Материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления пользователям Интернета и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
© 2018 - 2024
Лекция № 17
Тема: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: антигипертензивные средства
План лекции:
1. Классификация
2. Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства)
1) Средства центрального действия,
− Клонидин
− Моксонидин
− Метилдопа
2) Средства, блокирующие симпатическую иннервацию.
a) Ганглиоблокаторы
− Азаметоний
b) α-адреноблокаторы
− Урапидил
c) β-адреноблокаторы
− Атенолол
− Метопролол
− Бетаксолол
d) Α и β -Адреноблокаторы
− Карведилол
3. Сосудорасширяющие средства миотропного действия:
1) Донаторы N0,
− Нитроглицерин
− Нитропруссид натрия
2) Антагонисты эндотелиновых рецепторов
− Бозентан
− Амбризентан
− Мацитентан
3) Стимуляторы гуанилатциклазы
− Риоцигуат
4) Препараты с другим механизмом действия.
− Магния сульфат
4. Блокаторы кальциевых каналов.
1) Дигидропиридины
− Нифедипин
− Амлодипин
− Нимодипин
2) Фенилалкиламины
− Верапамил
5. Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин
1) Средства, нарушающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ)
− Каптоприл
− Эналаприл
− Эналаприлат
2) Антагонисты рецепторов ангиотензина II
− Лозартан
3) Антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с другими средствами
− Валсартан + сакубитрил
6. Диуретики
1) Тиазидные диуретики
Тиазиды
− Гидрохлоротиазид
2) Тиазидоподобные диуретики
Сульфонамиды
− Индапамид
3) «Петлевые» диуретики
Сульфонамиды
− Фуросемид
Антигипертензивные средства
Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление.
Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т.е. при повышенном артериальном давлении (систолическое 140 мм рт. ст. и выше диастолическое 90 мм рт. ст. и выше). Поэтому эту группу веществ называют также антигипертензивными средствами.
Цель терапии артериальной гипертензии: достижение максимально переносимого снижения артериального давления.
Доказано, что если у больных с артериальной гипертензией поддерживать АД на определенном целевом уровне, то продолжительность их жизни увеличивается.
В качестве препаратов первого ряда при лечении гипертензии применяются три класса лекарственных средств:
1. тиазидные диуретики,
2. антагонисты бета-адренорецепторов (β-блокаторы) и
3. ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Блокаторы кальциевых каналов рассматриваются в качестве средств первого ряда только у особых популяций, например у африканцев или пожилых.
Другие классы лекарственных средств могут быть использованы при определенных обстоятельствах.
Для купирования гипертензивных кризов внутривенно вводят натрия нитропруссид, эналаприлат, урапидил, фуросемид или нитроглицерин. При нетяжелых гипертензивных кризах сублингвально назначают каптоприл, нифедипин или клонидин.
Уровень АД определяется 3 основными факторами:
1. насосной функцией сердца (минутным объемом кровообращения);
2. сосудистым тонусом (в основном прекапиллярным т. е. общим периферическим сопротивлением сосудов);
3. объемом и вязкостью циркулирующей крови.
Препараты понижают АД действуя через все эти факторы.
Классификация антигипертензивных средств
I. Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства):
1) средства центрального действия,
2) средства, блокирующие симпатическую иннервацию.
П. Сосудорасширяющие средства миотропного действия:
1) донаторы N0,
2) препараты с другим механизмом действия.
III. Блокаторы кальциевых каналов.
IV. Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин:
1) средства, нарушающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ),
2) блокаторы AT1-рецепторов.
V. Диуретики.
Мацитентан
Применение: Легочная артериальная гипертензия II–III ФК по классификации ВОЗ. Для длительного лечения в монотерапии или в составе комбинации у взрослых пациентов.
Побочные действия
Наиболее часто у пациентов с ЛАГ: назофарингит (14%), головная боль (13,6%) и анемия (13,2%).
Стимуляторы гуанилатциклазы
Растворимая гуанилатциклаза (рГЦ) – это фермент, который обнаруживается в сердечно-легочной системе и представляет собой рецептор для оксида азота (NO). Когда NO связывается с рГЦ, фермент усиливает синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). цГМФ играет важную роль в регуляции сосудистого тонуса, приводя к расширению или сужению сосудов, а также регулирует процессы пролиферации, фиброза и воспаления.
ЛГ ассоциируется с дисфункцией эндотелия, внутренней выстилки сосудов, нарушением синтеза NO и недостаточной стимуляции рГЦ.3
Риоцигуат Адемпас представляет собой стимулятор растворимой гуанилатциклазы (рГЦ). Это первый представитель инновационного класса соединений, который был открыт и разработан в качестве перорального препарата для воздействия на молекулярный механизм, лежащий в основе ЛГ.
Риоцигуат обладает инновационным механизмом действия, он повышает чувствительность рГЦ к эндогенному NO за счет стабилизации соединения NO-рГЦ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ, что происходит независимо от NO. Риоцигуат, будучи стимулятором рГЦ, решает проблему дефицита NO путем восстановления метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ, приводя к повышенному образованию цГМФ, и как следствие – к расширению сосудов легких.
Показания препарата
хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:
легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II–III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):
Противопоказания
беременность;
период грудного вскармливания
возраст до 18 лет.
Побочные действия
очень часто (≥1/10)— головокружение, головная боль.
диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
периферические отеки.
Ингибиторы АПФ
Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, а также инактивирует брадикинин.
Ингибиторы АПФ препятствуют образованию ангиотензина II. В связи с этим:
1. уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II;
2. уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на синтез и секрецию альдостерона (при снижении секреции альдостерона увеличивается выведение из организма Na+ и задерживается выведение К+).
3. устраняется инактивирующее влияние АПФ на брадикинин — уровень брадикинина повышается.
Все это приводит к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления.
Ингибиторы АПФ пролекарства; применяются в виде таблеток, в активное вещество превращается в печени. Внутривенно можно использовать только активное вещество - эналаприлат.
Используются при сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.
Противопоказаны при беременности (вызывают уродства плода).
Побочные эффекты: гипотензия, сухой кашель (наиболее часто), аллергические реакции (ангионевротический отек), гиперкалиемия.
Поколение
Каптоприл: чаще вызывает аллергические реакции; назначают внутрь только для купирования гипертензивного криза (действует быстрее, чем остальные препараты).
Поколение
Действуют до 24 ч, реже вызывает побочные эффекты.
Лизиноприл
Периндоприл
Эналаприл
Эналаприлат (активное вещество) применяют для купирования гипертензивного криза; вводят внутривенно капельно.
Показания:
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV класса) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Противопоказания:
Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
Наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II.
Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания.
Одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II.
Побочные эффекты:
Наиболее часто встречавшиеся: выраженное снижение артериального давления, гиперкалиемия и нарушение функции почек, вызванные коррекцией дозы препарата или прекращением терапии.
Диуретики
5. 1 Тиазидные диуретики, нарушают реабсорбцию (обратное всасывание Na+ и Cl-) в дистальных канальцах нефрона и усиливают выведение К+.
Используются как препараты выбора для антигипертензивной терапии, особенно показаны пожилым.
Назначают в небольших дозах, обычно 1 раз в сутки (реже вызывают побочные эффекты).
Для длительного систематического лечения — гидрохлоротиазид (25 мг/сут)
Тиазидоподобные диуретики
Индапамид (2,5 мг/сут).
Индапамид: повышает скорость клубочковой фильтрации и снижает АД у больных с нарушенной функцией почек.
Побочные эффекты: гипокалиемия, гипергликемия (при сахарном диабете можно использовать только индапамид), желудочковые экстрасистолы и импотенция; гиперурикемия - не применять при подагре.
Гипокалиемия – самое опасное нарушение электролитного обмена.
Симптомы: сухость во рту, чувство жажды, неритмичное сердцебиение, спазмы или боль в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость, слабый пульс.
Для профилактики дефицита K+ и Mg+ назначают диету или препараты, содержащие эти соли: K+ и Mg+ аспарагинат (аспаркам).
5. 3 Диуретики других групп применяют в особых случаях:
Антагонисты альдостерона (спиронолактон) при сердечной недостаточности и после инфаркта миокарда;
петлевые диуретики: при сердечной и почечной недостаточности.
"Петлевые" диуретики
Для быстрого снижения артериального давления применяют фуросемид.
Сердечная астма и отек легких (это основные показания для применения петлевых диуретиков). Отек легких на фоне преэклампсии и эклампсии - единственное показание для введения фуросемида при беременности!
Как препарат выбора для снижения АД при гипертонических кризах фуросемид не используется.
Лекция № 17
Тема: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: антигипертензивные средства
План лекции:
1. Классификация
2. Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства)
1) Средства центрального действия,
− Клонидин
− Моксонидин
− Метилдопа
2) Средства, блокирующие симпатическую иннервацию.
a) Ганглиоблокаторы
− Азаметоний
b) α-адреноблокаторы
− Урапидил
c) β-адреноблокаторы
− Атенолол
− Метопролол
− Бетаксолол
d) Α и β -Адреноблокаторы
− Карведилол
3. Сосудорасширяющие средства миотропного действия:
1) Донаторы N0,
− Нитроглицерин
− Нитропруссид натрия
2) Антагонисты эндотелиновых рецепторов
− Бозентан
− Амбризентан
− Мацитентан
3) Стимуляторы гуанилатциклазы
− Риоцигуат
4) Препараты с другим механизмом действия.
− Магния сульфат
4. Блокаторы кальциевых каналов.
1) Дигидропиридины
− Нифедипин
− Амлодипин
− Нимодипин
2) Фенилалкиламины
− Верапамил
5. Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин
1) Средства, нарушающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ)
− Каптоприл
− Эналаприл
− Эналаприлат
2) Антагонисты рецепторов ангиотензина II
− Лозартан
3) Антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с другими средствами
− Валсартан + сакубитрил
6. Диуретики
1) Тиазидные диуретики
Тиазиды
− Гидрохлоротиазид
2) Тиазидоподобные диуретики
Сульфонамиды
− Индапамид
3) «Петлевые» диуретики
Сульфонамиды
− Фуросемид
Антигипертензивные средства
Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление.
Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т.е. при повышенном артериальном давлении (систолическое 140 мм рт. ст. и выше диастолическое 90 мм рт. ст. и выше). Поэтому эту группу веществ называют также антигипертензивными средствами.
Цель терапии артериальной гипертензии: достижение максимально переносимого снижения артериального давления.
Доказано, что если у больных с артериальной гипертензией поддерживать АД на определенном целевом уровне, то продолжительность их жизни увеличивается.
В качестве препаратов первого ряда при лечении гипертензии применяются три класса лекарственных средств:
1. тиазидные диуретики,
2. антагонисты бета-адренорецепторов (β-блокаторы) и
3. ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Блокаторы кальциевых каналов рассматриваются в качестве средств первого ряда только у особых популяций, например у африканцев или пожилых.
Другие классы лекарственных средств могут быть использованы при определенных обстоятельствах.
Для купирования гипертензивных кризов внутривенно вводят натрия нитропруссид, эналаприлат, урапидил, фуросемид или нитроглицерин. При нетяжелых гипертензивных кризах сублингвально назначают каптоприл, нифедипин или клонидин.
Уровень АД определяется 3 основными факторами:
1. насосной функцией сердца (минутным объемом кровообращения);
2. сосудистым тонусом (в основном прекапиллярным т. е. общим периферическим сопротивлением сосудов);
3. объемом и вязкостью циркулирующей крови.
Препараты понижают АД действуя через все эти факторы.
Классификация антигипертензивных средств
I. Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства):
1) средства центрального действия,
2) средства, блокирующие симпатическую иннервацию.
П. Сосудорасширяющие средства миотропного действия:
1) донаторы N0,
2) препараты с другим механизмом действия.
III. Блокаторы кальциевых каналов.
IV. Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин:
1) средства, нарушающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ),
2) блокаторы AT1-рецепторов.
V. Диуретики.
Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы
(нейротропные гипотензивные средства)
Снизить артериальное давление можно путем угнетения центров симпатической нервной системы или путем блокады симпатической иннервации. В соответствии с этим нейротропные гипотензивные средства делят на средства центрального и периферического действия.
Дата: 2019-05-29, просмотров: 198.