Ингибиторы SGLT2 снижают концентрацию глюкозы в крови за счет не зависимого от инсулина снижения реабсорбции глюкозы в проксимальных почечных канальцах, т. е. стимуляции ее выведения с мочой.

Препараты второго ряда для больных СД2, для которых оказалось неэффективным лечение метформином, или для пациентов с его непереносимостью.

Дапаглифлозин таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Дапаглифлозин – мощный и высокоселективный ингибитор SGLT2 обратимого действия, вызывающий дозозависимый сахароснижающий эффект натощак и после еды за счет стимуляции выведения глюкозы с мочой. У больных СД2 препарат также вызывал дозозависимое снижение массы тела вследствие осмотического диуретического эффекта и потери калорий за счет глюкозурии.                 

Эмпаглифлозин    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

По данным исследования EMPA-REG OUTCOME

Рекомендован (приоритет):

− подтвержденные сердечно-сосудистые заболевания (наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование/стентирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного или нескольких коронарных сосудов); ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без);

− сердечная недостаточность;

− ХБП (хроническая болезнь почек) С 1-3а (СКФ (скорость клубочковой фильтрации) ≥ 45 мл/мин/1,73 м²);

− ожирение.

Механизм действия

•Снижение реабсорбции глюкозы в почках

•Снижение массы тела

•Инсулиннезависимый механизм действия

Преимущества

– низкий риск гипогликемии

– снижение массы тела

– эффект не зависит от наличия инсулина в крови

– умеренное снижение АД

– снижение общей и сердечно-сосудистой смертности, частоты госпитализаций по поводу ХСН у лиц с подтвержденными ССЗ (эмпаглифлозин)

Недостатки

– риск урогенитальных инфекций

– риск гиповолемии

– риск кетоацидоза

– высокая цена

Противопоказаны при кетоацидозе, беременности, лактации, снижении СКФ (скорости клубочковой фильтрации): < 60 мл/мин /1,73 м2 (дапаглифлозин)

< 45 мл/мин /1,73 м2 (эмпаглифлозин и канаглифлозин).

Требуется осторожность при назначении:

– в пожилом возрасте

– при хронических урогенитальных инфекциях

– при приеме мочегонных средств

Препарат должен быть отменен в течение 2 суток до и после выполнения

рентгеноконтрастных процедур, больших оперативных вмешательств

7. Ингибиторы α-глюкозидаз.

Из препаратов этой группы применяется акарбоза (глюкобай), обладающая высоким сродством к α-глюкозидазам кишечника, которые расщепляют крахмал и дисахариды и способствуют их всасыванию. Акарбоза ингибирует α -глюкозидазы и препятствует всасыванию углеводов.

Назначают акарбозу внутрь в начале еды 2 раза в день. Акарбоза ингибирует α-глюкозидазы и таким образом препятствует всасыванию крахмала и дисахаридов в кишечнике. Акарбозу применяют также при алиментарном ожирении.

Побочные эффекты акарбозы: метеоризм, диарея, спазмы кишечника.

Глюкагон

Глюкагон — гормон, который вырабатывается α-клетками островков Лангерганса, стимулирует гликогенолиз и глюконеогенез в печени и в связи с этим повышает уровень глюкозы в плазме крови. После внутримышечной инъекции уровень глюкозы в крови повышается через 10 мин и достигает максимума через 30 мин; длительность действия препарата около 90 мин.

В связи со стимуляцией глюкагоновых рецепторов сердца глюкагон активирует аденилатциклазу и повышает силу и частоту сокращений сердца; облегчает атриовентрикулярную проводимость.

Расслабляет гладкие мышцы желудка и кишечника.

Рекомбинантный препарат гормона - глюкагон вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно при гипогликемии, в частности при передозировке инсулина. Препарат можно использовать для замедления моторики желудка и кишечника при их рентгеновском исследовании.

Лекция № 23

Тема: Гормональные препараты (препараты стероидных гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов): глюкокортикостероиды; препараты половых гормонов; анаболические стероиды.

План лекции:

1. Стероидные гормоны

2. Препараты гормонов коры надпочечников

1) Минералокортикоиды

2) Глюкокортикоиды

3. Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

1) Препараты женских половых гормонов

a) Эстрогенные препараты.

b) Антиэстрогенные препараты

c) Гестагенные препараты.

d) Антигестагенные препараты

2) Препараты мужских половых гормонов

a) Андрогенные препараты

b) Антиандрогенные препараты

4. Анаболические стероиды