вызывают спазм сосудов и повреждение эндотелия. Спазм сосудов связан с наличием а-адреномиметических свойств и  прямым миотропным действием этих алкалоидов. У эргометрина это отрицательное свойство выраже­но в меньшей степени, чем у эрготоксина и эрготамина.

Алкалоиды спорыньи оказывают определенное влияние и на ЦНС. Это про­является успокаивающим эффектом, угнетением сосудодвигательного центра, подавлением сосудосуживающих рефлексов, стимуляцией центров блуждающих нервов и пусковой зоны рвотного центра.

Препараты индивидуальных алкалоидов спорыньи применяют для устранения маточных кро­вотечений. Их назначают для ускорения обратного развития (инво­люции) матки в послеродовом периоде. Эрготамин эффективен при мигрени (уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов).

Противопоказания. Не следует использовать алкалоиды спорыньи для ускорения родоразрешения, так как они не усиливают физиологические ритмические сокращения миомет­рия, а резко повышают его тонус и могут быть причиной асфиксии плода.

Применение препаратов спорыньи может вызывать побочные эффекты: тош­ноту, рвоту, диарею, головную боль. При остром отравлении появляются двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, ди­арея, боли в эпигастральной области, тахикардия, расстройство чувствительности. Длительное применение может приводить к хроническому отравлению (эрготизму).

К синтетическим средствам, применяемым для повышения тонуса миометрия, относится котарнина хлорид (стиптицин). Применяют при маточных кровотечениях.

№ 81 Средства, влияющие па систему крови. Средства, влияющие на эритропоэз Средства, стимулирующие эритропоэз 1. Применяемые при гипохромной анемии А. При железодефицитной анемии а) Препараты железа (Железа закисного сульфат, Железа закисного лактат, Феррум Лек, Ферковен) б) Препараты кобальта (Коамид) Б. При анемии, возникающей при некоторых хронических заболеваниях (Эпоэтин альфа) 2. Применяемые при гиперхромной анемии (Цианокобаламид, Кислота фолиевая) Средства, угнетающие эритропоэз (Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32) Средства, влияющие на лейкопоэз Средства, стимулирующие лейкопоэз (Натрия нуклеинат, Пентоксил, Молграмостим, Филграстим) Средства, угнетающие лейкопоэз (Новэмбихин, Миелосан, Меркаптопурин, Допан, Тиофосфамид) СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ Из стимуляторов эритропоэза, применяемых при гипохромной ане­мии, основную роль играют препараты железа. Из желудочно-кишечного тракта всасывается только ионизированное железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. В связи с этим на­личие хлористоводородной кислоты (переводит молекулярное железо в ионизи­рованную форму) и аскорбиновой кислоты (восстанавливает трехвалентное же­лезо в двухвалентное) способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. Всасывание происходит главным образом в тонкой кишке (особенно в двенадцатиперстной кишке) за счет активного транспорта и путем диффузии. Содержащийся в слизистой оболочке кишечника белок апоферритин связывает часть всасывающегося железа, образуя с ним комплекс — ферритин. После прохождения кишечного барьера железо в сыворотке крови вступает в связь с β1-глобулином — трансферрином. В виде комплекса с трансферрином железо поступает к различным тканям, где вновь высвобождается. В костном мозге оно включается в построение гемоглобина. Что касается тканевых депо, то в них же­лезо находится в связанном состоянии (в виде ферритина или гемосидерина). Выводится железо пищеварительным трактом, поч­ками и потовыми железами. Применяют препараты железа при железодефицитной гипохромной анемии (например, при хронических кровотечениях, нарушениях всасывания железа, при беременности). Внутрь назначают железа закисного сульфат. Препараты железа могут приводить к развитию запора. Объясняется это свя­зыванием сероводорода кишечника, который является физиологическим стиму­лятором его моторики. Если всасывание железа из пищеварительного тракта нарушено, используют препараты для парентерального введения, например ферковен, феррум Лек. При передозировке ферковена появляются гиперемия кожи лица, шеи, боли в пояснице, ощущение сдавления в области груди. Введе­ние анальгетиков и атропина сульфата устраняет эти явления. При гипохромной анемии применяют также некоторые препараты кобальта. Одним из них является коамид. Кобальт сти­мулирует эритропоэз и способствует усвоению железа для образования гемогло­бина. Противоанемических средство - чело­веческий рекомбинантный эритропоэтин - является фактором рос­та, регулирующим эритропоэз. Стимулирует пролифе­рацию и дифференцировку красных кровяных клеток. Применяют их при анемии, связанной с хронической недостаточностью по­чек, с ревматоидным артритом, злокачественными опухолями, СПИДом, при ане­мии у недоношенных детей. Из побочных эффектов возможны головная боль, артралгия, гиперкалиемия. При гиперхромной анемии применяют цианокобаламин и кислоту фолиевую. Цианокобаламин назначают при злокачественной (пернициозной) анемии. Он нормализует картину крови, а также устраняет или ослабляет неврологические нарушения и поражения слизи­стой оболочки языка. Ахлоргидрия желудочного сока сохраняется. Кислоту фолиевую (витамин В_с) назначают при макроцитарной анемии. Её используют при алиментарной и медикаментозной макро­цитарной анемии, анемии беременных. Средства, угнетающие эритропоэз, используют при полицитемии (эрит-ремии). Одним из таких средств является раствор натрия фосфата. Применение его приводит к снижению числа эритро­цитов, тромбоцитов. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЛЕЙКОПОЭЗ При лейкопении и агранулоцитозе используют средства, стимулирующие лейкопоэз. С этой це­лью применяют натрия нуклеинат, пентоксил. Однако они эффективны только при легких формах лейкопений. Натрия нуклеинат применяют для стимуляции образования костным мозгом лейкоци­тов. Вводят внутрь и внутримышечно. Пентоксил стимулирует лейкопоэз, ускоряет заживление ран, обладает противовоспалительным эффектом, может вызывать диспепсические нарушения. Аналогичными свойства­ми обладает метилурацил, но в отличие от пентоксила раздражающего действия у него нет. При лейкопениях применяют также факторы роста, регулирующие лейкопоэз. Одним из них является молграмостим. Он стимулирует пролифе­рацию, дифференцировку и функцию гранулоцитов и моноцитов/макрофа­гов, пролиферацию эозинофилов и является кофактором эритропоэтина в регуляции эритропоэза. Применяют его при угнетении лейкопоэза, связанном с химиотерапией опу­холей, при миелодиспластическом синдроме, апластической анемии, лейкопе­нии, вызванной различными инфекциями, при пересадке костного мозга, в ком­плексной терапии СПИДа. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея, гипертер­мия, кожные высыпания и другие аллергические реакции, мышечно-скелетные боли и пр. Филграстим стимулирует пролиферацию и дифферен­цировку предшественников гранулоцитов и активность (хемотаксическую и фа­гоцитарную) зрелых гранулоцитов (нейтрофилов). Показания к применению филграстима те же, что и для молграмостима. Побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны «костные» боли, иногда аллергические реакции, нарушения функции печени, дизурия. Средства, угнетающие лейкопоэз, применяют при лейкозах и лимфогра­нулематозе.

№ 82 Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов.

Агрегация тромбоцитов в значительной степени регулируется системой тром-боксан—простациклин.

Тромбоксан А₂ повышает агрегацию тромбоцитов и вызывает выражен­ную вазоконстрикцию.

Простациклин препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает вазодилатацию. Он угнетает адгезию (прилипание) тромбоцитов к субэндотелиальному слою стенки сосудов (препятствует их взаимодействию с коллагеном). Простациклин циркулирует также в крови. Основ­ное его действие заключается в том, что он стимулирует простациклиновые ре­цепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов (содержание внутриклеточного Са²⁺ снижается).

Классификация.I. Угнетение активности тромбоксановой системы

1. Снижение синтеза тромбоксана

а. Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)

б. Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)

2. Блок тромбоксановых рецепторов¹

3. Вещества смешанного действия (16 + 2; ридогрел)

II. Повышение активности простациклиновой системы

1. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы (эпопростенол)

III. Средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами

1. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан)

2. Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствую­щие стимулирующему действию на нихАДФ (тиклопидин, клопидогрел)

IV. Средства разного типа действия (дипиридамол, антуран).

Наиболее распространенным в практике антиагрегантом является кислота ацетилсалициловая (аспирин). Она является ингибито­ром циклооксигеназы, вследствие чего нарушается синтез циклических эндопе-роксидов и их метаболитов тромбоксана и простациклина. Синтез тромбоксана подавляется в большей степени, чем про­стациклина.

Нитроаспирин отщеплянт в организме окись азота. Последняя является одним из эндогенных антиагрегантных соединений.

Препараты, ингибирующие тромбоксансинтетазу, снижают агрегацию тромбоцитов за счет уг­нетения тромбоксановой системы. Также они активируют простациклиновую систему.

Простациклина вызывает вазодилатацию, снижает артериальное давление, выхывает улучшение кровообращения мышц и других тканей, устраняет ишемические боли и способствовал заживлению трофических язв. Этот эффект связан с локальным угнетением агрегации тромбоцитов и расширением сосудов. Препарат простациклина получил название эпопростенол.

Карбациклин при внутривенной инфузии снижает агрегацию тромбоцитов. Эпопростенол применяют при проведении ге­модиализа (вместо гепарина), так как он уменьшает адгезию тромбоцитов на диа­лизной мембране и не вызывает кровотечений. Препарат применяют также при гемосорбции и экстракорпоральном кровообращении. Кроме того, его использу­ют при легочной гипертензии (сосудорасширяющее + антиагрегантное действие).