Бозентан (в форме моногидрата). Таблетки.

Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ЕТА и ЕТВ. Вазодилататор.

Бозентан конкурентно блокирует рецепотры ЕТ и не связывается с другими рецепторами, снижает сопротивление системных и легочных сосудов.

Применяется при легочной артериальной гипертензии.

В числе побочных эффектов отмечаются: головная боль, приливы, чувство жара, нарушение функции печени, диспепсия, сухость во рту, отеки нижних конечностей, сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, усталость, кожный зуд. Все эти явления дозозависимымы.

Мацитентан

Применение: Легочная артериальная гипертензия II–III ФК по классификации ВОЗ. Для длительного лечения в монотерапии или в составе комбинации у взрослых пациентов.

Побочные действия

Наиболее часто у пациентов с ЛАГ: назофарингит (14%), головная боль (13,6%) и анемия (13,2%).

Селективне антагонисты рецепторов эндотелина-A

Амбризентан - несульфонамидный селективный антагонист рецепторов эндотелина-A, относится к препаратам пропаноидной кислоты.

Показан для лечения легочной артериальной гипертензии II–III функциональных классов

Побочные действия

Периферические отеки, задержка жидкости и головная боль (включая головную боль в области придаточных пазух, мигрень).

Все препараты группы противопоказаны:

у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; при беременности; в период грудного вскармливания; при возрасте до 18 лет.

Пациенты должны не реже 1 раза в месяц сдавать анализ крови, определяющий функцию печени.

Стимуляторы гуанилатциклазы

Растворимая гуанилатциклаза (рГЦ) – это фермент, который обнаруживается в сердечно-легочной системе и представляет собой рецептор для оксида азота (NO). Когда NO связывается с рГЦ, фермент усиливает синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). цГМФ играет важную роль в регуляции сосудистого тонуса, приводя к расширению или сужению сосудов, а также регулирует процессы пролиферации, фиброза и воспаления.
ЛГ ассоциируется с дисфункцией эндотелия, внутренней выстилки сосудов, нарушением синтеза NO и недостаточной стимуляции рГЦ.3

Риоцигуат Адемпас представляет собой стимулятор растворимой гуанилатциклазы (рГЦ). Это первый представитель инновационного класса соединений, который был открыт и разработан в качестве перорального препарата для воздействия на молекулярный механизм, лежащий в основе ЛГ.

Риоцигуат обладает инновационным механизмом действия, он повышает чувствительность рГЦ к эндогенному NO за счет стабилизации соединения NO-рГЦ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ, что происходит независимо от NO. Риоцигуат, будучи стимулятором рГЦ, решает проблему дефицита NO путем восстановления метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ, приводя к повышенному образованию цГМФ, и как следствие – к расширению сосудов легких.
Показания препарата

хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:

легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II–III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):

Противопоказания

беременность;

период грудного вскармливания

возраст до 18 лет.

Побочные действия

очень часто (≥1/10)— головокружение, головная боль.

диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

периферические отеки.

Другие антигипертензивные средства

Магния сульфат применяют при эклампсии (поздний токсикоз беременности, который сопровождается судорогами и повышением артериального давления). 25% - 20 мл в 200 мл NaCI в/в в течение 20 мин под контролем АД и ЧСС.