Пинацидил: вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. Уменьшает постнагрузку на сердце. Увеличивает ЧСС.
Побочные эффекты: отеки, головная боль, сердцебиение, тахикардия.
Применение: при вазоспастической стенокардии, при артериальной гипертензии.
При легких приступах стенокардии – валидол.
№ 61 Препараты нитроглицерина.
Являются антиангигнальными средствами, применяемыми при коронарной недостаточности, стенокардии. Относятся к средствам, понижающим потребность миокарда в кислороде и улучшающим его кровоснабжение. Представители группы органических нитратов, механизмом действия - снижение пред- и постнагрузки на сердце вследствие снижения тонуса гладких мышц крупных кровеносных сосудов (вены >артерии>артериолы) т. к. они являются донаторами эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Так же нитроглицерин улучшает коронарное кровоснабжение путем расширения крупных сосудов и улучшения коллатерального кровообращения, блокирует центральные звенья рефлексов, сужающих сосуды.
Препараты нитроглицерина можно разделить на 2 группы:
1. Кратковременно действующие препараты (нитроглицерин).
2. Препараты длительного действия.
Нитроглицерин –эффективен при сублингвальном применении.
Антиангинальный эффект нитроглицерина обусловлен тремя механизмами.
3. Стимулирует образование NO в стенке сосудов.
4. Стимулирует синтез простациклина в стенке сосудов.
3. Стимулирует a2-адренорецепторы ЦНС и увеличивает влияние коронарорасширяющих импульсов на сосудодвигательный центр.
Уменьшает проникновение ионов кальция в сосуды и кардиомициты. Снижает АД и посленагрузку на сердце. Расслабляет стенку вен и уменьшает преднагрузку на сердце. Расширяет коронарные сосуды. Уменьшает ударный объем крови, конечное диастолическое давление, улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда. Уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.
Под влиянием нитроглицерина уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в ПП, в системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сопротивление сосудов. В рез-те этого происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижаются его потребности в кислороде и энергетические затраты. Снижение кардиального напряжения способствует восстановлению кровотока в мелких сосудах миокарда. Наряду с уменьшением ишемии постепенно исчезает болевая импульсация от ишемизированного очага и прекращается болевой синдром.
Побочные эффекты. головная боль, головокружение, понижение АД, а при передозировке – ортостатический коллапс.
Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением.
Сустак – нитроглицерин пролонгированного действия в длительно рассасывающихся таблетках, дествует 3-4 часа.
Тринитролонг – наносится в виде полимерной пластинки на десну.
Нитронг – наиболее длительно действующий препарат нитроглицерина, эффективен в течение 7-8 часов, принимается внутрь в виде таблеток. Длительно действует так же мазь нитроглицерина (5 часов), наносимая на область сердца.
Показания. для предупреждения приступов стенокардии при хрон.коронарной недостаточности.
Нитросорбид - Антиангинальный эффект связан с экстракардиальным влиянием. Причина устранения приступа стенокардии - снижение нитросорбидом венозного, а также АД, снижение венозного возврата, уменьшение сопротивления току крови и в итоге – понижение пред- и постнагрузки на сердце. В свою очередь это ведёт к уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде. В этих условиях имеющийся уровень кровоснабжения и оксигенации становится вполне адекватным и состояние гипоксии устраняется.
При приёме внутрь действие нитросорбида наступает примерно через 30 минут и продолжается 1-4 часа. Является спазмолитиком миотропного действия, уменьшает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает содержание цАМФ и в тромбоцитах, что уменьшает их агрегацию. Расширяет сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки.
Побочные эффекты: рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение.
| № 63 Гипотензивные средства. Гипотензивные средства снижают системное артериальное давление. Применяют их главным образом при артериальной гипертензии. Уровень артериального давления зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного состава и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогуморальным контролем. Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные звенья физиологической системы регуляции артериального давления. Важную роль играют нейротропные вещества, которые уменьшают вазоконстрикторные и кардиостимулирующие адренергические влияния. Они могут действовать как на вазомоторные центры, так и на периферические отделы адренергической (симпатической) иннервации - ганглии, окончания постганглионарных волокон и адренорецепторы, что приводит к расширению кровеносных сосудов и уменьшению работы сердца. Возможность устранения прессорного действия эндогенных веществ (катехоламинов, ангиотензина II). Сопротивление периферических сосудов удается понизить путем прямого воздействия на их гладкие мышцы. Одним из возможных путей снижения артериального давления являются также уменьшение объема циркулирующей крови и изменение ее электролитного состава. 1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) /. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) A. а-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин Б. в-Адреноблокаторы а) Блокирующие в1и в2-адренорецепторы Анаприлин б) Блокирующие преимущественно в1-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол B. в-, а-Адреноблокаторы Лабеталол II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему /. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращаю-щего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов Лозартан III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотроп-ные средства) /. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов: Фенигидин; Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил; Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон | № 64 Основные принципы действия веществ, влияющих на мозговое кровообращение. Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга. Для получения такого эффекта нередко используют сосудорасширяющие вещества, которые снижают тонус периферических сосудов. Другой принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в повышении устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препаратах с нейропротекторным действием. Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии, могут быть представлены следующими группами. 1. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови Антиагреганты: Кислота ацетилсалициловая Тиклопидин Антикоагулянты: Гепарин, низкомолекулярные гепарины; варфарин; синкумар; фенилин 2. Средства, повышающие мозговой кровоток Блокаторы кальциевых каналов L-типа: нимодипин, циннаризин, флунаризин Производные алкалоидов растения барвинка: винпоцетин (кавинтон) Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат ГАМК и ее производные: аминалон, пикамилон Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид К блокаторам кальциевых каналов L-типа с преимущественным влиянием на мозговое кровообращение относится нимодипин. Снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тканей мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей. Из неблагоприятных эффектов может вызывать головную боль, диспепсические расстройства, при внутривенном введении — гипотензию. Широко используется при ишемии мозга производное алкалоидов растения барвинка, винпоцетин (кавинтон). Он является полусинтетическим производным алкалоида девинкана. Оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга. Механизм благоприятного влияния винпоцетина на мозговое кровообращение окончательно не выяснен. Кроме того, винпоцетин нормализует обмен веществ в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Снижает патологически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция. Ницерголин сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает а-адреноблокирующей и спазмолитической активностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. Используют его при нарушениях мозгового кровообращения, при мигрени, расстройствах периферической гемодинамики, при ишемии зрительного нерва. Возможные побочные эффекты: гипотензия, головокружение, покраснение кожных покровов, зуд, диспепсические расстройства. При ишемии головного мозга находят также применение производные никотиновой кислоты. Для последней характерно выраженное миотропное сосудорасширяющее действие на все периферические сосуды и сосуды мозга. Однако никотиновая кислота вызывает многие неблагоприятные эффекты. поэтому для устранения спазма периферических и мозговых сосудов предпочитают пользоваться ее производными, более безопасными в отношении побочных эффектов. Одним из них является ксантинола никотинат. Он улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Пентоксифиллин оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, улучшает микроциркуляцию. Сосудорасширяющий эффект, по-видимому, связан с блоком аденозиновых рецепторов. Кроме того, препарат ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание в тромбоцитах цАМФ. Второй принцип: создание нейропротекторных препаратов, повышающих устойчивость нейронов у гипоксии. Повреждение нейронов при ишемии мозга обусловлено многими причинами: нарушением метаболизма, развитием ацидоза, изменением в высвобождении медиаторов, быстрым вхождением избыточных количеств ионов кальция в клетки, выделением свободных радикалов, протеолизом. К веществам, которые подавляют метаболизм и повышают устойчивость мозговой ткани к гипоксии, относятся барбитураты. Натрия оксибутират - обладает антигипоксической активностью. Привлекают внимание и вещества, которые блокируют эффекты возбуждающих аминокислот – дозицилпин. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяют также комбинированный препарат инстенон. Он улучшает мозговое кровообращение, стимулирует ЦНС, активирует обмен веществ в нервной ткани при ее ишемии. | № 65 Нейротропные гипотензивные средства. При лечении гипертонической болезни используют вещества с успокаивающим действием. Это могут быть анксиолитики или снотворные наркотического типа. 1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) /. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) A. а-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин Б. в-Адреноблокаторы а) Блокирующие в1и в2-адренорецепторы Анаприлин б) Блокирующие преимущественно в1-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол B. в-, а-Адреноблокаторы Лабеталол Клофелин. Его гипотензивное действие связано со стимулирующими влияниями на постсинаптические α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга, что приводит 1 - к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. 2 – к активации нейронов центров блуждающих нервов 3 – к снижению продукции ренина Результатом является уменьшение тонуса гладких мышц сосудов и уменьшение работы сердца – АД снижается! Применяют при гипертонич. болезни и гипертензивных кризах. Метилдофа превращается в α-метил-норадреналин, который стимулирует только постсинаптические α2-адренорецепторы в ЦНС – далее см. клофелин. Моксонидин является агонистом имидазолиновых I1-рецепторов. Его гипотензивное действие связано со стимулирующими влияниями на постсинаптические имидазолиновые I1-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга, что приводит – далее см. клофелин. (уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается продукция ренина и соответственно понижается АД). Преимуществом моксонидина является отсутствие у него седативного эффекта. Моксонидин не действует на α2-адренорецепторы, с активацией которых при применении клофелина и метилдофы связывают выраженный седативный эффект. Ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний): механизм гипотензивного действия. В рез-те угнетения симпатических ганглиев происходит расширение сосудов (вен и артерий), уменьшается пред- и постнагрузка. Давление снижается. Кроме того, блокируются н-холинорецепторы хромафинных клеток мозгового слоя надпочечников, в результате уменьшается секреция адреналина и норадреналина в кровь. Это тоже способствует снижению давления. Бензогексоний обладает более продолжительным эффектом(3-4ч.),чем гигроний(10-20мин.), соответственно гигроний лучше использовать для управляемой гипотензии. Резерпин: Фармакологические эффекты: -нарушение передачи возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон: - гипотензивный эффект; - седативный эффект; - слабое антипсихотическое действие; - снотворный эффект; - усиливает действие снотворных и средств для наркоза; - угнетает дыхание; - снижает температуру тела; Механизм гипотензивного действия - нарушение процесса депонирования норадреналина в везикулах, следствием чего является снижение содержания НА в варикозных утолщениях, что приводит к блоку эфферентных импульсов на уровне периферических адренергических окончаний. Это ведёт к снижению работы сердца и тонуса периферических сосудов; Применение - при лечении артериальной гипертензии; Побочные эффекты - в основном связаны с угнетением резерпином адренергической иннервации , приводящей к преобладанию холинергических эффектов: брадикардия; повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ; миоз; сонливость; общая слабость;депрессивные состояния (при длительном применении); экстрапирамидные расстройства; Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Празозин: Фармакологические эффекты - гипотензивный эффект; Механизм гипотензивного действия - связан с блоком, преимущественно, постсинаптических альфа1- адренорецепторов, благодаря чему функционируют пресинаптические альфа2- адренорецепторы и сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения НА не происходит; происходит снижение тонуса резистивных сосудов, уменьшение венозного возврата и , следовательно, работы сердца; Применение:- артериальная гипертензия Побочные эффекты - головная боль;сердцебиение;сонливость; ортостатическая гипотензия; головокружение; задержка в тканях воды; ССС: снижение АД за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия. Лабеталол: Механизм гипотензивного действия : Блокирует альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшает общее периферическое сопротивления, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает продукцию ренина Применение: При гипертонической болезни Побочные эффекты: Головокружение, ортостатическая гипотензия Гипотензивный эффект: блокада α1-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангинальный обусловлен блокадой β1-а/р сердца. | |
| № 66 Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Дата: 2019-03-05, просмотров: 238. 
Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
|